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A Mild and Efficient Synthesis of 5-Oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-benzo-[b]-pyran Derivatives in Room Temperature Ionic Liquids 被引量:7
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作者 蒋兆芹 纪顺俊 +1 位作者 陆军 杨锦明 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2005年第8期1085-1089,共5页
A one-pot synthesis of a series of 5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-benzo-[b]-pyran derivatives via three-component coupling reactions of aldehydes, dimedone and malononitrilein room temperature ionic liquids (RTILs) wit... A one-pot synthesis of a series of 5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-benzo-[b]-pyran derivatives via three-component coupling reactions of aldehydes, dimedone and malononitrilein room temperature ionic liquids (RTILs) without any catalyst has been reported. In the meantime, the reuse of ionic liquids and the effect of different ionic liquids as solvent on the reaction have also been investigated. 展开更多
关键词 one-pot synthesis 4h-benzopyran derivative ionic liquid
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白三烯拮抗剂ONO-1078对小鼠局灶性脑缺血的保护作用 被引量:20
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作者 曾玲晖 张纬萍 +2 位作者 王仁定 王苹丽 魏尔清 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期148-150,共3页
AIM To determine whether ONO 1078 {pranlukast, 4 oxo 8 [p (4 phenylbutyloxy) benzoyl amino] 2 (tetrazol 5 yl) 4H 1 benzopyran hemihydrate}, a potent leukotriene antagonist, has protective effect on focal cerebral isch... AIM To determine whether ONO 1078 {pranlukast, 4 oxo 8 [p (4 phenylbutyloxy) benzoyl amino] 2 (tetrazol 5 yl) 4H 1 benzopyran hemihydrate}, a potent leukotriene antagonist, has protective effect on focal cerebral ischemia in mice. METHODS Focal cerebral ischemia was induced by permanent middle cerebral artery (MCA) occlusion in mice. ONO 1078 (0 01, 0 05, 0 10 mg·kg -1 ), dexamethasone (0 5 mg·kg -1 ), nimodipine (0 2 mg·kg -1 ) or saline (control) were injected ip once daily for 3 days, and 30 min before MCA occlusion. Twenty four hours after cerebral ischemia, the neurological scores were evaluated, infarct volumes and areas of the right and left cerebral hemispheres were measured by computer imaging analysis. RESULTS ONO 1078, dexamethasone and nimodipine reduced the neurological scores. ONO 1078 and dexamethasone reduced the ratio of right/left hemisphere area, indicating inhibition of brain edema, while nimodipine showed no effect. ONO 1078 dose dependently reduced infarct size, and dexamethasone and nimodipine showed the same effect. CONCLUSION ONO 1078 showed protective effect on focal cerebral ischemia. This may represent a novel approach to the treatment of acute cerebral ischemia. 展开更多
