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甘草中光甘草定的提取和抗氧化活性研究 被引量:28
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作者 木合布力.阿布力孜 热娜.卡斯木 +2 位作者 马淑燕 Vincent loppinet Gérard siest 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2007年第4期675-677,682,共4页
从光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)丙酮提取物中分离得到黄酮类单体成分-光甘草定(Glabridin),并对其抗氧化生物活性进行观察研究。以肝脏微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统作为体外抗氧化实验模型。微粒体中自由基诱发程度由探针... 从光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)丙酮提取物中分离得到黄酮类单体成分-光甘草定(Glabridin),并对其抗氧化生物活性进行观察研究。以肝脏微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统作为体外抗氧化实验模型。微粒体中自由基诱发程度由探针物DCFH-DA的氧化产物DCF的浓度进行检测。以银杏叶提取物EGB761用作阳性对照物。结果显示,光甘草定以0.10,0.25和0.5 mg/mL浓度,分别抑制自由基浓度67%、73%和83%。在较低浓度时,其抗氧化活性强度与EGB761类似。以上结果说明,光甘草定在细胞色素P450/NADPH氧化系统中具有强抗自由基氧化作用。 展开更多
关键词 光果甘草 光甘草定 提取分离 抗氧化作用
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光甘草定和槲皮素对乳腺癌细胞能量代谢的调控作用 被引量:28
2
作者 李璐佳 李国文 谢燕 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3786-3791,共6页
据报道,能量代谢是肿瘤细胞的核心特征。该研究旨在探讨2种中药黄酮成分光甘草定、槲皮素对乳腺癌细胞能量供应、糖酵解的调控作用,为开发具有调控肿瘤能量代谢功能的抗肿瘤中药提供借鉴。该研究以三阴性乳腺癌肿瘤细胞(MDA-MB-231)为... 据报道,能量代谢是肿瘤细胞的核心特征。该研究旨在探讨2种中药黄酮成分光甘草定、槲皮素对乳腺癌细胞能量供应、糖酵解的调控作用,为开发具有调控肿瘤能量代谢功能的抗肿瘤中药提供借鉴。该研究以三阴性乳腺癌肿瘤细胞(MDA-MB-231)为研究对象,基于能量代谢各途径的特点,选取葡萄糖摄取、葡萄糖转运子1(GLUT1)的蛋白表达、细胞内三磷酸腺苷(ATP)水平、乳酸脱氢酶(LDH)活力和乳酸(LD)浓度等5个潜在靶点来考察光甘草定和槲皮素对乳腺癌肿瘤细胞能量代谢的调控作用,并初步探讨其相关机制。结果显示,槲皮素和光甘草定均可下调GLUT1的蛋白表达,减少乳腺癌细胞对葡萄糖的摄取。其中槲皮素对LDH活力和LD浓度无明显影响,未影响其糖酵解过程,但可增加乳腺癌细胞内ATP水平;而光甘草定可减弱乳腺癌细胞中LDH活力,降低其LD浓度,从而抑制乳腺癌细胞的糖酵解过程。因此,槲皮素和光甘草定对乳腺癌细胞的能量代谢具有调控作用,可以作为潜在的抗癌剂或抗癌辅助剂。 展开更多
关键词 能量代谢 糖酵解 葡萄糖摄取 光甘草定 槲皮素 乳腺癌细胞
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几种常用美白剂协同作用研究 被引量:25
3
作者 王瑞雪 赵珍 +2 位作者 钟雁 李小迪 王志勇 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期572-576,共5页
利用酪氨酸酶无细胞体系、B16细胞模型2种反应体系探讨了3种常用美白成分(光甘草定、烟酰胺和VC乙基醚)联合应用对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:2种反应体系中,光甘草定均有最佳的酪氨酸酶抑制活性;正交实验得出3种美白成分复配后光甘... 利用酪氨酸酶无细胞体系、B16细胞模型2种反应体系探讨了3种常用美白成分(光甘草定、烟酰胺和VC乙基醚)联合应用对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:2种反应体系中,光甘草定均有最佳的酪氨酸酶抑制活性;正交实验得出3种美白成分复配后光甘草定对酪氨酸酶抑制活性影响最大;应用无细胞及B16细胞反应体系进一步证实3.125 mg·L-1光甘草定分别与不同质量浓度的烟酰胺及VC乙基醚联合使用后,可提高各复配物对酪氨酸酶的抑制活性,对比几种复配物,其中以光甘草定与烟酰胺的复配效果最佳;协同作用分析结果表明,光甘草定与烟酰胺合用可起到酪氨酸酶活性抑制增效的作用,烟酰胺可协同增强光甘草定的美白功效。 展开更多
关键词 美白剂 光甘草定 烟酰胺 VC乙基醚 酪氨酸酶
