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西地那非治疗肺动脉高压的疗效及安全性研究 被引量:28
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作者 闫芳 夏宇 +1 位作者 李威 王晶 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期877-879,共3页
目的评价不同剂量西地那非治疗肺动脉高压临床疗效及耐受性。方法72例肺动脉高压者随机分为25,50,75 mg组,分别为30,24,18例,口服西地那非至目标剂量,每日3次,疗程12周。比较3组治疗前后6分钟步行实验、Borg呼吸困难指数、纽约心脏协会(... 目的评价不同剂量西地那非治疗肺动脉高压临床疗效及耐受性。方法72例肺动脉高压者随机分为25,50,75 mg组,分别为30,24,18例,口服西地那非至目标剂量,每日3次,疗程12周。比较3组治疗前后6分钟步行实验、Borg呼吸困难指数、纽约心脏协会(NYHA)分级及血流动力学改变,同时记录药物不良反应。结果用药12周后,3组的6分钟步行试验均较治疗前增加(P<0.05);中、高剂量组6分钟步行试验改善率比低剂量组高(P<0.05)。3组间肺动脉压及右室舒张末压治疗前后变化有统计学意义(P<0.05);而3组Borg呼吸困难指数、NYHA分级改善≥1的患者比例比较差异无统计学意义(P>0.05)。3组面红、头晕及胃肠道反应差异无统计学意义(P>0.05)。结论肺动脉高压者口服西地那非可降低肺动脉压力,推荐剂量为25 mg,每日3次。 展开更多
关键词 西地那非 肺动脉高压 磷酸二酯酶抑制剂 疗效 安全性
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口服西地那非治疗肺动脉高压的效果和安全性初步研究 被引量:20
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作者 张成 何建国 +29 位作者 卢献灵 单广良 吴炳祥 朱鲜阳 武广华 曾小峰 郭涛 柳志红 倪新海 程显声 顾晴 赵智慧 田红燕 李为民 张端珍 李梦涛 刘洪明 郭亚娟 沈节艳 张维君 刘双 周达新 鲍春德 黄石安 陈建英 伍伟峰 黄凯 李长岭 王丽华 贺蓓 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期370-374,共5页
目的国外研究表明西地那非能有效地降低肺动脉高压,改善活动耐量,提高生活质量。但中国肺动脉高压患者服用西地那非的效果和安全性尚不清楚。本研究旨在明确中国肺动脉高压患者口服西地那非的临床效果及安全性。方法采用前瞻性、开放... 目的国外研究表明西地那非能有效地降低肺动脉高压,改善活动耐量,提高生活质量。但中国肺动脉高压患者服用西地那非的效果和安全性尚不清楚。本研究旨在明确中国肺动脉高压患者口服西地那非的临床效果及安全性。方法采用前瞻性、开放、多中心临床研究方法,根据右心导管检查结果进行病例筛选。所有入选患者口服枸橼酸西地那非25mg,3次/d,共12周。观察基线和12周后所有患者6min步行距离和血流动力学指标的变化。主要终点是6min步行距离的变化。次要终点包括:Borg呼吸困难积分、世界卫生组织(WHO)肺动脉高压功能分级的改善、血流动力学指标的变化以及临床恶化(指死亡、心肺移植、再住院等)的情况。还观察了药物的安全性和耐受性。结果共入选14个中心的90例肺动脉高压患者,其中男性19例,女性71例;年龄18~61岁,平均32.5岁。特发性肺动脉高压患者15例,先天性心脏病相关性肺动脉高压患者60例,结缔组织病相关性肺动脉高压患者9例,慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者6例。患者口服西地那非12周后,6min步行距离明显提高,由基线(342±93)m增加到(403±88)m,P〈0.001;Borg呼吸困难积分由基线2.9±2.6降至2.4±2.0,P=0.005;肺动脉平均压由(73±21)mmHg(1mmHg=0.133kPa)降至(67±19)mmHg,P=0.001;心指数由(2.6±1.3)L·min^-1·m^-2增加至(3.2±1.5)L·min^-1·m^-2,P〈0.001;肺血管阻力由(1744±908)dyn·s·cm。降至(1334±657)dyn·s·cm^-5,P〈0.001;而且世界卫生组织(WHO)肺动脉高压功能分级明显改善;口服西地那非副作用轻微。结论本研究表明中国肺动脉高压患者口服西地那非可以提高患者的运动耐量、降低肺动脉压、提高生存质量,并有良好的耐受性。 展开更多
关键词 西地那非 高血压 肺性 磷酸二酯酶抑制剂 治疗结果
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哒嗪酮类化合物的药用研究近况 被引量:11
3
作者 王腾 王礼琛 董颖 《药学进展》 CAS 2006年第6期246-251,共6页
