HRBC免疫应答所致—下丘脑—垂体—肾上腺轴的激活 被引量：12

1

作者 张萃 杨贵贞 柳忠辉 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第6期349-351,共3页

本文采用 HRBC 免疫小鼠,以 QHS 和血凝试验动态观察了0、1、3、5、7、9、11天的小鼠血浆抗体产生变化,并检测了 IL—1、IL—2、IL—6活性的动态变化.同时定量测定了 CRF、ACTH、CS 的产生,在三个层次上反应下丘脑—垂体—肾上腺轴的功... 本文采用 HRBC 免疫小鼠,以 QHS 和血凝试验动态观察了0、1、3、5、7、9、11天的小鼠血浆抗体产生变化,并检测了 IL—1、IL—2、IL—6活性的动态变化.同时定量测定了 CRF、ACTH、CS 的产生,在三个层次上反应下丘脑—垂体—肾上腺轴的功能变化及其相关性. 展开更多

关键词 内分泌免疫学 crf ACTH 白细胞介素

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促肾上腺皮质激素释放因子放射免疫测定法的建立 被引量：6

2

作者 柳忠辉 杨贵贞 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期206-209,共4页

采用文献[1]的方法提取猪下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF),免疫家兔获得CRF抗血清,与^(125)I标记的纯品CRF建立起特异的CRF放免检测。^(125)I-CRF投入量15000cpm/0.1ml,CRF抗血清1∶1600时,结合力(Bo/T)20%,检出标准CRF最小量为25... 采用文献[1]的方法提取猪下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF),免疫家兔获得CRF抗血清,与^(125)I标记的纯品CRF建立起特异的CRF放免检测。^(125)I-CRF投入量15000cpm/0.1ml,CRF抗血清1∶1600时,结合力(Bo/T)20%,检出标准CRF最小量为25～50Pg/ml;抗原竞争抑制实验表明与相关肽无交叉反应。应用上述方法检测了人、大鼠、小鼠外周血CRF含量,分别是18±14Pg/ml,36±28pg/ml,120±40Pg/ml;大、小鼠脑组织CRF含量以下丘脑最高。上述结果与国外文献一致,提示该CRF·RIA法可用于血浆及器官CRF含量检测。 展开更多

关键词 crf 下丘脑 放射免疫测定 肽类 激素

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大鼠脑缺血再灌注后海马区IL-1β、c-fos、CRF表达的时间关系 被引量：1

3

作者 田金洲 时晶 +5 位作者 尹军祥 朱爱华 张蓁(艹泰) 高扬 林嘉友 王永炎 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期614-617,共4页

目的　探讨中动脉梗塞大鼠脑缺血 再灌注后IL 1 β、c fos、促肾上腺皮质激素释放因子CRF在脑内海马区表达的时间规律及其时序关系。方法　采用大脑中动脉插入丝线结扎 (MCAO)方法制造大鼠脑缺血 再灌注缺血模型。分别按照 30min至 7d... 目的　探讨中动脉梗塞大鼠脑缺血 再灌注后IL 1 β、c fos、促肾上腺皮质激素释放因子CRF在脑内海马区表达的时间规律及其时序关系。方法　采用大脑中动脉插入丝线结扎 (MCAO)方法制造大鼠脑缺血 再灌注缺血模型。分别按照 30min至 7d的不同灌注时间取材 ,假手术组大鼠作为对照组。应用免疫组化方法标记实验各组大鼠脑组织中海马区IL 1 β、c fos、CRF阳性神经元数量。 结果　免疫组化结果表明 ,IL 1 β免疫活性细胞在缺血再灌注后从 1h(97 4± 39 3)后开始表达 ,2h(61 0 67± 1 88 4)后达高峰 ,至 7d(6 6± 5 9)时IL 1 β免疫活性细胞表达基本消失 ;c fos免疫活性细胞从 2h(1 62 4± 2 4 75)开始表达 ,4h(52 1 7± 1 0 3 5)达高峰 ,4d(1 0 4± 9 7)时表达基本消失 ;CRF免疫活性细胞从 2h时 (97 2± 1 8 4)开始表达 ,1 2h(374 4± 56 95)和 7d(396 3± 50 98)时表达分别达到 2次高峰。脑缺血 再灌注后IL 1 β、c fos、CRF在海马区表达高峰时间具有一定的前后时序 ,即IL 1 β表达早于c fos,而CRF表达随c fos之后。 结论　大鼠脑缺血 再灌注后可诱发IL 1 β、c fos、CRF表达增加 ,具有一定时间规律性和时序关系。 展开更多

