2-芳基丙酸类消炎药的酶催化拆分研究进展 被引量：5

1

作者 胡艾希 曹声春 +1 位作者 董先明 文凌飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期284-288,共5页

介绍了 2 -芳基丙酸酯、2 -芳基丙腈和 2 -芳基丙酰胺的酶催化不对称水解 ;2 -芳基丙酸的酶催化不对称酯化反应拆分可得光学活性的 2

关键词 酶催化 2-芳基丙酸 不对称水解 不对称酯化 拆分 消炎药

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手性色谱分离2－芳基丙酸类药物对映体 被引量：3

2

作者 徐诗伟 徐清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期38-42,共5页

对２－芳基丙酸类药物对映体的手性色谱分离，包括利用手性固定相（ＣＳＰ）或将对映体以手性试剂衍生化生成非对映体的方法，进行了综述。

关键词 芳基丙酸 手性色谱 色谱法 分离 抗感染药

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羰化法合成α-芳基丙酸研究进展 被引量：2

3

作者 谢宝汉 张玉华 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 2001年第1期43-47,共5页

本文综述了羰化法合成α-芳基丙酸的最新研究进展。

关键词 α-芳基丙酸 羰基化反应 消炎镇痛药物 合成 α-芳基乙醇 α-芳基卤乙烷 芳基乙烯

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纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)手性固定相拆分5种芳基丙酸类药物对映体及其制剂的含量测定 被引量：12

4

作者 罗安 万强 +4 位作者 范华均 陈智 吴学昊 黄晓文 臧林泉 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1013-1018,共6页

采用纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB)手性固定相,利用反相色谱法研究了氟比洛芬、普拉洛芬、布洛芬、萘普生、洛索洛芬5种芳基丙酸类手性药物的色谱拆分行为。考察了流动相组成、酸碱添加剂及柱温对上述5种药物对映体分离的影响,并通... 采用纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)(CTMB)手性固定相,利用反相色谱法研究了氟比洛芬、普拉洛芬、布洛芬、萘普生、洛索洛芬5种芳基丙酸类手性药物的色谱拆分行为。考察了流动相组成、酸碱添加剂及柱温对上述5种药物对映体分离的影响,并通过热力学研究及对映体结构分析对CTMB固定相的手性拆分机理进行了探讨。结果表明,除萘普生采用乙腈-0.1%(v/v)甲酸溶液外,以甲醇-0.1%(v/v)甲酸水溶液为流动相可使普拉洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬和布洛芬的对映体间的分离度均大于1.5,CTMB固定相对这5种芳基丙酸类药物的手性拆分能力依次为普拉洛芬>洛索洛芬>氟比洛芬>布洛芬>萘普生。在各自的优化色谱条件下,将方法应用于上述5种药物制剂的含量测定,结果令人满意。 展开更多

关键词 反相高效液相色谱法 纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯) 手性固定相 芳基丙酸类药物 手性拆分

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2-芳基丙酸类药物的立体选择性药效学及药动学 被引量：8

5

作者 石劲敏 邓巧琳 李端 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期379-383,共5页

2 芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类 ,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等 ,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部是以消旋体形式上市的 ,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同。正是由于... 2 芳基丙酸类衍生物或称为洛芬类 ,包括布洛芬、萘普生、氟比洛芬和依托度酸等 ,是非甾体类抗炎药物中十分重要的一类药物。这类药物几乎全部是以消旋体形式上市的 ,而两个对映体间的药理活性、作用机制及毒理又存在很大不同。正是由于洛芬类药物所表现的丰富生物特性以及这些特性对于临床用药的指导作用 ,从而使得这类药物倍受关注。 展开更多

关键词 2-芳基丙酸类药物 立体选择性 药效学 药动学

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2-芳基丙酸类消炎镇痛药若干合成方法的新进展 被引量：5

6

作者 胡艾希 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第9期418-421,共4页

综述了通过相转移催化、直接羧烷化、电解、羰基加成合成2-芳基丙酸类药物的方法。

关键词 2-芳基丙酸 合成 抗感染药

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SpinPHOX/Ir(Ⅰ)催化的2-羟甲基-3-芳基丙烯酸的不对称氢化 被引量：4

7

作者 刘旭 韩召斌 +1 位作者 王正 丁奎岭 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第7期849-855,共7页

光学活性的2-羟甲基-3-芳基丙酸类化合物是许多手性药物的关键合成中间体,但到目前为止其不对称合成方法大多存在对映选择性不高及/或底物范围有限等问题.报道了手性SpinPHOX/Ir(I)络合物在一系列2-羟甲基-3-芳基丙烯酸的不对称氢化中... 光学活性的2-羟甲基-3-芳基丙酸类化合物是许多手性药物的关键合成中间体,但到目前为止其不对称合成方法大多存在对映选择性不高及/或底物范围有限等问题.报道了手性SpinPHOX/Ir(I)络合物在一系列2-羟甲基-3-芳基丙烯酸的不对称氢化中表现出优良的催化性能,取得完全的底物转化和良好到优秀的对映选择性(高达95%ee).对于同一2-羟甲基-3-芳基丙烯酸底物的不对称氢化,使用中心手性相同但螺环骨架上的轴手性相反的催化剂分别以优良的对映选择性获得构型相反的产物,从而为光学活性2-羟甲基-3-芳基丙酸及相关手性药物的不对称合成提供了一条简便高效的途径. 展开更多

