阿德福韦酯联合苦参素治疗YMDD变异慢性乙型肝炎患者的疗效 被引量：12

1

作者 陆宁 徐园 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期1484-1486,共3页

目的:观察阿德福韦酯联合苦参素对经拉米夫定治疗后出现YMDD变异的慢性乙型肝炎患者的疗效和安全性。方法:选择80例慢性乙型肝炎患者,均为拉米夫定治疗过程中出现YMDD变异,HBeAg阳性,肝功能异常者,用阿德福韦酯联合苦参素治疗12个月以上... 目的:观察阿德福韦酯联合苦参素对经拉米夫定治疗后出现YMDD变异的慢性乙型肝炎患者的疗效和安全性。方法:选择80例慢性乙型肝炎患者,均为拉米夫定治疗过程中出现YMDD变异,HBeAg阳性,肝功能异常者,用阿德福韦酯联合苦参素治疗12个月以上,进行HBV-DNA含量、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、HBeAg检测以观察其疗效及安全性。结果:经阿德福韦酯联合苦参素治疗3,6,12个月后HBV-DNA阴转率分别为30.67(17例)、46.83(20例)、61.67(26例),ALT复常率为48.06(20例)、63.71(27例)、80.45(34例)。HBeAg的阴转率为15.83(7例)、27.5(12例)、34.17(14例)。患者服用12个月以上未见明显的肾毒性及耐药变异的情况。结论:阿德福韦酯、苦参素联用可显著提高对YMDD变异的慢性乙型肝炎患者的抗病毒疗效。 展开更多

关键词 慢性乙型肝炎 拉米夫定耐药 阿德福韦酯 苦参素 抗病毒药

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抗乙型肝炎病毒新药——阿德福韦酯的研究进展 被引量：11

2

作者 李俊萍 王蕾 《抗感染药学》 2007年第2期58-61,共4页

阿德福韦酯(adefovir)是新一代核苷类抗病毒药物,能够有效抑制逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒等各种病毒的复制和表达。实验研究表明阿德福韦酯不仅对野生HBV有效,对拉米夫定耐药的HBV病毒株也有显著的抑制作用,提示其能够作为拉米夫... 阿德福韦酯(adefovir)是新一代核苷类抗病毒药物,能够有效抑制逆转录病毒、嗜肝病毒和疱疹病毒等各种病毒的复制和表达。实验研究表明阿德福韦酯不仅对野生HBV有效,对拉米夫定耐药的HBV病毒株也有显著的抑制作用,提示其能够作为拉米夫定耐药病毒感染的补充、替代产品,成为解决乙型肝炎病毒核苷类似物耐药问题的有效办法。阿德福韦酯有望成为联合治疗乙型肝炎的药物之一,可用于两种或多种药物的联合或序贯应用等方式治疗慢性乙型肝炎或HBV／HIV-1的合并感染。本文主要从阿德福韦酯的作用机制、药效毒理、临床药物动力学、体内抗病毒作用、耐药监测、临床用药的安全性等作一总结。 展开更多

关键词 阿德福韦酯 乙肝 抗病毒药

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乙型肝炎肝硬化抗病毒抗肝纤维化治疗的临床疗效 被引量：10