关键词 白细胞介素1Β C-FOS 促肾上腺皮质激素释放因子 脑缺血-再灌注 海马区 时间关系

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噪声暴露下大鼠行为学和海马促肾上腺皮质激素释放因子蛋白表达的改变 被引量：3

4

作者 陈抗松 杨琨 +2 位作者 杨希林 陈建新 廖华 《中华耳科学杂志》 CSCD 北大核心 2019年第1期88-93,共6页

目的观察噪声暴露下大鼠行为学的改变,探讨噪声对生物体情绪行为和听力的负性影响及其可能的发生机制。方法选取行为学指标和ABR反应阈接近的健康大鼠24只,随机分为3组,每组8只。对照组(A组):正常喂养;噪声组(B组):每天固定时间噪声暴露... 目的观察噪声暴露下大鼠行为学的改变,探讨噪声对生物体情绪行为和听力的负性影响及其可能的发生机制。方法选取行为学指标和ABR反应阈接近的健康大鼠24只,随机分为3组,每组8只。对照组(A组):正常喂养;噪声组(B组):每天固定时间噪声暴露4 h,持续28 d;氟西汀组(C组):噪声暴露的条件和时间与噪声组相同,每天噪声暴露后即腹腔注射剂量为10 mg/kg的氟西汀,持续28 d,噪声暴露前1 d、第7、14、28 d观察大鼠的旷场行为并检测ABR反应阈,实验前后记录大鼠的糖水偏爱百分比,最后断头取脑,剥离大鼠海马,Western-blot法测定各组大鼠海马CRF表达。结果第7、14、28 d,与对照组比较,其它组大鼠的旷场行为表现显著改变,差异有统计学意义(P<0.01);氟西汀组大鼠与噪声组比较,旷场行为差异均有统计学意义(P<0.01)。噪声暴露28d后,与对照组相较,噪声组和氟西汀组糖水偏爱百分比明显下降,差异有统计学意义(P<0.05);与噪声组比较,氟西汀组大鼠糖水偏爱明显增加,差异有统计学意义(P<0.05)。随着噪声暴露时间的延长,其ABR反应阈升高,差异有明显统计学意义(P<0.01)。氟西汀组海马CRF的表达较正常组增加,但较噪声组表达降低,各组间差异均有统计学意义(P<0.05)。结论长期的噪声暴露可使大鼠产生焦虑抑郁样行为,抗抑郁剂能改善这些行为的改变。海马CRF表达的增加可能参与噪声应激所致的大鼠行为学变化。 展开更多

关键词 噪声 应激 动物行为学 促肾上腺皮质激素释放因子

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促肾上腺皮质激素释放因子受体1对阿尔茨海默病的影响（英文） 被引量：1

5

作者 颜彦 陈远寿 董红心 《遵义医学院学报》 2016年第6期639-649,共11页

越来越多的证据表明,应激后导致的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)以及促肾上腺皮质激素释放因子受体-1(CRFR1)与阿尔茨海默病(AD)的发病和病情发展有着密切的联系。CRFR1主要功能为下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)应激后变化的重要调节因子,... 越来越多的证据表明,应激后导致的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)以及促肾上腺皮质激素释放因子受体-1(CRFR1)与阿尔茨海默病(AD)的发病和病情发展有着密切的联系。CRFR1主要功能为下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)应激后变化的重要调节因子,并且CRFR1广泛分布于与情绪和认知相关的大脑区域,鉴于此CRF/CRFR1信号通路的其他功能被提出,其中包括对AD神经病理调控。尤其新近发现CRFR1拮抗剂可阻断CRFR1下游信号对β淀粉样蛋白堆积和tau蛋白磷酸化的促进作用。因此,CRFR1拮抗剂对AD可能具有潜在的预防和治疗作用。本综述主要基于当前文献和我们的研究对CRF/CRFR1信号与AD之间的关系进行讨论。 展开更多

