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黑龙骨化学成分及药理活性研究进展 被引量:7
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作者 祝巍源 苏圣智 +1 位作者 冯锋 张杰 《海峡药学》 2018年第9期38-42,共5页
黑龙骨为我国苗族人民常用药,全株可入药,可活血化瘀,治疗跌打损伤以及类风湿性关节炎等疾病。其化学成分多样,主要含有强心苷、甾体及三萜等成分。为进一步研究黑龙骨的有效成分,明确其药理作用及机制,特对其化学成分和药理活性进行综... 黑龙骨为我国苗族人民常用药,全株可入药,可活血化瘀,治疗跌打损伤以及类风湿性关节炎等疾病。其化学成分多样,主要含有强心苷、甾体及三萜等成分。为进一步研究黑龙骨的有效成分,明确其药理作用及机制,特对其化学成分和药理活性进行综述,为黑龙骨的深入研究和广泛应用提供参考。 展开更多
关键词 黑龙骨 强心苷 甾体 三萜 抗类风湿关节炎
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来氟米特的合成工艺研究 被引量:4
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作者 王绍杰 吴秀静 +1 位作者 胡玉柱 李惠琴 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期199-200,共2页
以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料 ,经缩合得到相应的乙氧亚甲基衍生物 ,然后与盐酸羟胺环合形成 5 甲基异唑 4 甲酸乙酯 ,再通过水解、氯化得到酰氯 ,最后与 4 三氟甲基苯胺反应得到来氟米特 ,总收率为 32 .2 %
关键词 来氟米特 合成 抗类风湿性关节炎
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基于网络药理学的忍冬藤抗类风湿关节炎作用机制研究 被引量:19
3
作者 郭思琦 姜春燕 张百霞 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2020年第5期1716-1724,共9页
目的利用网络药理学相关技术和方法,阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法通过检索数据库和文献,收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点,利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节... 目的利用网络药理学相关技术和方法,阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法通过检索数据库和文献,收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点,利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点的生物网络,通过网络分析,辨识忍冬藤抗类风湿关节炎的有效成分群,阐释其作用机制。结果本研究通过网络拓扑结构分析得到有效成分31个、关键靶点13个,通过富集分析,得到忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制为:氮化合物代谢过程的正向调控、细胞生物合成过程的正向调控、转录的正调控、基因表达的正调控、靶向输送、调节脂质分解代谢过程、细胞分解代谢过程的正调控、聚合酶II启动子转录的正调控、细胞凋亡的正向调控、细胞死亡的正调控等。结论本研究较为系统地解析了忍冬藤治疗类风湿关节炎的作用机制,为临床治疗类风湿关节炎新药的研发和类风湿关节炎病因病机的研究奠定了基础。 展开更多
关键词 忍冬藤 网络药理学 实体语法系统 抗类风湿关节炎
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海风藤挥发油抗风湿作用的药效学 被引量:18
4
作者 刘艳菊 文莉 +2 位作者 黄丽 但惠 王国敏 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期218-219,共2页
目的:通过药理实验确定海风藤挥发油抗风湿作用。方法:采用热板法、棉球肉芽法、耳肿胀法。结果:海风藤挥发油各剂量组均表现出明显的抗炎镇痛作用。结论:实验结果提示海风藤挥发油具有抗风湿作用。
关键词 海风藤挥发油 抗风湿 药效学
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龙须藤化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究 被引量:12
5
作者 张玉琴 华丽萍 +3 位作者 孙承韬 乔丽菲 徐伟 付艳辉 《中药材》 CAS 北大核心 2018年第4期872-875,共4页
