N-乙氧羰基-N'-3-吡啶基硫脲的合成及其超分子晶体结构 被引量：5

1

作者 张有明 杨莉梓 +2 位作者 林奇 魏太保 王大奇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期134-138,共5页

以N,N,N',N'-四甲基乙二胺(TMEDA)为催化剂,通过氯甲酸乙酯与硫氰酸钾反应合成了中间体乙氧羰基异硫氰酸酯,后者不需分离直接与3-氨基吡啶反应,得到N-乙氧羰基-N'-3-吡啶基硫脲.该产物用EA,IR,1HNMR进行了表征,经X射线单晶... 以N,N,N',N'-四甲基乙二胺(TMEDA)为催化剂,通过氯甲酸乙酯与硫氰酸钾反应合成了中间体乙氧羰基异硫氰酸酯,后者不需分离直接与3-氨基吡啶反应,得到N-乙氧羰基-N'-3-吡啶基硫脲.该产物用EA,IR,1HNMR进行了表征,经X射线单晶衍射法确定了其单晶结构,晶体结构表明,晶体属于单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数:a=1.0333(6)nm,b=0.7118(4)nm,c=1.5160(8)nm,α=γ=90.00°,β=98.517(8)°,V=1.1028(10)nm3,Z=4.晶体中硫脲分子通过分子间氢键的相互作用形成了一维链状超分子结构,由于范德华力作用形成沿b轴延伸的层状结构. 展开更多

关键词 3-氨基吡啶 晶体结构 合成 N-乙氧羰基-N'-3-吡啶基硫脲 超分子

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3-甲氨基哌啶二盐酸盐的合成 被引量：5

2

作者 穆飞虎 魏运洋 刘霖 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期557-558,565,共3页

研究了巴洛沙星中间体3-甲氨基哌啶的合成工艺。以烟酰胺为起始原料,经Hofmann降解、甲酰化、LiAlH4还原、Na/EtOH还原和盐酸中和得标题化合物,总收率70%。用核磁共振氢谱对各步反应产物的结构进行了表征,用高效液相色谱分析了产品的纯度。

关键词 巴洛沙星 烟酰胺 3-氨基吡啶 3-甲氨基吡啶 3-甲氨基哌啶 甲酰化

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氨基吡啶的合成研究 被引量：2

3

作者 李晓娟 戴立言 陈英奇 《浙江大学学报（工学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第7期1272-1275,共4页

研究了重要的有机中间体氨基吡啶的合成工艺.分别以2-、3-、4-氰基吡啶为起始原料,以水和丙酮为混合溶剂,在稀碱(NaOH)溶液中,以过氧化氢为催化剂,水解得到相应的甲酰胺基吡啶,然后用新制备的次溴酸钠进行霍夫曼降解反应,制得相应的2-... 研究了重要的有机中间体氨基吡啶的合成工艺.分别以2-、3-、4-氰基吡啶为起始原料,以水和丙酮为混合溶剂,在稀碱(NaOH)溶液中,以过氧化氢为催化剂,水解得到相应的甲酰胺基吡啶,然后用新制备的次溴酸钠进行霍夫曼降解反应,制得相应的2-、3-、4-氨基吡啶.以4-氨基吡啶的合成为例,对两步反应的反应条件进行了优化,得出适宜的条件为:氰基水解反应中,氢氧化钠溶液最佳质量分数为1.0%;霍夫曼降解反应中,氢氧化钠溶液最佳质量分数为12.5%,反应适宜温度为75℃. 展开更多

关键词 氨基吡啶 2-氨基吡啶 3-氨基吡啶 4-氨基吡啶 合成

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3-氨基吡啶中间体合成工艺研究

4

作者 傅胜辉 张先龙 +3 位作者 吴超 李宁 温兰兰 吴李瑞 《安徽化工》 CAS 2023年第4期106-109,共4页

以3-甲基吡啶为原料,采用钒、磷摩尔比为1∶1的VPO/SiO_(2)催化剂,反应温度300℃,3-甲基吡啶∶NH_(3)∶空气∶水蒸汽摩尔比为1∶7∶20∶6的条件下合成3-氰基吡啶,精馏得到3-氰基吡啶含量为98%,收率为97%;负压刮板薄膜蒸发器-0.06 MPa、... 以3-甲基吡啶为原料,采用钒、磷摩尔比为1∶1的VPO/SiO_(2)催化剂,反应温度300℃,3-甲基吡啶∶NH_(3)∶空气∶水蒸汽摩尔比为1∶7∶20∶6的条件下合成3-氰基吡啶,精馏得到3-氰基吡啶含量为98%,收率为97%;负压刮板薄膜蒸发器-0.06 MPa、175℃条件下回收精馏底料中的3-氰基吡啶;3-氰基吡啶、30%盐酸、四丁基溴化铵摩尔比为1∶4∶0.05,反应温度80℃,反应时间8 h,可制得含量为99%和产率为96%的烟酰胺。 展开更多