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甘草黄酮对黑素细胞生物学作用的比较 被引量:14
4
作者 马晶波 黄岚 +2 位作者 冯树芳 郑志忠 祝禄川 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期586-588,共3页
目的 研究甘草黄酮对体外培养的鼠黑素瘤B16细胞及人表皮黑素细胞的生物学作用。方法 建立正常人表皮黑素细胞培养体系和培养黑素瘤B16细胞,添加甘草黄酮后,测定黑素细胞活力、酪氨酸酶活性以及黑素含量的变化,并与氢醌的作用结果进行... 目的 研究甘草黄酮对体外培养的鼠黑素瘤B16细胞及人表皮黑素细胞的生物学作用。方法 建立正常人表皮黑素细胞培养体系和培养黑素瘤B16细胞,添加甘草黄酮后,测定黑素细胞活力、酪氨酸酶活性以及黑素含量的变化,并与氢醌的作用结果进行比较。结果 两种黑素细胞对药物的反应有所不同。与氢醌比较,甘草黄酮具有较强的浓度依赖性黑素合成抑制作用,且对黑素细胞的细胞毒性较小。结论 用体外培养的人黑素细胞作为研究对象与鼠黑素瘤B16细胞比较具有一定的差异;甘草黄酮可作为一种安全有效的皮肤美白物质。 展开更多
关键词 甘草黄酮 黑素细胞 生物学作用 一元酚单氧酶 色素沉着性疾病
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高效液相色谱法测定光果甘草中光甘草定的含量 被引量:14
5
作者 李佳 宋新波 +1 位作者 余保林 李彦 《天津中医药》 CAS 2008年第2期157-158,共2页
[目的]建立高效液相色谱法(HPLC法)测定光果甘草中光甘草定的含量。[方法]采用TIANHE C18反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1),检测波长为282 nm,流速为1.0 mL/min,柱温:30℃。[结果]光甘草定在0.... [目的]建立高效液相色谱法(HPLC法)测定光果甘草中光甘草定的含量。[方法]采用TIANHE C18反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1),检测波长为282 nm,流速为1.0 mL/min,柱温:30℃。[结果]光甘草定在0.097 6~0.878 4μg范围内呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为97.72%,其相对标准偏差为1.14%。[结论]该方法简便、快速、重现性好,适用于甘草中光甘草定的含量测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱 光甘草定 含量测定
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中药单体化合物光甘草定的体外抗菌活性研究 被引量:13
6
作者 赵全民 于录 +2 位作者 邓旭明 王春雨 王全凯 《中国预防兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期225-227,共3页
选取传统中药甘草提取单体化合物光甘草定,通过MABA药物敏感性实验方法研究其对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的体外抗菌活性,并通过NCCLS标准方法测定了光甘草定对金黄色葡萄球菌ATCC25923和ATCC29213、粪肠球菌ATCC... 选取传统中药甘草提取单体化合物光甘草定,通过MABA药物敏感性实验方法研究其对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的体外抗菌活性,并通过NCCLS标准方法测定了光甘草定对金黄色葡萄球菌ATCC25923和ATCC29213、粪肠球菌ATCC29212和大肠杆菌ATCC25922的最低抑菌浓度(MIC)。结果表明:单体化合物光甘草定对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)有很好的抗菌活性,最低抑菌浓度均为25μg/m;光甘草定对实验中检测的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有抗菌活性,并且对革兰氏阳性杆菌的抗菌活性高于革兰氏阴性杆菌。本研究为光甘草定的进一步开发利用和抗菌机制研究打下了基础。 展开更多
关键词 光甘草定 结核分枝杆菌 敏感性 最低抑菌浓度 活性
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光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:13
7
作者 冯倩茹 叶柳青 +3 位作者 刘园园 龚又明 李红艳 王艳 《天津中医药大学学报》 CAS 2017年第1期54-56,共3页