关键词 ONO-1078 脑缺血 脑保护 白三烯拮抗剂 小鼠
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苯并二氢吡喃腙衍生物的合成及其初步药理活性 被引量:3
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作者 熊晓云 梅其炳 +3 位作者 邹永 甘洪全 招明高 赵德化 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第4期258-261,共4页
为进一步筛选活性更强、副作用更小的抗绝经后骨质疏松症药物 ,在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃腙化合物 .化合物的结构均经波谱鉴定 ,并通过研究其对幼年小鼠子宫增重和血碱性磷酸酶活性的影... 为进一步筛选活性更强、副作用更小的抗绝经后骨质疏松症药物 ,在综合考察雷洛昔芬和异丙氧基异黄酮的基础上 ,设计合成一系列苯并二氢吡喃腙化合物 .化合物的结构均经波谱鉴定 ,并通过研究其对幼年小鼠子宫增重和血碱性磷酸酶活性的影响 ,初步考察化合物的药理活性 .结果表明 ,XY990 2具有较弱的雌激素受体激动作用和一定的雌激素受体拮抗作用 ,并有助于成骨细胞增殖 ,对治疗骨质疏松症是有利的 . 展开更多
关键词 苯并二氢吡喃脘 绝经后骨质疏松症 合成 药理
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新的异黄酮类化合物K3-D4、K3-D5、K3-D6的分离和结构鉴定
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作者 上官棣华 姜蓉 +2 位作者 李宝义 肖春玲 吴剑波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期254-257,299,共5页
在对基因工程链霉菌K3的研究中,我们从其发酵液中分离到K3-D4、K3-D5、K3-D63个化合物。通过UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR及HMBC等光谱分析确定K3-D4、K3-D5、K3-D6为3个新... 在对基因工程链霉菌K3的研究中,我们从其发酵液中分离到K3-D4、K3-D5、K3-D63个化合物。通过UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR及HMBC等光谱分析确定K3-D4、K3-D5、K3-D6为3个新的异黄酮类化合物,分别为4′,5,7-三羟基-3′-硝基异黄酮、4′,5,7-三羟基-3′,5′-二硝基异黄酮、4′,7-二羟基-3′。 展开更多
关键词 链霉菌K3 异黄酮 分离 结构鉴定 阿米卡星
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白三烯拮抗剂ONO-1078对小鼠持续性局灶性脑缺血的作用 被引量:1
5
作者 王仁定 张纬萍 +2 位作者 王苹丽 曾玲晖 魏尔清 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期431-433,共3页
目的 :在小鼠模型研究白三烯拮抗剂 { 4 -氧 - 8- [对 - (4-苯丁氧基 )苯甲酰氨基 ]- 2 - (5 -四唑基 ) - 4 H- 1-苯并吡喃半水合物(ONO- 10 78) }对脑缺血的保护作用。方法 :以大脑中动脉阻塞法诱导持续性局灶性脑缺血。在脑缺血前 30 ... 目的 :在小鼠模型研究白三烯拮抗剂 { 4 -氧 - 8- [对 - (4-苯丁氧基 )苯甲酰氨基 ]- 2 - (5 -四唑基 ) - 4 H- 1-苯并吡喃半水合物(ONO- 10 78) }对脑缺血的保护作用。方法 :以大脑中动脉阻塞法诱导持续性局灶性脑缺血。在脑缺血前 30 min和缺血后 6 0 min腹腔注射 ONO- 10 78、尼莫地平或生理盐水 (对照 )。脑缺血 2 4 h后 ,观察神经症状 ,并测定脑湿重和脑梗死体积。结果 :ONO-10 78(0 .0 1,0 .0 3,0 .1mg· kg- 1 )和尼莫地平 (0 .2 mg· kg- 1 )减少脑梗死体积 ;ONO- 10 78(0 .1mg kg- 1 )减轻脑湿重 ,尼莫地平无此作用 ;ONO- 10 78和尼莫地平对神经症状无明显作用。结论 :ONO- 10 78对持续性局灶性脑缺血有保护作用 。 展开更多
关键词 尼莫地平 脑缺血 脑梗死 脑水肿 白三烯拮抗剂 动物实验
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1,3-偶极环加成合成新型3a,6a-二氢-4,6-二氧代吡咯啉并[3,4-d]吡唑类衍生物 被引量:1