关键词 3-氨基吡啶 3-甲基吡啶 3-氰基吡啶 烟酰胺 合成

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2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯的合成 被引量：2

5

作者 李有桂 王辉 +1 位作者 薄飞 张中涛 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第9期933-936,共4页

以3-氨基吡啶为原料,经取代、重氮化得到2,3-二氯吡啶,再与水合肼经亲电取代制得3-氯-2-肼基吡啶。所得产品无需提纯可直接用于下一步反应。所得产物与马来酸二乙酯在氮气保护条件下,以无水乙醇为溶剂,反应得到有机中间体2-(3-氯-2-吡啶... 以3-氨基吡啶为原料,经取代、重氮化得到2,3-二氯吡啶,再与水合肼经亲电取代制得3-氯-2-肼基吡啶。所得产品无需提纯可直接用于下一步反应。所得产物与马来酸二乙酯在氮气保护条件下,以无水乙醇为溶剂,反应得到有机中间体2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯,反应总产率为48.0%。所得产物经IR、1HNMR确定其结构。并对合成工艺进行优化,所得适宜工艺条件(以3-氯-2-肼基吡啶228.57 mmol计):在无水无氧反应体系中,回流状态下滴加马来酸二乙酯速度为10 s/滴时,回流反应1 h,产率为80.1%。 展开更多

关键词 2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯 3-氨基吡啶 精细化工中间体

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侧链键合双齿席夫碱配基聚砜的制备及大分子-Eu(Ⅲ)配合物荧光发射特性 被引量：2

6

作者 陈萍虹 高保娇 徐迪 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1904-1911,共8页

在制备氯甲基化聚砜(CMPSF)的基础上,以对羟基苯甲醛(HBA)为试剂,通过亲核取代反应,将苯甲醛(BA)键合在聚砜侧链,制得改性聚砜PSF-BA;接着,又使3-氨基吡啶(AP)与PSF-BA的醛基发生席夫碱反应,在聚砜侧链合成与键合了双齿席夫碱(SB)配基,... 在制备氯甲基化聚砜(CMPSF)的基础上,以对羟基苯甲醛(HBA)为试剂,通过亲核取代反应,将苯甲醛(BA)键合在聚砜侧链,制得改性聚砜PSF-BA;接着,又使3-氨基吡啶(AP)与PSF-BA的醛基发生席夫碱反应,在聚砜侧链合成与键合了双齿席夫碱(SB)配基,形成了侧链键合有双齿席夫碱配基的功能化聚砜PSFSB。采用红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行了表征。以大分子PSF-SB为第一配体,以邻菲罗啉(Phen)为第二配体,与Eu(Ⅲ)离子配位,分别制得了二元和三元高分子-稀土配合物PSF-(SB)3-Eu(Ⅲ)和PSF-(SB)3-Eu(Ⅲ)-(Phen)1,初步探索了配合物的荧光发射性能。本文重点研究了功能化聚砜PSF-SB的制备反应及表征,考察了主要因素对CMPSF与HBA之间亲核取代反应的影响规律,分析了反应机理,优化了反应条件。实验结果表明,对于CMPSF与HBA之间的亲核取代反应,极性较强的N,N-二甲基乙酰胺为适宜的溶剂,90℃为适宜的反应温度。大分子配体PSF-SB对Eu(Ⅲ)离子的荧光发射可产生明显的敏化作用,二元和三元高分子-稀土配合物都发射出较强的Eu(Ⅲ)离子特征荧光。 展开更多