简要综述哒嗪酮类化合物近年来的药用研究进展。哒嗪酮类化合物具有多种重要的生物活性,根据作用机制的不同,可分为钙增敏剂、磷酸二酯酶抑制剂、环氧合酶抑制剂等,并可用于相关疾病的治疗。
关键词 哒嗪酮 生物活性 钙增敏剂 磷酸二酯酶抑制剂 环氧合酶抑制剂
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西地那非治疗先天性心脏病相关性肺动脉高压的有效性与安全性 被引量:12
4
作者 张端珍 朱鲜阳 +4 位作者 贾丽娟 崔春生 盛晓棠 王琦光 张坡 《心脏杂志》 CAS 2012年第5期600-603,共4页
目的:探讨磷酸二酯酶抑制剂西地那非治疗先天性心脏病(congenital heart disease,CHD)所致重度肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)的有效性及安全性。方法:对体-肺分流型CHD所致重度PAH患者33例给予西地那非治疗6个月。以... 目的:探讨磷酸二酯酶抑制剂西地那非治疗先天性心脏病(congenital heart disease,CHD)所致重度肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)的有效性及安全性。方法:对体-肺分流型CHD所致重度PAH患者33例给予西地那非治疗6个月。以6分钟步行距离试验、心电图、心脏X线、彩色多普勒超声心动图、右心导管、血细胞和血生化检查检测评估治疗效果和不良反应。结果:西地那非治疗6个月后,所有患者6分钟步行距离显著改善(P<0.01),18例(54%)患者自觉症状明显改善,左心室射血分数明显增加(P<0.05)。右心导管检查示肺/体循环血流量比值明显提高(P<0.01),肺血管阻力(P<0.05),肺/体循环压力比值(P<0.01)和血管阻力比值(P<0.01)明显下降,但有8例(24%)患者肺/体循环血流量比值下降同时肺/体循环血管阻力比值增大。不良反应事件包括脸红(n=3)、头痛(n=2)、鼻充血(n=1),异常阴茎勃起(n=1)等。实验室检查显示红细胞和血红蛋白较治疗前显著降低(P<0.01),而肌酐轻度升高(P<0.05)。结论:CHD并发PAH患者接受西地那非治疗6个月耐受性良好,大部分患者运动耐量和血流动力学明显改善。 展开更多
关键词 肺动脉高压 心脏病 先天性 西地那非 磷酸二酯酶抑制剂 有效性 安全性
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非动脉炎性前部缺血性视神经病变危险因素研究进展 被引量:12
5
作者 刘美娇 张丽琼 《国际眼科杂志》 CAS 北大核心 2020年第2期271-275,共5页
非动脉炎性前部缺血性视神经病变(non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy,NAION)是一种严重危害中老年人视功能的急性视神经疾病,一般认为是由于供应视盘筛板区和筛板后区的睫状后短动脉发生缺血所致。该病发生与多种因素相... 非动脉炎性前部缺血性视神经病变(non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy,NAION)是一种严重危害中老年人视功能的急性视神经疾病,一般认为是由于供应视盘筛板区和筛板后区的睫状后短动脉发生缺血所致。该病发生与多种因素相关,如影响全身微循环的糖尿病、高血压和最近研究较多的睡眠呼吸暂停综合征等,再者发现遗传基因易感性、药物、手术和眼部相关疾病都与NAION的发生发展相关。现将这些因素的最新研究进展做一综述。 展开更多
关键词 视神经病变 危险因素 缺血性 视乳头 遗传易感性 磷酸二酯酶抑制剂
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雄激素联合5型磷酸二酯酶抑制剂治疗大鼠糖尿病性勃起功能障碍的研究 被引量:11
6
作者 夏磊磊 王先进 +7 位作者 许天源 秦亮 张祥 朱照伟 张小华 钟山 张敏光 沈周俊 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2015年第5期347-352,共6页
目的建立糖尿病性勃起功能障碍(DMED)大鼠模型,评价雄激素联合5型磷酸二酯酶抑制剂对DMED的治疗作用。方法通过链脲佐菌素(STZ)腹腔注射的方法建立DMED大鼠模型,造模成功4周后随机分为4组:DM组、DM补充睾酮组、DM补充西地那非组、DM补... 目的建立糖尿病性勃起功能障碍(DMED)大鼠模型,评价雄激素联合5型磷酸二酯酶抑制剂对DMED的治疗作用。方法通过链脲佐菌素(STZ)腹腔注射的方法建立DMED大鼠模型,造模成功4周后随机分为4组:DM组、DM补充睾酮组、DM补充西地那非组、DM补充睾酮联合西地那非组,正常大鼠作为对照组。给药6周后通过电刺激海绵体神经诱发勃起的方法测定各组大鼠的勃起功能,ELISA法测定各组大鼠的血清睾酮水平,HE染色和masson染色评价各组阴茎海绵体形态学改变,Western blot和免疫组织化学检测内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达。结果 DM大鼠较正常大鼠勃起功能显著下降,睾酮水平明显降低,eNOS表达降低,阴茎海绵体间质纤维化程度增加而平滑肌成分减少。睾酮补充治疗和长期西地那非治疗均可改善DMED大鼠的勃起功能和改善DMED大鼠阴茎的纤维化程度,睾酮和长期西地那非联合治疗改善效果最明显。结论 DM大鼠的勃起功能明显降低,DMED发生的部分原因可能与雄激素水平降低有关,雄激素联合长期5型磷酸二酯酶抑制剂可明显改善DMED大鼠的勃起功能和阴茎纤维化程度。 展开更多