3

作者 曹天高 厉景南 +1 位作者 施云珍 李朝霞 《医药导报》 CAS 2010年第4期474-476,共3页

目的观察乙型肝炎肝硬化抗病毒抗肝纤维化治疗的疗效和安全性。方法将126例乙型肝炎肝硬化患者随机分为3组,对照Ⅰ组38例,给予传统治疗;对照Ⅱ组42例,给予传统治疗+抗病毒治疗;治疗组46例,给予传统治疗+抗病毒治疗+扶正化瘀胶囊,扶正化... 目的观察乙型肝炎肝硬化抗病毒抗肝纤维化治疗的疗效和安全性。方法将126例乙型肝炎肝硬化患者随机分为3组,对照Ⅰ组38例,给予传统治疗;对照Ⅱ组42例,给予传统治疗+抗病毒治疗;治疗组46例,给予传统治疗+抗病毒治疗+扶正化瘀胶囊,扶正化瘀胶囊治疗24周;3组患者治疗观察48周。结果对照Ⅰ组患者肝功能指标好转、Child-Pugh评分下降和血清透明质酸(HA)、房粘连蛋白(LN)和Ⅲ型前胶原(PCⅢ)等肝纤维化指标下降,但与治疗前比较差异无显著性(P>0.05)。对照Ⅱ组患者肝功能指标好转,Child-Pugh评分下降和血清肝纤维化指标下降,与治疗前比较差异有极显著性(P<0.01)。治疗组患者血清肝纤维化指标下降和Child-Pugh评分下降均优于对照Ⅰ组和对照Ⅱ组(P<0.01或P<0.05)。但治疗组患者肝功能总胆红素(T-BiL)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)改善与对照Ⅱ组比较差异无显著性(P>0.05);治疗组患者血清清蛋白上升与对照Ⅱ组比较差异有显著性(P<0.05)。结论乙型肝炎肝硬化抗病毒治疗可改善肝功能和肝纤维化,同时应用扶正化瘀胶囊抗肝纤维化治疗可更有效改善患者肝纤维化和提高患者的血清清蛋白含量。 展开更多

关键词 抗病毒药物 扶正化瘀胶囊 肝炎 乙型 慢性 肝硬化 肝纤维化

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糖基化在新型冠状病毒侵染中的机制及药物研发中的应用 被引量：4

4

作者 刘文杰 刘凯会 +3 位作者 张彦伟 王良 张梦裔 李静 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第4期524-532,共9页

冠状病毒(Coronavirus,CoV)是一类具有包膜的正股单链RNA病毒,可感染人类和多种动物。2019年末,一种新的β-冠状病毒SARS-CoV-2(Severe acute respiratory syndrome-coronavirus-2)开始在人际间传播,该病毒引发的疾病"COVID-19&quo... 冠状病毒(Coronavirus,CoV)是一类具有包膜的正股单链RNA病毒,可感染人类和多种动物。2019年末,一种新的β-冠状病毒SARS-CoV-2(Severe acute respiratory syndrome-coronavirus-2)开始在人际间传播,该病毒引发的疾病"COVID-19"(Coronavirus disease 2019)对全球公共卫生构成严重威胁。糖基化是一种存在于蛋白质上的翻译后修饰,可影响蛋白质的折叠、稳定性及和受体之间的结合等,研究表明SARS-CoV-2包膜中的病毒嗜性决定因子-刺突蛋白(Spike,S)及宿主细胞上的主要受体血管紧张素转化酶2(Angiotensin-converting enzyme 2,ACE2)均为高度糖基化蛋白。为探明糖基化修饰在SARS-CoV-2病毒侵染及与宿主免疫应答中的作用,本文综述了该病毒的侵染机制,体外重组病毒S蛋白和宿主受体ACE2的糖基化类型及糖基化对病毒与宿主相互作用的影响,并提出基于糖基化的COVID-19诊断和药物研发新策略。 展开更多

关键词 新型冠状病毒 糖基化 刺突蛋白 诊断 抗病毒药物

原文传递

抗埃博拉病毒实验性药物ZMapp研究进展 被引量：3

5

作者 姜宁 陈执中 《食品与药品》 CAS 2015年第2期140-142,共3页

2014年2月,几内亚暴发埃博拉疫情并迅速蔓延至利比亚等其他西非国家,引起了世界卫生组织(WHO)的严重关注。由美国马普生物制药公司生产的抗病毒药物ZMapp可用于抗埃博拉病毒。文章介绍了埃博拉病毒,综述了抗埃博拉病毒实验性药物ZMapp... 2014年2月,几内亚暴发埃博拉疫情并迅速蔓延至利比亚等其他西非国家,引起了世界卫生组织(WHO)的严重关注。由美国马普生物制药公司生产的抗病毒药物ZMapp可用于抗埃博拉病毒。文章介绍了埃博拉病毒,综述了抗埃博拉病毒实验性药物ZMapp研究进展。这些研究为抗埃博拉病毒新药的开发提供了有益的参考。 展开更多

