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Expedient chemoselective and catalyst-free synthesis of 3,3-difluorochroman-4-ones from o-hydroxyarylenaminones and Selectfluor
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作者 Jian Xu Zhijie Kuang Qiuling Song 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2018年第6期963-966,共4页
An expedient and mild strategy for the synthesis of unconventional 2-(dimethylamino)-3,3-difluorochroman-4-one derivatives from o-hydroxyarylenaminones and Selectfluor was developed at room temperature under catalys... An expedient and mild strategy for the synthesis of unconventional 2-(dimethylamino)-3,3-difluorochroman-4-one derivatives from o-hydroxyarylenaminones and Selectfluor was developed at room temperature under catalyst-free conditions. This method showed excellent chemoselectivity and great functional groups tolerance. 展开更多
关键词 SELECTFLUOR o-Hydroxyarylenaminones CATALYST-FREE chroman-4-one Fluorination reaction Fluorine-contained compound
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哌啶乙酸盐催化合成2,3-二取代-苯并二氢吡喃-4-酮和2,2-二取代-苯并呋喃-3-酮类衍生物 被引量:1
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作者 王海飞 周志鹏 +3 位作者 胡舜钦 文璞山 陶炳 邓启福 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第3期596-603,共8页
发展了一种以哌啶乙酸盐为催化剂,催化邻羟基苯基β-二酮和不同系列醛进行Knoevenagel与O-Micheal串联反应的新方法,以较好的底物适应性及中等以上的产率,合成了16个2,3-二取代苯并二氢吡喃-4-酮和9个2,2-二取代苯并呋喃-3-酮类衍生物,... 发展了一种以哌啶乙酸盐为催化剂,催化邻羟基苯基β-二酮和不同系列醛进行Knoevenagel与O-Micheal串联反应的新方法,以较好的底物适应性及中等以上的产率,合成了16个2,3-二取代苯并二氢吡喃-4-酮和9个2,2-二取代苯并呋喃-3-酮类衍生物,并且该串联反应合成途径简捷,反应条件温和,催化剂廉价易得. 展开更多
关键词 哌啶乙酸盐 串联反应 苯并二氢吡喃-4-酮 苯并呋喃-3-酮
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苯并二氢吡喃-4-酮的合成研究进展
3
作者 郭文彬 王建新 +2 位作者 桂琳琳 王晓季 王李平 《精细石油化工》 CAS 2021年第5期69-74,共6页
综述了苯并二氢吡喃-4-酮类化合物的研究进展情况,分类阐述了氮杂环卡宾催化、金属催化、光催化及无金属催化等方法合成苯并二氢吡喃-4-酮类化合物的研究成果,为探究更为高效的苯并二氢吡喃-4-酮类化合物的合成方法提供了借鉴。
关键词 邻烯丙氧基苯甲醛 苯并二氢吡喃-4-酮 催化
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2,3-二取代色满-4-酮的合成研究
4
作者 刘婷婷 张广超 +3 位作者 张世娇 许静颖 张瑞泽 李洪爽 《泰山医学院学报》 CAS 2020年第12期885-886,共2页
目的合成2-苯基-3-(2-丙烯基)色满-4-酮(E)。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇(A)和溴苯(B)为起始原料,经Sonogashira偶联反应得到2-甲基-4-苯基-3-丁炔-2-醇(C),随后与水杨醛(D)在[Rh(COD)Cl]2/PPh3/K2CO3体系作用下环合得到目标产物(E)。结... 目的合成2-苯基-3-(2-丙烯基)色满-4-酮(E)。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇(A)和溴苯(B)为起始原料,经Sonogashira偶联反应得到2-甲基-4-苯基-3-丁炔-2-醇(C),随后与水杨醛(D)在[Rh(COD)Cl]2/PPh3/K2CO3体系作用下环合得到目标产物(E)。结果两步反应总收率为49.6%,且中间体、目标产物的结构经1H NMR和ESI-MS进行确证。结论该合成方法具有简洁高效、原子经济性高和位置选择性强等优点,适合具有广泛生物学活性的2,3-二取代色满-4-酮的合成。 展开更多