关键词 应激 促肾上腺皮质激素释放因子 促肾上腺皮质激素释放因子受体-1 促肾上腺皮质激素释放因子受体-1拮抗剂 阿尔茨海默病

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第三脑室注射组织胺增强五肽促胃液素诱导的胃酸分泌的作用机制 被引量：2

6

作者 张静 王竹立 卢光启 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期439-444,共6页

本文探讨中枢注射组织胺（HA）增强胃酸分泌的作用机制。雄性SD大鼠重200～300g，用37℃生理盐水做恒速、连续胃灌流。膈下迷走神经切除后，观察第三脑室或外周给药对五肽促胃液素（G－5）诱导的胃酸分泌及对血浆皮质酮水平的影响。结... 本文探讨中枢注射组织胺（HA）增强胃酸分泌的作用机制。雄性SD大鼠重200～300g，用37℃生理盐水做恒速、连续胃灌流。膈下迷走神经切除后，观察第三脑室或外周给药对五肽促胃液素（G－5）诱导的胃酸分泌及对血浆皮质酮水平的影响。结果如下：（1）第三脑室注射1．0μg组织胺增强G－5诱导的胃酸分泌，这作用可为预先肌肉注射苯海拉明8．0μg所阻断。（2）脑室注射促肾上腺皮质激素释放因于（CRF，0.5μg，1．0μg）增强胃酸分泌，且呈量效关系。（3）脑室注射组织胺（1．0μg）提高血浆皮质酮水平。（4）静脉注射小剂量硫酸皮质酮增强胃酸分泌，也呈量效关系。上述结果提示：脑内组织胺H1受体和CRF参与胃酸分泌中枢调节的兴奋机制，传出途径可能与肾上腺释放皮质酮有关。 展开更多

关键词 胃酸分泌 组织胺 第三脑室注射 五肽促胃液素

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CRF受体对五羟色胺系统的调节作用及早期环境因素的影响 被引量：2

7

作者 原三娜 王琼 +1 位作者 邵枫 王玮文 《心理科学进展》 CSSCI CSCD 北大核心 2013年第6期982-989,共8页

早期环境因素持续影响脑与行为的发展,增加个体成年后应激相关精神疾病患病的易感性。应激反应的中枢启动因子促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor,CRF)通过两种受体CRF1和CRF2调节中缝背核(dorsal raphe nucleus,... 早期环境因素持续影响脑与行为的发展,增加个体成年后应激相关精神疾病患病的易感性。应激反应的中枢启动因子促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor,CRF)通过两种受体CRF1和CRF2调节中缝背核(dorsal raphe nucleus,DRN)-五羟色胺(serotonin,5-HT)系统,后者已被证实在应激相关情绪疾患发病和治疗过程中发挥重要作用。已知CRF受体以相互影响相互拮抗的方式动态调节DRN-5-HT系统,提示这两种受体相对作用的调节对于协调复杂环境中DRN-5-HT系统的应激反应过程起着关键性作用。早期环境因素和遗传因素交互作用导致CRF受体的分布和反应性持续改变并造成DRN-5-HT系统反应异常,可能是导致应激反应和精神疾病易感性个体差异的重要神经基础。 展开更多

关键词 促肾上腺皮质激素释放激素 早期环境因素 中缝背核 五羟色胺

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CRF及其受体与焦虑样行为的关系 被引量：1

8

作者 陈菲 韦传宝 王弢 《浙江大学学报（工学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期373-376,共4页

应激是机体对伤害性环境改变作出的反应,常引起动物产生焦虑样行为.研究表明,应激、焦虑与促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)及其受体有关.本文综述了CRF及其受体在应激和焦虑样行为反应中的作用的最新研究进展,为克服焦虑情绪及其由此产... 应激是机体对伤害性环境改变作出的反应,常引起动物产生焦虑样行为.研究表明,应激、焦虑与促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)及其受体有关.本文综述了CRF及其受体在应激和焦虑样行为反应中的作用的最新研究进展,为克服焦虑情绪及其由此产生的心理疾病提供理论依据. 展开更多

