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4,5-二氢[1,2,4]三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成 被引量:2
1
作者 张春波 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期45-46,共2页
三氮唑环和喹啉酮环均为抗真菌药物的基本药效基团 ,为探索二氢喹啉酮并入三唑环对抗真菌活性的影响 ,设计并合成了 7 氨基 4,5 二氢 [1 ,2 ,4]三氮唑并 [4,3 a]喹啉衍生物 ,其结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。
关键词 4 5-二氢[1 2 4]三氮唑并[4 3-a]喹啉衍生物 合成 抗真菌药物 苯胺
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7-苄氨基-9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成 被引量:1
2
作者 赵立明 朴虎日 全哲山 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期222-224,共3页
以6-氨基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料,经缩合、还原、硫代、环合等反应合成了5个未见报道的7-苄氨基, 9,10-二氢-1,2,4-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物。产物及中间产物的结构经红外光谱和核磁共振谱确证。
关键词 药理活性 7-苄氨基-9 10-二氢-1 2 4-三氮唑并[4 3-a]喹啉衍生物 合成 生物活性
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可见光促进N-苯丙炔胺与磺酰肼的环化:在无碱和催化剂下快速合成3-磺酰基喹啉衍生物 被引量:1
3
作者 彭美 郑扬帆 +3 位作者 黄浩 叶佳 邓兴国 何纯莲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第7期2078-2085,共8页
利用可见光照射和过氧化叔丁醇作氧化剂的条件,发展了N-芳基苯丙炔胺和磺酰肼类化合物的自由基环化-氧化芳构化反应.该反应提供了一种合成3-磺酰基喹啉衍生物的有效方法,显示出较好的官能团适用性、底物普适性以及很好的化学与区位选择性.
关键词 可见光 磺酰肼 3-磺酰基喹啉衍生物 区位选择性
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CuI促进的多组分一锅法合成3-取代异喹啉衍生物
4
作者 张锐 潘金环 吴琼友 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2906-2911,共6页
以邻溴苯甲醛和取代端基炔类化合物为原料,叔丁胺为氮源,DMAc为溶剂,CuI作用下,通过微波辐射多组分一锅法简洁、高效地合成了一系列3-取代异喹啉类衍生物,产率在66%-98%之间.此方法为3-芳基异喹啉衍生物的合成提供了一种高效、快... 以邻溴苯甲醛和取代端基炔类化合物为原料,叔丁胺为氮源,DMAc为溶剂,CuI作用下,通过微波辐射多组分一锅法简洁、高效地合成了一系列3-取代异喹啉类衍生物,产率在66%-98%之间.此方法为3-芳基异喹啉衍生物的合成提供了一种高效、快速的合成方法. 展开更多
关键词 3-芳基异喹啉衍生物 碘化亚铜 微波辐射 多组分反应
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4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量:7
5
作者 张淑兰 祝丽君 +4 位作者 刘文东 张立夏 饶志 温建 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第4期269-274,共6页
目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对... 目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果合成了18个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR确认。体外活性测试结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15和Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药gefitinib。结论体外活性实验表明,4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 展开更多
关键词 4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉衍生物 合成 抗肿瘤活性
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色满-4-酮并[2,3-b]喹啉酮衍生物的合成 被引量:4
6
作者 韩光范 王进军 姜贵吉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第9期1004-1007,共4页
以丙酮和适当的芳香醛以及丙二酸二乙酯为原料 ,合成出未见报道的 5 芳基 1,3 环己二酮作为合成块 .利用Friedlaender合成法与 2 氨基 3 甲酰基色满 4 酮缩合 ,首次完成色满 4 酮并 [2 ,3 b]喹啉酮新四环系化合物的合成 .所合... 以丙酮和适当的芳香醛以及丙二酸二乙酯为原料 ,合成出未见报道的 5 芳基 1,3 环己二酮作为合成块 .利用Friedlaender合成法与 2 氨基 3 甲酰基色满 4 酮缩合 ,首次完成色满 4 酮并 [2 ,3 b]喹啉酮新四环系化合物的合成 .所合成的化合物均经1HNMR ,13 CNMR ,IR光谱和元素分析予以证实 .化合物 2a的结构也从色谱 -质谱联机分析的质谱数据得到进一步确认 .化合物的药理学离体实验表明 ,化合物 2a具有较强的抑制肿瘤细胞生长的活性 . 展开更多
关键词 色满-4-酮并[2 3-b]喹啉衍生物 合成 5-芳基-1 3-环己二酮 色谱-质谱分析 抗癌活性
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喹啉类抗结核药物的设计与合成 被引量:2
7
作者 王广征 《临床医学》 CAS 2019年第11期100-103,共4页
目的设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性。方法采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合物。结... 目的设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性。方法采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合物。结果与异烟肼相比,所有的目标化合物都表现出一定的抗结核杆菌的活性,但是活性与异烟肼相比要低,化合物的结构还需要更多的修饰。结论合成的一系列6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物中,部分化合物表现出良好的抗肺结核分枝杆菌的活性,结构设计取得了一定的成果。 展开更多
关键词 抗结核活性 6-溴-2 3-二取代喹啉衍生物 异烟肼
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(3-芳杂基)喹啉类化合物的设计、合成及抗乙肝病毒活性研究
8
作者 刘国峰 孙晓庆 +3 位作者 杨迪 洪泽新 祁宏遐 刘亚婧 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期99-107,共9页
目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰... 目的设计、合成一系列含(3-芳杂基)喹啉结构的衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、硝化、还原、环化、肼解反应得到关键中间体6-(苄氧基)-7-甲氧基-2-((苯基硫代)甲基)喹啉-3-甲酰肼。该中间体经缩合(或酰化)、环合、脱保护、Mannich、氧化反应得到目标化合物。采用ELISA法和实时荧光定量PCR法测试了目标化合物的体外抗乙肝病毒活性。结果与结论合成的15个化合物均未见文献报道,其结构经MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR确证;活性测试结果表明,多个目标化合物具有一定的体外抗乙肝病毒活性。 展开更多
关键词 3-芳杂基喹啉衍生物 设计 合成 抗乙肝病毒活性
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