[目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分... [目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数,为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法]将光甘草定分别加入不同溶剂和不同p H值缓冲盐溶液中,采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液,所得溶液0.45μm滤膜滤过,进行高效液相色谱法(HPLC)分析,检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数。[结果]光甘草定在丙酮中溶解度最大,为67 862.13 mg/L,在水中的溶解度最小,为0.1 mg/L;光甘草定油水分配系数为71 142.16(lg P=4.85)。[结论]光甘草定为中等极性的化合物,在中等极性的溶剂中有一定的溶解度,而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶,故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料,提高生物利用度。 展开更多
关键词 溶解度 光甘草定 油水分配系数
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响应面法优化超声提取光果甘草中光甘草定的工艺研究 被引量:13
8
作者 徐岩 张清溪 +1 位作者 袁其朋 吕姣 《食品科技》 CAS 北大核心 2009年第12期235-239,共5页
考察了不同有机溶剂对光果甘草中光甘草定的提取效果,确定了最佳提取溶剂。在单因素实验的基础上,选择超声提取液料比、提取时间和超声功率3因素为自变量,光甘草定提取率为响应值,采用3因素3水平的响应面实验方法,对光果甘草中光甘草定... 考察了不同有机溶剂对光果甘草中光甘草定的提取效果,确定了最佳提取溶剂。在单因素实验的基础上,选择超声提取液料比、提取时间和超声功率3因素为自变量,光甘草定提取率为响应值,采用3因素3水平的响应面实验方法,对光果甘草中光甘草定的超声波提取工艺条件进行了优化。结果表明,光甘草定提取的最佳工艺条件为:以乙酸乙酯为溶剂超声提取,液料比23∶1(mL/g)、提取2次、提取温度44℃、提取时间30min、超声功率500W,该条件提取光甘草定的提取率为0.269%。验证实验表明,所得模型方程能较好地预测实验结果。 展开更多
关键词 光甘草定 光果甘草 响应面 超声波
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光甘草定对宫颈癌Hela细胞增殖、侵袭和凋亡的影响及其机制 被引量:11
9
作者 黄尚校 李春君 +3 位作者 黄剑锋 莫敦昌 罗鹏辉 王寒蕾 《现代肿瘤医学》 CAS 2020年第19期3289-3293,共5页
目的:探讨光甘草定对宫颈癌Hela细胞增殖、侵袭和凋亡的影响及其机制。方法:以0、1、2.5、5、10和20μmol/L光甘草定作用于体外培养的Hela细胞24 h后,采用细胞计数(CCK-8)法检测细胞存活率并计算出光甘草定的半抑制浓度。将体外培养的H... 目的:探讨光甘草定对宫颈癌Hela细胞增殖、侵袭和凋亡的影响及其机制。方法:以0、1、2.5、5、10和20μmol/L光甘草定作用于体外培养的Hela细胞24 h后,采用细胞计数(CCK-8)法检测细胞存活率并计算出光甘草定的半抑制浓度。将体外培养的Hela细胞分别以0、2.5和5μmol/L光甘草定处理后,采用Transwell小室检测细胞侵袭变化,流式细胞仪检测细胞凋亡和周期变化,免疫印迹法检测细胞中Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路相关蛋白Wnt1、β-catenin、细胞周期蛋白D1 (CyclinD1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和生存素(Survivin)的表达情况。结果:与对照(0μmol/L)组相比,1、2.5、5、10和20μmol/L光甘草定处理组细胞存活率均明显降低(P<0.05),且呈浓度依赖性;同时,光甘草定对Hela细胞的半抑制浓度为4.56μmol/L。与对照(0μmol/L)组相比,2.5和5μmol/L光甘草定处理组中侵袭细胞数和细胞在S期与G2/M期的百分比以及细胞中Wnt1、β-catenin、CyclinD1、MMP-2、Survivin蛋白的表达水平均明显减少,而细胞凋亡率和细胞在G0/G1期百分比明显升高(P<0.05),且5μmol/L光甘草定处理组细胞的变化更为显著。结论:光甘草定可抑制Hela细胞增殖、侵袭并促进其凋亡,其作用机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路的活化有关。 展开更多
关键词 宫颈癌 光甘草定 细胞增殖 侵袭 凋亡 WNT/Β-CATENIN信号通路
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新疆光果甘草黄酮类成分的抗氧化活性 被引量:10
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作者 木合布力.阿布力孜 毛新民 +2 位作者 热娜.卡斯木 马淑燕 季晓娟 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第21期1617-1620,共4页
