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Anti-inflammatory and anti-arthritic effects of Guge Fengtong Formula: in vitro and in vivo studies 被引量:11
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作者 CHENG Xiao-Lan LIU Xin-Guang +4 位作者 WANG Qi ZHOU Ling QI Lian-Wen LI Ping LIU E-Hu 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2015年第11期842-853,共12页
Rheumatoid arthritis (RA) is the most common inflammatory arthritis and a major cause of disability. Presently, the clinical therapeutic medicines for inflammatory and arthritic diseases are unsatisfactory due to se... Rheumatoid arthritis (RA) is the most common inflammatory arthritis and a major cause of disability. Presently, the clinical therapeutic medicines for inflammatory and arthritic diseases are unsatisfactory due to severe adverse effects or ineffectiveness. The Guge Fengtong formula (GGFT), containing the standardized extracts of Dioscoreae Nipponicae Rhizoma, Spatholobi Caulis, and Zingiberis Rhizoma, has long been used for RA treatment in China. However, the detailed anti-inflammatory and anti-arthritic activity of GGFT has not been reported so far. In the present work, we aimed to evaluate the anti-inflammatory and anti-arthritic effects of GGFT using three in vivo animal models and tried to uncover the underlying mechanism of action in RAW 264.7 macrophages. The obtained results indicated that GGFT significantly attenuated ear edema, decreased carrageenan-induced paw edema, reduced the ar- thritis score, and reversed the weight loss of the complete Freund's adjuvant (CFA)-injected rats. Additionally, decrease in synovial inflammatory infiltration and synovial lining hyperplasia in the joints and decline of inflammatory factors (TNF-α and IL-1β) in the serum were observed in the GGFT-treated rats. In lipopolysaccharide-activated RAW264.7 macrophages, GGFT reduced the produc- tion of NO, PGE2, and IL-6 and inhibited the expression of iNOS, COX-2, and NF-kB. Our results demonstrated that GGFT possessed considerable anti-inflammatory activity and had potential therapeutic effects on adjuvant induced arthritis in rats, providing experi- mental evidences for its application in the treatment of RA and other inflammatory diseases. 展开更多
关键词 Guge Fengtong formula Rheumatoid arthritis anti-arthritis anti-INFLAMMATORY RAW264.7 macrophages
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Anti-arthritic effect of Distemonanthus benthamianus extracts against rheumatoid arthritis in rats
2
