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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:17
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作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期403-406,共4页
用 1 -芳基 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-氧哒嗪 -3 -酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-哒嗪酮 -3 -酰氨基硫脲化合物 ,其结构经 IR,1 H NMR及元素分析确认 .生物活性测定表明 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-取代苯基-1 4-二氢-6 -甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性 被引量:16
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作者 邹霞娟 金桂玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第1期62-65,共4页
以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草... 以 1 取代苯基 3 羰基肼 1,4 二氢 6 甲基 4 哒嗪酮为原料 ,进行衍生化 ,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N 乙氧基羰基羰基肼、N 氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物 ,并研究其生物活性 .初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒 (TMV)、水稻纹枯病 (Pelliculariasasakii)和小麦锈病 (Pucciniareconditatritici)具有一定的抑制作用 .其结构经元素分析、红外光谱及1HNMR确证 . 展开更多
关键词 1-取代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物 合成 生物活性 植物病毒 抑制作用 烟草花叶病毒 水稻纹枯病 小麦锈病
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N-甲氧基-N-[2-(1,6-2H-1-取代-6-羰基-哒嗪-3-氧甲基)苯基]氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究 被引量:15
3
作者 刘卫东 李志伟 +2 位作者 李仲英 王晓光 高必达 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第4期445-448,共4页
为了寻找高效、低毒的农药,设计合成了一系列新的N-甲氧基-N-[2-(1,6-2H-1-取代-6-羰基-哒嗪-3-氧甲基)苯基]氨基甲酸甲酯化合物3a~3k,其结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确认.生物活性测定表明,部分化合物在50mg/L下对小麦赤霉病菌(Gib... 为了寻找高效、低毒的农药,设计合成了一系列新的N-甲氧基-N-[2-(1,6-2H-1-取代-6-羰基-哒嗪-3-氧甲基)苯基]氨基甲酸甲酯化合物3a~3k,其结构经IR,1HNMR,LC/MS和元素分析确认.生物活性测定表明,部分化合物在50mg/L下对小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)、稻瘟病菌(Pyriculariaoryzae)和黄瓜灰霉病菌(Botrytiscinerea)有较好的抑菌活性. 展开更多
关键词 氨基甲酸甲酯 甲氧基 活性研究 苯基 甲基 哒嗪 羰基 生物活性测定 小麦赤霉病菌 黄瓜灰霉病菌 LC/MS 设计合成 元素分析 稻瘟病菌 抑菌活性 化合物 ^1H NMR IR
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哒嗪酮类化合物的药用研究近况 被引量:11
4
作者 王腾 王礼琛 董颖 《药学进展》 CAS 2006年第6期246-251,共6页
简要综述哒嗪酮类化合物近年来的药用研究进展。哒嗪酮类化合物具有多种重要的生物活性,根据作用机制的不同,可分为钙增敏剂、磷酸二酯酶抑制剂、环氧合酶抑制剂等,并可用于相关疾病的治疗。
关键词 哒嗪酮 生物活性 钙增敏剂 磷酸二酯酶抑制剂 环氧合酶抑制剂
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哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究 被引量:14
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作者 李洪森 凌云 +2 位作者 郭钰来 杨新玲 陈馥衡 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第2期204-207,共4页
合成了16个含哒嗪酮环新化合物,所有化合物结构均通过HNMR,IR和元素分析确证.生物活性初步研究结1果表明,在200mg/kg浓度下,化合物7a,7b,7c和7d对二龄家蝇幼虫具有较好的杀虫活性,对三龄蝗蝻活性不明显.