关键词 Sonogashira偶联 炔丙醇 色满-4-酮 合成
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变形假单胞菌整细胞催化二氢色酮及其类似物的不对称还原反应(英文)
5
作者 唐琳超 卓俊睿 陈永正 《遵义医学院学报》 2018年第2期126-131,共6页
目的使用具有甲苯降解能力的假单胞菌株作为生物催化剂,通过不对称还原反应实现手性醇的对应选择性合成。方法采用悬浮细胞生物转化法用于二氢色酮及其类似物的不对称还原反应研究,产物通过手性液相色谱进行分析。结果筛选获得Pseudomon... 目的使用具有甲苯降解能力的假单胞菌株作为生物催化剂,通过不对称还原反应实现手性醇的对应选择性合成。方法采用悬浮细胞生物转化法用于二氢色酮及其类似物的不对称还原反应研究,产物通过手性液相色谱进行分析。结果筛选获得Pseudomonas plecoglossicida ZMU-T06作为具有较高活性和对映选择性的生物催化剂,可获得对映选择性为65%~96%和87%~97%产率的相应手性醇产物,得到最高可达94%的产率和具有92%的对映选择性的手性醇产物。结论通过生物催化实现了二氢色酮及其衍生物C=O键的不对称还原反应,合成了相应的手性醇类化合物。 展开更多
关键词 生物催化 假单胞菌 不对称合成 二氢色酮
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Visible-light induced cascade radical cyclization of sulfinic acids and o-(allyloxy)arylaldehydes towards functionalized chroman-4-ones
6
作者 Guang-Hui Li Qing-Qing Han +4 位作者 Yuan-Yuan Sun De-Mao Chen Zu-Li Wang Xin-Ming Xu Xian-Yong Yu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2020年第12期3255-3258,共4页
An efficient method for the synthesis of functionalized chroman-4-ones induced by visible light via the radical cyclization reaction of sulfinic acids and o-(allyloxy)arylaldehydes at room temperature was described.Th... An efficient method for the synthesis of functionalized chroman-4-ones induced by visible light via the radical cyclization reaction of sulfinic acids and o-(allyloxy)arylaldehydes at room temperature was described.The corresponding products were isolated with moderate to good yields.Radical mechanism was proposed fo r this trans formation.Anti-microbial activity of some desired compounds we re screened. 展开更多
关键词 Visible light Sulfinic acids Radical cyclization chroman-4-one o-(Allyloxy)arylaldehydes
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骨碎补治疗骨关节炎的网络药理学研究 被引量:15
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作者 骆帝 许波 +6 位作者 李刚 梁学振 刘杰 李嘉程 夏聪敏 阎博昭 盖帅帅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第15期3516-3522,共7页
目的基于网络药理学和生物信息学研究骨碎补治疗骨关节炎(OA)可能的分子机制。方法通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)对骨碎补可能的生物活性成分和靶点进行筛选和预测,通过TTD等5个数据库挖掘骨关节炎相关的作用靶点,采用Clue... 目的基于网络药理学和生物信息学研究骨碎补治疗骨关节炎(OA)可能的分子机制。方法通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)对骨碎补可能的生物活性成分和靶点进行筛选和预测,通过TTD等5个数据库挖掘骨关节炎相关的作用靶点,采用Clue Go分析骨碎补治疗OA可能的分子机制。结果从TCMSP检索出71个骨碎补相关成分,根据口服生物利用度(OB)和药物相似性(DL)值筛选获得生物活性成分18个,同时预测出92个可能的作用靶点;通过相关数据库共检索到与OA密切相关的靶点168个;拓扑分析筛选出骨碎补治疗OA的99个关键靶点;Clue GO分析显示,骨碎补治疗OA的关键靶点主要涉及细胞周期、炎症、感染、癌症相关等31条信号通路。结论骨碎补治疗OA具有多系统、多成分、多靶点的特点;其可能的作用机制包括直接参与骨重建的细胞增殖、凋亡及分化,调节成骨、破骨代谢平衡,以及调节免疫、炎症反应等干预和影响骨微环境以达到控制疾病发生发展的目的,与目前治疗OA的作用机制相符合。 展开更多
