雷公藤的药理作用及临床应用 被引量：39

1

作者 康冰亚 赵熙婷 +4 位作者 杨亚蕾 孟菲 李春晓 李学林 陈天朝 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第6期102-106,共5页

雷公藤是始载于《神农本草经》中的一种传统中药,药用历史悠久,具有祛风除湿、通络止痛、活血消肿的功效。现代药理研究证实其具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性,临床上主要用于治疗类风湿性关节炎、紫癜性肾炎、湿疹、银屑病等免... 雷公藤是始载于《神农本草经》中的一种传统中药,药用历史悠久,具有祛风除湿、通络止痛、活血消肿的功效。现代药理研究证实其具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性,临床上主要用于治疗类风湿性关节炎、紫癜性肾炎、湿疹、银屑病等免疫性疾病,临床疗效独特,其发挥药理作用的机制主要通过调整炎症因子、信号通路等,而其所含的450多种化学成分是其发挥作用的重要物质基础。通过对雷公藤主要化学成分、药理作用及其机制和临床应用3个方面进行了系统的梳理与归纳总结,为雷公藤及其制剂在临床的安全合理应用提供参考依据。 展开更多

关键词 雷公藤 化学成分 药理作用 临床应用

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雷公藤“异类相制”配伍减毒作用探讨 被引量：10

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作者 李桓 周学平 陆艳 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2015年第1期10-13,共4页

雷公藤是得到医学界公认的治疗风湿免疫疾病的有效药物,但由于其对多器官的急慢性毒性损害,限制了临床应用。通过对雷公藤配伍减毒临床和实验研究的系统梳理,并试图用"异类相制"假说,从气味相制、异效相制和扶正制毒三个方面... 雷公藤是得到医学界公认的治疗风湿免疫疾病的有效药物,但由于其对多器官的急慢性毒性损害,限制了临床应用。通过对雷公藤配伍减毒临床和实验研究的系统梳理,并试图用"异类相制"假说,从气味相制、异效相制和扶正制毒三个方面探求其配伍规律。 展开更多

关键词 雷公藤 药物毒性 配伍减毒

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金钱草煎汤煮制雷公藤的炮制减毒工艺优选及其机制 被引量：3

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作者 王彦嵋 王君明 +5 位作者 关月晨 宋玲玲 张月月 弓明珠 李炳印 巫晓慧 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第3期253-258,I0034,共7页

目的研究旨在优选金钱草煎汤煮制雷公藤的最佳炮制减毒工艺,并基于核因子κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)信号通路初步探讨炮制减毒的分子机制。方法以雷公藤与金钱草的质量比(因素A)、金钱草煎汤煮制液体积(因素B)和煮制温度(因素C... 目的研究旨在优选金钱草煎汤煮制雷公藤的最佳炮制减毒工艺,并基于核因子κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)信号通路初步探讨炮制减毒的分子机制。方法以雷公藤与金钱草的质量比(因素A)、金钱草煎汤煮制液体积(因素B)和煮制温度(因素C)为考察因素,并设立清水煮制雷公藤炮制品作为对照组。在此基础上,将雷公藤生品及以上各炮制品分别以2 g·kg^(-1)(以雷公藤生药计)的剂量灌服小鼠21 d,末次给药后24 h取血和肝组织。采用试剂盒检测小鼠血清谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的水平并结合苏木素-伊红染色法对肝组织病理切片分析优选金钱草煎汤煮制雷公藤的炮制减毒工艺,并进一步采用蛋白免疫印迹法和酶联免疫吸附法通过对肝NF-κB及其下游肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1beta,IL-1β)水平的检测分析,探讨其炮制减毒机制。结果雷公藤生品给药致使小鼠血清ALT、AST水平显著升高,并伴有肝细胞变性及炎细胞浸润,而经炮制品干预后均在不同程度上抑制了雷公藤诱导的生化指标及病理异常情况,且以A3B2C1逆转率最高;此外,雷公藤给药还显著上调了肝脏p-NF-κB p65蛋白表达水平及炎症因子TNF-α、IL-1β水平,而不同炮制品干预后可逆转,其中以A3B2C1逆转率最高。结论金钱草煎汤煮制雷公藤炮制减毒的最佳工艺为A3B2C1,即“雷公藤与金钱草质量比为60∶7.5,取37.5 mL的金钱草煎汤煮制液母液稀释至200 mL,煮制温度为110℃”,其减毒机制可能与抑制主要毒性靶器官肝NF-κB介导的炎症反应有关。 展开更多

