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基于直肠给药系统的研究和最新进展 被引量：13
1
作者 周春慧 韩晓璐 +4 位作者 李蒙 王增明 李春梅 王向涛 郑爱萍 《药学研究》 CAS 2022年第2期107-112,共6页
口服给药形式简单方便,是常规药物治疗的首选途径,然而对于禁食或其他原因不能口服的药物及服药依从性差的患者,直肠给药是一种安全的替代给药方式。直肠黏膜内血管丰富,给药可发挥局部或全身治疗作用,避免肝脏首过效应,防止胃酸及酶对... 口服给药形式简单方便,是常规药物治疗的首选途径,然而对于禁食或其他原因不能口服的药物及服药依从性差的患者,直肠给药是一种安全的替代给药方式。直肠黏膜内血管丰富,给药可发挥局部或全身治疗作用,避免肝脏首过效应,防止胃酸及酶对药物的破坏作用,减少胃的刺激。但由于缺乏经证实的药代动力学研究和对给药器械依赖大,以及给药部位特殊可能引起患者不适等,其利用率相对较低。本综述归纳直肠给药特点及优势,探讨影响直肠给药吸收的因素以及介绍常见给药装置的类型、新型直肠给药剂型,并对其研究前景进行展望,为直肠给药制剂的开发提供理论依据和参考。 展开更多
关键词 直肠给药 直肠吸收 给药装置 研究进展
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月桂氮酮促进苯巴比妥栓剂直肠吸收的最佳浓度研究 被引量：2
2
作者 王晓波 兰学山 +1 位作者 单建宁 邢山闽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第11期503-505,共3页
采用反相HPLC测定苯巴比妥血药浓度,用抛物线拟合法建立了栓剂中月桂氮(艹卓)酮(1)为不同浓度时苯巴比妥血药浓度-时间曲线下面积的数学模型,用此模型求得了1促进苯巴比妥栓剂直肠吸收的最佳浓度为3.1％。实验证明,3％1可使直肠24h内对... 采用反相HPLC测定苯巴比妥血药浓度,用抛物线拟合法建立了栓剂中月桂氮(艹卓)酮(1)为不同浓度时苯巴比妥血药浓度-时间曲线下面积的数学模型,用此模型求得了1促进苯巴比妥栓剂直肠吸收的最佳浓度为3.1％。实验证明,3％1可使直肠24h内对苯巴比妥的吸收作用增加到238％,有明显的促进。 展开更多
关键词 十二烷氮zhuo酮 苯巴比妥 栓剂
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不同吸收促进剂对孟鲁司特钠家兔直肠吸收的促进作用 被引量：1
3
作者 曹娅琪 王章阳 戴青 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期897-903,共7页
目的研究孟鲁司特钠经家兔直肠吸收的程度及不同吸收促进剂对其吸收的影响。方法建立孟鲁司特钠在家兔体内血药浓度的HPLC测定法,测定孟鲁司特钠经家兔直肠给药及在不同吸收促进剂(吐温-80、癸酸钠、胆酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸钠、L-... 目的研究孟鲁司特钠经家兔直肠吸收的程度及不同吸收促进剂对其吸收的影响。方法建立孟鲁司特钠在家兔体内血药浓度的HPLC测定法,测定孟鲁司特钠经家兔直肠给药及在不同吸收促进剂(吐温-80、癸酸钠、胆酸钠、月桂氮卓酮、月桂酸钠、L-精氨酸、EDTA-2Na及盐酸氯丙嗪)作用下的血药浓度,并以静脉给药为对照,对孟鲁司特钠的直肠吸收情况及吸收促进剂作用进行评价。结果孟鲁司特钠本身经直肠吸收极少,所用促进剂对其在肠道的吸收均有影响,并与其使用浓度有关,促进作用为10%吐温-80>1%癸酸钠>0.2%胆酸钠>4%月桂氮卓酮>3%月桂酸钠>1.5%L-精氨酸(P<0.05),2%盐酸氯丙嗪与1%EDTA-2Na效果相近,促进作用均较低。结论直肠不是孟鲁司特钠的良好吸收部位,利用吸收促进剂可促进其在直肠的吸收,10%吐温-80促吸收效果最好。 展开更多
关键词 孟鲁司特钠 直肠吸收 吸收促进剂 HPLC
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处方成份对安乃近直肠吸收影响的研究 被引量：1
4
作者 王章阳 王亮明 +1 位作者 孟晓红 廖工铁 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第7期295-299,共5页
采用一阶导数分光光度法及离子对萃取分光光度法测定了微型灌肠剂中安乃近（１）与盐酸氯丙嗪（２）的含量，线性范围分别为５～３０μｇ／ｍ ｌ（回收率１００．５４％ ，ＲＳＤ＝ １．０９％ ）与２０～１４０μｇ／ｍ ｌ（回收率１... 采用一阶导数分光光度法及离子对萃取分光光度法测定了微型灌肠剂中安乃近（１）与盐酸氯丙嗪（２）的含量，线性范围分别为５～３０μｇ／ｍ ｌ（回收率１００．５４％ ，ＲＳＤ＝ １．０９％ ）与２０～１４０μｇ／ｍ ｌ（回收率１００．４０％ ，ＲＳＤ＝ １．５５％ ）。用大鼠在体直肠灌注剩余量法，考察了该灌肠剂中２、明胶（３）对１ 直肠吸收的影响。逐步回归分析表明，２ 在０～１％ 浓度范围内促进１ 的吸收，３ 在０～１０％浓度范围内呈相反作用。 展开更多
关键词 安乃近 盐酸氯丙嗪 直肠吸收 微型灌肠剂
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盐酸氯丙嗪促进药物直肠吸收机制研究 被引量：3
5
作者 杨丹 王章阳 +4 位作者 陈勇川 陈剑鸿 戴青 刘松青 夏培元 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期926-930,共5页
目的应用Caco-2细胞(the human colon adenocarcinoma cell lines)考察盐酸氯丙嗪对直肠黏膜上皮细胞完整性与稳定性的影响。方法以不同浓度的盐酸氯丙嗪作用Caco-2细胞后,采用Bradford法测定上清液吸光度值[D(595)],计算细胞膜破坏百... 目的应用Caco-2细胞(the human colon adenocarcinoma cell lines)考察盐酸氯丙嗪对直肠黏膜上皮细胞完整性与稳定性的影响。方法以不同浓度的盐酸氯丙嗪作用Caco-2细胞后,采用Bradford法测定上清液吸光度值[D(595)],计算细胞膜破坏百分率以了解Caco-2细胞膜完整性的变化;应用DPH(1,6-diphenyl-1,3,5-hexatriene)荧光探针法测定细胞膜脂质DPH的荧光强度并计算荧光偏振度,评价细胞膜流动性的变化,以了解其对Caco-2细胞膜稳定性的影响。结果盐酸氯丙嗪浓度>140μmol/L时能影响Caco-2细胞膜完整结构,使细胞内容物释出,且浓度与对膜破坏程度呈现S型曲线。盐酸氯丙嗪浓度<112μmol/L时Caco-2细胞膜脂质荧光偏振度值随浓度的增高及作用时间的延长,呈逐渐下降的趋势(P<0.05)。结论盐酸氯丙嗪在低浓度时能够增大Caco-2细胞膜的流动性,使其结构紊乱,影响膜的稳定性;当超过一定浓度时可破坏细胞膜的完整性,使细胞内容物释出;这些改变很可能是盐酸氯丙嗪促进药物跨膜转运吸收的机制之一。 展开更多
关键词 盐酸氯丙嗪 直肠吸收 细胞膜 机制
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