6
作者 解正峰 刘方明 +2 位作者 貊雪霞 惠永海 孙亚栋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第6期696-699,共4页
α-氯代-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛芳腙与N-取代苯基-马来酰亚胺在三乙胺作用下通过1,3-偶极环加成合成了一系列含3-(4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基)-3a,6a-二氢-4,6-二氧代吡咯啉并[3,4-d]吡唑类衍生物.化合物结构经元素分析,IR,1HNMR... α-氯代-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛芳腙与N-取代苯基-马来酰亚胺在三乙胺作用下通过1,3-偶极环加成合成了一系列含3-(4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-基)-3a,6a-二氢-4,6-二氧代吡咯啉并[3,4-d]吡唑类衍生物.化合物结构经元素分析,IR,1HNMR及MS确证. 展开更多
关键词 偶极环加成 二氧代 衍生物 吡唑类 合成 二氢 吡咯 苯并吡喃 马来酰亚胺 化合物结构 取代苯基 元素分析 三乙胺 ^1h NMR IR
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苯并二氢吡喃腙衍生物舒张离体大鼠主动脉环
7
作者 甘洪全 熊晓云 +1 位作者 梅其炳 贾秋玲 《第四军医大学学报》 北大核心 2002年第16期1522-1524,共3页
目的 观察苯并二氢吡喃腙衍生物对离体大鼠主动脉环的作用 .方法 取 SD大鼠胸主动脉环 ,采用离体血管张力实验法 ,用高钾引起血管收缩 ,药物孵育在前 ,溶剂对照在后 ,观察上述化合物对血管环张力的影响 .结果 以溶剂对照在 K+为 80 m... 目的 观察苯并二氢吡喃腙衍生物对离体大鼠主动脉环的作用 .方法 取 SD大鼠胸主动脉环 ,采用离体血管张力实验法 ,用高钾引起血管收缩 ,药物孵育在前 ,溶剂对照在后 ,观察上述化合物对血管环张力的影响 .结果 以溶剂对照在 K+为 80 mmol· L-1 时的最大收缩幅度为 1 0 0 % ,其余取其收缩幅度相对值 . XY990 2 (1μmol· L-1 )在 K+为 65mmol· L-1时收缩幅度相对值明显低于对照 (47.9± 1 3.2 vs76.4± 1 5.3,P<0 .0 1 ) ,有拮抗作用 ;XY990 5(1μmol· L-1 )在 K+为 65 mmol· L-1 时收缩幅度相对值明显低于对照(37.8± 1 9.4 vs 66.8± 1 9.9,P<0 .0 1 ) ,有拮抗作用 ,XY990 1没有拮抗作用 .结论 苯并二氢吡喃腙衍生物 XY990 2、XY990 展开更多
关键词 苯并二氢吡喃腙衍生物 大鼠 主动脉环 骨质疏松 血管舒张
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白三烯拮抗剂ONO-1078的一般神经药理特点
8
作者 胡全 魏尔清 +1 位作者 章征 朱朝阳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期259-262,共4页
目的 观察白三烯拮抗剂ONO 10 78对小鼠的一般神经药理作用 ,评价其对中枢的安全性。方法 测定自发活动、运动及协调能力试验、水迷宫试验、跳台实验以及镇痛试验等 ,研究ONO 10 78( 0 .2 ,1.0 ,5 .0mg·kg-1,ip)对小鼠神经活动... 目的 观察白三烯拮抗剂ONO 10 78对小鼠的一般神经药理作用 ,评价其对中枢的安全性。方法 测定自发活动、运动及协调能力试验、水迷宫试验、跳台实验以及镇痛试验等 ,研究ONO 10 78( 0 .2 ,1.0 ,5 .0mg·kg-1,ip)对小鼠神经活动的影响。结果 大剂量ONO 10 78( 5 .0mg·kg-1)对小鼠自发活动有抑制作用 ,但是未观察到其它明显的神经作用。结论 ONO 10 78对中枢神经系统作用轻微 。 展开更多
关键词 ONO-1078 自发活动 行为学作用 学习记忆 镇痛 白三烯拮抗剂
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一种改进的小鼠局灶性脑缺血神经症状定量评价方法 被引量:9
9
作者 魏尔清 朱朝阳 +3 位作者 徐秋琴 俞月萍 朱也飞 郑敏之 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期742-747,共6页
本文旨在建立一种客观评价小鼠局灶性脑缺血神经症状的定量方法。在大脑中动脉阻塞诱导局灶性脑缺血后24 h,采用悬挂试验分别测定转动的平均角和优势角以及转动次数,并用爬板试验测定小鼠攀爬角度;分析定量测定指标与脑梗死体积、神经... 本文旨在建立一种客观评价小鼠局灶性脑缺血神经症状的定量方法。在大脑中动脉阻塞诱导局灶性脑缺血后24 h,采用悬挂试验分别测定转动的平均角和优势角以及转动次数,并用爬板试验测定小鼠攀爬角度;分析定量测定指标与脑梗死体积、神经元密度的相关性,并与经典的行为学评价方法比较。还以此法观察抗脑缺血药pranlukast,4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四氮基)4H-1-苯并吡喃半水化合物(ONO-1078)的作用。结果显示,脑缺血小鼠各项指标均有显著改变,定量评价总分与脑梗死体积、神经元密度减少密切相关,与经典行为学评分之间也密切相关。ONO-1078可显著抑制缺血损伤,并降低定量评价总分。因此,本方法可反映局灶性脑缺血神经症状变化,具有客观、定量、操作简便、无损伤的优点,并能用于评价抗脑缺血药物的作用。 展开更多