关键词 雷公藤 肝毒性 金钱草煎汤煮制雷公藤 正交试验设计 炮制工艺 炎症

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雷公藤制剂及其提取物在肾移植领域应用的研究进展 被引量：1

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作者 朱俊雷 王锁刚 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第3期243-247,共5页

肾移植术后管理取得了阶段性发展,然而移植患者/肾的长期存活率尚未有效延长,与肾移植术后诸多并发症密切相关。肾移植后急慢性肾损伤,包括缺血再灌注损伤(Ischemia reperfusion injury, IRI)、排斥反应、蛋白尿和免疫抑制毒性等均显著... 肾移植术后管理取得了阶段性发展,然而移植患者/肾的长期存活率尚未有效延长,与肾移植术后诸多并发症密切相关。肾移植后急慢性肾损伤,包括缺血再灌注损伤(Ischemia reperfusion injury, IRI)、排斥反应、蛋白尿和免疫抑制毒性等均显著影响患者的远期生存及预后。传统中药材雷公藤具有祛风除湿、通络止痛及活血消肿的功效,现代药理研究证实其具有抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等活性。现今诸多学者将雷公藤制剂及其提取物用于肾移植术后的管理方案中,虽初见成效,但在实际使用中仍存在亟待解决的问题。以雷公藤制剂及其提取物在肾移植领域的用药方案为基础,总结其发挥作用、机制及其不良反应,进而明确雷公藤制剂及其提取物在肾移植领域应用的安全性、有效性及应用前景,为提升移植患者/肾的长期存活率提供借鉴参考。 展开更多

关键词 雷公藤 雷公藤内酯醇 肾移植 缺血再灌注损伤

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雷公藤萜类组分提取及其抗炎药效-毒性时间节律性研究 被引量：4

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作者 房雨彤 潘荣华 +6 位作者 唐婷婷 曹杰 李秋桐 嵇晶 黄仕文 程建明 刘陶世 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2022年第7期43-49,共7页

目的优选雷公藤萜类组分的提取参数,阐明雷公藤萜类组分抗炎药效与毒性的时间节律性以探讨雷公藤的新型增效减毒方法。方法采用HPLC法同时测定雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤晋碱等5种萜类成分的含量,采用单因素法与正交试验法优选雷公藤... 目的优选雷公藤萜类组分的提取参数,阐明雷公藤萜类组分抗炎药效与毒性的时间节律性以探讨雷公藤的新型增效减毒方法。方法采用HPLC法同时测定雷公藤中雷公藤甲素和雷公藤晋碱等5种萜类成分的含量,采用单因素法与正交试验法优选雷公藤的提取工艺参数。采用巴豆油混合致炎液建立小鼠耳肿胀的急性炎症模型,对比白天给药(10:00)和夜间给药(22:00)药效与毒性的差异,采用Elisa法测定小鼠血清生化指标肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-2(IL-2)、谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)含量,并测定小鼠心脏、肝脏、肾脏和脾脏的脏器指数。结果(1)雷公藤萜类组分的优化提取参数:取雷公藤饮片加85%乙醇回流提取2次(11倍量1.5 h,9倍量1 h)。提取物中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素的平均含量分别为40.59、12.71、139.19、578.58、2.67μg·g^(-1)。(2)雷公藤提取物在0.45~1.80 g·kg^(-1)剂量范围能够显著降低小鼠耳肿胀率,降低小鼠血清IL-2、TNF-α含量,同时使ALT、AST含量升高,脏器指数增大。与白天给药相比,夜间给药对小鼠耳肿胀率及血清IL-2、TNF-α含量的降低效果更显著,且脏器指数及ALT、AST含量低于白天给药。结论雷公藤萜类组分具有显著的抗炎作用,但同时会引起肝肾等毒性。雷公藤夜间给药的抗炎作用强于白天给药,但毒性低于白天给药,提示雷公藤的抗炎作用和毒性均具有明显时间节律性,该结果对制定雷公藤给药方案和研制择时给药系统具有重要参考价值。 展开更多