关键词 糖尿病 勃起功能障碍 雄激素 磷酸二酯酶抑制剂
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氧化应激与阿尔采末病 被引量:9
7
作者 卓烨烨 张汉霆 徐江平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期435-437,共3页
阿尔采末病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以进行性认知功能障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。对AD的发病机制存在多种假说,其中氧化应激假说目前越来越受到重视。该文从自由基来源、AD病理特征与氧化应激的关系、相关... 阿尔采末病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以进行性认知功能障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。对AD的发病机制存在多种假说,其中氧化应激假说目前越来越受到重视。该文从自由基来源、AD病理特征与氧化应激的关系、相关的动物和临床相关研究、常用抗氧化剂和磷酸二酯酶抑制剂在抗氧化应激方面对AD的治疗作用等,对近年来国内外氧化应激与AD关系的研究进行简要综述。 展开更多
关键词 阿尔采末病 氧化应激 发病机制 神经元 自由基 抗氧化剂 磷酸二酯酶抑制剂
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磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成和结构鉴定 被引量:9
8
作者 刘启明 苏玉永 +1 位作者 陈邦银 张汉萍 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期74-75,共2页
 目的 设计合成磷酸二酯酶抑制剂米力农, 鉴定结构。方法 运用乙酰化反应、缩合反应和环化反应合成米力农, 高效液相色谱法 (HPLC) 测定纯度, 通过元素分析和UV、IR、1H NMR、13C- NMR、MS鉴定结构。结果 制得了米力农, 纯度≥99. 5...  目的 设计合成磷酸二酯酶抑制剂米力农, 鉴定结构。方法 运用乙酰化反应、缩合反应和环化反应合成米力农, 高效液相色谱法 (HPLC) 测定纯度, 通过元素分析和UV、IR、1H NMR、13C- NMR、MS鉴定结构。结果 制得了米力农, 纯度≥99. 50%, 确证了结构。结论 所用合成工艺合理可行, 条件温和, 操作简便, 收率优良。 展开更多
关键词 米力农 磷酸二酯酶抑制剂 结构鉴定 HPLC 高效液相色谱法 NMR MS 合成 纯度 收率
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磷酸二酯酶5抑制剂的研究进展 被引量:7
9
作者 王林啸 肖玥玥 +1 位作者 段永丽 唐启东 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期400-407,共8页
磷酸二酯酶5(PDE5)属超家族酶,催化第二信使c GMP转化为GMP。磷酸二酯酶5抑制剂主要用于治疗勃起功能障碍,目前已有多种药物(西地那非、伐地那非等)上市,此外,PDE5抑制剂亦可用于治疗高血压、冠心病和前列腺增生等疾病。本文重点介绍已... 磷酸二酯酶5(PDE5)属超家族酶,催化第二信使c GMP转化为GMP。磷酸二酯酶5抑制剂主要用于治疗勃起功能障碍,目前已有多种药物(西地那非、伐地那非等)上市,此外,PDE5抑制剂亦可用于治疗高血压、冠心病和前列腺增生等疾病。本文重点介绍已上市、处于临床试验阶段以及文献报道的PDE5抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶5 抑制剂 勃起功能障碍
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他达拉非治疗ED疗效和安全性新进展 被引量:6
10
作者 芮文斌 陈晓文 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期956-959,共4页
