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(R)-3-氨基丁醇的合成研究 被引量：5
1
作者 毛龙飞 郭敏 +3 位作者 毛伸 姜玉钦 李伟 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第10期1544-1548,共5页
(R)-3-氨基丁醇(1)是合成抗HIV/AIDS新药度鲁特韦的重要中间体。以(R)-(+)-α-苯乙胺(2)和乙酰乙酸乙酯(3)为原料,经过缩合、烯胺还原、差向异构体分离、酯还原和脱保护,得到纯品(R)-3-氨基丁醇,总收率达到39.3%。产品经过核磁氢谱和核... (R)-3-氨基丁醇(1)是合成抗HIV/AIDS新药度鲁特韦的重要中间体。以(R)-(+)-α-苯乙胺(2)和乙酰乙酸乙酯(3)为原料,经过缩合、烯胺还原、差向异构体分离、酯还原和脱保护,得到纯品(R)-3-氨基丁醇,总收率达到39.3%。产品经过核磁氢谱和核磁碳谱表征。该路线能有效减少副产物。 展开更多
关键词 (r)-3-氨基丁醇 (r)-(+)-α-苯乙胺 度鲁特韦
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(R)-3-氨基丁醇的合成工艺优化
2
作者 陈港生 郭珩 张福利 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1713-1717,共5页
(R)-3-氨基丁醇[(R)-1]是合成多个药物的关键中间体,其合成工艺优化有重要意义。参照专利,以(R)-α-苯乙胺[(R)-3]为手性助剂,终产品为(S)-3-氨基丁醇。改用(S)-3,与4-羟基-2-丁酮(2)反应,在氢气、雷尼镍作用下制得(R)-3-[[(S)-1-苯乙基... (R)-3-氨基丁醇[(R)-1]是合成多个药物的关键中间体,其合成工艺优化有重要意义。参照专利,以(R)-α-苯乙胺[(R)-3]为手性助剂,终产品为(S)-3-氨基丁醇。改用(S)-3,与4-羟基-2-丁酮(2)反应,在氢气、雷尼镍作用下制得(R)-3-[[(S)-1-苯乙基]氨基]-1-丁醇[(R)-5]与(S)-5,制备其盐酸盐,再用乙醇和乙酸乙酯(体积比3∶1)混合溶液重结晶,得到5盐酸盐,用氢氧化钠水溶液游离、乙酸异丙酯萃取得到5,经钯炭、甲酸铵脱除苄基得到1。优化后1的总收率为56.04%(以2计),化学纯度98.5%,ee值99%,适合工业化生产。 展开更多
关键词 药物中间体 (r)-3-氨基丁醇 (S)-α-苯乙胺 4-羟基-2-丁酮
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紫杉醇C_(13)边链的合成 被引量：3
3
作者 赵亚婷 彭久合 +1 位作者 高瑞昶 张广明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期209-212,共4页
目的:合成紫杉醇C13边链。方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(... 目的:合成紫杉醇C13边链。方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(6),化合物6在含水(15%)四氢呋喃中经Zn/NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-(苯甲酰基)-苯丙酸甲酯(8),化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇C13侧链(9)。结果:首次以反式肉桂酸(1)为原料制备了紫杉醇C13边链(4S-反式)-4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-唑-5-甲酸甲酯(9)。结论:此方法原料易得,反应条件温和并且成本低,易于生产化生产。 展开更多
关键词 紫杉醇C13边链 肉桂酸 r-α-苯乙胺 拆分
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1,1’-联-2-萘酚拆分工艺研究 被引量：2
4
作者 尹洁 商海霞 施小新 《精细化工中间体》 CAS 2004年第5期19-20,共2页
研究了用手性苯乙胺和硼酸拆分消旋联萘酚,当消旋联萘酚与手性苯乙胺之比为1∶1.5(mol)、拆分时间为12h时,可以得到收率为44%、光学收率高于99%的手性联萘酚。
关键词 联萘酚 r-(+)-α-苯乙胺 硼酸 拆分
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手性拆分制备R-(+)-α-硫辛酸 被引量：1
5
作者 杨汉荣 许程桃 +3 位作者 余善宝 李辉 占莉 罗宇 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第3期215-218,共4页
报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%,R/S=99/1,其结构经~1H NMR和HR... 报道了一种手性拆分外消旋硫辛酸的方法。以外消旋硫辛酸为原料,按一般的酸碱反应,与R-(+)-α-苯乙胺成非对映异构体盐;然后引入晶种重结晶得到单一手性的盐,后经酸化、重结晶制得R-(+)-α-硫辛酸,收率80%,R/S=99/1,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 r-(+)-α-硫辛酸 r-(+)-α-苯乙胺 手性拆分 重结晶
