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Prophylactic effects of asiaticoside-based standardized extract of Centella asiatica(L.) Urban leaves on experimental migraine: Involvement of 5HT1A/1B receptors 被引量:1
1
作者 Vijeta Bobade Subhash L.Bodhankar +2 位作者 Urmila Aswar Vishwaraman Mohan Prasad Thakurdesai 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2015年第4期274-282,共9页
The present study aimed at evaluation of prophylactic efficacy and possible mechanisms of asiaticoside (AS) based standardized extract of Centella asiatica (L.) Urban leaves (INDCA) in animal models of migraine.... The present study aimed at evaluation of prophylactic efficacy and possible mechanisms of asiaticoside (AS) based standardized extract of Centella asiatica (L.) Urban leaves (INDCA) in animal models of migraine. The effects of oral and intranasal (i.n.) pretreatment of INDCA (acute and 7-days subacute) were evaluated against nitroglycerine (NTG, 10 mg·kg^-1, i.p.) and bradykinin (BK, 10 μg, intra-arterial) induced hyperalgesia in rats. Tail flick latencies (from 0 to 240 rain) post-NTG treatment and the number of vocalizations post-BK treatment were recorded as a measure of hyperalgesia. Separate groups of rats for negative (Normal) and positive (sumatriptan, 42 mg.kg ^-1, s.c.) controls were included. The interaction of 1NDCA with selective 5-HT1A, 5-HT1B, and 5-HTI D receptor antagonists (NAN-190, Isamoltane hemifumarate, and BRL-15572 respectively) against NTG-induced hyperalgesia was also evaluated. Acute and sub-acute pre-treatment of INDCA [10 and 30 mg.kg^-1 (oral) and 100 μg/rat (i.n.) showed significant anti-nociception activity, and reversal of the NTG-induced hypera|gesia and brain 5-HT concentration decline. Oral pre-treatment with INDCA (30 mg·kg ^-1, 7 d) showed significant reduction in the number of vocalization. The anti-nociceptive effects of INDCA were blocked by 5-HTIA and 5-HT1B but not 5-HT1D receptor antagonists. In conclusion, 1NDCA demonstrated promising anti-nociceptive effects in animal models of migraine, probably through 5-HT1A/1B medicated action. 展开更多
关键词 Centella asiatica (L.) Urban Experimental migraine ANTI-NOCICEPTION Serotonin 5htI A and 5ht1b receptors
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新一代5HT_(1B/1D)受体激动剂夫罗曲坦 被引量:4
2
作者 郭郁 雷静 封宇飞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期853-855,共3页
夫罗曲坦是新型的选择性5HT1B4D受体激动剂,临床用于有或无先兆性偏头痛的急性治疗。就夫罗曲坦的 药理作用、药动学特征、临床评价及安全性和耐受性进行综述。
