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部分黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理活性研究进展 被引量:11
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作者 汤泓 汤丽玲 +1 位作者 徐瑞娟 杨劲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期144-150,共7页
黄酮类化合物为一大类广泛存在于食物和药物中的天然产物,具有多种药理作用。近来研究表明黄酮类化合物在体内主要以苷元的Ⅱ相代谢产物形式存在,包括不同取代位点的一系列苷元的葡糖醛酸苷、硫酸酯及混合结合物。其中一些Ⅱ相代谢产物... 黄酮类化合物为一大类广泛存在于食物和药物中的天然产物,具有多种药理作用。近来研究表明黄酮类化合物在体内主要以苷元的Ⅱ相代谢产物形式存在,包括不同取代位点的一系列苷元的葡糖醛酸苷、硫酸酯及混合结合物。其中一些Ⅱ相代谢产物已被证明具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、影响代谢酶和转运体等方面的药理活性。文中对文献报道的黄酮、异黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、黄烷-3-醇和花色素等黄酮类化合物的Ⅱ相代谢产物及其药理作用进行了综述。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 相代谢产物 药理活性
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豆腐果苷在大鼠体内代谢的初步研究 被引量:7
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作者 贾元威 谢海棠 +5 位作者 王广基 孙建国 王玮 许美娟 黄青 童九翠 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期144-145,共2页
豆腐果苷(helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷)是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题:(1)物料不平衡:豆腐果苷原药在大鼠尿... 豆腐果苷(helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷)是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题:(1)物料不平衡:豆腐果苷原药在大鼠尿、粪和胆汁中24 h的总排泄量约为给药量的5%,提示约有95%豆腐果苷在体内代谢消除。 展开更多
关键词 豆腐果苷 SD大鼠 Ⅰ相代谢物 相代谢物 酶水解法 液质联用
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丝状真菌产生的柳胺酚二相代谢产物研究 被引量:3
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作者 马桂蕾 黄海华 +1 位作者 孙玉明 钟大放 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第2期141-144,共4页
目的以微生物为模型 ,对柳胺酚的二相药物代谢产物进行研究。方法选用 7株丝状真菌为转化菌株 ,利用液相色谱 质谱联用技术对药物代谢产物进行检测。结果柳胺酚经过所选真菌转化后 ,形成葡萄糖结合物和五碳糖结合物 2种二相药物代谢结... 目的以微生物为模型 ,对柳胺酚的二相药物代谢产物进行研究。方法选用 7株丝状真菌为转化菌株 ,利用液相色谱 质谱联用技术对药物代谢产物进行检测。结果柳胺酚经过所选真菌转化后 ,形成葡萄糖结合物和五碳糖结合物 2种二相药物代谢结合产物 ,其中葡萄糖结合物为主要产物 ,产率最高可达 83 %左右 ;且无一相药物代谢产物形成。结论利用特定的微生物可建立研究柳胺酚二相代谢适宜的体外模型。 展开更多
关键词 柳胺酚 微生物转化 二相药物代谢产物 小克银汉霉菌 液相色谱-串联质谱分析
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多药耐药相关蛋白2对汉黄芩素及其主要Ⅱ相代谢产物药动学特征的影响 被引量:4
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作者 郑蓉 张淇淞 +6 位作者 胡雪黎 徐睿 彭国爽 昌冰琳 胡泽华 胥鑫林 杨宝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第21期6779-6784,共6页