关键词 埃博拉病毒 抗病毒药物 ZMapp

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阿昔洛韦联合羟基脲抗疱疹病毒的研究 被引量：2

6

作者 杨红 陶佩珍 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期401-404,共4页

目的研究抗肿瘤药物羟基脲(HU)与抗病毒药物阿昔洛韦(ACV)联用抗疱疹病毒的协同增效作用。方法体外实验应用VERO细胞培养法及MTT染色法进行实验,以Calcusyn软件计算、分析实验结果;体内实验采用单纯疱疹病毒I型感染的兔角膜炎实验模型,... 目的研究抗肿瘤药物羟基脲(HU)与抗病毒药物阿昔洛韦(ACV)联用抗疱疹病毒的协同增效作用。方法体外实验应用VERO细胞培养法及MTT染色法进行实验,以Calcusyn软件计算、分析实验结果;体内实验采用单纯疱疹病毒I型感染的兔角膜炎实验模型,用临床裂隙灯观察不同用药情况下兔角膜病变,进行Trouzdale评分,并分离病毒、滴定度及病理检查。结果体外实验结果显示ACV∶HU为1∶312.5及1∶100时,两药为协同作用;ACV∶HU为1∶50、1∶25、1∶10时,两药为拮抗作用。配比为1∶300的阿昔洛韦和羟基脲联合治疗病毒性角膜炎,其疗效与0.1%的ACV相当。结论羟基脲对阿昔洛韦抗HSV-I活性在一定比例条件下,体内、外均有增效作用。 展开更多

关键词 羟基脲 阿昔洛韦 单纯疱疹性角膜炎 单纯疱疹病毒 抗病毒药物

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2005～2007年我院门诊抗乙型肝炎病毒药使用分析 被引量：3

7

作者 郭翠霞 刘辉 《中国医院用药评价与分析》 2009年第3期182-184,共3页

目的:调查分析我院2005～2007年门诊药房慢性乙型肝炎抗病毒药的使用情况及趋势,为临床合理使用抗病毒药提供参考。方法:对2005～2007年门诊干扰素类和核苷(酸)类似物抗病毒药的销售数量、销售金额、用药频度(DDDs)、患者使用率等进行... 目的:调查分析我院2005～2007年门诊药房慢性乙型肝炎抗病毒药的使用情况及趋势,为临床合理使用抗病毒药提供参考。方法:对2005～2007年门诊干扰素类和核苷(酸)类似物抗病毒药的销售数量、销售金额、用药频度(DDDs)、患者使用率等进行统计分析。结果:干扰素和核苷(酸)类似物的销售数量、金额、DDDs、患者使用率等呈逐年上升趋势。结论:慢性乙型肝炎抗病毒治疗的重要性正逐渐被医生及患者所接受。我院抗乙型肝炎病毒药应用基本合理,耐受性好、不良反应少、用药依从性高的核苷(酸)类似物在临床应用中占优势。 展开更多

关键词 抗病毒药 限定日剂量 使用频度 用药分析

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桂皮酸核苷酯类药物的合成与表征 被引量：2

8

作者 景慧萍 高乌恩 王冬梅 《内蒙古工业大学学报（自然科学版）》 2006年第1期12-16,共5页

核苷类化合物具有抗病毒和抗肿瘤活性.为了寻找高效低毒的抗病毒和抗肿瘤药物,以生物体内源性物质RNA的单体核苷酸尿嘧啶核苷为先导化合物,采用具有抗肿瘤活性的各种取代桂皮酸作为酰化试剂,设计并合成了十个酯类化合物,所有化合物均未... 核苷类化合物具有抗病毒和抗肿瘤活性.为了寻找高效低毒的抗病毒和抗肿瘤药物,以生物体内源性物质RNA的单体核苷酸尿嘧啶核苷为先导化合物,采用具有抗肿瘤活性的各种取代桂皮酸作为酰化试剂,设计并合成了十个酯类化合物,所有化合物均未见文献报道,其结构经IR1、H-NM R1、3C-NM R、M S和元素分析所证实. 展开更多

关键词 尿嘧啶核苷 抗病毒药 桂皮酸 抗肿瘤药

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2007-2009年全球上市新药一览 被引量：1

9

作者 徐莹颖 邹明明 徐文方 《世界临床药物》 CAS 2011年第7期442-444,共3页

本文对2007-2009年以来报道的各类上市新药的研发国家、企业及上市地点进行了概述,重点关注主流新药的作用机制、作用靶点及其创新性,综述近年全球新药的研发趋势和研究进展,供新药开发和临床应用参考。