他达拉非——长效5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂是治疗勃起功能障碍(ED)的首选药物之一。许多临床研究证实其在普通ED患者、老年患者以及伴有糖尿病、脊髓损伤或前列腺癌术后患者中有较好的疗效和良好的安全性及耐受性,而且其独特的长达36 ... 他达拉非——长效5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂是治疗勃起功能障碍(ED)的首选药物之一。许多临床研究证实其在普通ED患者、老年患者以及伴有糖尿病、脊髓损伤或前列腺癌术后患者中有较好的疗效和良好的安全性及耐受性,而且其独特的长达36 h的时间窗不仅增强了患者的自信心,更改善了患者及其伴侣的生活质量。 展开更多
关键词 他达拉非 勃起功能障碍 磷酸二酯酶抑制剂 安全性
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磷酸二酯酶抑制剂对山羊卵母细胞体外成熟及孤雌胚发育的影响 被引量:4
11
作者 马利兵 华松 +2 位作者 曹俊伟 杨丽 张涌 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2007年第2期6-10,共5页
哺乳动物有腔卵泡中的卵母细胞在体外会自发恢复减数分裂,适当延迟减数分裂的自发恢复,能促进核与胞质成熟的同步化,有利于后续胚胎的发育。本试验研究了磷酸二酯酶3(PDE 3)特异性抑制剂milrinone对山羊卵母细胞体外成熟及孤雌胚发育的... 哺乳动物有腔卵泡中的卵母细胞在体外会自发恢复减数分裂,适当延迟减数分裂的自发恢复,能促进核与胞质成熟的同步化,有利于后续胚胎的发育。本试验研究了磷酸二酯酶3(PDE 3)特异性抑制剂milrinone对山羊卵母细胞体外成熟及孤雌胚发育的影响。结果表明,milrinone抑制山羊卵母细胞体外成熟的时间为6 h,其最佳剂量为100μmol/L,经milrinone处理体外培养28 h成熟的山羊卵母细胞用于孤雌激活,能显著提高孤雌激活胚的卵裂率及囊胚率。说明成熟培养液中添加适当剂量的milrinone,能显著提高体外成熟的山羊卵母细胞的质量。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶抑制剂 卵母细胞 体外成熟 山羊
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磷酸二酯酶抑制剂对慢性阻塞性肺疾病患者PBMC中IL-08 mRNA表达的影响 被引量:5
12
作者 杨丹蕾 徐永健 +2 位作者 李超乾 张珍祥 倪望 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期359-361,共3页
目的:探讨磷酸二酯酶(PDE)抑制剂对慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者外周血单个核细胞(PBMC)IL-8mRNA表达的影响及机制。方法:采集20例急性发作期COPD患者(A组)和15例正常人(B组)的PBMC。A组的每份PBMC分4组培养:A1组为空白对照,A2组和A3组... 目的:探讨磷酸二酯酶(PDE)抑制剂对慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者外周血单个核细胞(PBMC)IL-8mRNA表达的影响及机制。方法:采集20例急性发作期COPD患者(A组)和15例正常人(B组)的PBMC。A组的每份PBMC分4组培养:A1组为空白对照,A2组和A3组分别加入100μmol/L及1mmol/L的非选择性PDE抑制剂茶碱,A4组加入选择性PDEⅣ抑制剂Rolipram。应用RT-PCR检测IL-8mRNA的表达,以免疫组化法检测NF-κB阳性细胞的百分率,用Westernblot检测I-κB蛋白的含量。结果:(1)A1组PB-MC中IL-8mRNA的表达及NF-κB阳性细胞的百分率,均显著高于B组;IκB的水平显著低于B组(P<0.01)。(2)与A1组比较,A2组和A3组的PB-MC中IL-8mRNA的表达无显著差异(P>0.05);A4组IL-8mRNA的表达明显下降(P<0.01)。(3)与A1组比较,A2组NFκB阳性细胞的百分率及IκB的水平无显著差异(P>0.05);而A3组的PBMC中NFκB阳性细胞的百分率下降(P<0.05),IκB蛋白的水平无显著变化(P>0.05)。A4组PB-MC中,NF-κB阳性细胞的百分率较A1组明显下降,I-κB蛋白的水平明显增加(P<0.01)。结论:COPD患者PBMC中IL-8mRNA的表达较正常增高,提示IL-8参与了COPD的发病过程;选择性PDEⅣ抑制剂Roli-pram可抑制IL-8基因的表达,其作用机制可能与NF-κB阳性细胞百分率的下降有关。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶抑制剂 白细胞介素-8 核因子ΚB 肺疾病 阻塞性
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西地那非的生殖毒性研究进展 被引量:4
