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偏头痛治疗新药——佐米曲坦 被引量:12
1
作者 傅伟鹏 廖联安 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1999年第9期597-599,共3页
综述了佐米曲坦的合成、药代动力学、临床疗效、不良反应及药物相互作用。
关键词 佐米曲坦 合成 药代动力学 偏头痛治疗药
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曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析 被引量:12
2
作者 韩喜梅 毛西京 +1 位作者 满玉红 于挺敏 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期86-91,共6页
目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验... 目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验。采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析。结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析。利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100 mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100 mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂。阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当。结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性。 展开更多
关键词 利扎曲坦 依来曲坦 舒马曲坦 阿莫曲坦 佐米曲坦 夫罗曲坦 那拉曲坦 偏头痛 治疗
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排针平刺联合佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛发作期镇痛的临床观察 被引量:9
3
作者 吴伟伟 姜天鑫 +1 位作者 唐何勇 李飞 《辽宁中医杂志》 CAS 2020年第5期168-171,共4页
目的比较观察佐米曲普坦与排针平刺治疗无先兆偏头痛发作期镇痛的临床效果。方法选取本院自2016年5月—2018年5月收治的123例无先兆偏头痛发作期患者,收集到完整的患者资料供80例,将这80例患者采取随机数字表法分为对照组与观察组,每组... 目的比较观察佐米曲普坦与排针平刺治疗无先兆偏头痛发作期镇痛的临床效果。方法选取本院自2016年5月—2018年5月收治的123例无先兆偏头痛发作期患者,收集到完整的患者资料供80例,将这80例患者采取随机数字表法分为对照组与观察组,每组各40例,对照组给予佐米曲普坦治疗,观察组在对照组基础上加用排针平刺治疗,对比两组疼痛评分变化、血5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、P物质(SP)和β内啡肽(β,endorphin,β-EP)的表达水平、偏头痛生活质量评分。结果观察组与对照组相比临床总有效率较高,差异具有统计学意义(P<0.05)。两治疗后1 h、治疗后2 h、治疗后4 h与治疗前相比VAS评分均降低,观察组治疗后1 h、治疗后2 h、治疗后4 h分别与对照组治疗后1 h、治疗后2 h、治疗后4 h的VAS评分相比较低,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗1个疗程后与治疗前相比血5-HT、SP表达水平降低,但β-EP表达水平升高,观察组治疗后与对照组治疗后相比β-EP表达水平更高,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗后与治疗前相比角色限制维度、情感功能维度及角色妨碍维度评分相比均降低,观察组治疗后与对照组治疗后相比上述评分降低更加显著,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论佐米曲普坦与排针平刺治疗无先兆偏头痛发作期镇痛的临床疗效显著,镇痛效果较好,促进改善生活质量。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 排针 平刺 无先兆偏头痛 发作期镇痛
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佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:8
4
作者 胡荣 黄华 +1 位作者 杜洋 蔡双霜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1235-1237,共3页
目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的... 目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85g/L。佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为0.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44。结论:在pH3.6~9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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治疗偏头痛药佐米曲普坦制剂的研究进展 被引量:7
5
作者 赵刚 苏庆 +2 位作者 李静 田长青 孟晓东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期836-839,共4页