关键词 骨碎补 骨关节炎 网络药理学 生物信息学 分子机制 信号通路 木犀草素 儿茶素 金鱼草素 柚皮素
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麦冬中新成分二氢高异黄酮的研究 被引量:5
8
作者 江洪波 黄静 黄连 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期501-502,共2页
目的研究麦冬的化学成分。方法运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从麦冬80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分得3个化合物,分别鉴定为:5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl-3-(3',4'-dihydrox... 目的研究麦冬的化学成分。方法运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从麦冬80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分得3个化合物,分别鉴定为:5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl-3-(3',4'-dihydroxybenzyl)chroman-4-one(Ⅰ)、5,7-dihydroxy-3-(4'-hydroxybenzyl)chromone(Ⅱ)和5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl-3-(4'-dihydroxy-2',6'-dimethoxybenzyl)chroman-4-one(Ⅲ)。结论化合物I为一个新的高异黄酮类化合物,化合物Ⅱ为首次从麦冬中分离得到。 展开更多
关键词 麦冬 高异黄酮 5 7-dihydroxy-6 8-dimethyl-3-(3' 4'-dihydroxybenzyl)chroman-4-one
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湖北麦冬地下部分化学成分 被引量:5
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作者 梁冰倩 胡正芳 戚进 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期37-41,共5页
目的:研究百合科山麦冬属植物湖北麦冬Liriope spicata var.prolifera地下部分的化学成分,进一步丰富该植物的化学信息并为其开发和利用提供理论指导。方法:采用60%乙醇对湖北麦冬地下部分进行提取,综合利用大孔吸附树脂,正、反向硅胶... 目的:研究百合科山麦冬属植物湖北麦冬Liriope spicata var.prolifera地下部分的化学成分,进一步丰富该植物的化学信息并为其开发和利用提供理论指导。方法:采用60%乙醇对湖北麦冬地下部分进行提取,综合利用大孔吸附树脂,正、反向硅胶,小孔树脂(MCI)及葡聚糖凝胶等柱色谱法对提取物进行分离和纯化,并根据化合物的理化性质及谱学数据鉴定其结构。结果:从湖北麦冬地下部分共分离并鉴定了12个化合物,其中包括4个黄酮类成分(化合物1~4),4个酚类及苯甲酸类衍生物(化合物5~8),2个酰胺类生物碱(化合物9,10)及2个其他类成分(化合物11,12)。分别鉴定为2',4,4'-三羟基查耳酮(1),木犀草素(2),槲皮苷(3),3,5-dihydroxy-7-methoxy-6-methyl-3-(4-hydroxybenzyl)chroman-4-one(4),2,6-二甲氧基-4-硝基苯酚(5),烯丙基焦儿茶酚(6),3,4-dihydroxyallylbenzene 4-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-D-glucopyranoside(7),丁香酸(8),E-阿魏酰酪胺(9),反式对羟基桂皮酸(10),(1S,4S,5R,6R,7S,10S)-1,4,6-trihydroxyeudesmane-6-O-β-Dglucopyranoside(11)和5-羟甲基糠醛(12)。结论:其中化合物1~3,5~8及化合物10~12均为首次从山麦冬属植物中分离得到,化合物4和9为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 湖北麦冬 化学成分 结构鉴定 3 5-dihydroxy-7-methoxy-6-methyl-3-(4-hydroxybenzyl)chroman-4-one E-阿魏酰酪胺
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药物中间体6-氟-4-色满酮合成方法的改进 被引量:5
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作者 吴利欢 郭海福 李顺华 《广东化工》 CAS 2007年第1期91-92,共2页