13
作者 黄嬿 吴建辉 《中国医药导报》 CAS 2015年第20期27-30,共4页
西地那非作为第一个用于治疗阴茎勃起功能障碍的Ⅴ型磷酸二酯酶抑制剂,其人群使用范围非常广泛,但其是否影响生育存在争议。本文就国内外有关西地那非雄性生殖毒性的实验动物及人群研究结果进行了综述,结果表明,长期使用西地那非可能对... 西地那非作为第一个用于治疗阴茎勃起功能障碍的Ⅴ型磷酸二酯酶抑制剂,其人群使用范围非常广泛,但其是否影响生育存在争议。本文就国内外有关西地那非雄性生殖毒性的实验动物及人群研究结果进行了综述,结果表明,长期使用西地那非可能对前列腺、睾丸和阴茎组织产生不良影响,并影响精子功能导致不育,其对前列腺的作用值得深入研究。 展开更多
关键词 西地那非 生殖毒性 磷酸二酯酶抑制剂
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磷酸二酯酶5在心力衰竭中作用的研究进展
14
作者 杨洋 张雅茸 +2 位作者 杨红琴 王婧 赵红梅 《基础医学与临床》 CAS 2024年第5期724-728,共5页
磷酸二酯酶5(PDE5)是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性水解酶,是由一氧化氮(NO)激活的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)靶向cGMP产生的。PDE5催化cGMP中磷酸二酯键的水解,从而将cGMP转化为无活性的5′-GMP形式,cGMP-PKG轴功能障碍将引起心脏重塑,是心力衰... 磷酸二酯酶5(PDE5)是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性水解酶,是由一氧化氮(NO)激活的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)靶向cGMP产生的。PDE5催化cGMP中磷酸二酯键的水解,从而将cGMP转化为无活性的5′-GMP形式,cGMP-PKG轴功能障碍将引起心脏重塑,是心力衰竭(HF)的主要原因之一。但PDE5抑制剂治疗心力衰竭的临床疗效存在争议。本文总结了近年来PDE5在心力衰竭中的作用机制和研究进展,对未来临床应用PDE5靶向治疗心力衰竭具有重要的指导意义。 展开更多
关键词 心力衰竭 磷酸二酯酶5 磷酸二酯酶抑制剂 环磷酸鸟苷
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Value of phosphodiesterase 5 inhibitors as a combination therapy for treating erectile dysfunction:A literature review
15
作者 Christopher K.Owen Kareim Khalafalla Run Wang 《UroPrecision》 2024年第1期9-15,共7页
Erectile dysfunction(ED)is increasing in prevalence,with estimates that 50%of men between 40 and 70 years of age suffer from the disease.Due to a wide array of available medical interventions,significant focus has bee... Erectile dysfunction(ED)is increasing in prevalence,with estimates that 50%of men between 40 and 70 years of age suffer from the disease.Due to a wide array of available medical interventions,significant focus has been put on combination therapies that can treat ED refractory to first-line treatments such as phosphodiesterase 5 inhibitors(PDE5is).However,reviews evaluating monotherapy noninferiority and patient satisfaction of monotherapy versus combination therapy are lacking.A thorough PubMed search was performed to evaluate combination therapy in ED treatment.Articles published between January 2008 and June 2023 were reviewed,including randomized control trials,retrospective