佐米曲普坦是一种高选择性、强效5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,可透过血脑屏障,同时具有外周和中枢作用,是目前治疗偏头痛较理想的药物之一。现就佐米曲普坦普通片剂、口腔崩解片和鼻喷剂的药动学、临床疗效及安全性和耐受性等... 佐米曲普坦是一种高选择性、强效5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,可透过血脑屏障,同时具有外周和中枢作用,是目前治疗偏头痛较理想的药物之一。现就佐米曲普坦普通片剂、口腔崩解片和鼻喷剂的药动学、临床疗效及安全性和耐受性等进行综述。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 偏头痛 药动学 临床疗效 安全性
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佐米曲普坦的羟丙基-β-环糊精毛细管电泳手性分析 被引量:5
6
作者 杨美成 刘浩 +1 位作者 秦峰 段更利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期361-363,共3页
建立了毛细管电泳法检测手性药物佐米曲普坦中其(R)-对映异构体杂质。以含30mmol/L羟丙基-β-环糊精的25mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调至pH2.0)为运行缓冲液,石英毛细管柱,检测波长为220nm。佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为3.5,后者... 建立了毛细管电泳法检测手性药物佐米曲普坦中其(R)-对映异构体杂质。以含30mmol/L羟丙基-β-环糊精的25mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调至pH2.0)为运行缓冲液,石英毛细管柱,检测波长为220nm。佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为3.5,后者浓度在1~10μg/ml范围内线性良好(r=0.9998),平均加样回收率为100.3%,检测限为0.31μg/ml。 展开更多
关键词 羟丙基-Β-环糊精 毛细管电泳法 佐米曲普坦 手性分析 对映异构体 磷酸二氢钾 石英毛细管柱 检测波长
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佐米曲普坦对偏头痛的临床疗效观察 被引量:7
7
作者 钟兴菊 陈卓 《内蒙古中医药》 2011年第10期88-89,共2页
目的:评价佐米曲普坦治疗偏头痛的临床效果。方法:将60例患者随机分为治疗组(佐米曲普坦组)和对照组(复方对乙酰氨基酚组),每组各30例。头痛发作时开始服用佐米曲普坦2.5mg(治疗组)及复方对乙酰氨基酚1片(对照组),观察患者服药后4h的总... 目的:评价佐米曲普坦治疗偏头痛的临床效果。方法:将60例患者随机分为治疗组(佐米曲普坦组)和对照组(复方对乙酰氨基酚组),每组各30例。头痛发作时开始服用佐米曲普坦2.5mg(治疗组)及复方对乙酰氨基酚1片(对照组),观察患者服药后4h的总有效率及24h内疼痛缓解维持时间。结果:治疗组及对照组服药4h后疼痛强度均较治疗前明显减轻(均P<0.01),且治疗组较对照组更为明显(P<0.01),24h疼痛缓解维持时间较对照组明显延长(P<0.01);服药4h后治疗组总有效率(86.7%)高于对照组(60%)(P<0.05)。结论:佐米曲普坦能有效治疗偏头痛急性发作,明显延长疼痛缓解维持时间,疗效明确。 展开更多
关键词 偏头痛 佐米曲普坦 复方对乙酰氨基酚
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HPLC法测定大鼠血浆中咪达唑仑的含量及其在药物相互作用研究中的应用 被引量:4
8
作者 赵娜萍 余露山 曾苏 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期821-824,共4页
目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中咪达唑仑含量,并应用于佐米曲坦对大鼠肝细胞中 CYP3A 的诱导作用的研究。方法:采用色谱柱为 Diamonsil^(TM)(钻石)C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢... 目的:建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中咪达唑仑含量,并应用于佐米曲坦对大鼠肝细胞中 CYP3A 的诱导作用的研究。方法:采用色谱柱为 Diamonsil^(TM)(钻石)C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾缓冲液(pH 5.0)(58:42),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为220 nm。咪达唑仑(10 mg·kg^(-1))作为经典 CYP3A 探针底物对3组不同诱导后的大鼠(佐米曲坦样品组、地塞米松阳性对照组或空白对照组)静注给药,测定咪达唑仑的清除率等参数来研究CYP3A 活性的变化。结果:咪达唑仑在0.3~375 μmol·L^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9997,n=5),检测限为0.0018 μmol·L^(-1),平均回收率为97.9%。经佐米曲坦诱导的雄性大鼠组中咪达唑仑 AUC_(0-t)和 T_(1/2)与雄性空白大鼠组中咪达唑仑 AUC_(0-t)和 T_(1/2)比,显著降低,清除率增加,与地塞米松组中咪达唑仑的动力学参数相近;而经佐米曲坦诱导的雌性大鼠的动力学参数与空白雌性组比没有明显的变化。结论:本文建立的大鼠血浆中咪达唑仑测定方法稳定、准确、简便,能使咪达唑仑作为探针药物很好地运用于佐米曲坦对大鼠肝中 CYP3A 诱导作用研究中。另外佐米曲坦对大鼠肝中 CYP3A 具有性别差异的诱导作用。 展开更多
关键词 HPLC 咪达唑仑 佐米曲坦 诱导 CYP3A
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佐米曲坦的合成研究 被引量:5
9
作者 李金鹏 顾君琳 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期61-65,共5页
佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、... 佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、重氮化、还原 (重氮盐 )和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦 ,总产率为 8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺 ,将酯化反应的产率由76 %提高到 92 % ,并尝试了新的 (S) - 4- (4-胺基苄基 ) - 2 -唑烷酮合成方法。 展开更多