作者 William Yousseu Nana Ernest Allah Hoki Kwenteh +9 位作者 Gilbert Ateufack Eric Gonzal Tsafack Stephanie FloreDjuichou Nguemnang Zenab Linda Fagni Njoya Albert Donatien Atsamo Vanessa Mba Matah Marthe CarineFlore Adjouzem Yacine Karelle Madjo Kouam Elvira Ngoufack Azanze Marius Mbiantcha 《Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine》 SCIE CAS 2022年第10期411-420,共10页
Objective:To evaluate the anti-arthritic effect of aqueous and methanolic extracts of Distemonanthus benthamianus.Methods:Monoarthritis was induced by an injection of 0.3 mL zymosan A(0.9%NaCl,v/v)in the right posteri... Objective:To evaluate the anti-arthritic effect of aqueous and methanolic extracts of Distemonanthus benthamianus.Methods:Monoarthritis was induced by an injection of 0.3 mL zymosan A(0.9%NaCl,v/v)in the right posterior knee joints of rats.Then,joint diameter and pain threshold were determined.Polyarthritis was induced by an intracaudal injection of complete Freund’s adjuvant and rats were treated from day 14 post 1st complete Freund’s adjuvant injection until 28 day.The clinical,hematological,biochemical and oxidative stress parameters were evaluated.In addition,histological analysis of the knee joint was perfomed in both tests.Results:The aqueous and methanolic extracts of Distemonanthus benthamianus at a dose of 500 mg/kg ameliorated zymosan A-induced monoarthritis,as evidenced by reduced joint diameter,increased pain threshold,as well as improved joint architecture.In addition,both extracts of Distemonanthus benthamianus markedly increased body weight and pain threshold,while reducing paw edema in polyarthritic rats.They also led to a marked decrease in platelets and white blood cells(P<0.05),as well as a significant increase in red blood cells,hemoglobin and hematocrit(P<0.05).The aqueous and methanolic extracts of Distemonanthus benthamianus significantly reduced alanine aminotransferase,aspartate aminotransferase,alkaline phosphatase activities,while increasing serum protein levels(P<0.05)with no significant variation in creatinine level.Moreover,both extracts increased catalase and glutathione activities(P<0.05),and inhibited malondialdehyde and nitric oxide production(P<0.01 and P<0.001)in the liver and kidneys.Histological analysis of the joints showed that both extracts triggered tissue reparation.Conclusions:Distemonanthus benthamianus could be used as a potential candidate in the treatment of rheumatoid arthritis. 展开更多
关键词 Distemonanthus benthamianus Rheumatoid arthritis anti-arthritis Complete Freund’s adjuvant HYPERALGESIA Inflammation Oxidative stress
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雷公藤多苷片和雷公藤片对CIA模型大鼠干预的量毒效比较研究 被引量:19