目的:研究龙须藤的化学成分及其对滑膜细胞的抑制作用。方法:运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法,对龙须藤乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构,采用MTT法对分离得到的单体化合物进行体外... 目的:研究龙须藤的化学成分及其对滑膜细胞的抑制作用。方法:运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法,对龙须藤乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构,采用MTT法对分离得到的单体化合物进行体外抑制滑膜细胞增殖的活性筛选。结果:从龙须藤乙酸乙酯部位分离得到9个化合物,分别鉴定为:豆甾醇-4-烯-3-酮(1)、β-谷甾醇棕榈酸酯(2)、1-(2,4-二羟基苯基)-3-(3,4-二羟基苯基)-3-羟丙基-1-酮(3)、7-羟基香豆素(4)、没食子酸(5)、松柏醛(6)、1-(3,4-二甲氧基苯基)-1-丙醇(7)、丁香酸(8)、没食子酸乙酯(9)。结论:其中,化合物1~4、6、7、9为首次从龙须藤中分离得到,化合物1、3、6、7、9为首次从该属植物中分离得到。MTT法结果显示化合物1~9均对滑膜细胞具有一定的抑制作用,其中化合物5抑制作用最强。 展开更多
关键词 龙须藤 化学成分 滑膜细胞 抗类风湿性关节炎
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枸橼酸托法替尼的合成 被引量:12
6
作者 赵方露 陈国华 +1 位作者 姚世伦 张贞霞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期201-204,253,共5页
3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收... 3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。 展开更多
关键词 枸橼酸托法替尼 抗类风湿关节炎药 合成
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南五味子属植物的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 被引量:5
7
作者 苏维 王欣悦 +4 位作者 付港 陈武贤 申湘茹 李斌 王炜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期26-38,共13页
五味子科南五味子属Kadsura植物有29种,主产于亚洲东部和东南部。在我国分布的南五味子属植物有10种,也是主要的药用植物资源类群之一,具有活血止痛、祛风除湿功效,其所含化学成分主要包括木脂素类和三萜类化合物。现代药理和临床研究证... 五味子科南五味子属Kadsura植物有29种,主产于亚洲东部和东南部。在我国分布的南五味子属植物有10种,也是主要的药用植物资源类群之一,具有活血止痛、祛风除湿功效,其所含化学成分主要包括木脂素类和三萜类化合物。现代药理和临床研究证明,该属植物的提取物及化学成分具有抗类风湿关节炎、保肝、抗氧化、抗炎等生物活性,也可用于治疗风湿性疾病、肝病等。该文对我国南五味子属植物2012年至今新报道的化合物,以及近年来该属植物的药理作用和临床应用进行综述,以期为其进一步的研究开发提供理论基础。 展开更多
关键词 南五味子属 五味子科 木脂素 三萜 抗类风湿关节炎 保肝 抗炎
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民族药抗类风湿性关节炎作用机制的研究进展 被引量:7
8
作者 叶梅芳 刘媛媛 +3 位作者 丘琴 蒙雪雁 江露娟 史俊豪 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2022年第6期55-60,共6页
类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种比较难治愈的慢性全身性免疫疾病。其主要表现为关节滑膜炎及浆膜、眼、皮肤、心肺、血管等结缔组织广泛性炎症。如何有效地治疗和预防类风湿性关节炎的发生和发展及提高RA患者的生活质... 类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种比较难治愈的慢性全身性免疫疾病。其主要表现为关节滑膜炎及浆膜、眼、皮肤、心肺、血管等结缔组织广泛性炎症。如何有效地治疗和预防类风湿性关节炎的发生和发展及提高RA患者的生活质量已经成为医学领域中亟待解决的难题。民族药中广泛存在具有抗类风湿性关节炎作用的药物,从细胞因子、信号通路、肠道菌群等方面对民族药抗类风湿性关节炎的作用机制进行文献综述,以期为该病的实验研究及临床应用提供更多的参考。 展开更多
关键词 民族药 抗类风湿性关节炎 作用机制
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Tofacitinib的合成 被引量:7
9
作者 张仲奎 匡春香 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期321-323,共3页
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯... 4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(2)经保护、取代、脱保护得到N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7),7脱苄基后无需分离,直接与氰乙酸乙酯缩合得到抗类风湿性关节炎药tofacitinib,总收率约57%(以2计),纯度99.4%。 展开更多
关键词 tofacitinib JAK抑制剂 抗类风湿性关节炎药 合成
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来氟米特的合成 被引量:5