analyses,and cohort studies.Combination therapies included PDE5i plus another PDE5i,testosterone supplementation,α-blockers,vacuum erectile devices,intracavernosal injections,and low-intensity shockwave therapy.Based on this review,PDE5i monotherapy is not inferior to combination therapy and has increased satisfaction,convenience,and ease of use for patients with ED.Limitations of current literature on combination therapy include small sample size,limited data on patient satisfaction,possible biases,and limited follow-up time.Further studies will need larger randomized control trials with follow-up times greater than 1 year. 展开更多
关键词 combination therapy erectile dysfunction intracavernosal injection low-intensity shockwave therapy phosphodiesterase 5 inhibitor vacuum erectile device to 150 million men affected
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磷酸二酯酶抑制剂apremilast治疗银屑病的研究进展 被引量:3
16
作者 李磊 李新芳 《中国医药科学》 2017年第14期25-28,共4页
Apremilast是一种可口服的小分子磷酸二酯酶抑制剂。因其能提高细胞内c AMP水平,抑制促炎因子和趋化因子的生成,有助于银屑病等自身免疫性疾病的治疗。本药吸收迅速,半衰期适当,临床研究表明apremilast对银屑病及银屑病关节炎的治疗有... Apremilast是一种可口服的小分子磷酸二酯酶抑制剂。因其能提高细胞内c AMP水平,抑制促炎因子和趋化因子的生成,有助于银屑病等自身免疫性疾病的治疗。本药吸收迅速,半衰期适当,临床研究表明apremilast对银屑病及银屑病关节炎的治疗有一定的疗效,不良反应较轻,耐受性好。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶抑制剂 Apremilast 银屑病 银屑病关节炎
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磷酸二酯酶抑制剂吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的研究 被引量:3
17
作者 宫平 赵燕芳 +1 位作者 刘兴君 王钝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第2期73-77,85,共6页
目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩... 目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用 ,其中 ,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米 ,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论吡唑并[4 ,3 d]嘧啶 7 展开更多
关键词 磷酸二酯酶抑制剂 吡唑并[4 3-d]嘧啶-7-酮类衍生物 合成 血管扩张作用 支气管扩张作用
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cAMP对缺血神经元保护作用的机制研究 被引量:3
18
作者 乌日罕 赵延欣 刘学源 《中国临床神经科学》 2013年第1期93-97,共5页
目前对于缺血性脑卒中后神经元的保护仍缺乏明确有效的药物治疗。磷酸二酯酶抑制剂可通过增加细胞内cAMP的含量对缺血性神经元发挥保护作用。本文从cAMP对缺血性神经元胞内和胞外的作用,阐述cAMP对缺血神经元发挥保护作用的机制,并试图... 目前对于缺血性脑卒中后神经元的保护仍缺乏明确有效的药物治疗。磷酸二酯酶抑制剂可通过增加细胞内cAMP的含量对缺血性神经元发挥保护作用。本文从cAMP对缺血性神经元胞内和胞外的作用,阐述cAMP对缺血神经元发挥保护作用的机制,并试图为磷酸二酯酶抑制剂等cAMP增效药物的临床应用提供理论基础。 展开更多