关键词 促肾上腺皮质激素释放因子 crf受体 应激 焦虑样行为

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促肾上腺皮质激素释放因子与缺氧缺血性脑损伤 被引量：1

9

作者 董静(综述) 陈超(审校) 祝益民(审校) 《中国小儿急救医学》 CAS 2010年第1期71-74,共4页

促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）是一种与应激密切相关的神经内分泌肽，研究证明，应激可导致人和动物血液CRF水平升高，且高水平的CRF促使下丘脑神经元钙离子内流。新生儿出生时发生缺氧缺血性应激，血液CRF水平能否作为脑损伤严重程... 促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）是一种与应激密切相关的神经内分泌肽，研究证明，应激可导致人和动物血液CRF水平升高，且高水平的CRF促使下丘脑神经元钙离子内流。新生儿出生时发生缺氧缺血性应激，血液CRF水平能否作为脑损伤严重程度的一个评价指标越来越受到新生儿科医生的关注。本文就近年来有关CRF及其受体、CRF分泌、生理作用及调节、缺氧缺血应激与CRF的关系作一综述，为新生儿缺氧缺血性脑损伤严重程度的评价提供理论依据。 展开更多

关键词 促肾上腺皮质激素释放因子 低氧 缺氧缺血性脑损伤 婴儿 新生儿

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烫伤大鼠第三脑室伸长细胞的免疫组化研究

10

作者 李泽桂 蔡文琴 +3 位作者 陆振山 章为 保天然 方一心 《解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期247-251,共5页

目的:探讨伸长细胞在烫伤应激中是否参与转运促肾上腺皮质释放因子(CRF)、加压素(VP)和胆囊收缩素(CCK)等应激激素。方法:在大鼠清醒状态下给予标准的25％Ⅲ°皮肤烫伤,用免疫细胞化学ABC法显示第三脑室室管膜内的伸长细胞。结果:... 目的:探讨伸长细胞在烫伤应激中是否参与转运促肾上腺皮质释放因子(CRF)、加压素(VP)和胆囊收缩素(CCK)等应激激素。方法:在大鼠清醒状态下给予标准的25％Ⅲ°皮肤烫伤,用免疫细胞化学ABC法显示第三脑室室管膜内的伸长细胞。结果:大鼠烫伤后24h大量CRF免疫反应阳性的伸长细胞出现在第三脑室底壁和外侧壁,其顶部与脑脊液接触,基部伸出一条细长的突起走向正中隆起的毛细血管附近;位于第三脑室侧壁伸长细胞的突起似与深面脑组织的毛细血管接触。未观察到含VP和CCK的伸长细胞。结论:结果为伸长细胞转运CRF提供了形态学依据,提示伸长细胞可能参与应激状态下CRF超短正反馈回路的调节。 展开更多

关键词 第三脑室伸长细胞 烫伤 免疫组织化学

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低氧暴露对大鼠下丘脑CRF分泌的影响 被引量：9

11

作者 吴雁 杜继曾 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期317-319,共3页

目的和方法 :利用人工模拟低氧及放射免疫测定 (RIA)法 ,观察不同低氧 (5km ,7km)暴露对大鼠下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放激素 (Corticotropin -releasingfactor,CRF)的作用和血浆皮质酮水平的变化。比较低氧暴露不同时间 (2h ,2 4h ... 目的和方法 :利用人工模拟低氧及放射免疫测定 (RIA)法 ,观察不同低氧 (5km ,7km)暴露对大鼠下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放激素 (Corticotropin -releasingfactor,CRF)的作用和血浆皮质酮水平的变化。比较低氧暴露不同时间 (2h ,2 4h ,5d ,15d)后 ,大鼠下丘脑CRF分泌和血浆皮质酮的变化。结果 :低氧暴露 2h ,2 4h后下丘脑的CRF分泌明显增加 ,血浆皮质酮水平显著升高 ,这种变化随着低氧程度的加深而增强。随着低氧暴露时间的延长 (5d)上述变化减弱。至慢性低氧暴露 15d后 ,下丘脑CRF分泌及血浆皮质酮水平与对照组相比已无显著差异 ,基本恢复到对照水平。结论 :动物暴露于低氧环境后 ,下丘脑CRF分泌及血浆皮质酮水平变化为 :低氧暴露 2h ,2 4h后CRF分泌和皮质酮分泌被激活 ;低氧暴露 5d后CRF分泌和皮质酮分泌活动减弱 ,并开始恢复 ;至低氧暴露 15d后 ,这种分泌活动基本恢复 。 展开更多