关键词 高分子-稀土配合物 对羟基苯甲醛 3-氨基吡啶 双齿席夫碱配基 敏化作用

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溶剂洗脱-气相色谱法测定工作场所空气中氨基吡啶类化合物

7

作者 戎伟丰 凌伟洁 +3 位作者 张耕 胡嘉雯 蒙瑞波 吴邦华 《中国职业医学》 CAS 北大核心 2020年第1期86-90,共5页

目的建立工作场所空气中2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶的溶剂洗脱-气相色谱测定方法。方法采用硫酸溶液浸渍玻璃纤维滤纸采集工作场所空气中2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶,用氢氧化钠溶液洗脱后,毛细管色谱柱分离,氮磷检测... 目的建立工作场所空气中2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶的溶剂洗脱-气相色谱测定方法。方法采用硫酸溶液浸渍玻璃纤维滤纸采集工作场所空气中2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶,用氢氧化钠溶液洗脱后,毛细管色谱柱分离,氮磷检测器测定。结果本方法2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶的定量测定范围分别为0.30~800.00、0.80~800.00和2.00~800.00 mg/L,相关系数均大于0.9999;最低检出浓度分别为4.67、8.00和40.00μg/m^3,最低定量浓度分别为14.00、28.00、133.33μg/m^3(以采集45.00 L样品,洗脱液体积为3.00 mL计);平均洗脱效率分别为79.63%~98.61%、83.80%~101.42%和81.60%~100.29%;批内相对标准偏差(RSD)分别为1.13%~3.65%、1.47%~4.00%、1.94%~5.15%,批间RSD分别为1.77%~5.30%、2.06%~4.65%、2.59%~6.46%;样品在室温下可保存14 d以上。结论本方法适用于工作场所空气中2-氨基吡啶、3-氨基吡啶和4-氨基吡啶的检测。 展开更多

关键词 工作场所 空气 2-氨基吡啶 3-氨基吡啶 4-氨基吡啶 气相色谱法

原文传递

5-甲氧基-2-[(E)-(吡啶-3-亚氨基)甲基]苯酚的微波固相合成与表征

8

作者 白林山 周影 +3 位作者 王其炎 李竹琴 丁盛 丁举俊 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1125-1129,共5页

研究了以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛和3-氨基吡啶为原料,微波固相反应合成新型席夫碱衍生物——标题化合物的方法。当2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与3-氨基吡啶物质的量比为1.5∶1、反应时间为8 min、微波功率为920 W时,反应产率可达94%以上。用IR... 研究了以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛和3-氨基吡啶为原料,微波固相反应合成新型席夫碱衍生物——标题化合物的方法。当2-羟基-4-甲氧基苯甲醛与3-氨基吡啶物质的量比为1.5∶1、反应时间为8 min、微波功率为920 W时,反应产率可达94%以上。用IR、1HNMR、元素分析和X-射线单晶衍射法表征了产物结构。该化合物属正交晶系,空间群为P212121,a=3.940(2),b=10.506(5),c=26.811(14),Dc=1.366 Mg/m3,Z=4,V=1 109.8(10)3,μ=0.094mm-1,R1=0.066 5,wR2=0.106 9。 展开更多

关键词 2-羟基-4-甲氧基苯甲醛 3-氨基吡啶 5-甲氧基-2-[(E)-(吡啶-3-亚氨基)甲基]苯酚 席夫碱 微波固相合成 晶体结构

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亲水性悬臂键连3-氨基吡啶螯合树脂对水中Hg^(2+)的去除研究

9

作者 张雪 纪春暖 +3 位作者 马彩霞 王春华 曲荣君 刘希光 《水处理技术》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期30-32,共3页

以亲水性悬臂键连3-氨基吡啶的聚苯乙烯型螯合树脂(PS-DEG-3AP)为吸附剂,通过柱试验方法系统研究了柱分离参数对Hg2+的回收率的影响。结果表明,当树脂用量、进样体积、进样体积流量、解吸液体积流量分别为100 mg、30 mL、1 mL/min、0.5 ... 以亲水性悬臂键连3-氨基吡啶的聚苯乙烯型螯合树脂(PS-DEG-3AP)为吸附剂,通过柱试验方法系统研究了柱分离参数对Hg2+的回收率的影响。结果表明,当树脂用量、进样体积、进样体积流量、解吸液体积流量分别为100 mg、30 mL、1 mL/min、0.5 mL/min时,树脂对水溶液中的Hg2+皆能达到定量回收。过量的碱金属、碱土金属及重金属离子对Hg2+回收率略有影响,回收率均大于90%;树脂重复利用5次后对Hg2+的回收率略有下降。 展开更多