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作者 刘立玲 田雅格 +9 位作者 苏晓慧 樊媛芳 李春 朱宣萱 曹炜 刘婷 王海林 徐颖 孔祥英 林娜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第16期3502-3511,共10页
从量-效-毒角度观察并比较雷公藤多苷片和雷公藤片口服后对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)大鼠的干预作用。将SD大鼠随机分为8组:正常组,模型组,雷公藤多苷片给药组(1倍等效剂量0.009 g?kg^-1,4倍等效剂量0.036 ... 从量-效-毒角度观察并比较雷公藤多苷片和雷公藤片口服后对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)大鼠的干预作用。将SD大鼠随机分为8组:正常组,模型组,雷公藤多苷片给药组(1倍等效剂量0.009 g?kg^-1,4倍等效剂量0.036 g?kg^-1,16倍等效剂量0.144 g?kg^-1)和雷公藤片给药组(1倍等效剂量0.007 5 mg?kg^-1,4倍等效剂量0.030 mg?kg^-1,16倍等效剂量0.120 mg?kg^-1)。首次免疫后当天开始灌胃给药,每天1次。二次免疫后观察大鼠关节红肿和畸形症状,评价关节炎临床积分,分别在第21,42天取材并进行相关观察:HE和Masson染色法检查关节组织病理学变化;ELISA法检测血清中抗Ⅱ型胶原抗体IgG的表达量;常规检测血液成分;血清酶学方法检测血清中碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷氨酰转移酶(GGT)、总胆红素(TBiL)、肌酐(CRE)和尿素(UREA)含量;光镜评估附睾中精子畸形率,HE染色法分析睾丸及卵巢组织的损伤程度。结果显示,雷公藤多苷片和雷公藤片高、中、低剂量均能不同程度改善CIA模型大鼠炎症关节的红、肿和畸形症状,降低临床积分,抑制关节滑膜炎症、血管翳、软骨侵蚀和骨破坏的病理变化,降低血清IgG含量,且有一定的剂量依赖关系,其中同倍剂量组相比,4倍雷公藤多苷片的效果明显优于雷公藤片(P<0.05),16倍更显著(P<0.01)。雷公藤多苷片和雷公藤片高剂量能明显升高CIA大鼠肝和脾脏的脏器系数(P<0.01)并降低RBC和HGB,严重者可致死亡,其中雷公藤多苷片比雷公藤片作用更显著(P<0.01);2种制剂高、中、低剂量给药均未见大鼠胃黏膜损伤以及肝肾形态学变化,但4倍和16倍能明显升高血清ALT和GGT并降低CRE水平(P<0.05或P<0.01);2种制剂均可不同程度造成CIA雄性大鼠精子畸形率并损伤睾丸曲细精管,其严重度随剂量和时间增加而增加,其中16倍雷公藤多苷片比� 展开更多
关键词 雷公藤多苷片 雷公藤片 类风湿关节炎 CIA大鼠模型 药效 毒性
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两个厂家的雷公藤多苷片对CIA模型大鼠干预作用比较 被引量:13
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作者 刘立玲 苏晓慧 +9 位作者 田雅格 樊媛芳 王洪锋 潘伟红 王学英 彭华军 徐颖 孔祥英 曹炜 林娜 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期84-92,共9页
目的:观察并比较湖南千金协力(QJ)和浙江得恩德(DED)两个厂家的雷公藤多苷(TG)片口服后对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠的药效及多脏器的干预作用。方法:72只SD大鼠随机分为正常组,模型组,千金协力TG片临床2倍,6倍等效剂量组(QJ-TG 0. ... 目的:观察并比较湖南千金协力(QJ)和浙江得恩德(DED)两个厂家的雷公藤多苷(TG)片口服后对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠的药效及多脏器的干预作用。方法:72只SD大鼠随机分为正常组,模型组,千金协力TG片临床2倍,6倍等效剂量组(QJ-TG 0. 018,0. 054 g·kg^-1),得恩德TG片临床2倍,6倍等效剂量组(DED-TG 0. 018,0. 054 g·kg^-1)。首次免疫后当天开始灌胃给药,每天1次。二次免疫后观察大鼠关节红肿和畸形症状,评价关节炎临床积分,分别在第21,42天取材,进行炎症关节组织病理学检查;血清酶学方法检测大鼠血清中碱性磷酸酶(ALP),丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),谷氨酰转移酶(GGT),总胆红素(TBIL),肌酐(CRE)和尿素(UREA)含量;评估大鼠附睾精子畸形率及睾丸与卵巢组织的损伤程度。结果:两个厂家TG片均能改善CIA模型大鼠炎症关节红、肿和畸形症状,降低临床积分,抑制关节滑膜炎症、血管翳、软骨侵蚀和骨破坏的病理改变。其中,QJ-TG 0. 018,0. 054 g·kg^-1组和DED-TG 0. 054 g·kg^-1组与模型组比较,有统计学差异(P <0. 05,P <0. 01),DED-TG 0. 018 g·kg^-1组与模型组比较未见明显变化;两个厂家相同剂量TG比较,DED-TG 0. 054 g·kg^-1组在第12和18 d比QJ-TG同剂量组对临床积分的抑制作用明显(P <0. 05)。除DED-TG 0. 054 g·kg^-1组能明显升高白细胞数和脾脏指数外,两个厂家TG片对CIA模型大鼠的体质量、其他脏器指数、消化系统、肝肾功能及肝肾病理均无明显影响,却能不同程度增加CIA雄性大鼠精子畸形率,对睾丸曲细精管造成显著损伤,其严重度随剂量和时间增加而增加,而同等剂量下DED-TG的雄性生殖毒性大于QJ-TG。DED-TG 0. 054 g·kg^-1组和QJ-TG 0. 054 g·kg^-1组除可见卵巢组织中血管分布减少,黄体体积缩小外,未见其他毒性作用。结论:两个厂家TG片2倍和6倍临床等效剂量口服均能延缓大鼠CIA的发病,降低关 展开更多