关键词 低氧 促肾上腺皮质激素释放激素 crf 皮质酮 大鼠 下丘脑 crf 分泌 HPA轴

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电针内关、公孙穴对功能性消化不良大鼠下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子及其受体的影响 被引量：1

12

作者 伍萍香 江钰 +6 位作者 覃思敏 邢博文 石海斌 谢云方 展立芬 任珍 刘未艾 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期3343-3347,共5页

目的:观察电针内关、公孙穴对功能性消化不良(FD)大鼠抑郁样行为、内脏敏感性和下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)及其受体CRF1、CRF2蛋白表达的影响。方法:将40只SPF级SD大鼠随机分为空白组、模型组、电针组、西药组,每组10只,采用... 目的:观察电针内关、公孙穴对功能性消化不良(FD)大鼠抑郁样行为、内脏敏感性和下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)及其受体CRF1、CRF2蛋白表达的影响。方法:将40只SPF级SD大鼠随机分为空白组、模型组、电针组、西药组,每组10只,采用复合病因造模法制造FD模型,造模成功后电针组大鼠行电针干预,穴取双侧内关、公孙穴,疏密波,频率为(2/10)Hz,电流强度为1 mA,每次30 min;西药组灌服莫沙必利和黛力新溶液;均每日干预1次,连续21 d。干预结束后采用旷场实验观察焦虑抑郁行为;腹壁撤退反射评分(AWR)评定内脏敏感性;Western Blot法检测下丘脑组织CRF及其受体CRF1、CRF2蛋白表达。结果:与空白组比较,模型组大鼠在旷场箱中的穿格、起立、修饰次数显著减少(P<0.05);AWR评分在球囊内压力为40、60、80 mmHg时显著升高(P<0.05);下丘脑CRF及其受体CRF1蛋白表达显著上调,CRF2受体蛋白表达显著下调(P<0.05)。与模型组比较,电针组、西药组大鼠在旷场箱中的穿格、起立、修饰次数显著增加(P<0.05);AWR评分在球囊内压力为40、60、80 mmHg时评分显著降低(P<0.05);下丘脑CRF及其受体CRF1蛋白表达显著下调,CRF2蛋白表达显著上调(P<0.05)。与西药组比较,电针组各项指标差异均无统计学意义。结论:电针内关、公孙穴可明显改善FD大鼠焦虑抑郁行为和内脏高敏性,其作用机制可能与下调下丘脑CRF及其受体CRF1蛋白表达,上调CRF2受体蛋白表达,进而调节CRF1-CRF2受体信号平衡通路有关。 展开更多

关键词 功能性消化不良 电针 八脉交会穴 内关 公孙 促肾上腺皮质激素释放因子 受体

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低氧对CRF、AVP和NE刺激体外培养腺垂体细胞生成cAMP的影响 被引量：3

13

作者 陈志 杜继曾 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 1997年第4期295-298,共4页

本文探讨了ＣＲＦ，ＡＶＰ及ＮＥ对体外培养大鼠腺垂体细胞生成ｃＡＭＰ的作用。ＣＲＦ刺激体外培养大鼠腺垂体细胞内ｃＡＭＰ的生成，且浓度与效应正相关。ＡＶＰ未引起细胞内ｃＡＭＰ差异性变化（Ｐ＞０．５）。ＮＥ使培养腺垂体细胞... 本文探讨了ＣＲＦ，ＡＶＰ及ＮＥ对体外培养大鼠腺垂体细胞生成ｃＡＭＰ的作用。ＣＲＦ刺激体外培养大鼠腺垂体细胞内ｃＡＭＰ的生成，且浓度与效应正相关。ＡＶＰ未引起细胞内ｃＡＭＰ差异性变化（Ｐ＞０．５）。ＮＥ使培养腺垂体细胞内ｃＡＭＰ水平降低。低氧使ＣＲＦ刺激ｃＡＭＰ生成的作用降低。而ＡＶＰ及ＮＥ可能是通过其它胞内信息通路。 展开更多

