5-羟色胺1A受体激动剂治疗遗传性小脑共济失调的Meta分析 被引量：6

1

作者 毛旭强 张剑平 +2 位作者 程卫国 于璇 李在望 《神经损伤与功能重建》 2012年第1期40-43,共4页

目的:了解5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂治疗遗传性小脑共济失调的有效性。方法:根据入选标准收集文献;依据Meta分析方法,应用RevMan 4.3.2软件计算5-HT1A受体激动剂治疗组和安慰剂对照组改善小脑功能评分的标准化均数差(SMD)及95%的可... 目的:了解5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂治疗遗传性小脑共济失调的有效性。方法:根据入选标准收集文献;依据Meta分析方法,应用RevMan 4.3.2软件计算5-HT1A受体激动剂治疗组和安慰剂对照组改善小脑功能评分的标准化均数差(SMD)及95%的可信区间(CI)。结果:5-HT1A受体激动剂治疗组与安慰剂对照组改善小脑功能评分的SMD及95%CI分别为-0.36,(-2.29,1.59);2组疗效无显著性差异(Z=0.36,P=0.359)。结论:目前的临床资料尚不能证实5-HT1A受体激动剂能有效改善遗传性小脑共济失调症状。 展开更多

关键词 5-羟色胺1A受体激动剂 遗传性小脑共济失调 META分析

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5-羟色胺1A受体激动剂8-OH-DPAT对癫痫合并抑郁大鼠的干预作用及其机制研究 被引量：4

2

作者 李琼 孙美珍 杨萍 《临床神经病学杂志》 CAS 北大核心 2013年第3期206-209,共4页

目的探讨5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT对癫痫合并抑郁大鼠的干预作用及其机制。方法成年级SD大鼠160只,随机选取8只为正常对照组,其余大鼠采用匹罗卡品诱导慢性癫痫大鼠模型。25 d后通过体质量与摄食量测量及旷场试验筛选出... 目的探讨5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂8-OH-DPAT对癫痫合并抑郁大鼠的干预作用及其机制。方法成年级SD大鼠160只,随机选取8只为正常对照组,其余大鼠采用匹罗卡品诱导慢性癫痫大鼠模型。25 d后通过体质量与摄食量测量及旷场试验筛选出癫痫合并抑郁模型大鼠32只,随机分为模型组、卡马西平(CBZ)组、CBZ+8-OH-DPAT低剂量组(8-OH-DPAT低剂量组)及CBZ+8-OH-DPAT高剂量组(8-OH-DPAT高剂量组);分别给予CBZ 100 mg/kg、CBZ+8-OH-DPAT 0.1 mg/(kg.d)、CBZ+8-OH-DPAT 1 mg/(kg.d)。连续治疗7 d后,进行癫痫发作的Racine分级、体质量、摄食量测量及旷场试验;采用荧光实时定量聚合酶链反应测定大鼠海马齿状回神经生长因子(NGF)mRNA表达,免疫组化染色观察苔藓纤维出芽(MFS)。结果治疗后,与正常对照组比较,模型组、CBZ组、8-OH-DPAT低、高剂量组的体质量与摄食量明显下降,海马NGF mRNA表达与Timm评分明显增高(均P<0.05)。与模型组比较,CBZ组、8-OH-DPAT低、高剂量组的体质量、摄食量及旷场试验评分明显提高,Racine分级、海马NGF mRNA表达与Timm评分明显下降(均P<0.05);其中8-OH-DPAT高剂量组上述改变更明显(均P<0.05)。结论高剂量的5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT能抑制癫痫合并抑郁大鼠海马齿状回的MFS和神经生长因子的表达,促进海马神经重塑。这可能是5-HT1A受体激动剂抗癫痫、抗抑郁的分子机制之一。 展开更多

关键词 癫痫 抑郁 5-羟色胺1A受体激动剂 海马 苔藓纤维发芽 神经生长因子

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添加丁螺环酮治疗脑卒中后小脑性共济失调 被引量：2

3

作者 叶华 范录平 +3 位作者 郭蕾 杨晓凯 陈未来 王耀光 《中国临床神经科学》 2010年第4期376-380,共5页

目的:探讨5-羟色胺_(1A)受体激动剂丁螺环酮对脑卒中后小脑性共济失调症状的改善作用。方法:有共济失调症状的小脑卒中患者30例,采用世界神经病联合会国际合作共济失调量表(ICARS)评分法评估,观察13周,对丁螺环酮治疗组与康复训练组进... 目的:探讨5-羟色胺_(1A)受体激动剂丁螺环酮对脑卒中后小脑性共济失调症状的改善作用。方法:有共济失调症状的小脑卒中患者30例,采用世界神经病联合会国际合作共济失调量表(ICARS)评分法评估,观察13周,对丁螺环酮治疗组与康复训练组进行比较。结果:添加丁螺环酮治疗的患者在步态、肢体共济失调、眼球运动和构音障碍方面与康复训练组比较有明显改善(P<0.05)。结论:丁螺环酮在短期内可有效改善脑卒中后小脑共济失调症状。 展开更多