关键词 受体激动剂 ht 性治疗 临床评价 偏头痛 急性 先兆 新型 选择性
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多巴胺D2受体和5-HT1B受体在RLS大鼠模型PAG中的共定位 被引量:1
3
作者 陈强 章正祥 +3 位作者 戚观树 周会霞 邵敏峰 黄春华 《浙江临床医学》 2019年第8期1021-1022,1025,共3页
目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体... 目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体共存于PAG同一细胞上.结论 PAG共同表达多巴胺D2受体与5HT1B受体,两种受体可能共同参与了RLS的调控. 展开更多
关键词 多巴胺D2受体 5-ht1b受体 RLS A11 PAG
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5-羟色胺受体基因多态性位点与海洛因依赖的关联性研究 被引量:7
4
作者 党伟 陈湘 +2 位作者 钟慧军 刘显阳 王珊 《现代生物医学进展》 CAS 2013年第30期5900-5903,共4页
目的:5-HT(5-hydroxytryptamine,5-HT)参与了多种中枢神经活动的生理过程,其功能异常可以影响很多行为障碍,已有研究显示,5-HT水平与多种精神疾病密切相关。5-HT受体及其转运体基因在海洛因依赖发生发展中起到了重要的作用,是海洛因... 目的:5-HT(5-hydroxytryptamine,5-HT)参与了多种中枢神经活动的生理过程,其功能异常可以影响很多行为障碍,已有研究显示,5-HT水平与多种精神疾病密切相关。5-HT受体及其转运体基因在海洛因依赖发生发展中起到了重要的作用,是海洛因依赖的主要候选基因。探讨5羟色胺2A受体(Serotonin 2A receptor,HTR2A)基因启动子区-1438A/G(rs6311)、外显子区102T/C(rs6313)与5羟色胺1B受体(Serotonin 1B receptor,HTR1B)基因外显子区861G/C(rs6296)3个单核苷酸多态性和海洛因依赖的关联性分析。方法:严格按照诊断标准,选取无亲缘关系的海洛因依赖个体616例及健康个体600例提取基因组DNA,采用PCR-RFLP方法检测rs6311、rs6313和rs6296 3个SNPs位点的基因型频率,采用SPSS16.0软件分析各位点等位基因、基因型频率在病例-对照组间差异。结果:HTR2A基因rs6311和HTR1B基因rs6296位点的等位基因及基因型频率分布在2组间存在统计学差异(P〈0.05),病例组rs6311位点的等位基因A频率显著高于对照组(X2=5.436,P=0.020,OR=1.208,CI=1.031~1.417),rs6296位点的等位基因C频率显著高于对照组(X2=12.116,P=0.000,OR=1.329,CI=1.132~1.560)。连锁不平衡检验结果显示,HTR2A基因rs6311、rs6313位点处于不连锁状态,D'〈0.5。结论:HTR2A基因rs6311和HTR1B基因rs6296多态性可能与海洛因成瘾有关,携带有rs6311 A等位基因与rs6296 C等位基因的人可能更容易对海洛因产生依赖。我们的研究为海洛因依赖易感人群筛选及药物靶向治疗提供了理论依据。 展开更多
关键词 5-羟色胺2A受体 5-羟色胺1b受体 海洛因依赖 多态性
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电针对电刺激硬脑膜偏头痛大鼠模型5-HT_(1B)受体的调节作用 被引量:6
5
作者 朱玉璞 裴培 +3 位作者 刘璐 赵洛鹏 曲正阳 王麟鹏 《世界中医药》 CAS 2017年第12期3058-3062,共5页
目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、... 目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、双穴组(EA2,造模并给予电针风池穴、阳陵泉穴)和假穴组(SA,造模并给予电针假穴)。实验前检测面部机械痛阈基线,实验第2、4、6天分别测定大鼠足面部的机械痛阈。实验第7天取三叉神经脊束核、三叉神经核,用相对定量实时聚合酶链式反应测定5-HT_(1B)受体基因相对表达水平,用蛋白印迹法测定5-HT_(1B)受体蛋白相对表达水平。结果:与模型组比较,单穴组和双穴组的痛阈显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05);单穴组和双穴组5-HT_(1B)受体基因表达和蛋白表达比模型组显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05)。结论:电针对偏头痛大鼠模型有治疗作用,且双穴组优于单穴组。 展开更多
关键词 电针 偏头痛 电刺激硬脑膜 5-ht1b受体
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游泳运动对攻击行为大鼠海马5-HT1A-R、5-HT1B-R的影响 被引量:4
6
作者 胡柏平 苏铁柱 《北京体育大学学报》 CSSCI 北大核心 2015年第1期68-73,共6页