目的从新疆光果甘草中制备总黄酮(LGFs)及单体成分光甘草定(glabridin,GLB),并研究它们的抗氧化活性。方法用常规方法制备LGFs和GLB;利用HL-60细胞中的Myeloperoxidase/H2O2/HClO氧化系统和肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体... 目的从新疆光果甘草中制备总黄酮(LGFs)及单体成分光甘草定(glabridin,GLB),并研究它们的抗氧化活性。方法用常规方法制备LGFs和GLB;利用HL-60细胞中的Myeloperoxidase/H2O2/HClO氧化系统和肝微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统做体外抗氧化实验模型,对LGFs和GLB的抗氧化活性进行测定。系统中自由基诱发程度由探针物DCFH-DA的氧化产物DCF的浓度来检测。银杏叶提取物EGb761用作阳性对照物。结果在两种体外模型中,LGFs和GLB均显示较强的抗氧化活性,它们清除自由基活性强度为EGb761≥GLB>LFs。结论甘草总黄酮及其中的主要活性成分GLB在HL-60细胞和肝微粒体氧化系统中具有很强的抗氧化活性。这些结果可部分解释甘草药理作用与其抗氧化预防活性的关系。 展开更多
关键词 新疆光果甘草 总黄酮 光甘草定 HL-60细胞 肝脏微粒体 抗氧化活性
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光甘草定通过p38/MAPK通路调控动脉粥样硬化模型兔动脉MLCK表达 被引量:10
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作者 王淦娴 王怡 +4 位作者 丁俊丽 丁延辉 周青 汪渊 朱华庆 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2017年第3期309-313,共5页
目的研究光甘草定能否通过p38/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路影响动脉粥样硬化(AS)兔模型主动脉内皮细胞肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的表达。方法建立AS兔模型,将新西兰大耳白兔随机分为3组:正常对照组、高脂模型组、光甘草定组。正常对照... 目的研究光甘草定能否通过p38/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路影响动脉粥样硬化(AS)兔模型主动脉内皮细胞肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的表达。方法建立AS兔模型,将新西兰大耳白兔随机分为3组:正常对照组、高脂模型组、光甘草定组。正常对照组用正常饲料喂养;高脂模型组、光甘草定组用高脂饲料喂养,12周后分析血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)成分的变化,通过苏木精-伊红(HE)染色分析兔动脉壁形态结构变化;免疫组织化学方法观察兔模型主动脉内膜MLCK的分布和表达;Western blot分析兔动脉内膜MLCK水平及p38蛋白磷酸化变化。结果成功建立AS兔模型,在给予高脂饮食12周以后,与正常对照组相比,血清中TC增高(P<0.05),TG有所增加,但差异无统计学意义;大体标本观察到大量兔动脉粥样斑块形成,HE染色显示高脂模型组兔主动脉血管内皮细胞间隙明显增大并伴有大量泡沫细胞,内膜增厚明显;免疫组化显示主动脉内膜MLCK表达量增多;Western blot显示动脉p38磷酸化水平增强(P<0.05)。而加喂光甘草定后,血管内膜病变程度有所下降,MLCK表达有所下降,动脉p38磷酸化水平有所下降(P<0.05)。结论光甘草定可能通过p38/MAPK通路影响AS兔模型主动脉内皮细胞MLCK的表达。 展开更多
关键词 动脉粥样硬化 肌球蛋白轻链激酶 光甘草定
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光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用 被引量:10
12
作者 骆从艳 慕春海 +2 位作者 王园姬 李超鹏 陈文 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2010年第4期478-482,共5页
分别选用单酚酶与二酚酶为底物,评价硅胶柱层析(CHCl3/MeOH梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明:实验室所分离得到的光甘草定纯度为85%以上,其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有抑制作用,导致酶活力下... 分别选用单酚酶与二酚酶为底物,评价硅胶柱层析(CHCl3/MeOH梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明:实验室所分离得到的光甘草定纯度为85%以上,其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.28μmol/L和1.56μmol/L,且Lin-eweaver-Burk图显示,光甘草定对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用表现为竞争型抑制。光甘草定发挥着显著的抑制酪氨酸酶活性,说明光甘草定可以通过抑制黑色素生成的限速酶-酪氨酸酶达到美白肌肤之功效。 展开更多