关键词 5-羟色胺1A受体激动剂 丁螺环酮 小脑性共济失调 脑卒中

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扎利罗登合成工艺的改进

4

作者 胡振 宗在伟 冯晓明 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期125-126,共2页

目的改进扎利罗登的合成工艺。方法以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登。结果产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构。HPLC法检测纯度达到99.2%。结论改进后的方法... 目的改进扎利罗登的合成工艺。方法以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登。结果产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构。HPLC法检测纯度达到99.2%。结论改进后的方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产。 展开更多

关键词 扎利罗登 5-羟色胺1A受体激动剂 合成 工艺改进

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姜辣素在2种呕吐动物模型中止呕作用机制的探讨 被引量：22

5

作者 王耀霞 杨志宏 +2 位作者 岳旺 刘占涛 韩庆方 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期134-137,164,共5页

目的开发姜的止呕制剂,弥补临床上5-羟色胺Ⅲ亚型受体(5-hydroxytryptamine-3 receptor,5-HT3)及神经激肽Ⅰ亚型受体(neurokinin-1 receptor,NK1)拮抗剂靶点单一、价格昂贵、毒性及不良反应大等缺点。方法用特异性5-HT3受体激动剂1-phen... 目的开发姜的止呕制剂,弥补临床上5-羟色胺Ⅲ亚型受体(5-hydroxytryptamine-3 receptor,5-HT3)及神经激肽Ⅰ亚型受体(neurokinin-1 receptor,NK1)拮抗剂靶点单一、价格昂贵、毒性及不良反应大等缺点。方法用特异性5-HT3受体激动剂1-phenylbiguanide hydrochloride(PBG)和多巴胺受体激动剂阿朴吗啡(apomorphine)建立新型水貂呕吐模型和经典大鼠异嗜模型,观察姜辣素对水貂呕吐行为和大鼠异嗜高岭土行为的抑制作用。结果姜辣素对水貂呕吐行为和大鼠异嗜高岭土行为均表现出显著的抑制作用(P<0.05),并呈现一定的量效关系。结论姜辣素有止呕作用,其止呕机制可能涉及到5-羟色胺和多巴胺受体系统;姜辣素在研究天然多靶点新型止呕药方面具有潜在的应用价值。 展开更多

关键词 姜辣素 呕吐 水貂 5-羟色胺Ⅲ亚型受体激动剂 1-phenylbiguanide HYDROCHLORIDE

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5-羟色胺受体药物与胃肠疾病 被引量：10

6

作者 孙菁 《国外医学（消化系疾病分册）》 2001年第1期21-25,共5页

5-羟色胺(5-HT)是重要的肠神经介质,其代谢变化与某些胃肠疾病密切相关。研究发现5-HT受体桔抗剂与激动剂对部分胃肠功能性疾病疗效较好。本文扼要综述5-HT_3受体拮抗剂、5-HT_4受体激动剂与拮抗剂在胃肠疾病中的作用机制及临床疗效。

关键词 5-羟色胺受体拮抗剂 5-羟色胺受体激动剂 功能性胃肠疾病

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慢性便秘治疗药物的研究进展 被引量：9

7

作者 次苗苗 王文革 《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第15期93-95,共3页

慢性便秘缺乏有效治疗药物。随着对慢性便秘发病机制研究不断深入，更加有效、安全的药物逐渐得到应用。目前治疗慢性便秘的药物主要分为促动力药、促分泌药两类。其中促动力药主要为5-HT受体激动剂，其可与受体结合，刺激肠神经丛神经... 慢性便秘缺乏有效治疗药物。随着对慢性便秘发病机制研究不断深入，更加有效、安全的药物逐渐得到应用。目前治疗慢性便秘的药物主要分为促动力药、促分泌药两类。其中促动力药主要为5-HT受体激动剂，其可与受体结合，刺激肠神经丛神经元，引起肠道蠕动、肠液分泌；促分泌药主要包括氯离子通道激活剂及鸟苷酸环化酶C激动剂，前者作用于氯离子通道，促进肠道内液体运输、分泌，后者可间接增加肠液分泌及肠道运动频率，缓解症状。目前这些药物多处于Ⅱ-Ⅲ期临床研究，其安全性及有效性需进一步验证。 展开更多