关键词 医药市场 新分子实体 抗肿瘤药物 抗病毒药物 抗菌药物

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利用高压水动力法建立乙型肝炎病毒转染小鼠模型及初步评价 被引量：1

10

作者 彭秀华 陈丽香 +4 位作者 任晓楠 施碧胜 徐春华 周文江 周晓辉 《实验动物与比较医学》 CAS 2015年第1期1-5,共5页

目的利用高压水动力法建立C57BL／6小鼠乙型肝炎病毒（HBV）转染模型，并对其进行初步的观察及药物评价。方法将10μg腺病毒相关病毒载体（pAAV）-HBVl．2质粒采用高压水动力法尾静脉注入C57BL／6小鼠体内，连续5周观察小鼠血清中的HBsA... 目的利用高压水动力法建立C57BL／6小鼠乙型肝炎病毒（HBV）转染模型，并对其进行初步的观察及药物评价。方法将10μg腺病毒相关病毒载体（pAAV）-HBVl．2质粒采用高压水动力法尾静脉注入C57BL／6小鼠体内，连续5周观察小鼠血清中的HBsAg、HBVDNA等表达情况，并利用该模型初步评价拉米夫定的抗病毒效果。结果pAAV-HBVl．2质粒高压水动力法注射C57BL／6小鼠后，在小鼠体内分泌HBV的抗原及病毒颗粒。尾静脉注射2周内小鼠血清中HBsAg阳性率为100％，连续观察至第5周，22．2％小鼠血清中HBsAg有持续表达。小鼠血清中HBVDNA水平在1～4周时含量明显高于≥10^3拷贝／mL（临床患者阳性标准）。肝组织病理学观察（HE染色）可见不同程度肝细胞炎性改变，肝组织免疫组化可见到HBsAg和HBcAg表达。另外，使用抗病毒药物拉米夫定干预该小鼠模型，其血清中HBVDNA水平明显下降。结论初步建立的C57BL／6小鼠HBV转染模型，是一个适用于药物筛选及疫苗研究的有效模型，为抗病毒治疗研究奠定了一定基础。 展开更多

关键词 高压水动力法 乙型肝炎病毒(HBV) 小鼠转染模型 抗病毒药物

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核苷（酸）类抗病毒药物治疗慢性乙型肝炎患者HBVDNA与HBsAg定量的5年动态分析 被引量：9

11

作者 席宏丽 李敏然 +3 位作者 鲍毅 于敏 秦小琪 徐小元 《中华肝脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期821-824,共4页

目的分析慢性乙型肝炎患者应用核苷（酸）类抗病毒药物治疗，动态观察HBVDNA与HBsAg定量。方法110例慢性乙型肝炎患者初始应用单种核昔类药物抗病毒治疗，每三个月随访一次，检测HBV五项标志物、HBVDNA，每隔1年检测HBsAg定量，用SPSSl3... 目的分析慢性乙型肝炎患者应用核苷（酸）类抗病毒药物治疗，动态观察HBVDNA与HBsAg定量。方法110例慢性乙型肝炎患者初始应用单种核昔类药物抗病毒治疗，每三个月随访一次，检测HBV五项标志物、HBVDNA，每隔1年检测HBsAg定量，用SPSSl3．0统计软件分析比较HBVDNA与HBsAg定量的5年变化。根据资料不同分别采用方差分析和x。检验进行统计学分析。结果110例患者中，在随访第5年仍有90例应用单药治疗。HBeAg阳性的HBVDNA与HBsAg定量均高于HBeAg阴性的患者。随着抗病毒治疗时间的延长，慢性乙型肝炎患者的HBsAg和HBVDNA均有下降趋势值分别为17．1和151．53，P值均〈0．05），HBVDNA在随访第1年下降最明显。结论HBeAg阴性和HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者HBVDNA与HBsAg定量均随着核苷（酸）类抗病毒药物治疗时间的延长而下降；HBVDNA在治疗一年内下降幅度最大，HBsAg定量在随访后3年与基线水平比较，差异有统计学意义。 展开更多

