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多巴胺D2受体和5-HT1B受体在RLS大鼠模型PAG中的共定位 被引量:1
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作者 陈强 章正祥 +3 位作者 戚观树 周会霞 邵敏峰 黄春华 《浙江临床医学》 2019年第8期1021-1022,1025,共3页
目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体... 目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体共存于PAG同一细胞上.结论 PAG共同表达多巴胺D2受体与5HT1B受体,两种受体可能共同参与了RLS的调控. 展开更多
关键词 多巴胺D2受体 5-ht1b受体 RLS A11 PAG
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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究 被引量:9
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作者 陈少玫 韦启志 +1 位作者 奚胜艳 李世勇 《中国中医急症》 2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D... 目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。 展开更多
关键词 5-ht1b/1D受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
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电针对电刺激硬脑膜偏头痛大鼠模型5-HT_(1B)受体的调节作用 被引量:6
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作者 朱玉璞 裴培 +3 位作者 刘璐 赵洛鹏 曲正阳 王麟鹏 《世界中医药》 CAS 2017年第12期3058-3062,共5页
目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、... 目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、双穴组(EA2,造模并给予电针风池穴、阳陵泉穴)和假穴组(SA,造模并给予电针假穴)。实验前检测面部机械痛阈基线,实验第2、4、6天分别测定大鼠足面部的机械痛阈。实验第7天取三叉神经脊束核、三叉神经核,用相对定量实时聚合酶链式反应测定5-HT_(1B)受体基因相对表达水平,用蛋白印迹法测定5-HT_(1B)受体蛋白相对表达水平。结果:与模型组比较,单穴组和双穴组的痛阈显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05);单穴组和双穴组5-HT_(1B)受体基因表达和蛋白表达比模型组显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05)。结论:电针对偏头痛大鼠模型有治疗作用,且双穴组优于单穴组。 展开更多
关键词 电针 偏头痛 电刺激硬脑膜 5-ht1b受体
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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成 被引量:4
4
作者 曹康平 李清寒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关... 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 有关物质N-Dimer 合成
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肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化 被引量:1
5
作者 王佳兴 唐发宽 +4 位作者 肖军 华宁 布伦 王德水 王洪叶 《现代生物医学进展》 CAS 2010年第13期2448-2450,共3页
目的:观察低氧性肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化,探讨低氧性肺动脉高压的形成机制。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为正常组(control)、低氧3周组(2w)、低氧4周组(4w)和低氧5周组(5w)。除正常组外,其余3组大鼠分别在低... 目的:观察低氧性肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化,探讨低氧性肺动脉高压的形成机制。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为正常组(control)、低氧3周组(2w)、低氧4周组(4w)和低氧5周组(5w)。除正常组外,其余3组大鼠分别在低氧环境中饲养3周、4周和5周。测定各组大鼠的平均肺动脉压力(mPAP)、右心室收缩压(RVSP)和右心室肥厚度[RV/(LV+S)%]。应用免疫组织化学法观察大鼠肺组织中5-HT1B受体的分布和表达,Westernblot法测定大鼠肺组织中5-HT1B受体的蛋白含量。结果:和正常组相比,低氧3周组大鼠的mPAP、RVSP和右心室肥厚度均显著升高(P均<0.05),并且随着低氧时间的延长而持续升高(P均<0.05)。免疫组织化学结果显示:5-HT1B受体主要分布在正常大鼠肺动脉的内膜层,而平滑肌层中仅有少量表达;和正常组相比,低氧3周组大鼠肺动脉平滑肌层中5-HT1B受体的表达显著增多;随着低氧时间的延长,大鼠肺动脉平滑肌层中5-HT1B受体表达持续增多。Westernblot结果表明,大鼠肺组织中5-HT1B受体的蛋白含量变化和免疫组织化学结果相一致。结论:低氧性肺动脉高压大鼠肺动脉中5-HT1B受体呈过度表达,这可能是低氧性肺动脉高压形成的分子机制之一。 展开更多
关键词 低氧 肺动脉高压 5-羟色胺 5-羟色胺受体
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阻断5-HT_(1B)受体对正常和帕金森病大鼠底丘脑核神经元活动的不同作用 被引量:1
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作者 袁海峰 惠艳娉 +4 位作者 央珍 乔鸿飞 郭方圆 薛莉 张巧俊 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期421-425,共5页
目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化... 目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化;比较阻断5-HT1B受体后两组大鼠STN神经元电活动的改变。结果①PD组大鼠STN神经元的平均放电频率[(7.87±1.37)Hz]明显高于正常组大鼠[(6.59±1.44)Hz,P<0.001]。两组大鼠STN神经元均表现为规则、不规则和暴发式放电3种形式。正常组大鼠具有规则、不规则和暴发式放电的神经元比例分别为33.33%、54.17%和12.50%;PD组分别为31.25%、35.42%和33.33%,PD组大鼠具有暴发式放电的神经元的百分比显著高于正常组(P<0.01)。②阻断5-HT1B受体后,正常大鼠STN神经元平均放电频率明显增高(P<0.01),具有暴发式放电的神经元数量显著增多(P<0.05)。而PD组大鼠阻断5-HT1B受体后STN神经元的放电频率和放电形式均无明显变化。结论 PD大鼠STN神经元呈过度兴奋状态;阻断5-HT1B受体可兴奋正常大鼠的STN神经元,而不影响PD大鼠的神经元活动。 展开更多
