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新缩瞳剂包公藤甲素人工合成研究 被引量:12
1
作者 项中 周金娥 +6 位作者 陈泽乃 王丽平 王惠宁 姚天荣 谢晶曦 徐光漪 易大年 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期105-109,共5页
包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测... 包公藤甲素是从包公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)茎中提得的一个新莨菪烷生物碱,具有强烈的缩瞳作用,临床用于治疗青光眼。本文报道用合成的6β-乙酰氧基托品酮为原料,经卤代、水解、还原和N-去甲基化等反应合成包甲素(8)。经光谱测定证实8与天然包甲素的结构完全一致。合成品系外消旋体,其作用机理与天然品相同,而强度则减半。 展开更多
关键词 包公藤甲素 缩瞳剂 莨菪烷生物碱
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毛叶丁公藤化学成分的研究 被引量:4
2
作者 王朴 姚天荣 陈泽乃 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1989年第8期616-619,共4页
从毛叶丁公藤(Erycibe hainanesis Merr.)藤茎中共分得5个化合物。利用光谱和化学方法鉴定为:东莨菪素(scopoletin)(1)、东莨菪甙(scopolin)(2)、包公藤甲素(Baogon-gteng A)(3)、包公藤丙素(Baogongteng C)(4)和凹脉丁公藤碱(erycibell... 从毛叶丁公藤(Erycibe hainanesis Merr.)藤茎中共分得5个化合物。利用光谱和化学方法鉴定为:东莨菪素(scopoletin)(1)、东莨菪甙(scopolin)(2)、包公藤甲素(Baogon-gteng A)(3)、包公藤丙素(Baogongteng C)(4)和凹脉丁公藤碱(erycibelline)(5)。衍生物(4m,5m,5ma)为新的莨菪烷化合物。本文报道了它们的光谱数据和理化常数。毛叶丁公藤可作药用丁公藤(Erycibe obtusifolia Benth.)的代用品,也是新缩瞳剂包公藤甲素的植物资源之一。 展开更多
关键词 毛叶丁公藤 莨菪烷生物碱
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THE PREPARATION AND BIOACTIVITIES OF OPTICALANALOGS OF BAOGONGTENG A 被引量:2
3
作者 杨丽敏 王惠宁 严忠红 《Medical Bulletin of Shanghai Jiaotong University》 CAS 1999年第1期51-53,共3页
objective We prepared optical analogs of Baogongteng A and investigated their bioactivities soas to find new effective hypotoxic drugs at M- receptors. Methods Racemic analogs of Baogongteng A wereresolved with chiral... objective We prepared optical analogs of Baogongteng A and investigated their bioactivities soas to find new effective hypotoxic drugs at M- receptors. Methods Racemic analogs of Baogongteng A wereresolved with chiral acid. Results Six chiral analogs of Baogongteng A were prepared. In mydriatic tests inrabbits, (+) - 32 - benzoyloxy - 6β - acetoxytropane and (+) - 32 - parachloro benzoyloxy- 6β- acetoxytropanepossess anticholinergic activities. Conclusion The configuration of enantiomers has significant influence on thebioactivity of analogs of Baogongteng A. 展开更多
关键词 ANALOGS of baogongteng A CHIRAL MEDICINE ANTICHOLINERGIC ACTIVITY
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新型缩瞳药物包公藤甲素的荧光分析法 被引量:1
4
作者 王惠宁 仇淑秋 胡慧芳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第9期555-556,共2页
包公藤甲素与5-二甲氨基-萘磺酰氯的荧光衍生物,在激发波长350nm,发射波长500nm时,其荧光强度相应于包甲素苯甲酸盐1~4nmol/ml范围内呈直线关系。
关键词 包甲素 荧光分析 化学成分
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光叶丁公藤化学成分的研究 被引量:17
5
作者 宋蔚 金蓉鸾 刘继华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期359-360,共2页
从光叶丁公藤茎藤中首次分得7个化合物,经鉴定分别为十六碳酸,β谷甾醇,绿原酸,东莨菪素,胡萝卜甙,东莨菪素7葡萄糖甙及1个水溶性生物碱丁公藤丙素。
关键词 光叶丁公藤 丁公藤丙素 东莨菪素 化学成分
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PLC法测定兔眼房水中包甲素类似物-ATST的含量 被引量:14
6
作者 杨丽敏 谢一凡 王惠宁 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2001年第1期20-21,共2页
目的建立兔眼房水中包甲素类似物ATST含量的高效液相色谱 (HPLC)测定法。 方法以奥美拉唑(OMZ)为内标 ,流动相组成为甲醇 - 1%三乙胺 (5 7∶43) ,紫外检测波长为 2 35nm。 结果兔眼房水样品中药物浓度在2 .0 5 6~ 41.12 μg/ml范围... 目的建立兔眼房水中包甲素类似物ATST含量的高效液相色谱 (HPLC)测定法。 方法以奥美拉唑(OMZ)为内标 ,流动相组成为甲醇 - 1%三乙胺 (5 7∶43) ,紫外检测波长为 2 35nm。 结果兔眼房水样品中药物浓度在2 .0 5 6~ 41.12 μg/ml范围内线性关系良好 ,r =0 .9997,平均回收率为 94.5 8% ,日内和日间标准偏差 (RSD)分别小于5 %和 10 % (n =5 )。 结论本方法稳定、可靠 ,可用于ATST的药动学研究。 展开更多
关键词 包甲素类似物 高效液相色谱 6-乙酰氧基-3-苯磺酰氧基莨菪烷