关键词 肝炎 乙型 慢性 肝炎表面抗原 乙型 DNA 肝炎病毒 乙型 核 苷(酸)类抗病毒药

原文传递

人Toll样受体靶向药物研究进展 被引量：4

12

作者 邢雅玲 任乐宁 +1 位作者 陈晓娟 陈忠斌 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期60-65,共6页

Toll样受体(TLR)是一类模式识别受体,通过多种信号传递改善免疫系统功能,活化NF-κB信号通路,调节TNF-α、ILs和IFN-α等多种细胞因子分泌,在天然免疫系统中发挥重要作用,在免疫学及药物研究领域受到广泛关注。TLR种类众多,配体广泛,可... Toll样受体(TLR)是一类模式识别受体,通过多种信号传递改善免疫系统功能,活化NF-κB信号通路,调节TNF-α、ILs和IFN-α等多种细胞因子分泌,在天然免疫系统中发挥重要作用,在免疫学及药物研究领域受到广泛关注。TLR种类众多,配体广泛,可以作为治疗微生物感染、炎症、自身免疫性疾病、肿瘤及放射损伤等疾病的药物靶点,是免疫治疗的重要切入点。研究人员已经对数十种TLR靶向药物进行了研究。对TLR结构特征、信号传递以及靶向药物的特点和研究现状进行综述,分析其在免疫治疗方面的优劣势,也为下一步药物研究提供一定的理论依据。 展开更多

关键词 TOLL样受体 抗肿瘤药物 抗病毒药物 抗辐射损伤药物 免疫治疗

原文传递

磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在抗病毒药物研发中的应用

13

作者 孙孝斌 苗志伟 《大学化学》 CAS 2020年第12期35-43,共9页

抗病毒药物是人类战胜病毒的有力武器,2019年底爆发的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情给人类带来巨大危害,同时也使人们意识到研发抗病毒药物的重要性。本文综述了磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在抗病毒药物研发中的应用,介绍了核苷-... 抗病毒药物是人类战胜病毒的有力武器,2019年底爆发的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情给人类带来巨大危害,同时也使人们意识到研发抗病毒药物的重要性。本文综述了磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在抗病毒药物研发中的应用,介绍了核苷-磷酰胺酯前药的合成策略,概述了核苷-磷酰胺酯在不同抗病毒药物中的应用,为新型抗病毒药物研发提供借鉴和参考。 展开更多

关键词 抗病毒药物研发 核苷-磷酰胺酯前药 ProTide技术

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甲型H1N1流感的特点及其防控 被引量：6

14

作者 王锋 高岚 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2010年第3期107-111,共5页

甲型H1N1流感病毒是2009年3月墨西哥出现的一种新型流感病毒。此后不久,这种病毒造成世界范围内的蔓延。论文分析总结了甲型H1N1流感病毒与1918年流感病毒的相似性以及表现出的新特点,归纳了这种病毒的潜在危害性。此外,介绍了甲型H1N1... 甲型H1N1流感病毒是2009年3月墨西哥出现的一种新型流感病毒。此后不久,这种病毒造成世界范围内的蔓延。论文分析总结了甲型H1N1流感病毒与1918年流感病毒的相似性以及表现出的新特点,归纳了这种病毒的潜在危害性。此外,介绍了甲型H1N1流感的防控策略,主要包括加强猪群监控,流感疫苗和抗流感病毒药物治疗。 展开更多

关键词 甲型H1N1流感病毒 疫苗 抗流感病毒药物

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奥司他韦、扎那米韦和玛巴洛沙韦的不良事件信号挖掘与分析

15

作者 蒋婷婷 张妮 +2 位作者 苏辉 李艳平 刘耀 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第6期739-743,共5页

