^3H—葫芦素B的制备 被引量：3

1

作者 关晏星 蔡锡麟 《同位素》 CAS 北大核心 1989年第2期107-107,106,共2页

一、前言葫芦素B（Cucurbitacin B简称CuB）是由甜瓜蒂中提取出的抗肝炎、肝癌的主要有效单体。为白色粉状固体,分子式C₃₂H₄₆O₈,分子量422,结构式示右:为进一步... 一、前言葫芦素B（Cucurbitacin B简称CuB）是由甜瓜蒂中提取出的抗肝炎、肝癌的主要有效单体。为白色粉状固体,分子式C₃₂H₄₆O₈,分子量422,结构式示右:为进一步研究其在体内的吸收、分布及排泄过程,采用液-液催化交换法,制备了³H-CuB。 展开更多

关键词 葫芦素B 氚标记 制备

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高温固态催化同位素交换法制备氚化氨基酸 被引量：2

2

作者 武德柱 徐韬 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第z1期175-177,共3页

高温固态催化同位素交换法为制备具有生物活性的高放射性比活度的氚标记有机化合物提供了新的途径。本工作利用该法制备了高放射性比活度的氨基酸。

关键词 高温固态催化 同位素交换 氚标记

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微波放电激活氚标记方法研究 被引量：2

3

作者 沈德存 孙家秀 +1 位作者 孙志伟 董学洪 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期40-45,共6页

本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时... 本文介绍了一种改进的流气式双谐振腔微波放电激活氚标记方法,所建立的微波氘标记装置中,使用特制的玻璃往复泵实现了氚气的强制循环,使用两台微波发生器分别驱动两个谐振腔,诱导氚等离子体的产生,以进行氚标记。 研究了在微波氚标记时溴代环磷酸腺苷的脱卤和脱氢睾丸酮的加成作用,以期利用它们来合成高比活度的氚标记化合物。讨论了引入钯催化剂对微波氚标记,及微波氚标记过程中脱卤和加成作用的影响。介绍了一个样品进行多次重复微波标记的技术,用这种改进的微波氚标记方法可以同时合成多种氚标记化合物。 展开更多

关键词 氚标记 微波放电激活 示踪剂

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激发氚标记效率的研究

4

作者 丁绍凤 孟昭兴 +3 位作者 石燕晖 刘伯里 沈德存 仪明光 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1989年第1期63-67,共5页

研究了高频放电和微波放电等激发氚标记的效率.发现氚标记物的比活度与底物所在的位置呈正态分布关系,氚标记物的最高比活度比平均值大2～4倍,比Wilzbach法大5～20倍,为制备较高比活度氚标记化合物提供一个方便、可行的方法.

关键词 激发标记 氚标记 氚标记物

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^（3）H－阿霉素及脑胶质瘤单抗的标记研究 被引量：1

5

作者 庄道玲 吴元芳 +2 位作者 张雨龙 兰青 黄强 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期307-309,共3页

用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的３Ｈ一阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与３Ｈ一阿霉素桥联成３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗免疫交... 用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的３Ｈ一阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与３Ｈ一阿霉素桥联成３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗免疫交联物，经凝胶柱（ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１００）纯化分离得纯品．其紫外吸收光谱与阿霉素单抗标准品的紫外吸收光谱相一致。动物实验证明，３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗交联物在荷人脑胶质瘤棵小鼠瘤内高度浓集。 展开更多

关键词 阿霉素 脑胶质瘤 单克隆抗体 氚

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高比活度[甲基一~3H]胸腺嘧啶核苷的制备 被引量：1

6

作者 董墨 曹蓉珍 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期49-52,共4页

以５—甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”：第一步合成了氚标记的５—羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｑ／ｍｏｌ和２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，... 以５—甲酰基尿嘧啶为起始原料，采用“二步法”：第一步合成了氚标记的５—羟甲基尿嘧啶，第二步合成了氚标记的胸腺嘧啶。放射性比活度分别达到１．６ＰＢｑ／ｍｏｌ和２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，再经酶促反应，生成氚标记胸腺嘧啶核苷，其比活度达２．２ＰＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度大于９５％ 展开更多

关键词 氚标记 胸腺嘧啶核苷 同位素标记

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氚标记胆红素的研制及应用 被引量：1

7

作者 曹蓉珍 董墨 +1 位作者 张雨龙 周瑞菊 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 1996年第12期754-758,共5页

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由销硼氢与氚气交换得到。氚标记胆红素比活度为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，... 由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由销硼氢与氚气交换得到。氚标记胆红素比活度为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。 展开更多

关键词 氚标记 胆红素 胆绿素 钠硼氚

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^3H标记噻喏啡的合成

8

作者 王竞艳 陈兰福 +4 位作者 吴波 仲伯华 吴久伟 廖沙 沈德存 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1012-1015,共4页