关键词 光甘草定 酪氨酸酶 单酚酶 二酚酶 抑制机理
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光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究 被引量:10
13
作者 叶柳青 王艳 +3 位作者 韩宛盈 周晓霞 马宗武 崔广智 《天津中医药》 CAS 2015年第10期622-625,共4页
[目的]优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法]采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮... [目的]优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法]采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果]HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论]HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。 展开更多
关键词 光甘草定 羟丙-β-环糊精 透皮吸收
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熊果苷和甘草黄酮对B16黑素瘤细胞株黑素合成的影响 被引量:9
14
作者 吴品茹 徐慧 +2 位作者 陈向东 沈征宇 刘健航 《组织工程与重建外科杂志》 2008年第5期279-281,共3页
目的比较观察甘草黄酮、熊果苷对体外培养的B16鼠黑素瘤细胞黑素合成的影响。方法选择系列浓度梯度的药物作用于B16黑素瘤细胞株.测定细胞酪氨酸酶活性、黑素含量和细胞增殖率变化。结果在实验浓度时,甘草黄酮具有浓度依赖性黑素合成抑... 目的比较观察甘草黄酮、熊果苷对体外培养的B16鼠黑素瘤细胞黑素合成的影响。方法选择系列浓度梯度的药物作用于B16黑素瘤细胞株.测定细胞酪氨酸酶活性、黑素含量和细胞增殖率变化。结果在实验浓度时,甘草黄酮具有浓度依赖性黑素合成抑制作用,与熊果苷比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论两种化合物均显示有抑制黑素生成的作用,存在一定细胞毒性。 展开更多
关键词 甘草黄酮 熊果苷 酪氨酸酶抑制剂 黑色素细胞 黑素合成
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光甘草定诱导小鼠黑色素瘤B16F10细胞凋亡的机制研究 被引量:9
15
作者 高彩霞 王艳明 +2 位作者 李德芳 唐晓峰 郑秋生 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期836-842,共7页
通过体外和体内模型研究光甘草定对小鼠黑色素瘤B16F10细胞增殖的抑制作用及其分子机制。B16F10细胞经光甘草定处理后可抑制其增殖,且具有浓度依赖性;诱导B16F10细胞凋亡,观察到明显的细胞凋亡状态,细胞内凋亡相关基因及蛋白Bax表达显... 通过体外和体内模型研究光甘草定对小鼠黑色素瘤B16F10细胞增殖的抑制作用及其分子机制。B16F10细胞经光甘草定处理后可抑制其增殖,且具有浓度依赖性;诱导B16F10细胞凋亡,观察到明显的细胞凋亡状态,细胞内凋亡相关基因及蛋白Bax表达显著上升,Bcl-2则表达下调。进一步的研究发现,经光甘草定处理后的B16F10细胞中,培养基中葡萄糖含量升高,而ATP含量、乳酸生成均降低;细胞内糖酵解相关基因及蛋白HK2、Ldha表达下调。同时,经光甘草定处理后,移植瘤小鼠的肿瘤组织生长受到明显抑制,肿瘤组织内细胞凋亡率显著升高,Bax表达明显上升,而Bcl-2、HK2和Ldha则表达均下调。说明,光甘草定在一定浓度范围内抑制了小鼠黑色素瘤B16F10细胞的增殖,诱导细胞凋亡,而其诱导细胞凋亡的机制可能与调控糖酵解相关基因的表达相关。 展开更多
关键词 光甘草定 B16F10细胞 糖酵解 细胞凋亡
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异甘草素与光甘草定抗肿瘤转移作用比较 被引量:9
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作者 刘亮亮 陈姬 +1 位作者 张波 郑秋生 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第18期245-250,共6页