关键词 湖南千金协力雷公藤多苷片 浙江得恩德雷公藤多苷片 类风湿关节炎 胶原诱导性关节炎大鼠模型 药效 毒性
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黑龙骨化学成分及药理活性研究进展 被引量:7
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作者 祝巍源 苏圣智 +1 位作者 冯锋 张杰 《海峡药学》 2018年第9期38-42,共5页
黑龙骨为我国苗族人民常用药,全株可入药,可活血化瘀,治疗跌打损伤以及类风湿性关节炎等疾病。其化学成分多样,主要含有强心苷、甾体及三萜等成分。为进一步研究黑龙骨的有效成分,明确其药理作用及机制,特对其化学成分和药理活性进行综... 黑龙骨为我国苗族人民常用药,全株可入药,可活血化瘀,治疗跌打损伤以及类风湿性关节炎等疾病。其化学成分多样,主要含有强心苷、甾体及三萜等成分。为进一步研究黑龙骨的有效成分,明确其药理作用及机制,特对其化学成分和药理活性进行综述,为黑龙骨的深入研究和广泛应用提供参考。 展开更多
关键词 黑龙骨 强心苷 甾体 三萜 抗类风湿关节炎
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来氟米特的合成工艺研究 被引量:4
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作者 王绍杰 吴秀静 +1 位作者 胡玉柱 李惠琴 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期199-200,共2页
以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料 ,经缩合得到相应的乙氧亚甲基衍生物 ,然后与盐酸羟胺环合形成 5 甲基异唑 4 甲酸乙酯 ,再通过水解、氯化得到酰氯 ,最后与 4 三氟甲基苯胺反应得到来氟米特 ,总收率为 32 .2 %
关键词 来氟米特 合成 抗类风湿性关节炎
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祛风湿止痛药的祛风湿药性的理论研究 被引量:2
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作者 张小丽 陈瑞明 +4 位作者 李芳 范引科 姜姗姗 张涛 张明发 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第1期42-46,共5页
目的 研究5味祛风湿止痛药的祛风湿药性理论。方法 采用维甲酸建立大鼠骨质疏松模型,观察祛风湿中药对骨质疏松大鼠的骨密度、抗骨折力、骨头灰化重量、骨钙素、血液生化指标Ca、P、ALP等指标;采用弗氏完全佐剂诱导大鼠建立类风湿性关... 目的 研究5味祛风湿止痛药的祛风湿药性理论。方法 采用维甲酸建立大鼠骨质疏松模型,观察祛风湿中药对骨质疏松大鼠的骨密度、抗骨折力、骨头灰化重量、骨钙素、血液生化指标Ca、P、ALP等指标;采用弗氏完全佐剂诱导大鼠建立类风湿性关节炎模型,观察其对佐剂关节炎的作用。结果 5味祛风湿止痛中药对大鼠骨密度和股骨抗折能力均有3味药达标,且能增加大鼠的骨灰分,对血清中ALP及骨钙素有3味药均达到2+以上的作用强度;5味药均具有抑制大鼠致炎侧足肿胀的作用,降低大鼠关节炎的指数,且作用强度均达标2+以上,显著提高了佐剂性关节炎大鼠血清中抗炎因子IL-2的水平,降低了致炎因子TNF-α的水平。结论 每味药都有自己的作用特点及侧重点,从不同的作用机制和途径起到了改善维甲酸致大鼠骨质疏松的作用及抑制大鼠佐剂关节炎的作用,改善大鼠骨质疏松及抗佐剂关节炎可能是祛风湿止痛药的药效谱之一。 展开更多
关键词 祛风湿止痛药 骨质疏松 抗佐剂关节炎 药效谱 中药药性 防己 秦艽 独活 菝葜 寻骨风
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抗CCP抗体和抗MCV抗体等多种检测对类风湿性关节炎的诊断价值 被引量:22
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作者 赵万辉 王泽筠 +4 位作者 亓琳 耿丽丽 张璐璐 刘义庆 许瑞 《检验医学》 CAS 2017年第11期975-978,共4页
目的探讨抗环瓜氨酸多肽(CCP)抗体、抗类风湿性关节炎蛋白33(RA33)抗体、抗葡萄糖6磷酸异构酶(GPI)抗体、抗突变型瓜氨酸波形蛋白(MCV)抗体、类风湿因子(RF)及其亚型、红细胞沉降率(ESR)对类风湿性关节炎(RA)的临床诊断价值。方法选取... 目的探讨抗环瓜氨酸多肽(CCP)抗体、抗类风湿性关节炎蛋白33(RA33)抗体、抗葡萄糖6磷酸异构酶(GPI)抗体、抗突变型瓜氨酸波形蛋白(MCV)抗体、类风湿因子(RF)及其亚型、红细胞沉降率(ESR)对类风湿性关节炎(RA)的临床诊断价值。方法选取经临床确诊的RA患者165例、非RA结缔组织病患者120例、体检健康者80名,分别检测其血清抗CCP抗体、抗RA33抗体、抗GPI抗体、抗MCV抗体、RF-IgA、RF-IgG、RF-IgM、RF及ESR水平,并对结果进行统计分析。结果诊断RA的敏感性分别为抗CCP抗体85.4%、抗RA33抗体11.0%、抗GPI抗体67.2%、抗MCV抗体84.0%、RF-IgA 82.4%、RF-IgG 17.0%、RF-IgM83.6%、RF 87.8%、ESR 81.8%,特异性分别为抗CCP抗体95.0%、抗RA33抗体98.3%、抗GPI抗体83.3%、抗MCV抗体90.0%、RF-IgA 91.6%、RF-IgG 95.8%、RF-IgM 70.8%、RF 83.3%、ESR 70.8%。抗CCP抗体和抗MCV抗体联合检测的敏感性和特异性分别为98.8%和96.7%。结论抗CCP抗体和抗MCV抗体是对RA有较高诊断价值的血清学标志物,与抗RA33抗体、抗GPI抗体、RF-IgA、RF-IgG、RF-IgM、RF及ESR的检测结果相结合,可提高对RA的诊断率,有助于RA的临床诊断。 展开更多