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迭代饱和突变提高Bacillus cereus胺脱氢酶对苯乙酮还原的催化效率
6
作者 吴涛 穆晓清 +1 位作者 聂尧 徐岩 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1018-1025,共8页
基于同源建模建立了Bacillus cereus胺脱氢酶(Bc AmDH)的三维结构,采用半理性设计方法,对底物结合口袋附近的8个氨基酸残基(L42,G43,M67,A115,E116,T136,V293和V296)分别进行单点饱和突变,通过显色法筛选出3个正向突变位点(116,136和29... 基于同源建模建立了Bacillus cereus胺脱氢酶(Bc AmDH)的三维结构,采用半理性设计方法,对底物结合口袋附近的8个氨基酸残基(L42,G43,M67,A115,E116,T136,V293和V296)分别进行单点饱和突变,通过显色法筛选出3个正向突变位点(116,136和293).进一步采用迭代饱和突变策略对这3个正向位点进行组合突变,获得最优突变株V293A/E116V/T136S,其对苯乙酮还原反应的催化效率达到2.54 L·min-1·mmol-1,比Bc AmDH提高了719%;与Bc AmDH相比,最优突变株在催化苯乙酮的不对称还原反应时,底物浓度由100 mmol/L提高至300 mmol/L,转化率由42.1%提高至80.2%.分子对接结果表明,突变株底物结合口袋的位阻减小和底物进出通道的扩大是提高催化效率的主要原因. 展开更多
关键词 迭代饱和突变 胺脱氢酶 催化效率 苯乙酮 (r)-α-苯乙胺
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R-和S-α-苯乙胺-D-酒石酸盐在四种溶剂中溶解度的测定及关联 被引量：1
7
作者 黄强 高莹玉 +2 位作者 牛柏林 班春兰 张蕊 《郑州大学学报（工学版）》 CAS 北大核心 2013年第1期39-43,共5页
采用动态法测定了常压下R-α-苯乙胺-D-酒石酸和S-α-苯乙胺-D-酒石酸非对映体盐在甲醇、乙醇、DMF和丙酮与水体积比为5∶2的溶液中的溶解度.在这几种溶剂中,两种非对映体盐的溶解度随温度的升高而增大.用简化方程、Apelblat方程和四参... 采用动态法测定了常压下R-α-苯乙胺-D-酒石酸和S-α-苯乙胺-D-酒石酸非对映体盐在甲醇、乙醇、DMF和丙酮与水体积比为5∶2的溶液中的溶解度.在这几种溶剂中,两种非对映体盐的溶解度随温度的升高而增大.用简化方程、Apelblat方程和四参数多项式对溶解度数据进行了关联,其平均绝对相对偏差的范围分别为0.66<AARD<2.67,0.72<AARD<7.69,1.09<AARD<13.64. 展开更多
关键词 r-α-苯乙胺-D-酒石酸 S-α-苯乙胺-D-酒石酸 溶解度 关联
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(1R,2S)-(-)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)-α-苯乙胺盐的合成 被引量：2
8
作者 冯晓玲 韩亮 +1 位作者 李郁锦 高建荣 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期255-257,共3页
炔丙醇和三氯化磷经取代、重排、水解反应"一锅法"制得丙二烯膦酸,用Lindlar催化选择性加氢制得cis-丙烯膦酸,与(+)-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素中间体(1R,2S)-(-)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)... 炔丙醇和三氯化磷经取代、重排、水解反应"一锅法"制得丙二烯膦酸,用Lindlar催化选择性加氢制得cis-丙烯膦酸,与(+)-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素中间体(1R,2S)-(-)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)-α-苯乙胺盐,总收率约24%。 展开更多
关键词 (1r 2S)-(-)-cis—1 2-环氧丙基膦酸(r)-(+)-α-苯乙胺盐 磷霉素 抗菌药 中间体 合成
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α-苯乙胺拆分2-取代丁二酸1-叔丁酯
9
作者 刘冬梅 盛继文 +1 位作者 王思宏 李耀辉 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1018-1020,共3页
在乙酸乙酯中,对2-取代丁二酸1-叔丁酯和手性α-苯乙胺形成的非对映体盐进行化学拆分,得到了(R)-和(S)-2-取代丁二酸1-叔丁酯。
关键词 (r)/(S)-2-苄基丁二酸1-叔丁酯 (r)/(S)-2-异丁基丁二酸1-叔丁酯 化学拆分 α-苯乙胺
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