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作者 李家明 张宪美 查大俊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期53-55,共3页
以 N,N-二甲基甲酰胺缩醛与乙酰乙酸乙酯缩合后无需分离 ,经环合、水解得到 5 -甲基异唑 - 4-甲酸 ,收率5 6 %,再经酰氯化、与对三氟甲基苯胺反应得到来氟米特。总收率 47.8%(按乙酰乙酸乙酯计 )
关键词 来氟米特 免疫调节剂 合成 抗炎药 N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异恶唑-4-甲酰胺
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Anti-rheumatoid arthritis potential of diterpenoid fraction derived from Rhododendron molle fruits 被引量:6
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作者 HE Yan-Chen YAO Yu-Min +2 位作者 XUE Qiu-Wen FANG Xin LIANG Shuang 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2021年第3期181-187,共7页
Rhododendron molle G.Don is first recorded in Shengnong’s Herbal Classic,and its fruits,which are termed as Liuzhouzi,are often used to treat rheumatoid arthritis in Chinese folk.During our ongoing investigation to d... Rhododendron molle G.Don is first recorded in Shengnong’s Herbal Classic,and its fruits,which are termed as Liuzhouzi,are often used to treat rheumatoid arthritis in Chinese folk.During our ongoing investigation to develop a safer and potential new arthritis therapy,a process for the preparation of diterpenoid fraction from Rhododendron molle fruits was established.In order to evaluate the main components and the anti-rheumatoid arthritis effect of the diterpenoid fraction,phytochemical and pharmacological experiments were used.As the result,the main components of diterpenoid fraction were identified as rhodojaponinⅢ(1),rhodojaponinⅥ(2),2-O-methylrhodojaponin(3),and 5′-β-D-glucopyranosy-loxyjasmonic acid(4).These four components constitute greater than 95%of diterpenoid fraction using area normalization method of HPLC-ELSD.The results of CIA rat experiment showed that high dose of diterpenoid fraction(0.6 mg·kg^(-1)·d^(-1))significantly alleviated the symptoms of rheumatoid arthritis,similar to tripterygium polyglycosides,an effective RA therapy.Preliminary mechanism studies indicated that diterpenoid fraction significantly inhibited the abnormal proliferation of T and B lymphocytes,and remarkably reduced the levels of pro-inflammatory cytokines IL-6,IL^(-1)βand TNF-α.Overall,our findings may provide a more effective and safe alternative treatment for RA using common clinical Chinese medicines like tripterygium polyglycosides. 展开更多
关键词 Rhododendron molle Diterpenoid fraction anti-rheumatoid arthritis Mechanism