关键词 抗环瓜氨酸多肽抗体 抗类风湿性关节炎蛋白33抗体 抗葡萄糖6磷酸异构酶抗体 抗突变型瓜氨酸波形蛋白抗体 类风湿因子 红细胞沉降率 类风湿性关节炎
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基于网络药理学的忍冬藤抗类风湿关节炎作用机制研究 被引量:19
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作者 郭思琦 姜春燕 张百霞 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2020年第5期1716-1724,共9页
目的利用网络药理学相关技术和方法,阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法通过检索数据库和文献,收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点,利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节... 目的利用网络药理学相关技术和方法,阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法通过检索数据库和文献,收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点,利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点的生物网络,通过网络分析,辨识忍冬藤抗类风湿关节炎的有效成分群,阐释其作用机制。结果本研究通过网络拓扑结构分析得到有效成分31个、关键靶点13个,通过富集分析,得到忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制为:氮化合物代谢过程的正向调控、细胞生物合成过程的正向调控、转录的正调控、基因表达的正调控、靶向输送、调节脂质分解代谢过程、细胞分解代谢过程的正调控、聚合酶II启动子转录的正调控、细胞凋亡的正向调控、细胞死亡的正调控等。结论本研究较为系统地解析了忍冬藤治疗类风湿关节炎的作用机制,为临床治疗类风湿关节炎新药的研发和类风湿关节炎病因病机的研究奠定了基础。 展开更多
关键词 忍冬藤 网络药理学 实体语法系统 抗类风湿关节炎
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海风藤挥发油抗风湿作用的药效学 被引量:18
10
作者 刘艳菊 文莉 +2 位作者 黄丽 但惠 王国敏 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期218-219,共2页
目的:通过药理实验确定海风藤挥发油抗风湿作用。方法:采用热板法、棉球肉芽法、耳肿胀法。结果:海风藤挥发油各剂量组均表现出明显的抗炎镇痛作用。结论:实验结果提示海风藤挥发油具有抗风湿作用。
关键词 海风藤挥发油 抗风湿 药效学
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独活寄生汤配方颗粒与传统饮片煎剂的药效学比较 被引量:16
11
作者 王爱武 许志 +3 位作者 王福文 翟红 程红霞 王梅 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期587-589,共3页
目的:比较独活寄生汤配方颗粒与传统饮片煎剂的抗炎、镇痛和抗佐剂性关节炎的药效作用。方法:采用冰醋酸扭体法、小鼠腹腔毛细血管通透性试验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验和弗氏完全佐剂复制大鼠关节炎(AA)实验,对比研究独活寄生汤配方颗... 目的:比较独活寄生汤配方颗粒与传统饮片煎剂的抗炎、镇痛和抗佐剂性关节炎的药效作用。方法:采用冰醋酸扭体法、小鼠腹腔毛细血管通透性试验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验和弗氏完全佐剂复制大鼠关节炎(AA)实验,对比研究独活寄生汤配方颗粒与饮片煎剂药效差异。结果:独活寄生汤配方颗粒与饮片煎剂均可显著减少小鼠扭体反应次数、抑制毛细血管通透性增加、减轻小鼠耳廓肿胀度,同时可显著抑制AA大鼠原发性和继发性足跖肿胀,同剂量的配方颗粒与煎剂之间无显著性差异。结论:独活寄生汤配方颗粒与传统饮片煎剂均具有较好的镇痛、抗炎和抗佐剂性关节炎的作用。 展开更多
关键词 独活寄生汤 配方颗粒 饮片煎剂 抗炙 镇痛 抗佐剂性关节炎
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枸橼酸托法替尼的合成 被引量:12
12
作者 赵方露 陈国华 +1 位作者 姚世伦 张贞霞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期201-204,253,共5页
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收... 3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。 展开更多
关键词 枸橼酸托法替尼 抗类风湿关节炎药 合成
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龙须藤化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究 被引量:11
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作者 张玉琴 华丽萍 +3 位作者 孙承韬 乔丽菲 徐伟 付艳辉 《中药材》 CAS 北大核心 2018年第4期872-875,共4页