本文以对氟苯酚和3-氯丙酸为起始原料,在聚乙二醇PEG-400和KI的催化下,合成对氟苯氧丙酸,然后用浓硫酸环化合成药物中间体6-氟-4-色满酮。此合成方法操作简便、安全、反应时间短且收率较文献高。
关键词 6-氟-4-色满酮 相转移催化剂 合成
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两种苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成 被引量:1
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作者 单绍军 杜振媚 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期443-445,共3页
分别以间甲氧基苯酚与间苯二酚为原料,经过3步合成了(E)-7-甲氧基-3-(4-甲氧基苯亚甲基)与(E)-7-羟基-3-(3′,4′,5′-三甲氧基苯亚甲基)取代的苯并二氢吡喃-4-酮。合成路线简单,易于操作,两者的最终收率分别为20.1%和15.3%。
关键词 (E)-7-甲氧基-3-(4’-甲氧基苯亚甲基)苯并二氢毗喃-4-酮 (E)-7-羟基-3-(3’ 4 5'-三甲氧基苯 亚甲基)苯并二氢吡哺-4-酮合成
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3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物的设计、合成及体外抗真菌活性研究 被引量:2
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作者 马正月 何洋 +3 位作者 赵望国 杨宁 杨更亮 郑娅军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期614-618,共5页
本文以取代苯酚为原料,经微波条件下的取代反应和多聚磷酸中进行的环合反应制备了取代色满酮,取代色满酮与甲酸乙酯的缩合产物经氯化反应制备了3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物,共合成了10种未见文献报道的新化合物。化合物结构经质谱和... 本文以取代苯酚为原料,经微波条件下的取代反应和多聚磷酸中进行的环合反应制备了取代色满酮,取代色满酮与甲酸乙酯的缩合产物经氯化反应制备了3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物,共合成了10种未见文献报道的新化合物。化合物结构经质谱和核磁共振氢谱进行了确证,并且采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行了测试,结果表明它们具有很好的体外抗真菌活性,其中化合物4c、4e、4g和4h对石膏样小孢子菌的MIC值为1μg.mL1,高于对照药氟康唑和两性霉素B,具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 色满酮 3-氯代亚甲基色满-4-酮 抗真菌活性
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铑催化区域选择性合成2-(2-羟乙基)-4-色满酮 被引量:1
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作者 张世娇 姜志平 +1 位作者 高培平 李洪爽 《精细化工中间体》 CAS 2019年第4期27-28,58,共3页
以水杨醛和3-丁炔-1-醇为起始原料,在[Rh(COD)Cl]2/PPh3/K2CO3催化体系作用下、以KF为添加剂,经区域选择性C-C键及C-O键形成得到2-(2-羟乙基)-4-色满酮。目标化合物的结构经1H NMR和ESI-MS确证。
关键词 铑催化 区域选择性合成 2-(2-羟乙基)-4-色满酮
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色满酮肟酯衍生物的合成与生物活性测定
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作者 谢普会 张磊 《河南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期682-686,共5页
将色满酮官能团与肟酯官能团拼接起来,制得7个色满酮肟酯化合物4a~4g,其结构经1H NMR,IR,EI-MS,元素分析确证.初步杀菌和植物生长抑制活性测定结果显示,200 mg.L-1目标化合物对水稻纹枯病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制活性比较明显;10 mg.L-... 将色满酮官能团与肟酯官能团拼接起来,制得7个色满酮肟酯化合物4a~4g,其结构经1H NMR,IR,EI-MS,元素分析确证.初步杀菌和植物生长抑制活性测定结果显示,200 mg.L-1目标化合物对水稻纹枯病菌和黄瓜灰霉病菌的抑制活性比较明显;10 mg.L-1目标化合物对苋菜的幼根和幼茎均显示出较强的抑制活性,其中化合物4g对苋菜的幼根和幼茎的生长抑制率分别为84.78%和84.06%.化合物4 d对油菜的幼根的生长抑制效果最佳,抑制率为87.86%. 展开更多
关键词 4-色满酮肟酯 合成 抑菌活性 植物生长抑制活性
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