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响应面法优化鹿筋蛋白提取工艺及体外抗类风湿性关节炎活性 被引量:5
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作者 郅慧 兰梦 +4 位作者 李晶峰 张晔 杨小倩 张辉 李春楠 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2020年第22期178-184,共7页
目的:优化鹿筋蛋白提取工艺,探究其对类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖及炎症因子分泌的影响。方法:以料液比、提取温度、提取时间为自变量,鹿筋蛋白含量为因变量,进行单因素实验,结合Box-Behnken试验设计,获得鹿筋蛋白最佳提... 目的:优化鹿筋蛋白提取工艺,探究其对类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖及炎症因子分泌的影响。方法:以料液比、提取温度、提取时间为自变量,鹿筋蛋白含量为因变量,进行单因素实验,结合Box-Behnken试验设计,获得鹿筋蛋白最佳提取工艺。采用60 ng/mL肿瘤坏死因子-α(TNF-α)体外诱导MH7A细胞,MTT法测定不同浓度的(25、50、100、200μg/mL)鹿筋蛋白对MH7A细胞增殖抑制活性的影响;酶联免疫法测定细胞上清液中NO(一氧化氮)、白细胞介素-6(IL-6)、TNF-α含量。结果:鹿筋蛋白最佳提取条件为料液比1∶21 g/mL、提取温度88℃、提取时间8.6 h,此条件下测得鹿筋蛋白含量为12.53%。体外活性实验结果表明,与模型组比较,不同浓度(25、50、100、200μg/mL)的鹿筋蛋白均可显著(P<0.05)抑制MH7A细胞的增殖和NO、IL-6、TNF-α的释放(P<0.05),模型组的NO、IL-6、TNF-α释放量分别为:4.07、21.95、16.31 pg/mL,在100μg/mL质量浓度下,鹿筋蛋白对上述三种炎症因子释放的抑制作用最显著(P<0.05),其释放量分别为:1.60、13.60、7.29 pg/mL。结论:鹿筋蛋白通过抑制TNF-α诱导的MH7A细胞增殖,同时减少炎症因子NO、IL-6、TNF-α的释放,发挥其抗类风湿性关节炎的作用。本研究为研究鹿筋蛋白的制备工艺提供参考,并证明鹿筋蛋白具有较好的体外抗类风湿性关节炎活性。 展开更多
关键词 鹿筋蛋白 响应面优化 抗类风湿性关节炎 MH7A 细胞
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基于决策曲线分析抗RA33、IL-6及hs-CRP水平对类风湿关节炎治疗反应性的预测价值
13
作者 耿学丽 赵春楠 +2 位作者 张泽智 刘艳伶 丁佩剑 《国际检验医学杂志》 CAS 2024年第12期1431-1434,1441,共5页
目的基于决策曲线分析抗类风湿关节炎-33(抗RA33)、白细胞介素-6(IL-6)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平对类风湿关节炎(RA)患者治疗反应性的预测价值。方法选取2021年1月至2023年8月该院收治的102例RA患者,收集患者临床资料并检测其血清抗R... 目的基于决策曲线分析抗类风湿关节炎-33(抗RA33)、白细胞介素-6(IL-6)及超敏C反应蛋白(hs-CRP)水平对类风湿关节炎(RA)患者治疗反应性的预测价值。方法选取2021年1月至2023年8月该院收治的102例RA患者,收集患者临床资料并检测其血清抗RA33、IL-6及hs-CRP水平。使用甲氨蝶呤与依那西普治疗半年后,根据治疗反应性分为反应良好组与无反应组。采用Pearson相关分析RA患者抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与RA疾病活动评分(DAS28)的相关性,多因素Logistic回归分析RA患者治疗无反应的影响因素。绘制受试者工作特征(ROC)曲线,分析抗RA33、IL-6、hs-CRP在RA无反应中的效能。采用决策曲线分析抗RA33、IL-6、hs-CRP单独与联合预测RA患者治疗无反应的净收益情况。结果治疗半年后,反应良好和中度的患者共80例(反应良好组),无效22例(无反应组)。反应良好组病程短于无反应组,DAS28评分低于无反应组(P<0.05)。反应良好组血清抗RA33、IL-6、hs-CRP水平低于无反应组(P<0.05)。Pearson相关分析显示,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与DAS28评分均呈负相关(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,DAS28评分及抗RA33、IL-6、hs-CRP水平为RA患者治疗无反应的影响因素(P<0.05)。ROC曲线显示,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP单独及联合预测患者治疗无反应的曲线下面积分别为0.729、0.814、0.831、0.948,三者联合的预测价值更高。决策曲线分析显示,在大多合理阈值范围内,血清抗RA33、IL-6、hs-CRP联合预测对RA患者治疗反应性的总体净收益高于单独预测的净收益。结论抗RA33、IL-6、hs-CRP水平与RA患者治疗反应性密切相关,三者联合预测治疗无反应的临床价值及净收益较高。 展开更多
关键词 类风湿关节炎 抗类风湿关节炎-33 白细胞介素-6 超敏C反应蛋白 决策曲线 治疗反应性