目的:研究龙须藤的化学成分及其对滑膜细胞的抑制作用。方法:运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法,对龙须藤乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构,采用MTT法对分离得到的单体化合物进行体外... 目的:研究龙须藤的化学成分及其对滑膜细胞的抑制作用。方法:运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法,对龙须藤乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构,采用MTT法对分离得到的单体化合物进行体外抑制滑膜细胞增殖的活性筛选。结果:从龙须藤乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,分别鉴定为:豆甾醇-4-烯-3-酮(1)、β-谷甾醇棕榈酸酯(2)、1-(2,4-二羟基苯基)-3-(3,4-二羟基苯基)-3-羟丙基-1-酮(3)、7-羟基香豆素(4)、没食子酸(5)、松柏醛(6)、1-(3,4-二甲氧基苯基)-1-丙醇(7)、丁香酸(8)、没食子酸乙酯(9)。结论:其中,化合物1~4、6、7、9为首次从龙须藤中分离得到,化合物1、3、6、7、9为首次从该属植物中分离得到。MTT法结果显示化合物1~9均对滑膜细胞具有一定的抑制作用,其中化合物5抑制作用最强。 展开更多
关键词 龙须藤 化学成分 滑膜细胞 抗类风湿性关节炎
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南五味子属植物的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 被引量:3
14
作者 苏维 王欣悦 +4 位作者 付港 陈武贤 申湘茹 李斌 王炜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期26-38,共13页
五味子科南五味子属Kadsura植物有29种,主产于亚洲东部和东南部。在我国分布的南五味子属植物有10种,也是主要的药用植物资源类群之一,具有活血止痛、祛风除湿功效,其所含化学成分主要包括木脂素类和三萜类化合物。现代药理和临床研究证... 五味子科南五味子属Kadsura植物有29种,主产于亚洲东部和东南部。在我国分布的南五味子属植物有10种,也是主要的药用植物资源类群之一,具有活血止痛、祛风除湿功效,其所含化学成分主要包括木脂素类和三萜类化合物。现代药理和临床研究证明,该属植物的提取物及化学成分具有抗类风湿关节炎、保肝、抗氧化、抗炎等生物活性,也可用于治疗风湿性疾病、肝病等。该文对我国南五味子属植物2012年至今新报道的化合物,以及近年来该属植物的药理作用和临床应用进行综述,以期为其进一步的研究开发提供理论基础。 展开更多
关键词 南五味子属 五味子科 木脂素 三萜 抗类风湿关节炎 保肝 抗炎
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基于6种咖啡酰基奎宁酸类成分结合化学计量法评价不同产地苗药黑骨藤的质量 被引量:8
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作者 安兰兰 李开敏 +3 位作者 何倩倩 杨婉珠 刘刚 刘育辰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期5850-5855,共6页
目的进行不同来源苗药黑骨藤抗类风湿性关节炎有效部位中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B,异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰基奎宁酸类化学成分测定并结合化学计量学综合分析其质量,为合理有效评价苗药黑骨藤抗类风湿性关节炎功... 目的进行不同来源苗药黑骨藤抗类风湿性关节炎有效部位中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B,异绿原酸A、异绿原酸C 6种咖啡酰基奎宁酸类化学成分测定并结合化学计量学综合分析其质量,为合理有效评价苗药黑骨藤抗类风湿性关节炎功效提供依据。方法采用HPLC-UV法同时测定,色谱柱为Xtimate C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%甲酸水-乙腈,梯度洗脱,进样量10μL,体积流量1 mL/min,柱温25℃,检测波长327 nm;采用SPSS24.0及SIMCA14.1软件进行综合分析评价黑骨藤药材的质量。结果对21批不同来源黑骨藤样品进行了含量测定;通过聚类分析,将21批样品分为Ⅲ类,其中第Ⅱ和第Ⅲ类质量较好;主成分分析和偏最小二乘判别分析结果与聚类结果一致,筛选得到绿原酸和异绿原酸C是引起不同来源黑骨藤质量差异的标志物。结论通过对6种咖啡酰基奎宁酸类成分含量测定结合化学计量法,可以进一步针对黑骨藤抗类风湿性关节炎的功效品质进行评价,为黑骨藤质量控制提供参考依据。 展开更多
关键词 黑骨藤 咖啡酰基奎宁酸类 化学计量学 抗类风湿性关节炎有效部位 质量评价 新绿原酸 绿原酸 隐绿原酸 异绿原酸B 异绿原酸A 异绿原酸C
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民族药抗类风湿性关节炎作用机制的研究进展 被引量:6
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作者 叶梅芳 刘媛媛 +3 位作者 丘琴 蒙雪雁 江露娟 史俊豪 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2022年第6期55-60,共6页