关键词 偏头痛 佐米曲坦 合成 硝化反应 酯化反应 生产工艺 5-HT1B/1D受体激动剂
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Enantioseparation of Zolmitriptan by HPLC 被引量:5
10
作者 尹燕杰 张启明 +2 位作者 李慧义 张秋生 田颂九 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2006年第1期55-58,共4页
Aim To establish a HPLC method for the separation of the enantiomers of zolmitriptan. Methods The separations were performed on Chiralcel OJ column with hexane-ethanol-diethylamine(85:15:0.2) as mobile phase at a ... Aim To establish a HPLC method for the separation of the enantiomers of zolmitriptan. Methods The separations were performed on Chiralcel OJ column with hexane-ethanol-diethylamine(85:15:0.2) as mobile phase at a flow rate of 0.8 mL·min^-1 and detecttion wavelength of 227 nm at 35 ℃. Several related parameters for separation were studied. Results Baseline separation (Rs 〉 1.5) was easily obtained in the case, and the R-isomer impurity in zolmitriptan was determined. Conclusion The method developed in this study has been successfully applied for quality-control purposes. 展开更多
关键词 ENANTIOSEPARATION zolmitriptan HPLC chiral stationary phases
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大鼠血浆佐米曲普坦的HPLC测定方法学研究 被引量:3
11
作者 蔡佳 蒋新国 +2 位作者 陈钧 熊志刚 金樑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第15期1171-1174,共4页
目的 建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法 采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH2.70).乙腈(92:8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(4.... 目的 建立大鼠血浆中佐米曲普坦的高效液相测定方法,并研究大鼠不同途径给药后的药动学。方法 采用甲基叔丁基醚为溶剂,提取药物。以0.05%三乙胺(用磷酸调至pH2.70).乙腈(92:8)为流动相,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(4.6mm×200mm,5μm),流速1.2mL·min^-1,荧光检测的激发波长225nln,发射波长360nln。结果佐米曲普坦在2.5~1000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.9997)。高、中、低3种浓度的提取回收率分别为90.10%,91.75%,86.79%,方法回收率分别为103.55%,94.49%,98.79%,日内和日间RSD均小于4%,最低检测限为1μg·L^-1,计算出灌胃、静注、鼻腔给药途径主要药动学参数分别为:t1/2(2.03±0.88)h,ρmax(144±28)μg·L^-1,tmax(0.85±0.14)h,AUC0~t(442±110)μg·h·L^-1;t1/2(1.40±0.12)h,ρmax(567±55)μg·L^-1,AUC0~t(1075±128)μg·h·L^-1;t1/2(1.48±0.23)h,ρmax(304±34)μg·L^-1,tmax(0.65±0.14)h,AUC0~t(685±43)μg·h·L^-1。结论 该方法操作简单、快速、准确、重现性好,适用于大鼠血浆中佐米曲普坦浓度的检测及其药动学研究。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 高效液相色谱法 药动学
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佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛临床疗效研究 被引量:4
12
作者 张馨 王野成 《北华大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第3期355-357,共3页
目的观察佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛的临床疗效.方法将54例无先兆偏头痛患者随机分成曲坦组和对照组,对患者治疗前后的头痛症状进行对照比较.结果两组治疗后不同时间点头痛程度评分、疗效较治疗前有明显改善(P<0.01或P<0.05),曲... 目的观察佐米曲普坦治疗无先兆偏头痛的临床疗效.方法将54例无先兆偏头痛患者随机分成曲坦组和对照组,对患者治疗前后的头痛症状进行对照比较.结果两组治疗后不同时间点头痛程度评分、疗效较治疗前有明显改善(P<0.01或P<0.05),曲坦组优于对照组(P<0.01或P<0.05).结论佐米曲普坦治疗无先兆型偏头痛临床疗效较好. 展开更多
关键词 佐米曲普坦 无先兆偏头痛 疗效
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HPLC法测定佐米曲普坦的含量及有关物质 被引量:4
13