关键词 螯合树脂 亲水性悬臂 3-氨基吡啶 回收率 柱试验

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3-氨基吡啶的合成

10

作者 王敏 《黄山学院学报》 2007年第5期37-38,共2页

以三烯丙基胺为起始原料合成3-氨基吡啶。反应具备条件温和、选择性好、收率高等优点。

关键词 三烯丙基胺 3-氨基吡啶 合成

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2-氯-3-氨基吡啶的制备 被引量：4

11

作者 袁学军 杨思军 +1 位作者 尹志峰 李纪国 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期420-421,共2页

关键词 2-氯-3-氨基吡啶 中间体 合成

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Pd-Fe/TiO_2催化加氢合成2-氯-3-氨基吡啶的研究 被引量：3

12

作者 李隽 刘长春 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期748-751,共4页

2-氯-3-氨基吡啶是一种重要的医药和农药中间体。用Pd-Fe/TiO2催化2-氯-3-硝基吡啶常压下选择性加氢合成了2-氯-3-氨基吡啶,考察了Pd和Fe质量分数、催化剂用量、溶剂及其用量、反应温度和反应时间等对加氢反应的影响。结果表明,Pd-Fe/T... 2-氯-3-氨基吡啶是一种重要的医药和农药中间体。用Pd-Fe/TiO2催化2-氯-3-硝基吡啶常压下选择性加氢合成了2-氯-3-氨基吡啶,考察了Pd和Fe质量分数、催化剂用量、溶剂及其用量、反应温度和反应时间等对加氢反应的影响。结果表明,Pd-Fe/TiO2对2-氯-3-硝基吡啶的加氢反应有很高的催化活性和选择性,在2-氯-3-硝基吡啶0.05 mol,催化剂0.15 g,无水乙醇40 mL,氢气压力0.1 MPa,50℃反应2 h的条件下,2-氯-3-氨基吡啶的收率98.3%,选择性达到99.5%,无脱卤现象。催化剂经重复使用10次,催化活性和选择性仍无明显下降。 展开更多

关键词 2-氯-3-氨基吡啶 2-氯-3-硝基吡啶 Pd-Fe/TiO2催化剂 加氢反应

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2-氯-3-氟吡啶合成工艺改进

13

作者 周旺鹰 万利兵 陈海群 《化工技术与开发》 CAS 2006年第12期29-31,共3页

以2-氯-3-氨基吡啶为原料,在40%(质量分数)的氟硼酸溶液中,采用饱和的亚硝酸钠为重氮化剂,在-10^-5℃下进行重氮化反应制得重氮盐,在石油醚中热分解得到2-氯-3-氟吡啶,收率为64%。

关键词 2-氯-3-氟吡啶 2氯-3-氨基吡啶 重氮化反应

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2,6-二氯-3-氟吡啶合成新方法

14

作者 杨维清 林羿成 王小宁 《化工时刊》 CAS 2014年第8期4-7,共4页

以2,6-二氯吡啶为起始原料,经过硝化反应得到中间体2,6-二氯-3-硝基吡啶。2,6-二氯-3-硝基吡啶经过催化氢化还原反应得到中间体2,6-二氯-3-氨基吡啶,最后2,6-二氯-3-氨基吡啶重氮化反应得到2,6-二氯-3-氟吡啶,3步反应总收率69.3%。对合... 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经过硝化反应得到中间体2,6-二氯-3-硝基吡啶。2,6-二氯-3-硝基吡啶经过催化氢化还原反应得到中间体2,6-二氯-3-氨基吡啶,最后2,6-二氯-3-氨基吡啶重氮化反应得到2,6-二氯-3-氟吡啶,3步反应总收率69.3%。对合成目标化合物进行了质谱、核磁表征,结果表明结构正确。详细讨论了硝酸浓度、催化剂种类及用量、亚硝酸钠物质的量比等因素对反应的影响。该路线具有收率高、选择性好、工业化应用前景广等优点。 展开更多