关键词 帕金森病 底丘脑核 5-ht1b受体 大鼠 神经元电活动
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苹果酸阿莫曲坦的合成 被引量:1
7
作者 于圆圆 金华 李建其 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期401-403,共3页
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐... 对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 抗偏头痛药 合成
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SB_(224289)对5-HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响
8
作者 高山红 王怀良 +1 位作者 刘卫民 张晓莉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第1期45-47,75,共4页
目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂... 目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖。SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞的DNA合成 ,SB2 2 42 89能阻断 5 HT对肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用。结论SB2 2 42 89能抑制 5 HT引起的肺动脉平滑肌细胞的增殖。5 HT1B受体在 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖中有重要作用。 展开更多
关键词 Sb224289 5-ht 5-ht1b受体 肺动脉 平滑肌细胞 增殖
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Pattern of triptans use: a retrospective prescription study in Calabria, Italy
9
作者 Damiana Scuteri Annagrazia Adornetto +8 位作者 Laura Rombolà Maria Diana Naturale Adele Emanuela De Francesco Stefania Esposito Mariacristina Zito Luigi Antonio Morrone Giacinto Bagetta Paolo Tonin Maria Tiziana Corasaniti 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2020年第7期1340-1343,共4页
Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight... Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight in the treatment of migraine in the regional context,this retrospective(from January to August of the years 2017 and 2018)study aimed at monitoring the use of triptans approved by the regional health authority in Calabria.The data demonstrate that the overall treatment of migraine with triptans in the different provinces of Calabria falls in the average regional prescription/dispensation.Interestingly,Crotone showed a trend to an increased amount of defined daily dose/1000 inhabitants per day.The present analysis might stand for homogeneity of treatment of migraineurs in Calabria and highlights the need for better understanding the apparent differences in the local pattern of almotriptan use to improve the appropriateness. 展开更多
关键词 5-ht 1b/1D receptor agonists ALMOTRIPTAN CALAbRIA DDD/1000 inhabitants per day MIGRAINE PHARMACOEPIDEMIOLOGY pharmacology of migraine prescriptions treatment triptans
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苯甲酸利扎曲坦的合成
10
作者 张爱华 沈义鹏 《江苏药学与临床研究》 2006年第6期375-377,共3页
目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
关键词 利扎曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 偏头痛 合成 还原 甲基化
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5-HT1B基因A161T多态性与抑郁症的关联研究 被引量:2
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作者 刘志芬 孙燕 +5 位作者 任燕 段慧君 罗锦秀 付文媛 李素萍 张克让 《上海精神医学》 2008年第1期16-19,22,共5页
目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基... 目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基因A161T多态性在病例组和对照组的基因型和等位基因分布频率无显著性差异;按照发病年龄(30岁为界)、有无家族史及有无自杀观念分层后,各亚组与对照组间基因型和等位基因分布也无显著性差异。经多因素分析控制年龄、性别因素后各组基因型分布仍无显著性差异。结论5-HT1B受体基因A161T多态性可能不是抑郁症及其各临床亚型发病的一个危险因素。 展开更多
关键词 抑郁症 5-ht1b受体基因 多态性 关联
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