关键词 雷公藤 提取 抗炎 时间节律性 择时给药

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金钱草降低雷公藤致小鼠肾毒性的实验研究 被引量：1

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作者 宋玲玲 王君明 +3 位作者 弓明珠 王彦嵋 秦玲玉 关月晨 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第4期50-54,共5页

目的基于核因子-κB(NF-κB)/环氧合酶2(COX-2)通路探讨金钱草对雷公藤诱导的小鼠肾毒性的影响。方法金钱草不同溶剂提取物分别连续灌胃给予雄性昆明小鼠14 d,1次/d,末次给药后24 h摘眼球取血,供测定小鼠血清肌酐(Cr)、尿素氮(UN)水平,... 目的基于核因子-κB(NF-κB)/环氧合酶2(COX-2)通路探讨金钱草对雷公藤诱导的小鼠肾毒性的影响。方法金钱草不同溶剂提取物分别连续灌胃给予雄性昆明小鼠14 d,1次/d,末次给药后24 h摘眼球取血,供测定小鼠血清肌酐(Cr)、尿素氮(UN)水平,随后立即处死小鼠,取各组肾组织,通过蛋白免疫印迹法检测小鼠肾脏中磷酸化NF-κB和COX-2的蛋白表达水平及试剂盒检测其下游相关炎性因子水平,探讨金钱草不同溶剂提取物对雷公藤诱导的肾毒性的减毒作用及机制。结果雷公藤诱导小鼠血清Cr、UN水平显著升高,并使肾脏p-NF-κB/COX-2及下游炎性因子一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(iNOS)、白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平显著升高;而在给予金钱草不同溶剂提取物干预后,均在不同程度上逆转以上指标的异常,且以金钱草水提物的逆转率为最高。结论金钱草不同溶剂提取物均可降低雷公藤诱导的肾毒性,其减毒机制可能与抑制炎性反应有关。 展开更多

关键词 雷公藤 金钱草 NF-ΚB COX-2 肾毒性

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雷公藤抗炎作用相关信号转导机制研究进展 被引量：3

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作者 陈曦 李洪锦 +5 位作者 迮侃 赵淮波 刘柳 卢怡 李欣 李斌 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第5期184-187,共4页

雷公藤被广泛运用于炎症性疾病或自身免疫性疾病中,大量临床和动物、细胞实验研究证实雷公藤及其提取物具有显著的抗炎效应。随着雷公藤抗炎作用机制的不断深入研究,认为雷公藤可能通过NF-κB、MAPK、STAT、NLRP3炎性小体及Wnt等多种信... 雷公藤被广泛运用于炎症性疾病或自身免疫性疾病中,大量临床和动物、细胞实验研究证实雷公藤及其提取物具有显著的抗炎效应。随着雷公藤抗炎作用机制的不断深入研究,认为雷公藤可能通过NF-κB、MAPK、STAT、NLRP3炎性小体及Wnt等多种信号通路,调控免疫细胞的功能和细胞因子、黏附分子或炎性介质的表达,发挥抗炎作用。将雷公藤发挥抗炎作用的信号转导机制进行综述,为其作为应用前景广阔的抗炎药物提供依据。 展开更多

关键词 雷公藤 抗炎 信号转导 综述

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以毒攻毒论治慢性肾脏疾病 被引量：2

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作者 李亚琳 冷伟 刘春莹 《中医学报》 CAS 2021年第5期956-959,共4页

慢性肾脏疾病病程长久,常因水瘀相互搏结而出现水饮、痰浊、血瘀等病理因素,应用药力平和或药性温和之药物疗效一般。临床可应用以毒攻毒之法,选取药性峻猛或有小毒之药物,准确把握药物使用原则及剂量,使药效有针对性的攻伐慢性肾脏疾... 慢性肾脏疾病病程长久,常因水瘀相互搏结而出现水饮、痰浊、血瘀等病理因素,应用药力平和或药性温和之药物疗效一般。临床可应用以毒攻毒之法,选取药性峻猛或有小毒之药物,准确把握药物使用原则及剂量,使药效有针对性的攻伐慢性肾脏疾病之本,如应用附子温阳补肾以攻水饮之毒;应用雷公藤除湿化痰以攻痰浊之毒;应用水蛭活血通络以攻血瘀之毒,可以降低肾脏疾病复发率,延缓肾脏替代治疗时间。 展开更多