目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产... 目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95％。结论:该合成路线方便筒捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡。 展开更多

关键词 噻喏啡 药物合成 氚标记

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~3H-氮酮的合成及小白鼠的实验研究

9

作者 丁绍凤 李效良 +4 位作者 刘忠敏 邵茹辛 沈德存 张丽明 郑冬珠 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS 1988年第4期71-75,共5页

氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,用2,3-~3H-环己-1-酮经化学合成制备了它的氚标记物——~3H-氮酮。氚的分布为4,5,6位占95％,3,7和12′位占5％,其放射性比度和放化纯度分别为1.5×10~3GBq/mmol和95％。~3H-氮酮在正常小白鼠皮肤表面... 氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,用2,3-~3H-环己-1-酮经化学合成制备了它的氚标记物——~3H-氮酮。氚的分布为4,5,6位占95％,3,7和12′位占5％,其放射性比度和放化纯度分别为1.5×10~3GBq/mmol和95％。~3H-氮酮在正常小白鼠皮肤表面上涂药后,3h血液中放射性达最高峰,在各组织中分布是肌肉最多,其次为肝脏、肾脏和脾脏。 展开更多

关键词 皮肤渗透促进剂 环己酮 氮杂环庚烷-2-酮 氮酮 氚标记

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〔~3H-4,4′-〕二苯羟乙酸-3-奎宁环酯的合成

10

作者 李德有 沈德存 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1992年第4期46-48,52,共4页

本文报道了由4,4′-二溴二苯羟乙酸-3-奎宁环酯在10％钯-炭催化卤氚交换法制备了[~3H-4,4′-]二苯羟乙酸-3-奎宁环酯,它的放射性比度851GBq/mmol,放射性化学纯度大于98％。

关键词 氚标记 4 4′-二溴羟乙酸 4 4′-二溴二苯羟乙酸甲酯 [~3H-4 4′-]二苯羟乙酸-3′-奎宁环酯

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氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学（英文）

11

作者 张天宏 张城 +5 位作者 杨翠平 王晓英 廖莎 孙沐禛 李敬来 张振清 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期785-793,共9页

目的探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积... 目的探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 m L[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度>96%,放化纯>97%。粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74%,其中尿回收56.63%,粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示,给药后3 d,经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%,其中原型占4.71%,产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%,其中原型占9.51%,产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄。 展开更多

关键词 氚标记 川丁特罗 化学技术 合成 代谢

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氟氢松的微波法氚标记

12

作者 孙志伟 沈德存 +2 位作者 应后杰 孙家秀 廖沙 《同位素》 CAS 北大核心 1989年第1期41-43,7,共4页

<正> 一、前言国外曾用氟氢松乙酸酯处理皮肤片以延长植皮片的存活。国内第三军医大学将此技术用于异体植皮,效果良好。为深化此项研究,用到~3H-氟氢松。氟氢松A环上存在1,2-及4,5-位双键,在氚化时是易受攻击的部位,保持这两个双... <正> 一、前言国外曾用氟氢松乙酸酯处理皮肤片以延长植皮片的存活。国内第三军医大学将此技术用于异体植皮,效果良好。为深化此项研究,用到~3H-氟氢松。氟氢松A环上存在1,2-及4,5-位双键,在氚化时是易受攻击的部位,保持这两个双键在氚标记后不变化成为主要要求之一。微波法是一种氚氢交换反应,应用微波氚标记,有可能保持原有双键存在。为此,我们采用了微波标记方法。作为对比,同时进行了氚气放电曝射法与催化气液交换标记。 展开更多

关键词 氟氢松 微波法 氚标记 药物鉴定

全文增补中

~3H-左旋18-甲基炔诺酮的合成

13

作者 丁绍凤 容军 +1 位作者 仪明光 孟昭兴 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS 1987年第4期69-71,共3页

采用化学合成法制备了不饱和有机化合物~3H-左旋18-甲基炔诺酮,确保了分子中的炔基不被氢化.放射性比度为15.54GBq/mmol,放化纯度为95.7％.产品经热实验证实热稳定性良好,且在37℃生理盐水(pH=6.5)中氢-氚交换速率较低.