关键词 哒嗪酮 合成 生物活性 杂环化合物
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:11
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作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期599-601,共3页
合成了 1 -取代苯基 -1 ,4 -二氢 -6-甲基 -4 -哒嗪酮 -3-酰肼化合物 .生物活性测定表明 ,该类化合物对烟草花叶病毒具有很高的抑制作用 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-聚代苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼
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Synthesis of N-Aryl-2-(1′,6′-dihydro-6′-pyridazinone-3′-carbonyl) Thiosemicarbazides and Their Related Heterocyclic Compounds 被引量:5
7
作者 WANGDuo-zhi CAOLing-hua 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2005年第2期172-176,共5页
Dihydro-3-hydrozinocarbonyl-6-pyridazinone(compound 2) were prepared from α-ketoglutaric acid and hydrazine hydrate. A series of N-aryl-2-(1′,6′-dihydro-6′-pyridazinone-3′-carbonyl) thiosemicarbazides 3a_3f were ... Dihydro-3-hydrozinocarbonyl-6-pyridazinone(compound 2) were prepared from α-ketoglutaric acid and hydrazine hydrate. A series of N-aryl-2-(1′,6′-dihydro-6′-pyridazinone-3′-carbonyl) thiosemicarbazides 3a_3f were synthesized from the reaction of aryl isothiocyanates with compound 2. The terminal compounds 1,3,4-thiadiazole, 1,3,4-oxadiazole and 1,2,4-triazol-5-thione derivatives were cyclized from compounds 3a_3f. Their structures were confirmed by IR, 1H NMR, MS and elemental analyses. 展开更多
关键词 pyridazinone 1 3 4-THIADIAZOLE 1 3 4-OXADIAZOLE 1 2 4-Triazol-5-thione Synthesis.
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哒嗪酮类新化合物9612的抗血小板聚集作用 被引量:4
8
作者 马兵 阚启明 +1 位作者 王进 王世久 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2000年第6期441-443,共3页
研究了新型哒嗪酮类化合物 96 12对家兔和大鼠血小板聚集的影响 .结果发现 ,96 12在体外能明显抑制花生四烯酸 (AA) ,腺苷二磷酸 (ADP)和凝血酶 (thrombin)诱导的家兔血小板聚集 ,其IC50 分别为 3 2 0 ,9 44和 7 10 μmol/L .96 12 .灌... 研究了新型哒嗪酮类化合物 96 12对家兔和大鼠血小板聚集的影响 .结果发现 ,96 12在体外能明显抑制花生四烯酸 (AA) ,腺苷二磷酸 (ADP)和凝血酶 (thrombin)诱导的家兔血小板聚集 ,其IC50 分别为 3 2 0 ,9 44和 7 10 μmol/L .96 12 .灌胃给药 (ig) ,能显著抑制AA和ADP诱导的大鼠血小板聚集 ,其作用与同等剂量 (15 0mg/kg)的阿斯匹林 (ASA)相比无明显差异 (P >0 0 5 ) . 展开更多
关键词 哒嗪酮类化合物 血小板聚集 AA ADP 凝血酶
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比较分子场分析研究哒嗪酮等体系的三维构效关系 被引量:6
9
作者 冯军 周家驹 李仁利 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第3期206-210,共5页
用比较分子场分析(CoMFA)法对两个体系的化合物进行了研究,得到了预报能力较强的模型.初步的研究表明,作为一种三维定量构效(3D-QSAR)方法,它能够揭示分子三维结构对活性的贡献,有较广阔的应用前景.
