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盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察 被引量：20
1
作者 危红华 李莎莎 +6 位作者 韩腾飞 宋艳丽 程亮 鞠大宏 赵宏艳 刘梅洁 郝保华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第14期1899-1904,共6页
目的制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆407(P-407)和泊洛沙姆188(P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶... 目的制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆407(P-407)和泊洛沙姆188(P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性。结果最佳处方为18%P-407、5%P-188和0.6%羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃。体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)%,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)%,具有明显的缓释作用。结论所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 关节腔注射 固体脂质纳米粒 温敏凝胶 体外释放度
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盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究 被引量：17
2
作者 郑杭生 黄绳武 +1 位作者 李范珠 徐莲英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期408-413,共6页
目的提高盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SIN-HCl)脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法(T... 目的提高盐酸青藤碱(sinomenine hydrochloride,SIN-HCl)脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法(TFH)、逆相蒸发法(REV)与乙醚注入法(EI)3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4℃下的稳定性。结果最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液(CBS);随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 脂质体 离心沉淀-离心超滤法 薄膜分散法 逆相蒸发法 乙醚注入法 全面设计试验 pH梯度主动载药技术
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盐酸青藤碱传递体的制备及其对大鼠类风湿性关节炎的药效评价 被引量：12
3
作者 魏燕 张永生 +4 位作者 郑杭生 费雅蓉 王娟 诸佳珍 兰济乐 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第23期4872-4879,共8页
目的制备盐酸青藤碱传递体并对其处方工艺进行优化,验证其对大鼠类风湿性关节炎(RA)的治疗作用。方法采用乙醇注入法制备盐酸青藤碱传递体,以传递体的弹性为指标,通过正交试验优化其处方工艺;以恒定压力挤出法测定其弹性,HPLC法结合离... 目的制备盐酸青藤碱传递体并对其处方工艺进行优化,验证其对大鼠类风湿性关节炎(RA)的治疗作用。方法采用乙醇注入法制备盐酸青藤碱传递体,以传递体的弹性为指标,通过正交试验优化其处方工艺;以恒定压力挤出法测定其弹性,HPLC法结合离心超滤法测定其包封率;于大鼠尾根部sc牛II型胶原建立Wistar大鼠RA模型,以大鼠踝关节评分、关节肿胀度、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的水平以及炎细胞浸润、血管翳形成、软骨破坏和骨侵蚀等组织病理形态学的变化来评价传递体对RA的治疗作用。结果盐酸青藤碱传递体最佳处方为蛋黄磷脂300 mg、胆固醇30 mg、盐酸青藤碱100 mg、脱氧胆酸钠60 mg、维生素E 5 mg、磷酸盐缓冲溶液(pH 8.0)23 mL、无水乙醇2 mL。以最佳处方制得的传递体的平均粒径为(83.31±0.08)nm,Zeta电位为(-32.57±3.27)mV,弹性指数为38.69±1.66,药物质量浓度为(2.96±0.27)mg/mL,包封率为(39.82±0.97)%。药效实验结果显示,盐酸青藤碱传递体可显著减轻由RA引起的关节肿胀(P<0.01),显著减少血清中TNF-α和IL-1β的水平(P<0.01),明显减轻炎症反应并有效改善踝关节部位的病理组织形态。结论所得的盐酸青藤碱传递体制备工艺可行,质量可控,疗效确切。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 传递体 乙醇注入法 弹性 类风湿性关节炎 药效评价 正交试验 包封率
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盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究 被引量：10
4
作者 姜素芳 胡姣艳 何丽华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1738-1741,共4页
目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以... 目的制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 醇质体 经皮渗透 脂质体 注入法
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微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究 被引量：6
5