关键词 低氧环境 ACTH 腺垂体细胞 环磷酸腺苷

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应激诱发复吸行为的生物学机制研究进展 被引量：2

14

作者 须卫 隋南 《中国神经科学杂志》 CSCD 2002年第2期563-567,共5页

复吸是药物依赖的主要特征 ,也是治疗的首要问题。应激可以诱发复吸。应激诱发复吸的神经生物学机制不同于启动药物诱发复吸的机制。启动药物诱发复吸涉及中脑边缘多巴胺通路的激活 ;而应激诱发复吸主要涉及脑去甲肾上腺素和促肾上腺皮... 复吸是药物依赖的主要特征 ,也是治疗的首要问题。应激可以诱发复吸。应激诱发复吸的神经生物学机制不同于启动药物诱发复吸的机制。启动药物诱发复吸涉及中脑边缘多巴胺通路的激活 ;而应激诱发复吸主要涉及脑去甲肾上腺素和促肾上腺皮质激素释放因子 ,终纹床核是两者相互作用的关键部位。去甲肾上腺素外侧被盖核和终纹床核是应激诱发复吸的重要脑区。不同应激源可能通过相关机制诱发复吸。 展开更多

关键词 应激 诱发 复吸行为 生物学机制 药物依赖 去甲上腺素

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两类促肾上腺皮质释放因子(CRF)抑制剂的CoMFA研究 被引量：1

15

作者 郝艳丽 陈向阳 +1 位作者 柯霞芳 巨修练 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期829-834,共6页

采用比较分子场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)方法研究了两组促肾上腺皮质激素释放因子(cortico- tropin releasing factor,CRF)受体抑制剂的结构与活性关系。所得的CoMFA模型具有较好的稳定性和预报能力,q^2和r^2... 采用比较分子场分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)方法研究了两组促肾上腺皮质激素释放因子(cortico- tropin releasing factor,CRF)受体抑制剂的结构与活性关系。所得的CoMFA模型具有较好的稳定性和预报能力,q^2和r^2值分别为0．515和0．970。通过分析分子场等势图,可以直观地观察到分子周围的立体和静电特征对化合物特性的影响,为设计高活性CRF抑制剂提供了理论依据。 展开更多

关键词 促肾上腺皮质激素释放因子(crf) 抑制剂 COMFA

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CRF_1受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696的合成新方法

16

作者 梅德盛 仲伯华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期70-72,共3页

目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法... 目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法合成路线短,试剂廉价易得,反应条件温和易控。 展开更多

关键词 DMP696 促肾上腺皮质激素释放激素1(crf1 )受体阻滞剂 抗抑郁药 药物合成

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蛙皮降压肽类似物构效关系的研究 被引量：3

17

作者 王槐亮 王远强 +3 位作者 龙海霞 万瑾 王晓宇 林治华 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1461-1464,共4页

蛙皮降压肽(Sauvagine,Svg)是一种良好的促肾上腺皮质激素,释放因子2受体(CRF2R)激动剂,但它是一种非选择性激动剂,作用于CRF1R而产生副作用。为了探讨蛙皮降压肽类似物对CRF2R与CRF1R选择性的影响,本文使用正交因子(Orthogonal Factors... 蛙皮降压肽(Sauvagine,Svg)是一种良好的促肾上腺皮质激素,释放因子2受体(CRF2R)激动剂,但它是一种非选择性激动剂,作用于CRF1R而产生副作用。为了探讨蛙皮降压肽类似物对CRF2R与CRF1R选择性的影响,本文使用正交因子(Orthogonal Factors,Orth-Factors)描述子,对45个蛙皮降压肽类似物与CRF2F、CRF1R的亲合力进行了QSAR研究,所建立的QSAR模型预测能力良好。通过QSAR模型信息,设计了17个蛙皮降压肽类似物,其中3个对CRF2R与CRF1R受体选择性良好(SQ:110,TQ:105,VQ:110),有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 促肾上腺皮质激素释放因子2受体 蛙皮降压肽 多肽 定量构效关系

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