关键词 2 6-二氯吡啶 2 6-二氯-3-硝基吡啶 2 6-二氯-3-氨基吡啶 2 6-二氯-3-氟吡啶

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2-氯-3-碘吡啶的合成研究 被引量：1

15

作者 刘会君 韩超 杜益辉 《浙江化工》 CAS 2009年第8期8-10,共3页

2-氯-3-碘吡啶是合成磺酰脲类除草剂啶嘧黄隆中间体2-氯-3-三氟甲基吡啶的重要原料。本文以2-氯-3-氨基吡啶为原料,经过重氮化,碘化反应合成2-氯-3-碘吡啶,样品经提纯后收率在80%左右,产物结构经1HNMR、IR鉴定。

关键词 重氮化 碘化钠 2-氯-3-碘吡啶 2-氯-3-氨基吡啶 磺酰脲类除草剂

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6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶的合成 被引量：1

16

作者 李祥平 孙少峰 侯玉乾 《精细化工中间体》 CAS 2021年第6期39-41,57,共4页

以2,6-二溴-3-氨基吡啶为起始原料,经过亲核取代反应制备了重要的医药中间体6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶。目标化合物的收率为80.1%。由核磁共振氢、碳谱以及质谱对化合物结构进行了表征确证。该制备方法具有原料易得、反应条件温和、收... 以2,6-二溴-3-氨基吡啶为起始原料,经过亲核取代反应制备了重要的医药中间体6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶。目标化合物的收率为80.1%。由核磁共振氢、碳谱以及质谱对化合物结构进行了表征确证。该制备方法具有原料易得、反应条件温和、收率高、易于纯化的优点,为6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶的工业化生产提供了新的途径。 展开更多

关键词 吡啶衍生物 6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶 合成

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Triapine对肝癌细胞株HepG2中GADD45β表达影响及其可能机制 被引量：1

17

作者 王佳玉 杨卫平 +8 位作者 林大伟 衣琳 李军 汪洋 覃胜灵 施敏敏 沈柏用 彭承宏 邱伟华 《外科理论与实践》 2011年第5期481-487,共7页

目的:DNA损伤修复相关基因GADD45β的特异性表达缺失与肝癌的恶性程度密切相关,本研究初步明确肝癌细胞中GADD45β近端启动子序列,探索3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲(Triapine)对人肝癌细胞株HepG2的GADD45β表达影响及其可能机制。方... 目的:DNA损伤修复相关基因GADD45β的特异性表达缺失与肝癌的恶性程度密切相关,本研究初步明确肝癌细胞中GADD45β近端启动子序列,探索3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲(Triapine)对人肝癌细胞株HepG2的GADD45β表达影响及其可能机制。方法:体外合成GADD45β近端启动子序列(-618至-314),构建荧光素表达质粒,转染HepG2,根据启动子活性强度结合数据库分析存在的转录调节因子结合位点;以实时荧光定量PCR比较Triapine作用前后HepG2细胞GADD45β表达;进一步比较Triapine对GADD45β启动子活性的调控作用,分析Triapine对HepG2的抑制效应;并通过Caspase-8、Caspase-9和Caspase-3的表达变化测定凋亡的发生和发展。结果:GADD45β近端启动子中含有3个NF-κB(-602/-593、-581/-572、-537/-528)和1个E2F-1(-470/-436)转录调节因子与启动子结合位点;2.5μmol/L和5μmol/L的Triapine作用后,GADD45β/GAPDH分别为0.029 3和0.073 9,呈现剂量-诱导效应正相关,同时NF-κB和E2F-1启动子活性分别增强了1.5和0.8倍;高剂量Triapine对HepG2的DNA合成能力和细胞克隆形成能力的抑制率分别为75.25%和60.54%,呈现剂量-抑制效应正相关;Triapine作用后6 h即出现HepG2凋亡高峰。结论:Triapine能通过增强转录调节因子的活性,诱导肝癌细胞中特异性缺失的GADD45β基因表达;进而抑制肝癌细胞的增殖并启动凋亡途径。 展开更多

关键词 肝癌 3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲 GADD45Β 启动子

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2-氯-3-氨基吡啶合成

18

作者 杨维清 邹浩 《化工管理》 2014年第23期152-153,共2页

以2-氯烟酸为起始原料,经过酰化反应得到2-氯-3-吡啶甲酰氯活泼中间体,该中间体进一步与氨水反应得到2-氯-3-吡啶甲酰胺中间体。2-氯-3-吡啶甲酰胺中间体经过霍夫曼降解反应得到目标产物2-氯-3-氨基吡啶,三步反应总收率68%。最后,对合... 以2-氯烟酸为起始原料,经过酰化反应得到2-氯-3-吡啶甲酰氯活泼中间体,该中间体进一步与氨水反应得到2-氯-3-吡啶甲酰胺中间体。2-氯-3-吡啶甲酰胺中间体经过霍夫曼降解反应得到目标产物2-氯-3-氨基吡啶,三步反应总收率68%。最后,对合成目标化合物进行了质谱、核磁表征,结果表明目标物结构正确。该路线具有收率高、选择性高、工业化应用前景广等优点。 展开更多