目的 研究多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance protein 2,MRP2)对汉黄芩素及其主要Ⅱ相代谢产物药动学特征的影响。方法 FVB野生型和MRP2-/-小鼠ig汉黄芩素β-环糊精包合物后,于不同时间点眼眶取血。采用超高效液相色谱-质谱联用... 目的 研究多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance protein 2,MRP2)对汉黄芩素及其主要Ⅱ相代谢产物药动学特征的影响。方法 FVB野生型和MRP2-/-小鼠ig汉黄芩素β-环糊精包合物后,于不同时间点眼眶取血。采用超高效液相色谱-质谱联用技术检测汉黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素-7-O-硫酸酯的血药浓度,采用DAS 2.0软件以非房室模型计算药动学参数。结果 3个成分的线性关系良好,准确度、精密度、稳定性、回收率等符合要求。汉黄芩素主要以Ⅱ相代谢产物汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯存在,均在30 min内达到最大血药浓度。汉黄芩苷的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0~t)最高,汉黄芩素-7-O-硫酸酯次之,汉黄芩素最低。与FVB野生型组比较,MRP22-/-组汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的Cmax和AUC0~t显著增加(P<0.05、0.01)。结论 MRP2介导了汉黄芩苷和汉黄芩素-7-O-硫酸酯的外排过程,显著影响汉黄芩素的体内处置过程。 展开更多
关键词 汉黄芩素 汉黄芩苷 汉黄芩素-7-O-硫酸酯 药动学 多药耐药相关蛋白2 相代谢产物
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中药的癌化学预防靶点与研究思路 被引量:1
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作者 金苹 谭晓斌 +1 位作者 刘文博 贾晓斌 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期3015-3018,共4页
癌症的发生是一个多因素的复杂过程,致癌原激活原癌基因是产生致癌作用的关键环节。中药的癌化学预防具有独特的优势,主要涉及的靶点有:调控机体Ⅰ相代谢酶,抑制致癌原的代谢,减少有毒中间产物和亲电子中间体的产生;调控Ⅱ相解毒酶和氧... 癌症的发生是一个多因素的复杂过程,致癌原激活原癌基因是产生致癌作用的关键环节。中药的癌化学预防具有独特的优势,主要涉及的靶点有:调控机体Ⅰ相代谢酶,抑制致癌原的代谢,减少有毒中间产物和亲电子中间体的产生;调控Ⅱ相解毒酶和氧化还原酶,代谢有毒中间产物,还原亲电子中间体;中药保护DNA,包括修复受损DNA及调控细胞凋亡。中药通过对上述癌靶点的调控,从而实现预防癌症于"未起时"。 展开更多
关键词 中药 癌化学预防 Ⅰ相代谢 相代谢 脱氧核糖核酸
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槲皮素二相结合代谢产物药理活性研究进展 被引量:1
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作者 文琪 陈峰 《海南医学》 CAS 2016年第2期275-278,共4页
槲皮素是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物,具有多种生物学活性和应用价值。然而,显著的"首过效应"使其在系统循环中以代谢物(主要是二相代谢产物)的形式存在。槲皮素及其代谢物中谁是真正的有效物质形式,目前尚未取得一... 槲皮素是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物,具有多种生物学活性和应用价值。然而,显著的"首过效应"使其在系统循环中以代谢物(主要是二相代谢产物)的形式存在。槲皮素及其代谢物中谁是真正的有效物质形式,目前尚未取得一致的结论。本文整理了近年来槲皮素二相代谢产物的英文文献资料,对其药理活性研究进行综述,以期为槲皮素的深入研究和合理使用提供参考。 展开更多
关键词 槲皮素 二相代谢产物 药理活性 首过效应
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酶解法结合HPLC测定鸢尾苷在小鼠体内的组织分布
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作者 华晶 李雪 +2 位作者 唐仕炜 王凌 蒋学华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第1期66-69,共4页
目的 采用酶解与HPLC相结合的方法测定灌胃鸢尾苷后,小鼠组织及血浆中的鸢尾黄素及其Ⅱ相代谢物葡萄糖醛酸结合物的浓度,并研究其组织分布。方法 生物样品经β-葡萄糖醛酸苷酶水解,用乙酸乙酯萃取后进样分析;色谱柱为Shimadzu VP-ODS(2... 目的 采用酶解与HPLC相结合的方法测定灌胃鸢尾苷后,小鼠组织及血浆中的鸢尾黄素及其Ⅱ相代谢物葡萄糖醛酸结合物的浓度,并研究其组织分布。方法 生物样品经β-葡萄糖醛酸苷酶水解,用乙酸乙酯萃取后进样分析;色谱柱为Shimadzu VP-ODS(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-2%乙酸溶液(44∶10∶46),流速1.0 m L·min^(-1),柱温25℃,检测波长266 nm。予小鼠灌胃鸢尾苷,检测酶解前、后组织中的药物浓度。结果 鸢尾黄素在组织匀浆样品中,在标准曲线浓度范围内的线性关系良好,精密度及准确度均符合生物样品的测定要求。结论 所用的酶解与HPLC相结合的分析方法,适用于研究鸢尾黄素在小鼠体内的组织分布,给予小鼠灌胃鸢尾苷后,游离态和结合态鸢尾黄素在各组织中均有分布,且AUC0→∞大小的顺序为肾〉肝〉肺≈脾〉心。 展开更多
关键词 鸢尾苷 鸢尾黄素 相代谢物 Β-葡萄糖醛酸苷酶 酶解法 组织分布 高效液相色谱法 内标法
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