目的:观察异甘草素和光甘草定对肿瘤细胞体外迁移能力以及血管内皮细胞管腔形成能力的影响,比较2种药物的抗肿瘤转移能力。方法:以20,40,60,80,100,120μmol·L-1异甘草素和光甘草定作用于小鼠黑色素瘤B16F1细胞和血管内皮细胞(ECV3... 目的:观察异甘草素和光甘草定对肿瘤细胞体外迁移能力以及血管内皮细胞管腔形成能力的影响,比较2种药物的抗肿瘤转移能力。方法:以20,40,60,80,100,120μmol·L-1异甘草素和光甘草定作用于小鼠黑色素瘤B16F1细胞和血管内皮细胞(ECV304),干预48 h,磺酰罗丹明B(SRB)法检测细胞增殖。划痕实验评价B16F1和ECV304细胞体外迁移能力,明胶酶电泳和酶联免疫法(ELISA)测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的活性和表达量,吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双荧光染色以及血管内皮细胞管腔样结构形成实验评价血管新生能力。结果:异甘草素和光甘草定均能显著抑制B16F1细胞和ECV304细胞增殖,且呈明显的剂量依赖性,但光甘草定对B16F1细胞的抑制率低于异甘草素。80μmol·L-1时,异甘草素与光甘草定的愈合面积分别为19.1%和27.2%,与对照组比较均有显著性差异(P<0.05),药物组与对照组相比均能降低基质金属蛋白酶-2(MMP-2)分泌与表达,药物组能显著降低血管内皮细胞迁移和管腔形成能力。光甘草定对B16F1细胞迁移,MMP-2分泌与表达,以及对ECV304细胞官腔形成的抑制能力低于异甘草素。结论:异甘草素和光甘草定都均具有抗肿瘤转移活性,80μmol·L-1时,光甘草定抗肿瘤转移作用弱于异甘草素。 展开更多
关键词 异甘草素 光甘草定 抗肿瘤转移 B16F1细胞 ECV304细胞
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光甘草定抑制p38MAPK/ERK信号通路减轻脂多糖致大鼠肺损伤的实验观察 被引量:9
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作者 张利鹏 李建国 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第48期3893-3897,共5页
目的探讨中药光甘草定(Glabridin,GLA)对脂多糖(LPS)致急性呼吸窘迫综合征(ARDS)大鼠的保护作用及可能机制。方法32只Wistar大鼠按随机数字表法分为对照组、模型组(LPS组)、光甘草定(GLA)组、乌司他丁(UTI)组,每组8只。... 目的探讨中药光甘草定(Glabridin,GLA)对脂多糖(LPS)致急性呼吸窘迫综合征(ARDS)大鼠的保护作用及可能机制。方法32只Wistar大鼠按随机数字表法分为对照组、模型组(LPS组)、光甘草定(GLA)组、乌司他丁(UTI)组,每组8只。采用腹腔注射LPS(10mg/kg)的方法制备大鼠ARDS模型,对照组注射同等剂量的生理盐水,GLA组将光甘草定灌胃(30mg/kg),UTI组腹腔注射乌司他丁(20000U/kg),12h后各组大鼠留肺组织及血浆标本。计算肺组织湿/干质量(Wet/Dry,W/D)比值;光镜下观察肺组织病理改变;用酶联免疫吸附法(ELISA)法检测各组血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素。18(IL-18)含量,检测各组肺匀浆中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮(NO)含量;免疫组织化学法检测p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)蛋白表达情况;Western印迹法检测肺组织中磷酸化p38MAPK(p-p38MAPK)及磷酸化ERK(pERK)蛋白表达的变化。结果光镜下观察对照组肺组织结构完整,肺泡腔清晰;LPS组肺泡壁增厚,渗出明显,肺组织出现损伤性变化,GLA组及u_rI组病理改变较LPS组明显减轻。与对照组比较,LPS组肺组织W/D比值,血浆TNF-α、IL-18含量,肺匀浆MDA、NO含量均明显升高(P〈0.05),而血浆SOD含量明显降低;与LPS组比较,GLA组肺组织W/D比值,血浆TNF-α、IL-18含量,肺匀浆MDA、NO含量均明显降低,而血浆SOD含量明显增高[(TNF-α(μg/L):51.7±10.3±105.7±30.5,IL-18(μg/L):37.9±13.9比49.2±14.5,MDA(nmo/mg蛋白(prot):2.87±0.62比3.81±0.42,NO(μmoL/L):18.96±0.79比28.58±2.51,SOD(U/mgprot):115.5±15.2比75.9±14.0)];免疫组化结果显示:与对照组比较,LPS组p-p38MAPK、pERK蛋白在胞核� 展开更多
关键词 光甘草定 急性呼吸窘迫综合征 P38丝裂原活化蛋白激酶 细胞外信号调节 蛋白激酶
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RP-HPLC测定不同产地光果甘草废渣中光甘草定含量 被引量:7