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基于Nrf2/HO-1/GPX4通路探讨大戟脂总三萜抗类风湿性关节炎的作用 被引量:3
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作者 周茂杰 谭为 +3 位作者 哈木拉提·哈斯木 徐磊 顾政一 赵军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第18期4834-4842,共9页
旨在探讨大戟脂总三萜对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的防治作用及其作用机制。采用完全弗氏佐剂(complete Freund′s adjuvant,FCA)诱导大鼠关节炎模型,将雄性大鼠随机分为6组,每组10只,分别为对照组,模型组,雷公藤多苷(7.... 旨在探讨大戟脂总三萜对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的防治作用及其作用机制。采用完全弗氏佐剂(complete Freund′s adjuvant,FCA)诱导大鼠关节炎模型,将雄性大鼠随机分为6组,每组10只,分别为对照组,模型组,雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))组,大戟脂总三萜低、中、高剂量组(32、64、128 mg·kg^(-1));除对照组大鼠外,在大鼠右后足趾注射0.2 mL FCA。给药组灌胃给予药物,对照组和模型组给予相应体积0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,每日1次,期间测量大鼠后足肿胀度并进行关节炎评分至第30天。给药结束后,采用HE染色观察大鼠关节组织病理学改变。采用生化比色法检测关节组织中丙二醛(malondialdehyde,MDA)、还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)因子和Fe^(2+)的含量以及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性。采用RT-PCR法检测关节组织中核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、谷胱甘肽过氧化物酶4(gluta-thione peroxidase 4,GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4(acyl-CoA synthetase long chain family member 4,ACSL4)mRNA的含量,Western blot法检测大鼠关节组织中Nrf2、Kelch样ECH相关蛋白1(Kelch-like ECH-associated protein 1,Keap1)、血红素加氧酶-1(heme oxygenase-1,HO-1)、醌氧化还原酶1[NAD(P)H quinone oxidoreductase 1,NQO1]、超氧化物歧化酶(SOD2)、GPX4、ACSL4蛋白的表达。结果显示,与模型组比较,经雷公藤多苷(7.5 mg·kg^(-1))和大戟脂总三萜(32、64、128 mg·kg^(-1))治疗后,大鼠双侧后肢肿胀程度明显减轻,关节炎评分显著下降,关节组织病变程度减轻;关节组织中MDA和Fe^(2+)含量降低,GSH含量和SOD活性增加;氧化因子Nrf2、GPX4的蛋白表达和mRNA水平显著增加,ACSL4的蛋白表达和mRNA相对含量显著降低;Nrf2/HO-1/GPX4通路的Keap1、NQO1、HO-1、SOD2蛋白表达水平也显著升高。综上所述,大戟脂总三萜可通过抑制脂质过氧化从而抑制细� 展开更多
关键词 大戟脂 总三萜 类风湿性关节炎 抗类风湿性关节炎活性 Nrf2/HO-1/GPX4信号通路
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整合素阻断剂类药物的研究与开发进展 被引量:3
15
作者 王文静 胡加亮 徐寒梅 《中国当代医药》 2013年第17期29-32,35,共5页
整合素与多种疾病密切相关,是非常有前景的药物靶点。本文通过阐述FDA批准上市的整合素阻断剂类药物和正处于临床研究阶段的整合素阻断剂药物,这些药物在抗肿瘤、抗血栓、抗类风湿性关节炎、抗HIV感染等领域的应用,以及我国的整合素阻... 整合素与多种疾病密切相关,是非常有前景的药物靶点。本文通过阐述FDA批准上市的整合素阻断剂类药物和正处于临床研究阶段的整合素阻断剂药物,这些药物在抗肿瘤、抗血栓、抗类风湿性关节炎、抗HIV感染等领域的应用,以及我国的整合素阻断剂类药物的研究现状,综述了整合素阻断剂类药物的研究和开发进展。 展开更多
关键词 整合素阻断剂 抗血栓 抗肿瘤 抗类风湿 抗HIV感染
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基于UHPLC-Q-Exactive-MS/MS结合网络药理学的藏药堆孜阿龙散抗类风湿关节炎的作用机制研究
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作者 谢谊 达瓦桑珠 沈冰冰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第16期2237-2248,共12页
