2015年,前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9(proprotein convertase subtilisin kexin 9,PCSK9)抑制剂依洛尤单抗被美国食品药品监督管理局(the Food and Drug Administration,FDA)批准上市,为高脂血症及心血管高危患者的治疗带来了新...2015年,前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9(proprotein convertase subtilisin kexin 9,PCSK9)抑制剂依洛尤单抗被美国食品药品监督管理局(the Food and Drug Administration,FDA)批准上市,为高脂血症及心血管高危患者的治疗带来了新的希望。本文综述了依洛尤单抗的药学性质及相关临床试验结果,并介绍其在真实世界中的应用效果,以期为临床药物治疗提供参考。展开更多
冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,CHD)的发病率及病死率居全球首位,而低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)的升高是CHD的主要危险因素,因此降低LDL-C水平可有效减少CHD的...冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,CHD)的发病率及病死率居全球首位,而低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)的升高是CHD的主要危险因素,因此降低LDL-C水平可有效减少CHD的发病风险。临床上降脂药物如他汀类虽能够有效降低LDL-C水平,但仍有部分患者无法达到降脂目标或者无法耐受。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)抑制剂作为新一代的降脂药物,越来越受到重视。其通过对PCSK9的抑制作用,增加低密度脂蛋白受体的循环利用,能够显著降低血清中LDL-C水平。目前PCSK9抑制剂已进入Ⅲ期临床试验,试验结果显示其具有良好的降脂效果和耐受性。该文就PCSK9抑制剂最新进展和面临的问题作一综述。展开更多
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。P...低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。PCSK9抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的LDL-C,从而降低血LDL-C的水平。因此,PCSK9成为防治心血管疾病、开发新型降脂药物的热门靶点。现主要对PCSK9的作用机制及其抑制剂的研发历史、作用机制、体内代谢过程以及主要临床试验结果进行总结。展开更多
文摘2015年,前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9(proprotein convertase subtilisin kexin 9,PCSK9)抑制剂依洛尤单抗被美国食品药品监督管理局(the Food and Drug Administration,FDA)批准上市,为高脂血症及心血管高危患者的治疗带来了新的希望。本文综述了依洛尤单抗的药学性质及相关临床试验结果,并介绍其在真实世界中的应用效果,以期为临床药物治疗提供参考。
文摘冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,CHD)的发病率及病死率居全球首位,而低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)的升高是CHD的主要危险因素,因此降低LDL-C水平可有效减少CHD的发病风险。临床上降脂药物如他汀类虽能够有效降低LDL-C水平,但仍有部分患者无法达到降脂目标或者无法耐受。前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)抑制剂作为新一代的降脂药物,越来越受到重视。其通过对PCSK9的抑制作用,增加低密度脂蛋白受体的循环利用,能够显著降低血清中LDL-C水平。目前PCSK9抑制剂已进入Ⅲ期临床试验,试验结果显示其具有良好的降脂效果和耐受性。该文就PCSK9抑制剂最新进展和面临的问题作一综述。
文摘低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的LDL-C增多。PCSK9抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的LDL-C,从而降低血LDL-C的水平。因此,PCSK9成为防治心血管疾病、开发新型降脂药物的热门靶点。现主要对PCSK9的作用机制及其抑制剂的研发历史、作用机制、体内代谢过程以及主要临床试验结果进行总结。