作者 阎平 冯翠玲 谢剑炜 《中国药物应用与监测》 CAS 2004年第2期30-32,共3页
目的:建立HPLE法测定佐米曲普坦的含量及纯度。方法:采用Zorbax SB-C18色谱柱,分别以甲醇:0.025mol/L磷酸二氢钾(16:84)和甲醇:0.025 mol/L磷酸二氢钾:三乙胺(25:75:0.5,pH=3.5)为流动相,流速为1mL/min,在检测波长为220nm处检测。结... 目的:建立HPLE法测定佐米曲普坦的含量及纯度。方法:采用Zorbax SB-C18色谱柱,分别以甲醇:0.025mol/L磷酸二氢钾(16:84)和甲醇:0.025 mol/L磷酸二氢钾:三乙胺(25:75:0.5,pH=3.5)为流动相,流速为1mL/min,在检测波长为220nm处检测。结果:本品在0.01mg/mL^0.15mg/mL浓度范围内呈直线关系,本品中杂质的最小检测限为0.01%。对4批样品进行检测均未检出杂质,而粗品检出明显杂质。结论:本方法可用于含量测定和有关物质的检查。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 佐米曲普坦 含量 有关物质
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佐米曲普坦片的人体生物等效性研究 被引量:3
14
作者 谭玲 张姗姗 张相林 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2005年第16期1240-1242,共3页
目的:研究国产与进口佐米曲普坦片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱-荧光法测定24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦片5mg后血浆中的药物浓度,计算其药动学参数及相对生物利用度。结果:口服佐米曲普坦片的药-时曲... 目的:研究国产与进口佐米曲普坦片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱-荧光法测定24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦片5mg后血浆中的药物浓度,计算其药动学参数及相对生物利用度。结果:口服佐米曲普坦片的药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,国产及进口佐米曲普坦片的Cmax分别为(8.273±3.379)、(7.756±2.623)ng/ml,tmax分别为(2.341±1.169)、(2.644±1.121)h,AUC0~t分别为(47.95±15.75)、(46.27±13.71)(ng·h)/ml,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(106.72±32.03)%。结论:国产与进口佐米曲普坦片具有生物等效性。 展开更多
关键词 佐米曲普坦片 高效液相色谱-荧光法 生物等效性
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佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛的效果
15
作者 郭鹏 沈金金 +1 位作者 王志杰 杨伟宁 《临床医学研究与实践》 2024年第21期54-57,共4页
目的探讨佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛(MwoA)的效果。方法选择2020年9月至2022年6月收治的120例急性发作期MwoA患者作为研究对象,以随机数字表法将其分为对照组和研究组,每组60例。对照组接受佐米曲普坦联合线... 目的探讨佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期无先兆偏头痛(MwoA)的效果。方法选择2020年9月至2022年6月收治的120例急性发作期MwoA患者作为研究对象,以随机数字表法将其分为对照组和研究组,每组60例。对照组接受佐米曲普坦联合线圈假刺激治疗,研究组接受佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗。比较两组的治疗效果。结果治疗后,两组的视觉模拟量表(VAS)评分以及疼痛发作频率均降低,且研究组低于对照组(P<0.05)。治疗后,两组的5-羟色胺(5-HT)水平均升高,P物质(SP)及β-内啡肽(β-EP)水平均降低,且研究组优于对照组(P<0.05)。治疗后,两组的偏头痛特异性生活质量问卷(MSQ)各维度评分均升高,且研究组高于对照组(P<0.05)。两组的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论佐米曲普坦联合经颅磁刺激治疗急性发作期MwoA可显著减轻患者的疼痛症状,降低疼痛发作频率,改善生活质量,且具有较高的安全性,值得推广。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 经颅磁刺激 急性发作期 无先兆偏头痛
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手性药物佐米曲普坦的磺化β-环糊精毛细管电泳分析(英文) 被引量:3
16
作者 吴春勇 狄斌 +2 位作者 姚晓敏 杨静 刘文英 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期137-141,共5页
目的:建立CE法检查手性药物佐米曲普坦中的对映异构体杂质[(R)-佐米曲普坦]。方法:在20mmol/L磷酸二氢钠缓冲液中加入1%磺化β-环糊精,溶解后,用磷酸调节pH至3.50,作为运行缓冲液;石英毛细管60cm(有效长度51.5cm)×50... 目的:建立CE法检查手性药物佐米曲普坦中的对映异构体杂质[(R)-佐米曲普坦]。方法:在20mmol/L磷酸二氢钠缓冲液中加入1%磺化β-环糊精,溶解后,用磷酸调节pH至3.50,作为运行缓冲液;石英毛细管60cm(有效长度51.5cm)×50μmID;分离柱温为20℃;操作电压为-30kV;气压进样(50mbar,6s);检测波长为220nm。结果:佐米曲普坦与其对映异构体的分离度为6,66,(R)-佐米曲普坦浓度在4~80μg/mL范围内线性良好(相关系数为0.9998)。进样精密度为2.83%,平均加样回收率为99.97%(n=9),检测限为1.5μg/mL,磺化β-环糊精与(R)-佐米曲普坦、佐米曲普坦形成包客络合物的结合常数分别为964和905mol^-1。结论:该方法可用于佐米曲普坦的对映异构体杂质检查与结合常数的测定。 展开更多