目的研究分析藏药堆孜阿龙散的主要成分,并利用网络药理学和分子对接技术寻找其治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术分析并鉴定孜阿龙散的化学成分,上传至Swiss Target Predictio... 目的研究分析藏药堆孜阿龙散的主要成分,并利用网络药理学和分子对接技术寻找其治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的作用机制。方法通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术分析并鉴定孜阿龙散的化学成分,上传至Swiss Target Prediction数据库获得靶点,然后利用GeneCard数据库筛选确定RA疾病的靶点;通过STRING数据库进行蛋白质相互作用分析,以及METASCAPE数据库进行GO功能和KEGG通路富集分析,构建“成分-靶点-通路”网络图,从而研究堆孜阿龙散治疗RA的作用机制,最后通过分子对接模拟其核心成分与蛋白的结合情况。结果通过分子离子峰和二级特征碎片离子,结合文献和Compound Discover等数据库,共鉴定了堆孜阿龙散57个成分;上传至数据库获得成分靶点165个,RA疾病靶点5081个,导入韦恩图获得共同靶点101个;KEGG通路富集分析共获得140条通路(P<0.01),GO功能分析发现与生物过程相关的有1341条,与细胞成分相关的有79条,与分子功能相关的有123条(P<0.01),构建了堆孜阿龙散“成分-靶点-通路”网络图。分子对接结果显示堆孜阿龙散核心成分(quercetin、quercetin-3-β-D-glucoside、isorhamnetin 3-glucoside、chrysoeriol、rutin)与关键靶点(AKR1B1、PRKCA、VEGFA)具有较强的结合能力。结论通过UHPLC-Q-Exactive-MS/MS技术结合网络药理学的方法,初步揭示了藏药堆孜阿龙散的药效物质基础,并预测了其抗RA的潜在作用机制。 展开更多
关键词 藏药堆孜阿龙散 抗类风湿关节炎 网络药理学 分子对接
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构棘枝叶中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究
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作者 张明明 汪钰善 +6 位作者 饶有娣 吴文慧 景佳楠 胡佳怡 刘叶萍 刘艳萍 付艳辉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期3248-3254,共7页
目的研究桑科植物构棘Maclura cochinchinensis中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离纯化技术进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理... 目的研究桑科植物构棘Maclura cochinchinensis中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离纯化技术进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献比较,鉴定化合物的结构;通过体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试评价其抗类风湿性关节炎活性。结果从构棘枝叶90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为pangelin(1)、oxypeucedanin hydrate(2)、smyrindiol(3)、isooxypeucedanin(4)、buddlenol A(5)、buddlenol E(6)、cedrusin(7)、curcasinlignan B(8)、3′,4-O-dimethylcedrusin(9)、pinnatifidanin C I(10)、杜仲树脂酚(11)、丁香脂素(12)、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)(13)、zanthopyranone(14)、对羟基苯甲醛(15)、1-(4-羟基-苯基)-乙酮(16)。对分离鉴定的化合物1~16的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明,化合物1~4对滑膜成纤维细胞MH7A增殖抑制活性的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为(5.08±0.16)~(23.47±0.12)μmol/L。结论化合物1~7、9~11、14和16为首次从橙桑属植物中分离得到,化合物1~4表现出较为显著的抗类风湿性关节炎活性。 展开更多
关键词 构棘 香豆素 木脂素 酚酸 抗类风湿性关节炎活性 杜仲树脂酚 1-(4-羟基-苯基)-乙酮 pangelin smyrindiol
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麻口皮子药内生真菌的分离及活性菌株筛选 被引量:3
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作者 吕珍珍 刘年珍 +1 位作者 钱群刚 周小江 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1434-1440,共7页