关键词 左旋18-甲基炔基诺酮 不饱和有机化合物 热稳定性 氚标记

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茯苓聚糖的氚离子束标记及其在小鼠体内的药物动力学研究 被引量：1

14

作者 谢炳华 张年宝 +5 位作者 俞斌伟 秦锐芳 要福增 戴荣兴 方军 黄坚 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1990年第11期693-695,共3页

本文采用氚离子束标记法,对茯苓聚糖进行了标记,放射性比活性达1.81—2.07TBq/mmol。药物动力学研究证明~3H-茯苓聚糖尿素液口服灌喂小白鼠,按一定时间在尾部静脉取血样作放射性分析。得到的药-时曲线适合于双定模型。

关键词 ^(3)H-茯苓聚糖 氚离子束标记法 药物动力学

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微波法氚标记化合物的研究 被引量：1

15

作者 李德有 陈兰福 +1 位作者 张作恩 王亚平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1991年第8期502-504,共3页

应用微波法对10个不同类的化合物进行了氚标记,这些氚标记化合物的放射性比度均大于37GBq/mmol,放化纯度均大于95％。

关键词 微波法 氚标记 微波发射

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氚离子束标记新技术 被引量：1

16

作者 张年宝 盛树刚 +7 位作者 要福增 谢炳华 周美英 曹蓉珍 俞斌伟 钟德松 秦锐芳 王国平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1990年第10期599-606,共8页

本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已... 本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已用此法输备。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性一般可达37GBq/mmol以上,没有放射性副产物和具有与天然物质相同的生物活性。氚化蛋白质的氨基酸分析表明,在蛋白质中,His、Tyr和Phe残基具有较高的比活性而Val、Ile和Ser残基的比活性较低。 展开更多

关键词 氚离子束 标记 氢-氚交换 氚化肽

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氚离子束标记蛋白质水解产物的氨基酸分析 被引量：1

17

作者 周美英 王国平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期117-121,共5页

叙述了快速、灵敏、正确地分离分析氚标记蛋白质水解产物的方法。氚化核糖核酸酶A、大豆胰蛋白酶抑制剂和弹性蛋白酶用6mol/l HCl在110℃真空玻璃管中水解24 h后进行氨基酸分析,通过梯度洗脱分离出各氨基酸残基,并使之与OPA试剂反应成... 叙述了快速、灵敏、正确地分离分析氚标记蛋白质水解产物的方法。氚化核糖核酸酶A、大豆胰蛋白酶抑制剂和弹性蛋白酶用6mol/l HCl在110℃真空玻璃管中水解24 h后进行氨基酸分析,通过梯度洗脱分离出各氨基酸残基,并使之与OPA试剂反应成衍生物。经荧光检测获得每个氨基酸残基的化学量,并用液闪法测量其放射性。实验证明在氚化蛋白质中,所有的氨基酸残基均被氚化,但各个氨基酸残基上的氚分布情况随氨基酸的结构与蛋白质的结构环境影响而不同。 展开更多

关键词 蛋白 水解 氚标记 氨基酸分析

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低压催化氚化亮石松碱的定位效应的研究

18

作者 孟昭兴 丁绍凤 刘伯里 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1990年第1期84-87,共4页

近年来,中草药有效成分的研究引起国内外有关学者普遍关注。氚标记中草药有效成分是研究其相应的药代动力学和代谢产物的主要手段,它具有操作简便,条件温和等优点,但是一般氚化方法均不能明确给出氚化位置。而研究氚化定位效应又是药理... 近年来,中草药有效成分的研究引起国内外有关学者普遍关注。氚标记中草药有效成分是研究其相应的药代动力学和代谢产物的主要手段,它具有操作简便,条件温和等优点,但是一般氚化方法均不能明确给出氚化位置。而研究氚化定位效应又是药理工作者急待解决的重要课题,所以在很大程度上限制了该项技术的使用范围。最近,郑冬珠等人用FX—100型核磁共振谱仪给出了在PdO催化剂存在条件下,低压氚化亮石松碱的氚化位置及其相对含量。本文在前文基础上,以亮石松碱为底物,根据Fraser和Garnett等人提出的氢—氚同位素交换反应动力学理论,采用CNDO/2法,对PdO催化亮石松碱的立体构型讲行了计算,得出一些有意义的结果。 展开更多

关键词 亮石松碱 超离位度 氚化位置 低压催化方法

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氚标记东莨菪碱及其标记位置的研究

19

作者 仪明光 孟昭兴 《同位素》 CAS 北大核心 1991年第4期221-225,共5页

一、前言东莨菪碱(Scopolamine)是一种麻醉药物,它是中草药曼陀罗花的主要成份。氚标记东莨菪碱是用于动物组织中的吸收,分布和代谢的研究。

关键词 氚气曝射 东莨菪碱 氚 标记

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氚标记对硝基苯甲酰还原青蒿素的合成

20

作者 杨建忠 唐国忠 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1992年第8期510-512,共3页

以青蒿素为起始原料,用钠硼氚还原制得氚标记还原青蒿素,然后与对硝基苯甲酰氯缩合反应,得到氚标记对硝基苯甲酰还原青蒿素粗产品,并经硅胶纸层析分离纯化,获得比活度为0.11TBq/mmol的纯品。

关键词 硝基苯甲酰 青蒿素 氚 标记化合物

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