关键词 COMFA 三维定量构效 哒嗪酮 硫马唑
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有生物活性的哒嗪酮-氨基甲酸酯类衍生物的合成 被引量:4
10
作者 周懿波 刘天麟 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期92-95,共4页
从 2 -取代 -4 ,5-二氯哒嗪酮 ( 1 )出发 ,使 2 -取代 -4 -氯 -5-羟基哒嗪酮 ( 2 )与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物 ( 5a,5b) .将化合物 1与乙醇胺反应制得 2 -取代 -4 -氯 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 3) ,化... 从 2 -取代 -4 ,5-二氯哒嗪酮 ( 1 )出发 ,使 2 -取代 -4 -氯 -5-羟基哒嗪酮 ( 2 )与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物 ( 5a,5b) .将化合物 1与乙醇胺反应制得 2 -取代 -4 -氯 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 3) ,化合物 3与氯甲酸酯反应得到 5a~ 5l.化合物 3催化加氢生成 2 -取代 -5-( 2 -氨基乙氧 )哒嗪酮 ( 4) .化合物 4与氯甲酸酯在 -1 0~ -5℃反应得到化合物 ( 6a~ 6d) ,在 0~ 1 5℃反应得到相应 N,N-二甲酸酯化合物 ( 7a,7b) .探讨了中间体 3与 4的反应活性 .生物活性测试结果表明其中一些化合物具有较好的杀菌活性 . 展开更多
关键词 哒嗪酮 氨基酸酯衍生物 合成 生物活性 农药 杀菌活性
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丁苯酞-哒嗪酮衍生物的设计、合成及其抗凝活性研究
11
作者 贾镇 张关丽 +3 位作者 李毅 李永 汤磊 樊玲玲 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期110-117,1,共9页
为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合... 为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明,化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC_(50)=44.9~180.0μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC_(50)=1252μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC_(50)=1140μmol/L);同时,化合物6b(IC_(50)=63.6μmol/L)和6k(IC_(50)=191.9μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。 展开更多
关键词 丁苯酞衍生物 哒嗪酮 设计 合成 血小板凝集活性
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5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究 被引量:3
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作者 杨卓鸿 刘天麟 《南开大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期117-119,共3页
从中间体 2 -特丁基 -4 -氯 -5-肼基哒嗪酮 2 a出发 ,合成得到两类目标化合物 2 -特丁基 -4 -氯 -5-取代腙哒嗪酮3 a~ 3 j和 2 -特丁基 -5-吡唑基哒嗪酮 5a~ 5d,并对中间体 2 a及目标产物 5a~ 5d的合成进行了探讨 .初步生物活性测定... 从中间体 2 -特丁基 -4 -氯 -5-肼基哒嗪酮 2 a出发 ,合成得到两类目标化合物 2 -特丁基 -4 -氯 -5-取代腙哒嗪酮3 a~ 3 j和 2 -特丁基 -5-吡唑基哒嗪酮 5a~ 5d,并对中间体 2 a及目标产物 5a~ 5d的合成进行了探讨 .初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性 . 展开更多
关键词 生物活性 合成 5-肼基哒嗪酮衍生物 除草剂
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含哒嗪酮结构生物基环氧树脂本征阻燃机制研究 被引量:1
13
作者 戚裕 曹旗 +2 位作者 李佳惠 蹇锡高 翁志焕 《石油化工高等学校学报》 CAS 2023年第1期1-7,共7页
通过树脂烧蚀实验和扫描电子显微镜、X射线光电子能谱仪、热重-红外同步热分析仪等表征手段探究了含哒嗪酮结构的生物基环氧树脂的本征阻燃机制。结果表明,相对于目前最常用的石油基双酚A型环氧树脂,所制备的生物基环氧树脂在燃烧时更... 通过树脂烧蚀实验和扫描电子显微镜、X射线光电子能谱仪、热重-红外同步热分析仪等表征手段探究了含哒嗪酮结构的生物基环氧树脂的本征阻燃机制。结果表明,相对于目前最常用的石油基双酚A型环氧树脂,所制备的生物基环氧树脂在燃烧时更易形成大量膨胀型的炭层结构,同时释放出大量CO_(2)和NH_(3)等不可燃性气体和更少的可燃性气体;含哒嗪酮结构的本征阻燃生物基环氧树脂呈现出凝聚相-气相协同阻燃机理。本研究为构筑高性能的本征阻燃环氧树脂提供了新的思路。 展开更多
关键词 生物基 环氧树脂 本征阻燃 哒嗪酮结构 高性能
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6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 被引量:5
14
作者 覃军 王祥智 +3 位作者 刘毅敏 肖湘 刘海红 成晓玲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1088-1091,共4页
血小板聚集在血栓形成中起着先导而关键的作用,而严重威胁人类生命健康的心脑血管疾病多数与血栓形成和血栓栓塞有着密切的联系。二氢哒嗪酮类化合物对抑制血小板聚集有较强的药理活性,对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小... 血小板聚集在血栓形成中起着先导而关键的作用,而严重威胁人类生命健康的心脑血管疾病多数与血栓形成和血栓栓塞有着密切的联系。二氢哒嗪酮类化合物对抑制血小板聚集有较强的药理活性,对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子(PAF)和胶原(Collagen)引起的血小板聚集均有抑制作用。深入研究二氢哒嗪酮类化合物的构效关系,以期寻找活性更强的抗血小板聚集药物,是开发新型心脑血管系统疾病药物的重要研究方向之一。本文设计合成了6-(4-取代苯基)-5-甲基4,5二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,并进行了体外药理实验。 展开更多