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拟胆碱莨菪烷类生物碱的合成及其生物活性 被引量:12
7
作者 丁维功 杨丽敏 于月梅 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第4期302-306,共5页
莨菪烷类生物碱如阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱等均具有抗胆碱活性,而自草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth)茎中分离得到的莨菪烷类生物碱包公藤甲素,则有拟胆碱活性,可用于青光眼的治疗。包公藤甲素为强效M-胆碱受体激动剂,其结构为... 莨菪烷类生物碱如阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱等均具有抗胆碱活性,而自草药包公藤(Erycibe obtusifolia Benth)茎中分离得到的莨菪烷类生物碱包公藤甲素,则有拟胆碱活性,可用于青光眼的治疗。包公藤甲素为强效M-胆碱受体激动剂,其结构为2β-羟基-6β-乙酰氧基-N-去甲莨菪烷。 展开更多
关键词 拟胆碱莨菪烷 生物碱
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手性包公藤甲素类似物的制备及其生物活性 被引量:6
8
作者 杨丽敏 王惠宁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第11期832-835,共4页
用化学拆分技术制备了8个手性包公藤甲素类似物,经兔眼缩瞳或扩瞳试验表明,其中(-)3α对甲苯磺酰氧基6β乙酰氧基莨菪烷有拟胆碱作用。
关键词 包公藤甲素 类似物 制备 生物活性
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包甲素类似物的~1H-NMR和^(13)C-NMR谱 被引量:4
9
作者 杨丽敏 钮因尧 陆阳 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第3期216-219,共4页
目的通过对包甲素类似物NMR谱的分析,考察其结构差别对共振信号化学位移的影响。方法以6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷为原料,利用酰化和磺酰化反应合成包甲素类似物,测试各化合物的1H-NMR谱和个别化合物的"c-NMR谱。结果合成了8个... 目的通过对包甲素类似物NMR谱的分析,考察其结构差别对共振信号化学位移的影响。方法以6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷为原料,利用酰化和磺酰化反应合成包甲素类似物,测试各化合物的1H-NMR谱和个别化合物的"c-NMR谱。结果合成了8个化合物,并对各化合物的NMR谱信号进行详细归属。结论取代基的诱导效应、共轭效应、磁各向异性效应和立体效应对莨菪烷化合物杂环上氢核和碳核的化学位移有较大的影响。 展开更多
关键词 类似物 化合物 影响 氢核 化学位移 应对 杂环 NMR谱 磺酰化 ^13C-NMR
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包甲素及其类似物的合成与立体化学研究 被引量:3
10
作者 钮因尧 杨丽敏 陆阳 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期491-495,共5页
包公藤甲素 (简称包甲素 )是自然界中发现的第一个具胆碱能活性的莨菪烷类生物碱 ,故倍受人们关注。对包甲素及其类似物的合成、构效关系 ,以及手性包甲素类似物的制备。
关键词 包甲素类似物 绝对构型 M-胆碱受体 对映异构体
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3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷的合成及其生物活性研究 被引量:3
11
作者 钮因尧 杨丽敏 +4 位作者 崔永耀 朱亮 冯菊妹 陈红专 陆阳 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期299-301,295,共4页
以3α羟基6β乙酰氧基莨菪烷(5)为起始原料,合成4个新3 取代6β乙酰氧基莨菪烷。药理筛选结果表明3α苯磺酰氧基6β乙酰氧基莨菪烷(6d)对大鼠回肠肌具有强激动活性;经M受体阻断剂阿托品的拮抗试验,提示6d是潜在的M胆碱能受体激动剂。
关键词 包甲素类似物 M胆碱能激动剂 合成
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HPLC法直接拆分包甲素类似物对映异构体 被引量:1
12
作者 谢一凡 杨丽敏 陆阳 《上海第二医科大学学报》 CSCD 北大核心 2005年第3期229-231,共3页
目的建立HPLC直接分离包甲素类似物对映体的方法。方法在正相条件下,使用CHIRALPAKAD分析柱,考察了流动相的组成、流速、柱温对对映体拆分的影响;应用不同体积比的正已烷、异丙醇、二乙胺为流动相,不同的流速,对4个包甲素类似物(Ⅰ、Ⅱ... 目的建立HPLC直接分离包甲素类似物对映体的方法。方法在正相条件下,使用CHIRALPAKAD分析柱,考察了流动相的组成、流速、柱温对对映体拆分的影响;应用不同体积比的正已烷、异丙醇、二乙胺为流动相,不同的流速,对4个包甲素类似物(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)外消旋体分别进行了手性分离。结果得到较佳拆分色谱条件,4个包甲素类似物都能实现对映异构体的基线分离。结论此方法适用于包甲素类似物的光学纯度分析。 展开更多
关键词 类似物 HPLC法 色谱条件 对映异构体 直接拆分 流动相 对映体拆分 二乙胺 异丙醇 正已烷
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包甲素类似物的绝对构型研究 被引量:1
13
作者 严忠红 陆阳 +2 位作者 欧丽亚.娃莱 刘惠中 陈泽乃 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2001年第3期199-201,205,共4页
目的 建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法。方法 以外消旋6β-羟基莨菪烷-3-酮为原料,通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物。结果 合成了手性包甲素类似物,通过物理常数、光谱数据鉴定其结构并与已知构型的化合物... 目的 建立手性包甲素类似物绝对构型的简便方法。方法 以外消旋6β-羟基莨菪烷-3-酮为原料,通过拆分、酰化和还原制备手性包甲素类似物。结果 合成了手性包甲素类似物,通过物理常数、光谱数据鉴定其结构并与已知构型的化合物Is进行化学关联确定其绝对构型。结论 本文建立的方法可用于确定某些活性手性包甲素类似物的绝对构型,从而有助于此类化合物构效关系的进一步研究。 展开更多
关键词 包甲素类似物 绝对构型 手性化合物
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