为了充分利用微生物资源,筛选麻口皮子药中抗类风湿关节炎的活性内生真菌。采用组织切块培养法和划线分离法培养分离麻口皮子药中内生真菌,利用MTT法筛选出对人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(HFLS-RA)增殖具有抑制作用的活性菌株,运用... 为了充分利用微生物资源,筛选麻口皮子药中抗类风湿关节炎的活性内生真菌。采用组织切块培养法和划线分离法培养分离麻口皮子药中内生真菌,利用MTT法筛选出对人类风湿关节炎滑膜成纤维细胞(HFLS-RA)增殖具有抑制作用的活性菌株,运用形态和分子鉴定的方法鉴定活性菌株。从麻口皮子药中分离得到了25株内生真菌,其中MK-05,MK-17,MK-19,MK-23为活性内生真菌,其发酵物抑制HFLS-RA增殖的IC50分别为0.367,0.775,0.689,0.757 g·L^-1。4株活性菌株中,其中3株鉴定到种,分别为Botryosphaeria dothidea,Phomopsis liquidambari,Diaporthe perseae;1株鉴定到属,为Phomopsis属。首次从麻口皮子药中筛选出了对HFLS-RA增殖具有抑制作用的活性内生真菌,为麻口皮子药用资源的开发利用打下了基础。 展开更多
关键词 麻口皮子药 内生真菌 抗类风湿关节炎 活性菌株
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抗类风湿性关节炎新药的研究与开发进展 被引量:3
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作者 杜海洲 《药学进展》 CAS 2014年第10期733-740,共8页
依据美国药物研究与生产商协会(PhRMA)发布的报告和临床试验数据库(clinicaltrials.gov)与相关新药数据库的数据,对2014年进入Ⅱ~Ⅲ期临床试验或获批的用于治疗类风湿关节炎的34个候选新药的临床研发情况进行统计分析,着重将其... 依据美国药物研究与生产商协会(PhRMA)发布的报告和临床试验数据库(clinicaltrials.gov)与相关新药数据库的数据,对2014年进入Ⅱ~Ⅲ期临床试验或获批的用于治疗类风湿关节炎的34个候选新药的临床研发情况进行统计分析,着重将其中进入Ⅲ期临床试验或获批的9个药物分为化学合成的、生物学原创的和仿制生物学的缓解病情类抗风湿药物以及治疗性疫苗等类别进行综述。 展开更多
关键词 抗类风湿性关节炎药物 缓解病情类抗风湿药物 治疗性疫苗
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面包树中化学成分及其抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究 被引量:2
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作者 谢玉桐 熊舒荭 +6 位作者 边缘 王俞 关若晴 索新元 都孟然 刘艳萍 付艳辉 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第17期4665-4673,共9页
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化... 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从面包树枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的20个化合物,分别为tephrosin (1)、6-hydroxy-6a, 12a-dehydrodeguelin (2)、sarcolobin (3)、lupiwighteone (4)、12-deoxo-12α-methoxyelliptone (5)、6aα,12aα-12a-hydroxyelliptone (6)、homopterocarpin (7)、3-hydroxy-8,9-dimethoxypterocarpan (8)、pterocarpin (9)、maackiain (10)、medicarpin (11)、calycosin (12)、genistein (13)、formononetin (14)、5-hydroxy-4′,7-dimethoxyisoflavone (15)、liquiritigenin (16)、4(15)-eudesmene-1β, 7α-diol (17)、ent-4(15)-eudesmene-1β, 6α-diol (18)、1α-hydroxyisodauc-4-en-15-al (19)和guaianediol (20),其中化合物1~16为黄酮衍生物类化合物,化合物17~20为倍半萜类化合物。除化合物13和16以外,其他化合物均为首次从波罗蜜属植物中分离得到。此外,采用MTS法对分离鉴定的化合物1~20的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行检测,评价了其抗类风湿性关节炎活性。活性评价结果表明黄酮衍生物类化合物1~16均表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC为(9.86±0.09)~(218.07±1.96)μmol·L。 展开更多
关键词 波罗蜜属 面包树 黄酮衍生物类化合物 倍半萜类化合物 抗类风湿性关节炎活性
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