关键词 2-氯烟酸 2-氯-3-吡啶甲酰胺 2-氯-3-氨基吡啶 合成

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3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲对不同p53状态肝癌细胞中生长抑制及DNA损伤诱导基因45β的诱导差异及其机制

19

作者 葛覃 房嫣 +5 位作者 杨卫平 付志平 李科 佟辉 施敏敏 邱伟华 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2029-2031,共3页

目的 探讨3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲（Triapine）对不同p53状态肝癌细胞的生长抑制及DNA损伤诱导基因45β（GADD45β）诱导差异及其调控机制.方法 转染p53全序列建立Hep3B＋p53；体外合成GADD45β近端6个启动子序列群（-618 ～-314... 目的 探讨3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲（Triapine）对不同p53状态肝癌细胞的生长抑制及DNA损伤诱导基因45β（GADD45β）诱导差异及其调控机制.方法 转染p53全序列建立Hep3B＋p53；体外合成GADD45β近端6个启动子序列群（-618 ～-314）,构建荧光素表达质粒,转染肝癌细胞株HepG2、Hep3B和Hep3B＋p53；以实时荧光定量聚合酶链反应（FQ-PCR）比较Triapine对GADD45β表达诱导及其近端启动子活性影响差异；进一步比较对DNA合成和细胞克隆形成能力抑制差异；并通过半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶（Caspase）-3的表达变化测定细胞凋亡的发生和发展.结果 Triapine对Hep3B中GADD45诱导并不明显,Hep3B＋p53对Triapine敏感性明显增加,2.5、5.0μmol/L剂量下GADD45/甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）比值分别为0.0425和0.0704,并呈现出剂量-效应的正相关关系.荧光素分析提示Triapine作用Hep3B＋p53后的启动子核因子（NF）-κB（-618/＋6）和E2F-1（-470/＋6）活性较Hep3B明显增强约1.3倍和0.7倍.Triapine能够更加明显地抑制Hep3B ＋p53的DNA合成能力和细胞克隆形成能力,5μmol/L Triapine对Hep3B ＋p53DNA合成的抑制率为40.89％,对细胞克隆形成能力的抑制率达到68.16％,与Hep3B比较差异有统计学意义（P＜0.05）.Triapine作用后Hep3B＋p53的Caspase-3能迅速激活,活性高峰提前出现于6h.结论 p53在核糖核苷酸还原酶抑制剂化疗药物对肝癌细胞的GADD45诱导中具有重要作用,其作用机制可能是增强转录调节因子的表达水平. 展开更多

关键词 肝癌 3-氨基吡啶-2-甲醛硫代缩氨基脲 生长抑制及DNA损伤诱导基因45β P53 启动子

原文传递

响应面法优化2-甲基-3-氨基吡啶-5-硼酸频哪酯的合成

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作者 刘娥 《荆楚理工学院学报》 2014年第4期9-13,共5页

以2-甲基-3-硝基吡啶-5-硼酸频哪酯为原料,经Pd/C催化氢化得到2-甲基-3-氨基吡啶-5-硼酸频哪酯。探讨反应温度、反应时间及催化剂用量3个单因素对收率的影响,利用Box-Behnken中心组合实验,得到最佳工艺条件为:在40℃温度下,m(催化剂)∶m... 以2-甲基-3-硝基吡啶-5-硼酸频哪酯为原料,经Pd/C催化氢化得到2-甲基-3-氨基吡啶-5-硼酸频哪酯。探讨反应温度、反应时间及催化剂用量3个单因素对收率的影响,利用Box-Behnken中心组合实验,得到最佳工艺条件为:在40℃温度下,m(催化剂)∶m(原料)=5∶100,反应时间为25 h,得到产物收率最高(87.56%)。 展开更多

关键词 2-甲基-3-氨基吡啶-5-硼酸频哪酯 合成 响应面法

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