目的:探讨游泳运动对攻击行为大鼠海马神经元5-HT1A-R、5-HT1B-R蛋白水平的表达变化,为运动改善大鼠攻击行为发生机制的阐明提供实验依据。方法:成年健康雄性SD大鼠36只,适应1周后随机分为:安静对照组、攻击模型组、攻击模型游泳组、入... 目的:探讨游泳运动对攻击行为大鼠海马神经元5-HT1A-R、5-HT1B-R蛋白水平的表达变化,为运动改善大鼠攻击行为发生机制的阐明提供实验依据。方法:成年健康雄性SD大鼠36只,适应1周后随机分为:安静对照组、攻击模型组、攻击模型游泳组、入侵组。通过旷场实验检测大鼠的行为活动,采用Western-blot法及免疫组织化学法检测大鼠海马神经元5-HT1A受体、5-HT1B受体蛋白表达变化。结果:攻击模型建立成功后大鼠的总路程、平均速度、中央活动时间均较高,经过8周游泳运动干预后攻击模型大鼠的总路程、平均速度、中央活动时间均下降P<0.05;攻击模型组大鼠海马神经元5-HT1A受体、5-HT1B受体蛋白表达明显下降(P<0.05),经过8周游泳运动干预后大鼠海马5-HT1A受体、5-HT1B受体蛋白表达明显升高(P<0.05)。结论:游泳运动对攻击模型大鼠攻击行为具有改善作用,其作用机制可能与海马神经元5-HT1A受体、5-HT1B受体表达增强,使5-HT能系统功能提高,从而增强了中枢神经抑制作用有关。 展开更多
关键词 游泳 大鼠 攻击行为 海马 5-ht1A-R 5-ht1b-R
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“黑质/苍白球-丘脑-皮质”通路5-羟色胺_(1B)受体及多巴胺1型受体在大鼠运动疲劳调控中的作用 被引量:4
7
作者 胡琰茹 刘晓莉 乔德才 《中国康复医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期501-508,共8页
目的:通过观察运动大鼠力竭前后"黑质/苍白球-丘脑-皮质"通路各核团5-羟色胺1B受体(5-HT_(1B))及多巴胺1型受体(D_1DR)的蛋白表达水平,探讨"黑质/苍白球-丘脑-皮质"通路调控运动疲劳发生、发展的中枢机制。方法:24... 目的:通过观察运动大鼠力竭前后"黑质/苍白球-丘脑-皮质"通路各核团5-羟色胺1B受体(5-HT_(1B))及多巴胺1型受体(D_1DR)的蛋白表达水平,探讨"黑质/苍白球-丘脑-皮质"通路调控运动疲劳发生、发展的中枢机制。方法:24只雄性Wistar大鼠,随机分为安静对照组、力竭即刻组、恢复90min组,每组8只。采用免疫组织化学技术对不同组别5-HT_(1B)和D_1DR的蛋白表达水平进行检测。结果:与安静组对照组相比,力竭即刻组、恢复90min组大鼠黑质网状部及苍白球内侧部5-HT_(1B)受体阳性细胞R值及平均光密度(AOD)值均显著减少(P<0.05),D_1DR受体阳性细胞R值及AOD值均显著增加(P<0.05);力竭即刻组、恢复90min组大鼠丘脑腹外侧核5-HT_(1B)受体阳性细胞R值及AOD值均显著增加(P<0.05,P<0.01);在大鼠皮质辅助运动区,力竭即刻组、恢复90min组5-HT_(1B)受体阳性细胞R值及AOD值均显著增加(P<0.05),D_1DR受体阳性细胞R值及AOD值均显著减少(P<0.05)。结论:力竭运动过程中"黑质网状部/苍白球内侧部-丘脑-皮质"各核团5-HT_(1B)及D_1DR受体蛋白表达变化引起神经递质释放量改变,进而影响神经元电活动兴奋性,可能是"黑质网状部/苍白球内侧部-丘脑-皮质"通路调节运动疲劳及运动能力的重要途径之一。 展开更多
关键词 大鼠 力竭运动 “黑质/苍白球-丘脑-皮质”通路 5-羟色胺1b受体 多巴胺 型受体
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5-HT_(1B)受体亚型对小脑顶核介导的运动行为的影响 被引量:2
8
作者 高伟 王楠 乔虎 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 2016年第6期550-554,共5页
目的:探讨5-羟色胺(5-HT)能神经系统在经小脑顶核介导的运动行为中的作用。方法:采用大鼠离体脑片膜片钳及大鼠走步机的行为学测试方法。结果:阻断5-HT_(1B)受体能够增强小脑顶核兴奋性突触传递,行为学试验中给予5-HT及5-HT_(1B)受体阻... 目的:探讨5-羟色胺(5-HT)能神经系统在经小脑顶核介导的运动行为中的作用。方法:采用大鼠离体脑片膜片钳及大鼠走步机的行为学测试方法。结果:阻断5-HT_(1B)受体能够增强小脑顶核兴奋性突触传递,行为学试验中给予5-HT及5-HT_(1B)受体阻断剂SB224289,发现注射5-HT到小脑顶核后,大鼠在Rota-rod走步机上的持续时间显著延长,而给予其阻断剂SB224289后,能够反转此作用。结论:5-HT很可能通过5-HT_(1B)受体抑制顶核神经元的兴奋性突触传递从而调节小脑核团神经元环路的活动,继而影响小脑的最终输出,实现对小脑顶核介导的运动平衡和协调能力的调控。 展开更多
关键词 5-ht 5-ht1b受体 小脑顶核 兴奋性突触后电流 大鼠 膜片钳
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SB_(224289)对5-HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响
9
作者 高山红 王怀良 +1 位作者 刘卫民 张晓莉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第1期45-47,75,共4页