目的挖掘3种抗甲型流感病毒药物(奥司他韦、扎那米韦、玛巴洛沙韦)的不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供参考。方法收集美国FDA不良事件报告系统(FAERS)2004年第1季度至2022年第3季度上报的奥司他韦、扎那米韦、玛巴洛沙韦ADE数据,... 目的挖掘3种抗甲型流感病毒药物(奥司他韦、扎那米韦、玛巴洛沙韦)的不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供参考。方法收集美国FDA不良事件报告系统(FAERS)2004年第1季度至2022年第3季度上报的奥司他韦、扎那米韦、玛巴洛沙韦ADE数据,采用报告比值比(ROR)法进行数据挖掘,评估指定医疗事件(DME),利用《国际医学用语词典》(25.0版)药物ADE术语集中的系统器官分类(SOC)进行分类统计。结果分别检索到奥司他韦、扎那米韦、玛巴洛沙韦ADE报告12636、1749、1283例,分别累及26、16、17个SOC。奥司他韦与睡惊症、异常行为、幻觉、谵妄的关联性较强;扎那米韦涉及的异常行为、谵妄、语无伦次、意识状态改变信号强度突出;玛巴洛沙韦与缺血性结肠炎、出血性膀胱炎、多形性红斑、黑便的关联性较强。3种药物的DME均检出多形性红斑,且信号较强。结论临床应用奥司他韦等3种药物时,除关注常见ADE外,还应加强关注药品说明书中未提及的ADE。对于奥司他韦应警惕急性肾损伤、暴发性肝炎,定期监测患者的肝肾功能;对于扎那米韦应警惕与呼吸系统相关的ADE,包括急性呼吸窘迫综合征、呼吸衰竭,并密切关注患者的呼吸状况;对于玛巴洛沙韦应警惕多形性红斑、横纹肌溶解等ADE。 展开更多

关键词 抗甲型流感病毒药物 奥司他韦 扎那米韦 玛巴洛沙韦 信号挖掘 不良事件

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某院2007-2010年门诊抗病毒性肝炎药应用分析 被引量：4

16

作者 陆华 陈帜莹 +1 位作者 彭雪松 廖思琪 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第42期3952-3954,共3页

目的:调查某院门诊传染病药房抗病毒性肝炎药的临床应用情况并作出客观评估。方法:统计该院门诊传染病药房2007-2010年抗病毒性肝炎药的销售金额、主要品种、用量、构成比及用药频度(DDDs)。结果:从各类药物销售金额的构成比来看,抗病... 目的:调查某院门诊传染病药房抗病毒性肝炎药的临床应用情况并作出客观评估。方法:统计该院门诊传染病药房2007-2010年抗病毒性肝炎药的销售金额、主要品种、用量、构成比及用药频度(DDDs)。结果:从各类药物销售金额的构成比来看,抗病毒类药所占比重最大,每年在75%以上,保肝降酶类药次之;从单品种药来看,销售金额以抗病毒药恩替卡韦和阿德福韦酯居前2位;从DDDs排序来看,列前3位的分别为阿德福韦酯、葫芦素和恩替卡韦。结论:该院门诊治疗病毒性肝炎采用以抗病毒药为主,免疫调节、保肝降酶为辅的治疗方案。 展开更多

关键词 抗病毒性肝炎药 销售金额 用药频度 用药分析

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新型抗流感病毒药物玛巴洛沙韦的合成工艺优化 被引量：1

17

作者 周立昕 彭嘉娟 +2 位作者 贾中天 朱雪焱 张鹏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期190-197,共8页

本研究改进了新型抗流感病毒药物玛巴洛沙韦(1)的合成工艺。甲基麦芽酚(2)经苄基保护、羟醛缩合、氧化反应得3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-甲酸(6),6经酯化、肼解反应得3-苄氧基-1-[(叔丁氧基羰基)氨基]-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯... 本研究改进了新型抗流感病毒药物玛巴洛沙韦(1)的合成工艺。甲基麦芽酚(2)经苄基保护、羟醛缩合、氧化反应得3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-甲酸(6),6经酯化、肼解反应得3-苄氧基-1-[(叔丁氧基羰基)氨基]-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯一水合物(8)。8与2-(2,2-二甲氧基乙氧基)乙胺(9)经胺酯交换、环合、手性拆分得(R)-7-苄氧基-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]噁并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三噁-6,8-二酮(13),13经保护基交换并与7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂[艹卓]-11-醇(15)反应得(R)-12-[(S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂[艹卓]-11-基]-7-正己氧基-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]噁并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三噁-6,8-二酮甲磺酸盐(16),16在氯化锂作用下水解并与氯甲基碳酸甲酯反应得1,纯度99.09%,de 99.88%,ee 99.99%。本研究在制备6时,改变投料方式,并用氨基磺酸和亚氯酸钠代替次氯酸钠作氧化剂,使反应时间缩短,收率由36%提高至70%;制备[3-苄氧基-2-[[2-(2,2-二甲氧基乙氧基)乙基]胺甲酰基]-1,4-二氢-4-氧代吡啶-1-基]氨基甲酸叔丁酯(10)时,通过密闭反应减少9的用量,降低了反应成本。改进后的工艺反应条件温和,后处理简便,总收率8%(以2计)。 展开更多