关键词 哒嗪酮 化学合成 血小板聚集
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新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究 被引量:4
15
作者 凌云 陈海锋 +1 位作者 刘佳 杨新玲 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期25-30,共6页
哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结... 哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。 展开更多
关键词 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
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二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 被引量:2
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作者 刘超美 张志强 +2 位作者 陆波 吴秋业 张大志 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第4期254-259,共6页
根据二氢哒嗪酮类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系,设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,均为首次报道.所有目标化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制... 根据二氢哒嗪酮类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系,设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,均为首次报道.所有目标化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用。 展开更多
关键词 合成 哒嗪酮 酰胺基 血小板聚集 抑制作用
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哒嗪酮类葡萄糖苷化合物的合成与表征 被引量:4
17
作者 苗长庆 刘锦贵 +1 位作者 邓林 王峻岭 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期435-436,共2页
合成了一系列4,5-2H-1-取代6-羰基哒嗪酮3四乙酰葡萄糖苷类化合物,收率在58%~77%,均为右旋糖苷,其结构经IR与1HNMR表征。
关键词 合成 哒嗪酮 葡萄糖苷
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哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究 被引量:4
18
作者 习保民 江振洲 +1 位作者 王涛 倪沛州 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1576-1583,共8页
将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂.所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证.生物活性测试表明28个目... 将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂.所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证.生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6.00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7.00. 展开更多
关键词 哒嗪酮 合成 生物活性 α1-肾上腺素受体拮抗剂
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哒嗪-3-酮类化合物的合成进展 被引量:1
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作者 喻爱明 刘天麟 王立坤 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第2期141-146,共6页
综述了近年来哒嗪酮环骨架合成方法的研究进展。包括:1)由二羰基化合物合成;2)采用环加成反应;3)杂环转化法,以及其它方法。还叙述了哒嗪酮核苷的合成。参考文献22篇。
关键词 哒嗪酮核苷 哒嗪酮
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2-芳基-5-(6-哒嗪酮-3-基)-1,3,4-噁二唑的合成 被引量:3
20
作者 陶晶 曹玲华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第4期634-637,共4页
1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)与芳香醛反应得到相应的芳香醛腙3a~3g和5a~5g,再将3a~3g,5a~5g在溴的作用下,合环得到一系列1,3,4-噁二唑的衍生物4a~4g和6a~6g.化合物的结构经1HNMR,IR,MS和... 1,4,5,6-四氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)和1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(2)与芳香醛反应得到相应的芳香醛腙3a~3g和5a~5g,再将3a~3g,5a~5g在溴的作用下,合环得到一系列1,3,4-噁二唑的衍生物4a~4g和6a~6g.化合物的结构经1HNMR,IR,MS和元素分析得以证实. 展开更多
关键词 哒嗪酮 芳香醛腙 噁二唑
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