关键词 铱(I) SpinPHOX配体 不对称催化 氢化 2-羟甲基-3-芳基丙烯酸 2-羟甲基-3-芳基丙酸

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改进的“一锅煮”法合成3-氨基-3-芳基丙酸 被引量：2

8

作者 姜茹 陈惠 +3 位作者 程司堃 金瑛 王巧峰 孙晓莉 《第四军医大学学报》 北大核心 2004年第8期688-690,共3页

目的 :改进 3 氨基 3 芳基丙酸的合成方法 ,提高化学产率 .方法 :以甲醇为反应溶剂 ,芳香醛和 3当量醋酸铵反应生成希夫碱 ,再加入丙二酸 ,反应混合物剧烈回流 1 6h得目标产物 .将产物用核磁共振仪进行光谱学鉴定 .结果 :合成出 1 0种 3... 目的 :改进 3 氨基 3 芳基丙酸的合成方法 ,提高化学产率 .方法 :以甲醇为反应溶剂 ,芳香醛和 3当量醋酸铵反应生成希夫碱 ,再加入丙二酸 ,反应混合物剧烈回流 1 6h得目标产物 .将产物用核磁共振仪进行光谱学鉴定 .结果 :合成出 1 0种 3 氨基 3 芳基丙酸 ,其中 5种为新的β 氨基酸 ,产率为 2 5 %～ 79% ,比文献报道产率提高约 1 0 % .结论 :该合成法简单、易行 ,降低了反应成本 。 展开更多

关键词 一锅煮法 B-氨基酸 3-氨基-3-芳基丙酸

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固定化脂肪酶手性拆分2-芳基丙酸类药物研究进展 被引量：2

9

作者 汪建华 夏胜旗 +1 位作者 史笑元 彭梦杰 《广东化工》 CAS 2022年第23期126-128,共3页

2-芳基丙酸(2-APA)类药物是一类重要的非甾体抗炎药,临床研究证实2-APA类药物对映体之间在药效上存在较大差异,因此光学纯2-APA类药物疗效更好、安全性更高。固定化脂肪酶在手性制备2-APA类化合物上具有绿色环保、立体选择性强、催化活... 2-芳基丙酸(2-APA)类药物是一类重要的非甾体抗炎药,临床研究证实2-APA类药物对映体之间在药效上存在较大差异,因此光学纯2-APA类药物疗效更好、安全性更高。固定化脂肪酶在手性制备2-APA类化合物上具有绿色环保、立体选择性强、催化活性高等优势,展现出极大的市场应用潜力。本文分别从布洛芬、萘普生及其衍生物的手性制备方面综述了国内外研究进展,并指明该领域中亟待解决的关键问题,以期为后续固定化脂肪酶应用于手性拆分2-APA类化合物提供参考。 展开更多

关键词 脂肪酶 手性拆分 固定化酶 2-芳基丙酸 生物催化

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PVP-PdCl_2-CuCl_2/PPh_3体系催化α-(6’-甲氧基-2’-萘基)乙醇羰化反应研究 被引量：1

10

作者 李岩云 夏春谷 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期129-133,共5页

首次用高分子负载型双金属催化剂 PVP- Pd Cl2 - Cu Cl2 / PPh3体系催化 α- (6’-甲氧基 - 2’-萘基 )乙醇与一氧化碳及甲醇进行羰化反应制备萘普生甲酯 ,分别对温度、压力、时间、P/ Pd比等影响因素进行了考察 ,在反应条件为 10 0℃、... 首次用高分子负载型双金属催化剂 PVP- Pd Cl2 - Cu Cl2 / PPh3体系催化 α- (6’-甲氧基 - 2’-萘基 )乙醇与一氧化碳及甲醇进行羰化反应制备萘普生甲酯 ,分别对温度、压力、时间、P/ Pd比等影响因素进行了考察 ,在反应条件为 10 0℃、 16～ 2 0 h、CO压力 4.0 MPa、P/ Pd=3时 ,转化率可达 97.4% ,异正比为 14.4.在同样条件下制备萘普生乙酯及萘普生异丙酯 ,转化率及选择性均有明显下降 .另外 ,该催化剂体系也可催化其它类型 α-芳基乙醇的羰化反应 . 展开更多

关键词 羰化反应 α-(6'甲氧基-2’-萘基)乙醇 奈普生甲酯 解热镇痛药 高分子负载 双金属催化剂

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2－芳基丙酸类消炎药合成中的重排反应

11

作者 胡艾希 《湖南化工》 1996年第2期1-5,共5页

通过讨论缩酮结构、离去基活性和芳基迁移活性对重排反应的影响，总结了经重排反应合成２－芳基丙酸的一些规律。

关键词 芳基丙酸 重排反应 萘普生 消炎药

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