关键词 便秘 药物疗法 5-羟色胺受体激动剂 氯离子通道激活剂 鸟苷酸环化酶C激动剂

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偏头痛的药物治疗及作用机制 被引量：8

8

作者 郭承承 《医学信息》 2022年第9期81-83,共3页

偏头痛是临床最为常见的原发性头痛类型,该病的发病机制尚不明确,其治疗多以药物治疗为主,包括急性发作期治疗与发作间期的预防性治疗,前者旨在控制症状,后者则多以减少发作频率、缩短发作时间为目的。近年来,临床对于偏头痛的病理生理... 偏头痛是临床最为常见的原发性头痛类型,该病的发病机制尚不明确,其治疗多以药物治疗为主,包括急性发作期治疗与发作间期的预防性治疗,前者旨在控制症状,后者则多以减少发作频率、缩短发作时间为目的。近年来,临床对于偏头痛的病理生理学研究推动了新的靶向治疗进展。基于此,本文对该病的药物治疗进展进行阐述,可供临床参考。 展开更多

关键词 偏头痛 药物治疗 降钙素基因相关肽 5-羟色胺受体激动剂 钙离子通道阻滞剂

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治疗肥胖的新药氯卡色林 被引量：6

9

作者 石卫峰 归成 +1 位作者 李晓宇 刘皋林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期127-129,133,共4页

肥胖已经成为一个世界性的问题,额外的体重可增加高血压、糖尿病、高脂血症、卒中、心脏病、骨关节炎的风险。氯卡色林(lorcaserin)是一种口服有效的选择性5-羟色胺2C受体激动剂,盐酸氯卡色林(lorcaserin hydrochloride,BelviqTM)于2012... 肥胖已经成为一个世界性的问题,额外的体重可增加高血压、糖尿病、高脂血症、卒中、心脏病、骨关节炎的风险。氯卡色林(lorcaserin)是一种口服有效的选择性5-羟色胺2C受体激动剂,盐酸氯卡色林(lorcaserin hydrochloride,BelviqTM)于2012年6月27日获美国FDA批准上市,用于治疗肥胖症。临床研究表明,该药可有效降低肥胖和超重患者的体重,改善肥胖相关的代谢指标,且耐受性良好。现就其作用机制、药动学、临床疗效及安全性等做一综述。 展开更多

关键词 氯卡色林 5-羟色胺受体激动剂 肥胖 超重 减肥

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胃肠促动药的研究进展 被引量：4

10

作者 施明玉 夏玉叶 闵旸 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期383-387,共5页

胃肠促动药是指能够协调胃肠运动规律性,从而加速胃肠推进性运动,促进胃肠内容物传送和排空的药物。本文介绍了胃肠动力疾病的概念及其生理学基础,着重介绍胃肠促动药物,如胃动素受体激动剂、人生长激素释放肽、多巴胺受体阻断剂、5-羟... 胃肠促动药是指能够协调胃肠运动规律性,从而加速胃肠推进性运动,促进胃肠内容物传送和排空的药物。本文介绍了胃肠动力疾病的概念及其生理学基础,着重介绍胃肠促动药物,如胃动素受体激动剂、人生长激素释放肽、多巴胺受体阻断剂、5-羟色胺受体激动剂等的研究进展。 展开更多

关键词 胃肠动力 胃动素受体激动剂 人生长激素释放肽 多巴胺受体阻断剂 5-羟色胺受体激动剂

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5-羟色胺受体与肠易激综合征 被引量：1

11

作者 林懋惺 杨丽 《医学综述》 2007年第5期398-400,共3页

目前认为胃肠动力异常和内脏感知障碍、胃肠分泌异常是肠易激综合征(IBS)产生的主要的病理生理机制。大量的动物实验和临床试验已证实5-羟色胺(5-HT)及其受体参与IBS的病理生理机制,并发挥重要的作用。随着对其研究的深入,使用5-HT受体... 目前认为胃肠动力异常和内脏感知障碍、胃肠分泌异常是肠易激综合征(IBS)产生的主要的病理生理机制。大量的动物实验和临床试验已证实5-羟色胺(5-HT)及其受体参与IBS的病理生理机制,并发挥重要的作用。随着对其研究的深入,使用5-HT受体调节剂治疗IBS已成为热点。本文简要综述5-HT受体及其特异性调节剂在IBS中的作用机制及临床疗效。 展开更多