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作者 闵杰 木合布力.阿布力孜 +1 位作者 孟磊 李宏智 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期637-640,共4页
目的利用反相高效液相色谱法测定由不同产地光果甘草制备的甘草废渣中光甘草定的含量。方法对4种产地的光果甘草用同一种水提法制备甘草废渣;再用不同提取法制备6种总黄酮粗提物;采用SymmetryC18反相色谱柱,流动相为乙腈-水-冰醋酸(55... 目的利用反相高效液相色谱法测定由不同产地光果甘草制备的甘草废渣中光甘草定的含量。方法对4种产地的光果甘草用同一种水提法制备甘草废渣;再用不同提取法制备6种总黄酮粗提物;采用SymmetryC18反相色谱柱,流动相为乙腈-水-冰醋酸(55∶44∶1),检测波长为282nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃,测定各样品中光甘草定的含量。结果光甘草定在0.09~0.45mg·mL-1内呈良好线性关系(r=0.9997),平均回收率100.2%,RSD为0.89%。6种总黄酮粗提物中光甘草定含量分别为1.31%,1.16%,1.59%,2.93%,0.98%,0.85%;4种甘草废渣中,光甘草定含量分别为0.225%,0.290%,0.211%,0.218%。结论反相高效液相色谱法简便、快速、重复性好,适用于光果甘草中光甘草定的含量测定。4种光果甘草废渣中,新疆和静的光果甘草废渣所含光甘草定含量明显高于其他产地的光果甘草废渣。此外,利用甲醇回流提取法制备光甘草定时,提取率和总黄酮出膏率都高于乙醇回流提取法和甲醇超声提取法。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 光果甘草废渣 光甘草定 含量测定
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The mechanisms of melanogenesis inhibition by glabridin:molecular docking,PKA/MITF and MAPK/MITF pathways 被引量:7
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作者 Chunxing Pan Xiaoying Liu +9 位作者 Yating Zheng Zejun Zhang Yongliang Li Biao Che Guangrong Liu Lanyue Zhang Changzhi Dong Haji Akber Aisa Zhiyun Du Zhengqiang Yuan 《Food Science and Human Wellness》 SCIE CSCD 2023年第1期212-222,共11页
Glabridin is the main ingredient of hydrophobic fraction in licorice extract and has been shown to have anti-melanogenesis activity in skins.However,the underlying mechanism(s)remain not completely understood.The aim ... Glabridin is the main ingredient of hydrophobic fraction in licorice extract and has been shown to have anti-melanogenesis activity in skins.However,the underlying mechanism(s)remain not completely understood.The aim of this study is thus to elucidate the possible mechanisms related to the melanogenesis suppression by glabridin in cultured B16 murine melanoma cells and in UVA radiation induced hyperpigmentation model of BALB/c mice as well.Molecular docking simulations revealed that between catalytic core residues and the compound.The treatment by glabridin significantly downregulated both transcriptional and/or protein expression of melanogenesis-related factors including melanocyte stimulating hormone receptor(MC1R),microphthalmia-associated transcription factor(MITF),tyrosinase(TYR),TYR-related protein-1(TRP-1)and