关键词 神经生物学 局灶性脑缺血 神经学检查 偏瘫 小鼠 {pranlukast 4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四氮基)-4h-1-苯并吡喃半水化合物}(ONO-1078)
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A New Chromone Derivative from Stellera chamaejasme L 被引量:6
10
作者 Bao Min FENG Yue Hu PEI Hui Ming HUA 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第8期738-739,共2页
A new chromone derivative, 3-[1- (2, 4, 6-trihydroxyphenyl) 3-di-(4-hydroxyphenyl) 1-propanone-2-yl] 5,7-dihydroxy-8-di(4-hydroxyphenyl)methyl-4H-1-benzopyran-4-one, named as isomohsenone was isolated from the roots o... A new chromone derivative, 3-[1- (2, 4, 6-trihydroxyphenyl) 3-di-(4-hydroxyphenyl) 1-propanone-2-yl] 5,7-dihydroxy-8-di(4-hydroxyphenyl)methyl-4H-1-benzopyran-4-one, named as isomohsenone was isolated from the roots of Stellera chamaejasme L. together with known chamaechromone. Its structure was determined by the analysis of MS and NMR data, especially 2D NMR spectra. 展开更多
关键词 Stellera chamaejasme L. ChROMONE 3-[1- (2 4 6-trihydroxyphenyl) 3-di-(4-hydroxy- phenyl)-1-propanone-2-yl] 5 7-dihydroxy-8-di-(4-hydroxyphenyl) methyl-4h-1- benzopyran-4- one.
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半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast对小鼠局灶性脑缺血的治疗作用 被引量:6
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作者 徐秋琴 魏尔清 +3 位作者 俞月萍 张琦 张世红 朱朝阳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期758-761,共4页
目的 观察半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast(ONO 10 78)在小鼠局灶性脑缺血后的治疗作用。方法 采用大脑中动脉阻塞造成小鼠持续性局灶性脑缺血 ,缺血后1、6、2 4h分别给小鼠腹腔注射 pranlukast或依达拉奉 ,观察药物对缺血 2 4、4... 目的 观察半胱氨酰白三烯受体拮抗剂pranlukast(ONO 10 78)在小鼠局灶性脑缺血后的治疗作用。方法 采用大脑中动脉阻塞造成小鼠持续性局灶性脑缺血 ,缺血后1、6、2 4h分别给小鼠腹腔注射 pranlukast或依达拉奉 ,观察药物对缺血 2 4、4 8h后的神经功能缺损症状 ,4 8h后的脑梗死体积、两侧大脑半球比值、神经元密度的影响。结果 Pranlukast 0 1、0 2mg·kg-1及依达拉奉 3、10mg·kg-1均能减轻神经症状、减小脑梗死体积、降低缺血侧 /非缺血侧大脑半球比值、减轻海马CA1区、皮层和纹状体的神经元密度降低。结论 Pranlukast脑缺血后给药对脑损伤有治疗作用 ,提示有治疗缺血性脑卒中的临床前景。 展开更多
关键词 脑缺血 脑水肿 半胱氨酰白三烯受体拮抗剂 pranlukast{ONO-1078 4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四唑基)-4h-1-苯并吡喃半水化合物} 依达拉奉(MCI186 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮基)
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2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4H-1-苯骈吡喃-4-酮及其 被引量:4
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作者 季海涛 张万年 +4 位作者 张珉 周有骏 朱杰 朱驹 吕加国 《药学学报》 CSCD 北大核心 2000年第2期108-114,共7页