关键词 肠易激综合征 5-羟色胺受体 5-羟色胺受体拮抗剂 5-羟色胺受体激动剂

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治疗广泛性焦虑症药物的临床应用进展 被引量：1

12

作者 田鹤 《中国医院用药评价与分析》 2005年第2期124-125,共2页

关键词 广泛性焦虑症 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 临床应用 5-羟色胺受体激动剂 单胺氧化酶抑制剂 去甲肾上腺素能 自主神经功能 抗精神失常药 5-羟色胺能 医源性成瘾 焦虑障碍 药物治疗 不良反应 戒断反应 精神医学 抗抑郁药

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替加色罗与功能性胃肠病 被引量：3

13

作者 许伟华 《世界临床药物》 CAS 2004年第7期404-406,共3页

替加色罗是以胃肠道为标靶开发的新一类5-羟色胺受体激动剂,可以改善失调的胃肠功能,适用于以便秘为主的女性肠易激综合征的短期治疗。

关键词 替加色罗 功能性胃肠病 胃肠道 5-羟色胺受体激动剂

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非多巴胺能神经递质在左旋多巴诱导异动症中的作用及防治措施

14

作者 管强 曹学兵 孙圣刚 《国外医学（神经病学．神经外科学分册）》 2005年第2期131-134,共4页

非多巴胺能神经递质在左旋多巴诱导异动症中的作用仍未完全阐明,并缺乏有效的治疗方法。本文综述了谷氨酸、γ-氨基丁酸、阿片肽等非多巴胺能神经递质在异动症中的作用机制,提出应用谷氨酸受体拮抗剂、内源性大麻酯受体激动剂、5-羟色... 非多巴胺能神经递质在左旋多巴诱导异动症中的作用仍未完全阐明,并缺乏有效的治疗方法。本文综述了谷氨酸、γ-氨基丁酸、阿片肽等非多巴胺能神经递质在异动症中的作用机制,提出应用谷氨酸受体拮抗剂、内源性大麻酯受体激动剂、5-羟色胺受体激动剂、阿片受体拮抗剂、腺苷2A受体拮抗剂、肾上腺素α受体拮抗剂等可减轻非多巴胺神经递质对异动症的影响,预防异动症的发生。 展开更多

关键词 多巴胺能神经递质 左旋多巴 异动症 防治措施 5-羟色胺受体激动剂 谷氨酸受体拮抗剂 阿片受体拮抗剂 γ-氨基丁酸 A受体拮抗剂 α受体拮抗剂 治疗方法 作用机制 肾上腺素 阿片肽 内源性

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莫沙必利在胃肠道以外疾病中的应用 被引量：1

15

作者 高欣 张振玉 《医学综述》 2012年第17期2847-2849,共3页

莫沙必利在临床被广泛用于各种胃肠道动力疾病的治疗,同时对一些胃肠道以外的疾病,如糖尿病、呼吸机相关性肺炎、新生儿黄疸、帕金森病等亦有一定的治疗效果。现总结近年来国内外文献报道的莫沙必利在胃肠道以外疾病中的研究结果,为莫... 莫沙必利在临床被广泛用于各种胃肠道动力疾病的治疗,同时对一些胃肠道以外的疾病,如糖尿病、呼吸机相关性肺炎、新生儿黄疸、帕金森病等亦有一定的治疗效果。现总结近年来国内外文献报道的莫沙必利在胃肠道以外疾病中的研究结果,为莫沙必利在非胃肠动力疾病中的应用提供参考。 展开更多

关键词 莫沙必利 5-羟色胺受体激动剂 糖尿病 呼吸机相关性肺炎 新生儿黄疸 帕金森病

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5-羟色胺4受体激动剂Prucalopride对胃癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡的影响