关键词 玛巴洛沙韦 抗流感病毒药物 合成 工艺改进

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叶下珠复方肝丹体外抗HBV作用特点的实验研究 被引量：7

18

作者 王岭 张均倡 +2 位作者 罗上武 万金志 张云 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 1999年第7期29-33,共5页

目的探讨叶下珠复方肝丹对ＨＢＶ的体外作用特点。方法通过２．２．１５细胞系模型的改进实验方法，连续每天测定相关数据，动态观察药物对ＨＢＶ的作用情况。结果有如下特征：①有１个药物作用曲线，即从开始用药到见到效果有个过程，... 目的探讨叶下珠复方肝丹对ＨＢＶ的体外作用特点。方法通过２．２．１５细胞系模型的改进实验方法，连续每天测定相关数据，动态观察药物对ＨＢＶ的作用情况。结果有如下特征：①有１个药物作用曲线，即从开始用药到见到效果有个过程，需４ｄ～５ｄ，较强的抑制ＨＢＶ作用可维持３ｄ～４ｄ，然后逐渐减弱、消失；②在ＨＢＶ分泌、复制旺盛的时期，药物对ＨＢＶ的抑制作用表现得越强，越能显示出药物的作用；③药物的作用具有呈正比的量效关系。结论体外实验证实肝丹具有抗ＨＢＶ的作用。 展开更多

关键词 肝丹 叶下珠 中药复方 抗病毒药 乙型肝炎病毒

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H5N1禽流感病毒及抗病毒新药的研究进展 被引量：5

19

作者 陈执中 《食品与药品》 CAS 2008年第5期58-61,共4页

禽流感病毒(avian influenza virus,AIV)是引起鸟禽类烈性传染病的病毒。1997年发现AIV跨越物种障碍使人感染。H5N1是有强致病力的禽流感病毒,感染H5N1的患者死亡率高。本文综述了禽流感病毒致病机制研究以及抗H5N1禽流感病毒新药的进展... 禽流感病毒(avian influenza virus,AIV)是引起鸟禽类烈性传染病的病毒。1997年发现AIV跨越物种障碍使人感染。H5N1是有强致病力的禽流感病毒,感染H5N1的患者死亡率高。本文综述了禽流感病毒致病机制研究以及抗H5N1禽流感病毒新药的进展,包括:神经氨酸苷酶新抑制剂及核酸基的抗禽流感病毒新药——免疫调节双链核糖核酸聚ICLC脂质体和反义寡核苷酸。 展开更多

关键词 H5N1禽流感病毒 致病机制 抗禽流感病毒新药 聚ICLC脂质体 反义寡核苷酸

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乙肝病毒X蛋白结合蛋白最新研究进展 被引量：4

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作者 刘剑平 申杰 +1 位作者 蓝文贤 龚福春 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期192-196,共5页

乙肝病毒X蛋白结合蛋白(HBXIP)是肝细胞癌变过程的一个关键因素,它能在动物肌肉组织和恶性肿瘤组织中过表达。近年来研究显示:HBXIP能与人体内多种蛋白结合。本文综述了HBXIP蛋白参与细胞凋亡与增殖、细胞周期进程、中心体复制、肿瘤细... 乙肝病毒X蛋白结合蛋白(HBXIP)是肝细胞癌变过程的一个关键因素,它能在动物肌肉组织和恶性肿瘤组织中过表达。近年来研究显示:HBXIP能与人体内多种蛋白结合。本文综述了HBXIP蛋白参与细胞凋亡与增殖、细胞周期进程、中心体复制、肿瘤细胞迁移等过程,以期为以HBXIP蛋白为靶标的新的抗乙肝病毒等药物设计提供基础。 展开更多

关键词 乙肝病毒 乙肝病毒X蛋白结合蛋白 肿瘤 抗乙肝病毒药物

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