关键词 缺血神经元 环磷酸腺苷 磷酸二酯酶抑制剂 保护作用 腺苷 CD39 CD73
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高原性肺动脉高压药物预防的系统评价 被引量:3
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作者 蒋雪龙 许西琳 +1 位作者 孙浩罡 黄卉 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第31期3729-3733,共5页
目的系统评价高原性肺动脉高压的药物预防作用。方法电子检索Cochrane图书馆、PubMed、Elsevise、中国知网、万方数据库、维普数据库,检索时间2004年11月—2013年11月;检索语种:中文和英文。采用RevMan 5.0软件对符合纳入标准的文献采... 目的系统评价高原性肺动脉高压的药物预防作用。方法电子检索Cochrane图书馆、PubMed、Elsevise、中国知网、万方数据库、维普数据库,检索时间2004年11月—2013年11月;检索语种:中文和英文。采用RevMan 5.0软件对符合纳入标准的文献采用固定效应模型或随机效应模型进行Meta分析。结果共纳入文献14篇,其中有关磷酸二酯酶抑制剂预防高原性肺动脉高压的文献9篇,有关波生坦的文献4篇,有关地塞米松的文献2篇,有关乙酰唑胺和银杏叶提取物的文献1篇。试验组共包括185例研究对象,安慰剂组共包括168例研究对象。14篇文献报道了药物对肺动脉压的影响,合并效应量MD=-6.22,95%CI(-8.24,-4.20),亚组分析显示磷酸二酯酶抑制剂、地塞米松与安慰剂间差异有统计学意义〔MD=-6.55,95%CI(-8.72,-4.37),P<0.00001;MD=-17.37,95%CI(-24.61,-10.13),P<0.00001〕,波生坦与安慰剂比较,差异无统计学意义〔MD=-2.39,95%CI(-7.20,2.42),P=0.33〕。共5篇文献报道了对心输出量的影响,试验组和安慰剂组间差异无统计学意义〔MD=0.55,95%CI(0.10,1.01),P=0.67〕,对其进行亚组分析,磷酸二酯酶抑制剂可增加心输出量,组间差异有统计学意义〔MD=0.65,95%CI(0.14,1.16),P=0.01〕。共8篇文献报道了对血压的影响,试验组和安慰剂组间差异无统计学意义〔MD=-2.68,95%CI(-6.28,0.92),P=0.57〕。共11篇文献报道了对心率的影响,试验组和安慰剂组间差异无统计学意义〔MD=-0.67,95%CI(-6.20,4.86),P=0.81〕,进一步行亚组分析,地塞米松可增加心输出量,组间差异有统计学意义〔MD=-16.60,95%CI(-29.22,-3.99),P=0.01)〕。共10篇文献报道了对血氧饱和度的影响,试验组和安慰剂组间差异无统计学意义〔MD=0.83,95%CI(-0.78,2.44),P=0.31〕。结论磷酸二酯酶抑制剂、地塞米松可有效预防低海拔人群暴露高原环境下肺动脉压的升高,而波生坦无效。 展开更多
关键词 高血压 肺性 高原病 药物疗法 磷酸二酯酶抑制剂 地塞米松 波生坦 系统评价
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液相色谱-四极杆-静电轨道阱高分辨质谱法测定保健食品中11种磷酸二酯酶抑制剂 被引量:3
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作者 赵孔祥 杨爽 +2 位作者 柴铭骏 刘旸 葛宝坤 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期136-141,共6页
保健食品样品用50%(体积分数)甲醇溶液超声提取15 min,提取液用水定容至50.0mL,离心,取上清液,经0.22μm微孔滤膜过滤,采用液相色谱-四极杆-静电轨道阱高分辨质谱法测定滤液中11种磷酸二酯酶抑制剂的含量。以Waters HSS T3色谱柱为固定... 保健食品样品用50%(体积分数)甲醇溶液超声提取15 min,提取液用水定容至50.0mL,离心,取上清液,经0.22μm微孔滤膜过滤,采用液相色谱-四极杆-静电轨道阱高分辨质谱法测定滤液中11种磷酸二酯酶抑制剂的含量。以Waters HSS T3色谱柱为固定相,以不同体积比的0.1%(体积分数)甲酸溶液和乙腈的混合液为流动相进行梯度洗脱,质谱分析中采用电喷雾离子源正离子模式和全扫描模式。11种磷酸二酯酶抑制剂的质量浓度均在2~100μg·L^-1内与其对应的峰面积呈线性关系,测定下限(10S/N)为0.02~0.5μg·L^-1。以空白样品为基体进行加标回收试验,所得回收率为75.7%~98.9%,测定值的相对标准偏差(n=6)为5.9%~14%。 展开更多
关键词 液相色谱法 静电轨道阱高分辨质谱法 四极杆 磷酸二酯酶抑制剂 保健食品
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