关键词 以毒攻毒 慢性肾脏疾病 附子 雷公藤 水蛭

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基于H22病理状态下的雷公藤炮制减毒增效研究

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作者 王君明 李金洋 +9 位作者 武占娟 蔡泓 张月月 朱志军 唐进法 刘瑞新 宋玲玲 李炳印 李军 崔瑛 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第7期8-12,I0026,共6页

目的在肝癌H22荷瘤病理状态下观测煎汁煮制炮制雷公藤的减毒增效(或存效)作用及其机制。方法通过对H22荷瘤小鼠抑瘤率、血清生化指标、以及毒性靶器官肝和肾的抗氧化和炎症相关指标的比较分析,评价煎汁煮制炮制雷公藤的减毒增效(或存效... 目的在肝癌H22荷瘤病理状态下观测煎汁煮制炮制雷公藤的减毒增效(或存效)作用及其机制。方法通过对H22荷瘤小鼠抑瘤率、血清生化指标、以及毒性靶器官肝和肾的抗氧化和炎症相关指标的比较分析,评价煎汁煮制炮制雷公藤的减毒增效(或存效)作用及其机制。结果雷公藤生品引起了肝癌H22荷瘤小鼠血清的丙氨酸氨基转移酶、肌酐和尿素氮、毒性靶器官肝和肾的炎性介质肿瘤坏死因子-α等指标的显著升高,以及抗氧化物谷胱甘肽、谷胱甘肽-S-转移酶、谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶以及抗炎性介质白介素-10等指标的显著降低;庆幸的是,经金银花、白芍、金钱草、甘草、绿豆分别煎汁煮制炮制后,对雷公藤生品引起的以上指标的异常均有不同程度地逆转作用。此外,各炮制品能使雷公藤对肝癌H22荷瘤小鼠的抑瘤率分别升高21.2%、15.6%、29.9%、18.2%、29.1%。结论煎汁煮制炮制降低了雷公藤的肝毒性和肾毒性,并保存甚或增强了雷公藤的抗肿瘤活性,其中尤以金钱草煎汁煮制炮制的作用为佳,其减毒增效(或存效)的生物机制涉及增强抗氧化防御并抑制炎症反应。 展开更多

关键词 抗肿瘤 肝癌 减毒增效 雷公藤 金钱草 煎汁煮制炮制

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基于“异类相制”理论探讨雷公藤的复方配伍减毒 被引量：13

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作者 周学平 冯哲 +1 位作者 周玲玲 朱华旭 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2018年第9期725-727,732,共4页

雷公藤作为疗效确切的免疫抑制剂常用于治疗多种风湿免疫病,但也是不良反应报道最多的中药之一。在传统中药配伍原则基础上提出"异类相制"理论,即有毒中药通过与不同性味、不同功效中药的合理配伍,以调其偏性、制其毒性,既能... 雷公藤作为疗效确切的免疫抑制剂常用于治疗多种风湿免疫病,但也是不良反应报道最多的中药之一。在传统中药配伍原则基础上提出"异类相制"理论,即有毒中药通过与不同性味、不同功效中药的合理配伍,以调其偏性、制其毒性,既能减轻或消除毒性,又可全面兼顾病情、增强药效。基于"异类相制"理论开展的系列研究,在奠定临床实践基础的同时探讨雷公藤复方配伍减毒的现代生物学机制,深层诠释"异类相制"理论的科学内涵,为雷公藤类有毒中药的临床安全合理应用提供思路。 展开更多

关键词 雷公藤 配伍减毒 异类相制 生物学机制

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雷公藤甘草配伍干预肾病综合征大鼠的血清代谢组学分析 被引量：1