目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂... 目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖。SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞的DNA合成 ,SB2 2 42 89能阻断 5 HT对肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用。结论SB2 2 42 89能抑制 5 HT引起的肺动脉平滑肌细胞的增殖。5 HT1B受体在 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖中有重要作用。 展开更多
关键词 Sb224289 5-ht 5-ht1b受体 肺动脉 平滑肌细胞 增殖
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肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化 被引量:1
10
作者 王佳兴 唐发宽 +4 位作者 肖军 华宁 布伦 王德水 王洪叶 《现代生物医学进展》 CAS 2010年第13期2448-2450,共3页
目的:观察低氧性肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化,探讨低氧性肺动脉高压的形成机制。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为正常组(control)、低氧3周组(2w)、低氧4周组(4w)和低氧5周组(5w)。除正常组外,其余3组大鼠分别在低... 目的:观察低氧性肺动脉高压大鼠肺内5-HT1B受体的分布和表达变化,探讨低氧性肺动脉高压的形成机制。方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为正常组(control)、低氧3周组(2w)、低氧4周组(4w)和低氧5周组(5w)。除正常组外,其余3组大鼠分别在低氧环境中饲养3周、4周和5周。测定各组大鼠的平均肺动脉压力(mPAP)、右心室收缩压(RVSP)和右心室肥厚度[RV/(LV+S)%]。应用免疫组织化学法观察大鼠肺组织中5-HT1B受体的分布和表达,Westernblot法测定大鼠肺组织中5-HT1B受体的蛋白含量。结果:和正常组相比,低氧3周组大鼠的mPAP、RVSP和右心室肥厚度均显著升高(P均<0.05),并且随着低氧时间的延长而持续升高(P均<0.05)。免疫组织化学结果显示:5-HT1B受体主要分布在正常大鼠肺动脉的内膜层,而平滑肌层中仅有少量表达;和正常组相比,低氧3周组大鼠肺动脉平滑肌层中5-HT1B受体的表达显著增多;随着低氧时间的延长,大鼠肺动脉平滑肌层中5-HT1B受体表达持续增多。Westernblot结果表明,大鼠肺组织中5-HT1B受体的蛋白含量变化和免疫组织化学结果相一致。结论:低氧性肺动脉高压大鼠肺动脉中5-HT1B受体呈过度表达,这可能是低氧性肺动脉高压形成的分子机制之一。 展开更多
关键词 低氧 肺动脉高压 5-羟色胺 5-羟色胺受体
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阻断5-HT_(1B)受体对正常和帕金森病大鼠底丘脑核神经元活动的不同作用 被引量:1
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作者 袁海峰 惠艳娉 +4 位作者 央珍 乔鸿飞 郭方圆 薛莉 张巧俊 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期421-425,共5页
目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化... 目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化;比较阻断5-HT1B受体后两组大鼠STN神经元电活动的改变。结果①PD组大鼠STN神经元的平均放电频率[(7.87±1.37)Hz]明显高于正常组大鼠[(6.59±1.44)Hz,P<0.001]。两组大鼠STN神经元均表现为规则、不规则和暴发式放电3种形式。正常组大鼠具有规则、不规则和暴发式放电的神经元比例分别为33.33%、54.17%和12.50%;PD组分别为31.25%、35.42%和33.33%,PD组大鼠具有暴发式放电的神经元的百分比显著高于正常组(P<0.01)。②阻断5-HT1B受体后,正常大鼠STN神经元平均放电频率明显增高(P<0.01),具有暴发式放电的神经元数量显著增多(P<0.05)。而PD组大鼠阻断5-HT1B受体后STN神经元的放电频率和放电形式均无明显变化。结论 PD大鼠STN神经元呈过度兴奋状态;阻断5-HT1B受体可兴奋正常大鼠的STN神经元,而不影响PD大鼠的神经元活动。 展开更多
关键词 帕金森病 底丘脑核 5-ht1b受体 大鼠 神经元电活动
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5-HT 1B/1D受体激动剂的临床应用
12
作者 张石革 马国辉 《首都医药》 2003年第18期24-28,共5页
偏头痛不同于头痛,其发作是由于血管的舒缩功能不稳定而发生障碍所出现的暂时性头痛.其病因较复杂,可与遗传、内分泌(雌激素、黄体酮及催乳素等水平过高)、内源性活性物(阿片样物质、5-羟色胺、去甲肾上腺素、缓激肽、前列腺素)有关.