类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种比较难治愈的慢性全身性免疫疾病。其主要表现为关节滑膜炎及浆膜、眼、皮肤、心肺、血管等结缔组织广泛性炎症。如何有效地治疗和预防类风湿性关节炎的发生和发展及提高RA患者的生活质... 类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种比较难治愈的慢性全身性免疫疾病。其主要表现为关节滑膜炎及浆膜、眼、皮肤、心肺、血管等结缔组织广泛性炎症。如何有效地治疗和预防类风湿性关节炎的发生和发展及提高RA患者的生活质量已经成为医学领域中亟待解决的难题。民族药中广泛存在具有抗类风湿性关节炎作用的药物,从细胞因子、信号通路、肠道菌群等方面对民族药抗类风湿性关节炎的作用机制进行文献综述,以期为该病的实验研究及临床应用提供更多的参考。 展开更多
关键词 民族药 抗类风湿性关节炎 作用机制
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Tofacitinib的合成 被引量:7
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作者 张仲奎 匡春香 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期321-323,共3页
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯... 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯度99.4%。 展开更多
关键词 tofacitinib JAK抑制剂 抗类风湿性关节炎药 合成
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基于决策曲线分析抗RA33、IL-6及hs-CRP水平对类风湿关节炎治疗反应性的预测价值
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作者 耿学丽 赵春楠 +2 位作者 张泽智 刘艳伶 丁佩剑 《国际检验医学杂志》 CAS 2024年第12期1431-1434,1441,共5页
目的基于决策曲线分析抗类风湿关节炎-33(抗RA33)、白细胞介素-6(IL-6)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平对类风湿关节炎(RA)患者治疗反应性的预测价值。方法选取2021年1月至2023年8月该院收治的102例RA患者,收集患者临床资料并检测其血清抗R... 目的基于决策曲线分析抗类风湿关节炎-33(抗RA33)、白细胞介素-6(IL-6)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平对类风湿关节炎(RA)患者治疗反应性的预测价值。方法选取2021年1月至2023年8月该院收治的102例RA患者,收集患者临床资料并检测其血清抗RA33、IL-6及hs-CRP水平。使用甲氨蝶呤与依那西普治疗半年后,根据治疗反应性分为反应良好组与无反应组。采用Pearson相关分析RA患者抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与RA疾病活动评分(DAS28)的相关性,多因素Logistic回归分析RA患者治疗无反应的影响因素。绘制受试者工作特征(ROC)曲线,分析抗RA33、IL-6、hs-CRP在RA无反应中的效能。采用决策曲线分析抗RA33、IL-6、hs-CRP单独与联合预测RA患者治疗无反应的净收益情况。结果治疗半年后,反应良好和中度的患者共80例(反应良好组),无效22例(无反应组)。反应良好组病程短于无反应组,DAS28评分低于无反应组(P<0.05)。反应良好组血清抗RA33、IL-6、hs-CRP水平低于无反应组(P<0.05)。Pearson相关分析显示,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与DAS28评分均呈负相关(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,DAS28评分及抗RA33、IL-6、hs-CRP水平为RA患者治疗无反应的影响因素(P<0.05)。ROC曲线显示,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP单独及联合预测患者治疗无反应的曲线下面积分别为0.729、0.814、0.831、0.948,三者联合的预测价值更高。决策曲线分析显示,在大多合理阈值范围内,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP联合预测对RA患者治疗反应性的总体净收益高于单独预测的净收益。结论抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与RA患者治疗反应性密切相关,三者联合预测治疗无反应的临床价值及净收益较高。 展开更多
关键词 类风湿关节炎 抗类风湿关节炎-33 白细胞介素-6 超敏C反应蛋白 决策曲线 治疗反应性
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基于Nrf2/HO-1/GPX4通路探讨大戟脂总三萜抗类风湿性关节炎的作用 被引量:2
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作者 周茂杰 谭为 +3 位作者 哈木拉提·哈斯木 徐磊 顾政一 赵军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第18期4834-4842,共9页