TRP-2 in B16 cells.Both PKA/MITF and MAPK/MITF signaling pathways were found to be involved in the suppression of melanogenesis by glabridin in B16 cells.Also in vivo glabridin therapy significantly reduced hyperpigmentation,epidermal thickening,roughness and inflammation induced by frequent UVA exposure in mice skins,thus beneficial for skin healthcare.These data further look insights into the molecular mechanisms of melanogenesis suppression by glabridin,rationalizing the application of the natural compound for skin healthcare. 展开更多
关键词 glabridin MELANOGENESIS Molecular docking PKA/MITF pathway MAPK/MITF pathway
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光甘草定通过调节ERK/IRS-1和PI3K/Akt信号通路改善HepG2细胞的胰岛素抵抗 被引量:8
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作者 李德锋 樊金玲 +1 位作者 杜琳 任国艳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第24期7751-7762,共12页
目的 探索光甘草定改善肝细胞胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)的作用和机制。方法 通过高胰岛素诱导人肝癌HepG2细胞建立IR模型,采用葡萄糖氧化酶法检测细胞的葡萄糖消耗量及生成;荧光标记法检测葡萄糖摄取量;蒽酮法检测糖原含量;EL... 目的 探索光甘草定改善肝细胞胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)的作用和机制。方法 通过高胰岛素诱导人肝癌HepG2细胞建立IR模型,采用葡萄糖氧化酶法检测细胞的葡萄糖消耗量及生成;荧光标记法检测葡萄糖摄取量;蒽酮法检测糖原含量;ELISA检测葡萄糖代谢关键酶的活性;Western blotting检测磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol3-kinase/protein kinase B,PI3K/Akt)、细胞外调节蛋白激酶/胰岛素受体底物-1(extracellular regulated protein kinase/insulin receptor substrate-1,ERK/IRS-1)信号通路相关蛋白以及葡萄糖转运蛋白4(glucose transporter 4,GLUT4)的表达。采用分子对接技术研究光甘草定和ERK分子间的相互作用。结果 光甘草定显著增加IR-HepG2细胞的葡萄糖消耗和摄取(P<0.05);通过显著提高糖原合成酶(glycogen synthase,GS)、葡萄糖激酶(glucokinase,GCK)和丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)活性(P<0.05、0.01),促进IR-HepG2细胞的糖原合成和糖酵解;通过显著减弱磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(phosphoenolpyruvate carboxykinase,PEPCK)和葡萄糖-6-磷酸酶(glucose-6-phosphatase,G6Pase)的活性(P<0.05),抑制IR-HepG2细胞的糖异生。IR-HepG2细胞经光甘草定处理后,Akt、糖原合成酶激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β,GSK-3β)和叉头框蛋白O1(forkhead boxing protein O1,FOXO1)的磷酸化水平得到显著恢复(P<0.01),而这种作用被PI3K的抑制剂LY294002所逆转(P<0.01)。同时,光甘草定显著促进GLUT4向质膜的易位(P<0.01)。光甘草定显著降低IRHep G2细胞的ERK和IRS的磷酸化水平(P<0.01),还可作为ERK的I1/2型抑制剂。结论 光甘草定通过抑制ERK/IRS-1通路,激活PI3K/Akt信号通路,修复IR-HepG2细胞的糖代谢紊乱,缓解IR症状。 展开更多
关键词 胰岛素抵抗 ERK/IRS-1 PI3K/Akt 光甘草定 HEPG2细胞 糖代谢 葡萄糖摄取
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