关键词 5-ht1b/1D 受体激动剂 临床应用 偏头痛 5一羟色胺
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电刺激三叉神经节诱导偏头痛大鼠脑膜非特异炎症 被引量:16
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作者 沈飞飞 万琪 +3 位作者 季燕 王静 周蓉 张卓 《神经病学与神经康复学杂志》 2009年第1期47-51,共5页
目的电刺激三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,观察偏头痛大鼠硬脑膜的非特异炎症及5-HT1B/1D受体、降钙素基因相关肽物质(CGRP)在硬脑膜上的分布。方法采用体重250~300克的雄性SD大鼠,单侧电刺激大鼠三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,取大鼠... 目的电刺激三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,观察偏头痛大鼠硬脑膜的非特异炎症及5-HT1B/1D受体、降钙素基因相关肽物质(CGRP)在硬脑膜上的分布。方法采用体重250~300克的雄性SD大鼠,单侧电刺激大鼠三叉神经节建立偏头痛大鼠模型,取大鼠硬脑膜,(1)行HE染色观察非特异炎症;(2)行免疫荧光法检测硬脑膜上5-HT1B/1D受体和CGRP的表达。结果偏头痛大鼠模型成功建立得到两方面证实:(1)刺激侧大鼠咀嚼肌收缩,口鼻分泌物增多;(2)硬脑膜HE染色显示刺激侧出现炎症反应。初步完成5-HT1B/1D受体及CGRP在硬脑膜上的定位。结论电刺激三叉神经节可诱导偏头痛大鼠脑膜非特异炎症,5-HT1B/1D受体和CGRP可能在偏头痛疼痛的产生和维持中起着重要的作用。 展开更多
关键词 偏头痛大鼠模型 脑膜非特异炎症 5-ht1b/1D受体 降钙素基因相关肽物质
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临床治疗偏头痛的药物和方法 被引量:10
14
作者 孙大宝 马延 《药学进展》 CAS 2002年第3期170-172,共3页
偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新... 偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新药进行了介绍。 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1D激动剂 神经激肽 药物疗法 治疗 发病机制
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曲坦类抗偏头痛药物的研究进展 被引量:13
15
作者 王好山 董永明 《国外医学(药学分册)》 2000年第3期162-166,共5页
偏头痛是临床常见病 ,多发病之一 ,发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解 ,开发出 5- HT1B/ 1D受体激动剂 (即曲坦类药物 )作为偏头痛急性发作的有效治疗药 ,是一个科学性的突破 ,开创了治疗偏头痛的新途径。自 1 991... 偏头痛是临床常见病 ,多发病之一 ,发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解 ,开发出 5- HT1B/ 1D受体激动剂 (即曲坦类药物 )作为偏头痛急性发作的有效治疗药 ,是一个科学性的突破 ,开创了治疗偏头痛的新途径。自 1 991年 2月第一个曲坦类偏头痛治疗药 5- HT1B/ 1D受体激动剂舒马曲坦上市以来 ,曲坦类药物的研究方兴未艾 ,发展前景良好。本文综述了几个上市和将要上市的曲坦类药物的临床疗效。 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b受体激动剂 曲坦类药物 药物疗法
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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究 被引量:9
16
作者 陈少玫 韦启志 +1 位作者 奚胜艳 李世勇 《中国中医急症》 2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D... 目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。 展开更多
关键词 5-ht1b/1D受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
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佐米曲坦的合成研究 被引量:5
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作者 李金鹏 顾君琳 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期61-65,共5页
佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、... 佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、重氮化、还原 (重氮盐 )和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦 ,总产率为 8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺 ,将酯化反应的产率由76 %提高到 92 % ,并尝试了新的 (S) - 4- (4-胺基苄基 ) - 2 -唑烷酮合成方法。 展开更多
关键词 偏头痛 佐米曲坦 合成 硝化反应 酯化反应 生产工艺 5-ht1b/1D受体激动剂
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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成 被引量:4
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作者 曹康平 李清寒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关... 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 有关物质N-Dimer 合成
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5-HT1B基因A161T多态性与抑郁症的关联研究 被引量:2
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作者 刘志芬 孙燕 +5 位作者 任燕 段慧君 罗锦秀 付文媛 李素萍 张克让 《上海精神医学》 2008年第1期16-19,22,共5页
目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基... 目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基因A161T多态性在病例组和对照组的基因型和等位基因分布频率无显著性差异;按照发病年龄(30岁为界)、有无家族史及有无自杀观念分层后,各亚组与对照组间基因型和等位基因分布也无显著性差异。经多因素分析控制年龄、性别因素后各组基因型分布仍无显著性差异。结论5-HT1B受体基因A161T多态性可能不是抑郁症及其各临床亚型发病的一个危险因素。 展开更多
关键词 抑郁症 5-ht1b受体基因 多态性 关联
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5-HT_(1B/1D)受体激动剂的进展与在抗偏头痛的临床应用 被引量:3
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作者 商红 张石革 《中国医药导刊》 2003年第5期351-353,共3页
偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍... 偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍白或出汗等症状.目前认为三叉神经血管系统激活导致硬脑膜神经原发性炎症是偏头痛的主要原因[1]. 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1D受体激动剂 药物治疗 那拉曲坦 氟伐曲坦 阿莫曲普坦 利扎曲普坦 佐米曲普坦
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