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作者 李思璇 董晓茜 +5 位作者 靖博宇 赵磊 张世良 唐思 慕杨娜 杨瑞 《实用中医内科杂志》 2022年第12期43-46,共4页

目的采用代谢组学方法研究雷公藤甘草配伍后,肾病综合征大鼠血清内源性物质的动态变化,提示配伍减毒增效机制。方法取SD大鼠,进行随机分组:空白组、模型组、雷公藤给药组(TPW组)和雷公藤甘草配伍给药组(TPW-GLY组)。应用UPLC-Q-TOF-/MS... 目的采用代谢组学方法研究雷公藤甘草配伍后,肾病综合征大鼠血清内源性物质的动态变化,提示配伍减毒增效机制。方法取SD大鼠,进行随机分组:空白组、模型组、雷公藤给药组(TPW组)和雷公藤甘草配伍给药组(TPW-GLY组)。应用UPLC-Q-TOF-/MS技术手段,识别血清样品的代谢物谱,并采用PCA和OPLS-DA进行生物标记物鉴定。结果4组大鼠血清的代谢轮廓具有显著差异,空白组与模型组间识别出24个具有显著性差异的生物标记物,有21个生物标记物在TPW-GLY组内识别并回调,有15个生物标记物在TPW组中被回调。最终筛选并鉴定了7个内源性生物标记物,分别为溶血磷脂酰胆碱(22:6[4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z])、磷脂酰乙醇胺(24:1[15Z]/15:0)、油酸酰胺、花生四烯酸、亚油酸、棕榈酸、油酸。结论通过雷公藤甘草配伍后,血清中7种生物标记物水平发生变化,可能改善了肾病综合征大鼠机体的磷脂代谢、脂肪酸生物合成与代谢、花生四烯酸新陈代谢等过程,起到减毒增效的作用。 展开更多

关键词 雷公藤甘草配伍 肾病综合征 血清 代谢组学

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整合化学物质组学和网络药理学的雷公藤片治疗类风湿性关节炎作用机制研究 被引量：7

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作者 韩霜 王文鑫 +7 位作者 周佳丽 张丹 张驰 张晨宁 郑伟 崔曦兮 姚柯男 刘传鑫 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第10期769-784,共16页

目的基于化学物质组学和网络药理学方法研究雷公藤片治疗类风湿性关节炎的作用机制。方法基于超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间高分辨质谱(UPLC-Q-TOF/HRMS)分析技术,在正、负离子模式下鉴定雷公藤片的化学成分,在此基础上,通过Swiss ... 目的基于化学物质组学和网络药理学方法研究雷公藤片治疗类风湿性关节炎的作用机制。方法基于超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间高分辨质谱(UPLC-Q-TOF/HRMS)分析技术,在正、负离子模式下鉴定雷公藤片的化学成分,在此基础上,通过Swiss Target Prediction和PharmMapper在线数据库对雷公藤片化学成分的作用靶点进行预测,并运用中国系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、治疗靶点数据库(TTD)、毒性与基因比较数据库(CTD)等在线数据库获取类风湿性关节炎疾病的作用靶点,将其与成分靶点取交集得到雷公藤片治疗类风湿性关节炎的直接共有靶点,使用GeneMANIA数据库获取间接靶点,并通过Cytoscape 3.7.1软件构建潜在作用靶点的蛋白相互作用(PPI)网络并筛选关键靶点,运用基因本体论(GO)数据库和京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库对所有潜在作用靶点进行基因功能富集分析和通路富集分析以确定其关键作用通路,探讨雷公藤片治疗类风湿性关节炎的作用机制。结果从雷公藤片中共鉴别出31个化学成分,经预测共得到66个潜在作用靶点,反向筛选发现其中的27个活性成分可能是雷公藤片治疗类风湿性关节炎的重要成分,同时筛选出5个核心靶点,可能积极参与到关键通路中对类风湿性关节炎进行干预和相应的调节。结论本研究运用网络药理学发现雷公藤片中的活性成分通过多靶点、多途径发挥重要作用,相关的靶点和途径均涉及到炎症反应和免疫调节。 展开更多

关键词 雷公藤片 类风湿性关节炎 化学物质组学 网络药理学 作用机制

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