旨在探讨大戟脂总三萜对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的防治作用及其作用机制。采用完全弗氏佐剂(complete Freund′s adjuvant,FCA)诱导大鼠关节炎模型,将雄性大鼠随机分为6组,每组10只,分别为对照组,模型组,雷公藤多苷(7.... 旨在探讨大戟脂总三萜对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的防治作用及其作用机制。采用完全弗氏佐剂(complete Freund′s adjuvant,FCA)诱导大鼠关节炎模型,将雄性大鼠随机分为6组,每组10只,分别为对照组,模型组,雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))组,大戟脂总三萜低、中、高剂量组(32、64、128 mg·kg^(-1));除对照组大鼠外,在大鼠右后足趾注射0.2 mL FCA。给药组灌胃给予药物,对照组和模型组给予相应体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,每日1次,期间测量大鼠后足肿胀度并进行关节炎评分至第30天。给药结束后,采用HE染色观察大鼠关节组织病理学改变。采用生化比色法检测关节组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)因子和Fe^(2+)的含量以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性。采用RT-PCR法检测关节组织中核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、谷胱甘肽过氧化物酶4(gluta-thione peroxidase 4,GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4(acyl-CoA synthetase long chain family member 4,ACSL4)mRNA的含量,Western blot法检测大鼠关节组织中Nrf2、Kelch样ECH相关蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein 1,Keap1)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)、醌氧化还原酶1[NAD(P)H quinone oxidoreductase 1,NQO1]、超氧化物歧化酶(SOD2)、GPX4、ACSL4蛋白的表达。结果显示,与模型组比较,经雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))和大戟脂总三萜(32、64、128 mg·kg^(-1))治疗后,大鼠双侧后肢肿胀程度明显减轻,关节炎评分显著下降,关节组织病变程度减轻;关节组织中MDA和Fe^(2+)含量降低,GSH含量和SOD活性增加;氧化因子Nrf2、GPX4的蛋白表达和mRNA水平显著增加,ACSL4的蛋白表达和mRNA相对含量显著降低;Nrf2/HO-1/GPX4通路的Keap1、NQO1、HO-1、SOD2蛋白表达水平也显著升高。综上所述,大戟脂总三萜可通过抑制脂质过氧化从而抑制细� 展开更多
关键词 大戟脂 总三萜 类风湿性关节炎 抗类风湿性关节炎活性 Nrf2/HO-1/GPX4信号通路
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基于UHPLC-Q-Exactive-MS/MS结合网络药理学的藏药堆孜阿龙散抗类风湿关节炎的作用机制研究
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作者 谢谊 达瓦桑珠 沈冰冰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第16期2237-2248,共12页
目的研究分析藏药堆孜阿龙散的主要成分,并利用网络药理学和分子对接技术寻找其治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术分析并鉴定孜阿龙散的化学成分,上传至Swiss Target Predictio... 目的研究分析藏药堆孜阿龙散的主要成分,并利用网络药理学和分子对接技术寻找其治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术分析并鉴定孜阿龙散的化学成分,上传至Swiss Target Prediction数据库获得靶点,然后利用GeneCard数据库筛选确定RA疾病的靶点;通过STRING数据库进行蛋白质相互作用分析,以及METASCAPE数据库进行GO功能和KEGG通路富集分析,构建“成分-靶点-通路”网络图,从而研究堆孜阿龙散治疗RA的作用机制,最后通过分子对接模拟其核心成分与蛋白的结合情况。结果通过分子离子峰和二级特征碎片离子,结合文献和Compound Discover等数据库,共鉴定了堆孜阿龙散57个成分;上传至数据库获得成分靶点165个,RA疾病靶点5081个,导入韦恩图获得共同靶点101个;KEGG通路富集分析共获得140条通路(P<0.01),GO功能分析发现与生物过程相关的有1341条,与细胞成分相关的有79条,与分子功能相关的有123条(P<0.01),构建了堆孜阿龙散“成分-靶点-通路”网络图。分子对接结果显示堆孜阿龙散核心成分(quercetin、quercetin-3-β-D-glucoside、isorhamnetin 3-glucoside、chrysoeriol、rutin)与关键靶点(AKR1B1、PRKCA、VEGFA)具有较强的结合能力。结论通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术结合网络药理学的方法,初步揭示了藏药堆孜阿龙散的药效物质基础,并预测了其抗RA的潜在作用机制。 展开更多
关键词 藏药堆孜阿龙散 抗类风湿关节炎 网络药理学 分子对接
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