关键词 毛细管电泳 手性分离 佐米曲普坦 磺化β-环糊精 结合常数
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流动注射化学发光法测定佐米曲谱坦 被引量:2
17
作者 史犇 石杰 +2 位作者 吴拥军 刘发光 龚炜 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期62-64,共3页
在碱性条件下,佐米曲谱坦对鲁米诺-K3[Fe(CN)6]化学发光体系有较强的抑制作用,据此建立了佐米曲谱坦的流动注射化学发光分析法。该法的化学发光抑制值△I与佐米曲谱坦质量浓度在2.0×10^-6~1.2×10^-4g/mL范围内,呈良... 在碱性条件下,佐米曲谱坦对鲁米诺-K3[Fe(CN)6]化学发光体系有较强的抑制作用,据此建立了佐米曲谱坦的流动注射化学发光分析法。该法的化学发光抑制值△I与佐米曲谱坦质量浓度在2.0×10^-6~1.2×10^-4g/mL范围内,呈良好的线性关系,检出限为7.6×10^-7g/mL。对2.5×10^5g/mL佐米曲谱坦测定的相对标准偏差为1.2%(n=11)。方法适用于佐米曲谱坦片中佐米曲谱坦的测定。 展开更多
关键词 佐米曲谱坦 化学发光抑制 流动注射
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2种佐米曲普坦制剂人体生物等效性研究 被引量:3
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作者 张斌 汪华蓉 +1 位作者 李柏群 余蕾 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期1792-1794,共3页
目的:比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂的人体生物等效性。方法:18名志愿者随机交叉单次口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性。结果:胶囊与片剂的... 目的:比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂的人体生物等效性。方法:18名志愿者随机交叉单次口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性。结果:胶囊与片剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型。t1/2ke分别为(3.72±1.77)、(3.81±1.44)h,tmax分别为(1.42±0.35)、(1.33±0.51)h,Cmax分别为(21.68±8.67)、(21.86±10.38)μg/L,AUC(0~T)分别为(75.94±31.34)、(78.40±28.21)(μg.h)/L。佐米曲普坦胶囊的相对生物利用度为(96.86±13.36)%,经方差分析、双单侧t检验及(1~2α)置信区间法统计分析,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:佐米曲普坦胶囊与片剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 生物等效性 高效液相色谱法
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佐米曲普坦鼻喷雾剂在健康人体的药动学研究 被引量:3
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作者 温预关 喻凌寒 +5 位作者 杨运云 马崔 卢兴红 刘会臣 胡号应 朱海珍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1331-1333,共3页
目的建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5mg后,分别于给药前和给药后0·25,0·5,0·75,1,... 目的建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5mg后,分别于给药前和给药后0·25,0·5,0·75,1,1·5,2,2·5,3,4,5,6,8,10,12及14h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中佐米曲普坦的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂5mg后,其药-时曲线拟合符合一室模型,ρmax,tmax,t1/2,AUC0-14,AUC0-∞分别为(10·20±1·40)μg·L-1,(2·80±0·26)h,(3·58±0·87)h,(37·85±9·19)μg·h·L-1,(39·94±8·85)μg·h·L-1。结论试验建立的佐米曲普坦人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;佐米曲普坦单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。 展开更多
关键词 佐米曲普坦 高效液相色谱-质谱法 药动学
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佐米曲坦用于偏头痛治疗的研究进展 被引量:3
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作者 徐俊 闫启东 +1 位作者 包巧玲 蔡嘉铖 《中国医药导报》 CAS 2016年第6期43-45,49,共4页
佐米曲坦作为第二代曲坦类药物,是治疗偏头痛的重要药物之一。近年来学者对曲坦类药物治疗偏头痛进行了大量研究。本文简述了佐米曲坦治疗偏头痛的研究进展,分析了佐米曲坦治疗偏头痛的作用机制、治疗的药动学、药效学及安全性。分析表... 佐米曲坦作为第二代曲坦类药物,是治疗偏头痛的重要药物之一。近年来学者对曲坦类药物治疗偏头痛进行了大量研究。本文简述了佐米曲坦治疗偏头痛的研究进展,分析了佐米曲坦治疗偏头痛的作用机制、治疗的药动学、药效学及安全性。分析表明,佐米曲坦通过与神经递质5-羟色胺(5-HT)受体作用达到治疗的效果;其口服吸收快速、完全,生物利用度高,起效快,持续时间长,耐受性好,还具有对心血管和中枢神经系统毒性相对较小的优点。佐米曲坦是临床治疗偏头痛安全有效的药物。 展开更多
关键词 佐米曲坦 偏头痛 治疗 研究进展
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