16

作者 刘源 王璐 +1 位作者 马超 武聚山 《山东医药》 CAS 2018年第2期30-32,共3页

目的观察5-羟色胺(5-HT)4受体激动剂Prucalopride对胃癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡的影响,并探讨其机制。方法将胃癌细胞MKN28随机分为观察组和对照组,分别予以10μmol/L的Prucaloprid及等体积DMSO处理24 h,分别采用CCK8、Transwell、... 目的观察5-羟色胺(5-HT)4受体激动剂Prucalopride对胃癌细胞增殖、迁移、侵袭、凋亡的影响,并探讨其机制。方法将胃癌细胞MKN28随机分为观察组和对照组,分别予以10μmol/L的Prucaloprid及等体积DMSO处理24 h,分别采用CCK8、Transwell、流式细胞术检测细胞增殖(OD值)、迁移和侵袭(穿膜细胞数)及细胞凋亡,用Western blotting法检测细胞凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax、活化的Caspase3(Active Caspase3)及PI3K信号通路关键蛋白蛋白激酶B(AKT)、磷酸化AKT(p-AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、磷酸化mTOR(p-mTOR)、P70。结果两组处理24 h时细胞OD值比较无统计学差异,48、72 h时观察组细胞OD值均低于对照组(P均<0.05);观察组细胞迁移及侵袭个数分别为(150±6)、(59±2)个,均高于对照组的(58±3)、(21±4)个(P均<0.05);观察组细胞凋亡率为26.1%,高于对照组的3.9%(P<0.05)。与对照组比较,观察组抗凋亡蛋白Bcl-2表达量下降(P<0.05),促凋亡蛋白Bax、Active Caspase3及PI3K信号通路蛋白p-AKT、p-mTOR、P70表达量增加(P均<0.05)。结论 Prucalopride可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭,促进胃癌细胞凋亡,并可能通过激活PI3K信号通路发挥该作用。 展开更多

关键词 胃癌 PRUCALOPRIDE 5-羟色胺4受体激动剂 细胞增殖 细胞凋亡 PI3K信号通路

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偏头痛的最新治疗药物

17

作者 滨田润一 李军 周娜 《日本医学介绍》 2003年第12期569-570,共2页

关键词 偏头痛 治疗药物 5-羟色胺受体激动剂 曲普坦 治疗

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替加色罗联合中频电疗治疗女性便秘型肠易激综合征疗效观察 被引量：5

18

作者 鲁素彩 刘桂玲 +3 位作者 程勇 田自力 孟杰 李会敏 《中国综合临床》 北大核心 2005年第4期320-321,共2页

目的探讨5羟色胺4型(5HT4)受体部分激动剂替加色罗与中频电疗联合治疗女性便秘型肠易激综合征(CIBS)临床疗效。方法162例患者随机分为3组,A组应用替加色罗6mg,2次/d,并中频电疗;B组单独应用替加色罗6mg,2次/d;C组单独应用中频电疗。分... 目的探讨5羟色胺4型(5HT4)受体部分激动剂替加色罗与中频电疗联合治疗女性便秘型肠易激综合征(CIBS)临床疗效。方法162例患者随机分为3组,A组应用替加色罗6mg,2次/d,并中频电疗;B组单独应用替加色罗6mg,2次/d;C组单独应用中频电疗。分别观察患者治疗前、治疗期间及疗程结束后84d的大便次数、大便性状和腹胀、腹痛的发生情况及不良反应。结果疗程结束后84dA、B组疗效稳定(均为P<0.01),与治疗期间比较,A组症状无反复(P>0.05),B组多数症状反复(P<0.01),C组疗效不能持续到84d。结论替加色罗与中频电疗联合应用治疗女性CIBS疗效明显优于两者单独应用,临床疗效可持续到治疗后84d。 展开更多

关键词 肠易激综合征 5-羟色胺4型受体部分激动剂 中频电疗

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替加色罗治疗肠易激综合征疗效观察

19

作者 彭莉蓉 《陕西医学杂志》 CAS 北大核心 2006年第7期875-875,共1页

关键词 结肠疾病 功能性/药物疗法 5-羟色胺受体激动剂

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Abilify获加拿大卫生部批准用于治疗青春期精神分裂症

20

《齐鲁药事》 2012年第2期89-89,共1页

2011年12月16日，加拿大卫生部批准Abilify（阿立哌唑）治疗15-17岁的青少年精神分裂症。Abilify是首个也是唯一获批准用于治疗青春期精神分裂症的非典型抗精神病药物。Abilify是一种新型的非典型抗精神病药物，通过作用于多巴胺D2受体... 2011年12月16日，加拿大卫生部批准Abilify（阿立哌唑）治疗15-17岁的青少年精神分裂症。Abilify是首个也是唯一获批准用于治疗青春期精神分裂症的非典型抗精神病药物。Abilify是一种新型的非典型抗精神病药物，通过作用于多巴胺D2受体提高额叶区多巴胺功能以及作为5-羟色胺受体激动剂或抑制剂等，改善阴性症状、认知功能障碍及抑郁焦虑等症状。 展开更多

关键词 ABILIFY 精神分裂症 卫生部批准 青春期 加拿大 治疗 非典型抗精神病药物 5-羟色胺受体激动剂

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