目的对阿霉素纳米囊(adriamyc in nanocapsu les,ADM-NC)的制备工艺进行研究,优化最佳制备工艺,并对ADM-NC进行了急性毒性试验。方法以可生物降解的聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)为囊材,采用乳化聚合法(emu lsion po...目的对阿霉素纳米囊(adriamyc in nanocapsu les,ADM-NC)的制备工艺进行研究,优化最佳制备工艺,并对ADM-NC进行了急性毒性试验。方法以可生物降解的聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)为囊材,采用乳化聚合法(emu lsion polym erization m ethod)制备ADM-NC;以NC粒度和包封率为评价指标,通过正交试验设计(orthogonal design)优化制备工艺。以小鼠尾静脉注射方式分别测定空白纳米囊及载药纳米囊的半数致死量LD50。结果优化制备工艺后ADM-NC冻干前后的粒径分别为110nm和130nm;Zeta电位为114.6mV;以凝胶色谱法测得ADM-NC中药物的包封率达53.5%;测得空白纳米囊的LD50为(238.1±40.0)mg/kg,载药纳米囊ADM-NC的LD50为(36.6±6.2)mg/kg。结论利用乳化聚合法可制备具有较高包封率的ADM-NC;与ADM普通制剂的LD50(8.7±0.3)mg/kg相比,ADM-NC的毒性明显降低。展开更多
文摘目的对阿霉素纳米囊(adriamyc in nanocapsu les,ADM-NC)的制备工艺进行研究,优化最佳制备工艺,并对ADM-NC进行了急性毒性试验。方法以可生物降解的聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)为囊材,采用乳化聚合法(emu lsion polym erization m ethod)制备ADM-NC;以NC粒度和包封率为评价指标,通过正交试验设计(orthogonal design)优化制备工艺。以小鼠尾静脉注射方式分别测定空白纳米囊及载药纳米囊的半数致死量LD50。结果优化制备工艺后ADM-NC冻干前后的粒径分别为110nm和130nm;Zeta电位为114.6mV;以凝胶色谱法测得ADM-NC中药物的包封率达53.5%;测得空白纳米囊的LD50为(238.1±40.0)mg/kg,载药纳米囊ADM-NC的LD50为(36.6±6.2)mg/kg。结论利用乳化聚合法可制备具有较高包封率的ADM-NC;与ADM普通制剂的LD50(8.7±0.3)mg/kg相比,ADM-NC的毒性明显降低。