目的:对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法:设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、1HNMR谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用13CNMR谱、MSEI谱和高分... 目的:对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法:设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、1HNMR谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用13CNMR谱、MSEI谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果:合成的18个化合物中,14个(JS1b~d,JS2a~d,JS3a~b,JS4a~d和JS5c)为新化合物。结论:对所合成的化合物进行抗真菌活性测试,结果表明设计合成的衍生物的抗真菌活性变化规律与设计思想吻合,从配体角度验证了模建的靶酶三维结构的可靠性,检测了活性位点力场的分布。 展开更多
关键词 抗真菌活性 4h-1-苯骈吡喃-4-酮 衍生物 合成
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具有抗过敏活性的7-羟基-2-(1H-四氮唑-5-基)色酮的合成 被引量:3
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作者 李国青 李展 卢玉华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第1期50-51,共2页
具有抗过敏活性的7-羟基-2-(1H-四氮唑-5-基)色酮的合成李国青,李展,卢玉华(中国医学科学院药用植物研究所,北京100094)许多色酮类化合物具有抗过敏活性,如治疗过敏性支气管哮喘等。色甘酸二钠是使用最广泛的... 具有抗过敏活性的7-羟基-2-(1H-四氮唑-5-基)色酮的合成李国青,李展,卢玉华(中国医学科学院药用植物研究所,北京100094)许多色酮类化合物具有抗过敏活性,如治疗过敏性支气管哮喘等。色甘酸二钠是使用最广泛的平喘药物之一,但其缺点是口服无效[... 展开更多
关键词 羟基色酮 色酮类化合物 合成
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6-氯-苯并二氢-γ-吡喃酮的合成研究 被引量:1
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作者 熊晓云 邹永 +1 位作者 梅其炳 赵德化 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期41-42,共2页
目的 :合成氧杂非甾体雌激素类似物制备的关键中间体 6 -氯 -苯并二氢 - γ-吡喃酮。方法 :以对氯苯酚为起始原料经亲核加成、水解和环合反应合成了 6 -氯 -苯并二氢 - γ-吡喃酮。结果 :合成产物的结构经熔点、红外光谱、核磁共振氢谱... 目的 :合成氧杂非甾体雌激素类似物制备的关键中间体 6 -氯 -苯并二氢 - γ-吡喃酮。方法 :以对氯苯酚为起始原料经亲核加成、水解和环合反应合成了 6 -氯 -苯并二氢 - γ-吡喃酮。结果 :合成产物的结构经熔点、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。结论 :该合成工艺简单 。 展开更多
关键词 对氯苯酚 6-氯-苯并二氢-γ-吡喃酮 合成
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普仑司特中间体的合成工艺改进
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作者 叶德坤 《上海化工》 CAS 2018年第10期22-25,共4页
8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃是合成抗哮喘药普仑司特的关键中间体。以2-羟基-3-氨基苯乙酮为起始原料,在碱性条件下与5-甲酸乙酯四氮唑缩合、酸性条件下环合得到8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃。对反应溶剂、原... 8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃是合成抗哮喘药普仑司特的关键中间体。以2-羟基-3-氨基苯乙酮为起始原料,在碱性条件下与5-甲酸乙酯四氮唑缩合、酸性条件下环合得到8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃。对反应溶剂、原料物质的量比、反应温度进行了工艺优化,产品纯度(质量分数)在99.5%以上,总收率在88%以上。该工艺具有操作简单、成本低廉和反应条件温和等优点,适于工业化生产。 展开更多
关键词 普仑司特 中间体 8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4h-1-苯并吡喃
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