作者 张英丰 王利胜 周莉玲 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第8期109-112,共4页
目的:微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究。方法:微透析探针植入大鼠的右心室,实时、活体采集肌注盐酸青藤碱后的透析液样品,HPLC检测样品浓度,微透析样品浓度经校正后进行房室和非房室模型拟合。结果:盐酸青藤碱肌注后Cma... 目的:微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究。方法:微透析探针植入大鼠的右心室,实时、活体采集肌注盐酸青藤碱后的透析液样品,HPLC检测样品浓度,微透析样品浓度经校正后进行房室和非房室模型拟合。结果:盐酸青藤碱肌注后Cmax为3.127mg·L-1,Tmax为101min,MRT为191min,结果表盐酸青藤碱肌注后血药浓度呈一级速率、一室模型。结论:微透析法能较好的反映盐酸青藤碱肌注给药的药动学特征,微透析采样手段可作为药动学研究的理想手段。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 肌肉注射 微透析技术 药代动力学
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夹脊电针配合盐酸青藤碱注射液穴注射治疗骨质疏松骨折下腰痛的临床研究 被引量：5
6
作者 胡熙耀 郭俐宏 +1 位作者 许明军 穆敬平 《中国中医急症》 2018年第2期240-242,245,共4页
目的观察夹脊电针配合盐酸青藤碱注射液夹脊穴穴位注射治疗骨质疏松骨折下腰痛的临床疗效。方法将患者99例遵照随机数字表法分为对照组49例和治疗组50例,对照组采用夹脊穴电针加肌肉注射依降钙素加口服钙尔奇碳酸钙d3,治疗组在对照组基... 目的观察夹脊电针配合盐酸青藤碱注射液夹脊穴穴位注射治疗骨质疏松骨折下腰痛的临床疗效。方法将患者99例遵照随机数字表法分为对照组49例和治疗组50例,对照组采用夹脊穴电针加肌肉注射依降钙素加口服钙尔奇碳酸钙d3,治疗组在对照组基础上夹脊穴注射盐酸青藤碱注射液。采用视觉模拟量表(VAS)和改良Oswestry功能障碍指数(ODI)分析疗效,取患者同组治疗前后外周血,采用酶联免疫吸附(ELISA)法检测白介素-1β(IL-1β)及骨保护素(OPG)。结果经3周治疗,治疗组患者外周血OPG较对照组明显升高(P<0.05),IL-1β含量及VAS、ODI评分均较对照组降低(P<0.05),治疗组有效率为86.00%,高于对照组的65.31%(P<0.05)。结论夹脊电针配合盐酸青藤碱穴注射治疗骨质疏松骨折下腰痛临床疗效优于单纯夹脊电针治疗。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱注射液 老年椎体压缩性骨折 骨质疏松骨折下腰痛 夹脊穴 夹脊电针
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盐酸青藤碱注射液关节腔注射治疗膝骨关节炎急性疼痛的效果分析 被引量：2
7
作者 梁丽君 贾雪芹 +3 位作者 朱惠 朱蓉 许夏雨 沈海丽 《中国当代医药》 2015年第25期111-113,共3页
目的观察盐酸青藤碱注射液关节腔注射治疗膝骨关节炎急性疼痛的效果。方法选择2012年3月~2013年3月本院风湿免疫科膝关节炎患者40例,随机分为试验组和对照组,每组20例,对照组口服非甾体抗炎药及改善病情药物,试验组除基础治疗外进行膝... 目的观察盐酸青藤碱注射液关节腔注射治疗膝骨关节炎急性疼痛的效果。方法选择2012年3月~2013年3月本院风湿免疫科膝关节炎患者40例,随机分为试验组和对照组,每组20例,对照组口服非甾体抗炎药及改善病情药物,试验组除基础治疗外进行膝关节定点穿刺后注入盐酸青藤碱注射液50 mg,1次/d,5 d为1个疗程。两组均于治疗前及治疗后6 d、治疗后1个月行视觉模拟评分法（VAS）、压痛、肿胀及功能障碍观察指标评分。结果 VAS评分：治疗后6 d试验组、对照组分别为（3.15±0.60）、（4.10±0.75）分（P〈0.05）;治疗后1个月试验组、对照组分别为（1.90±0.76）、（2.60±0.88）分（P〈0.05）。肿胀指数评分：治疗后1个月试验组、对照组分别为（0.90±0.91）、（1.80±0.89）分（P〈0.01）。压痛指数评分：治疗后1个月试验组、对照组分别为（0.60±0.60）、（2.00±0.65）分（P〈0.01）。功能障碍指数评分：治疗后1个月试验组、对照组分别为（0.80±0.74）、（2.10±0.81）分（P〈0.01）。两组血常规、肝肾功能无明显变化。结论盐酸青藤碱注射液关节腔注射治疗可作为膝骨关节炎急性疼痛的有效措施。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱注射液 膝骨关节炎 效果分析
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盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备与性能评价
8
作者 李晓杰 范博 +3 位作者 任雷 杨钧 张志伟 李芳 《广东化工》 CAS 2023年第20期38-40,14,共4页
制备盐酸青藤碱传递体关节贴剂,采用试验优选了盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备处方,并对优选处方进行了皮肤刺激性考察;同时通过HPLC法对盐酸青藤碱传递体关节贴剂的体外释放及经皮渗透规律进行探索。结果显示盐酸青藤碱传递体制备的... 制备盐酸青藤碱传递体关节贴剂,采用试验优选了盐酸青藤碱传递体关节贴剂的制备处方,并对优选处方进行了皮肤刺激性考察;同时通过HPLC法对盐酸青藤碱传递体关节贴剂的体外释放及经皮渗透规律进行探索。结果显示盐酸青藤碱传递体制备的较优处方为:大豆卵磷脂600 mg、胆固醇200 mg、脱氧胆酸钠40 mg、盐酸青藤碱200 mg、无水乙醇5 mL、磷酸盐缓冲液(pH 6.8)45 mL;贴剂基质为:Eudragit E1000.65 g、丁二酸0.25 g、柠檬酸三乙酯0.08 g、甘油0.02 g;传递体与基质配比为1∶10。皮肤刺激性试验结果显示单次给药24 h后无明显的皮肤刺激性。体外释药行为研究结果显示盐酸青藤碱传递体关节贴剂体外释放符合Higuchi方程,24 h时盐酸青藤碱的累积释放率达87.7%。经皮渗透试验结果显示将盐酸青藤碱制成传递体后增加了其的皮肤渗透性。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱传递体 乙醇注入法 皮肤刺激性 累积释放率 性能评价
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