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新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成
1
作者 蒋静 李阳 +1 位作者 黄维 李想 《合成化学》 CAS 2024年第3期282-287,共6页
吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子,具有多取代、多活性位点的特性,目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料,在温和简便的条件下,顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物(... 吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子,具有多取代、多活性位点的特性,目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料,在温和简便的条件下,顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物(4a~4i),分离收率为66%~91%,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a成功参与1,3-偶极反应,在常温条件下,以46%的收率得到新型[3+2]环加成产物。 展开更多
关键词 吡唑啉酮 4-双取代 合成子 合成 普适性 1 3-偶极反应
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微波促进1,3-偶极反应合成螺[吲哚啉-3,2’-吡咯]-2-酮衍生物及其晶体结构 被引量：1
2
作者 於露 徐琳琳 +2 位作者 马莹 龚潘伟 朱松磊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第1期80-85,共6页
利用多组分1,3-偶极环加成方法,在微波辐射条件下合成一系列螺环结构的目标化合物,对产物进行红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱表征,同时通过X射线单晶衍射分析5-溴-4'-(4-氯苯基)-1'-甲基-3'-(噻吩-2-酰基)螺[吲哚啉-3,2&... 利用多组分1,3-偶极环加成方法,在微波辐射条件下合成一系列螺环结构的目标化合物,对产物进行红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱表征,同时通过X射线单晶衍射分析5-溴-4'-(4-氯苯基)-1'-甲基-3'-(噻吩-2-酰基)螺[吲哚啉-3,2'-吡咯啉]-2-酮的结构。单晶衍射结果表明:该晶体属于单斜晶系,空间群P2(1)/n,晶体参数为a=1.2815(1)nm,b=1.0803(1)nm,c=1.6081(1)nm,α=90°,β=92.728(1)°,γ=90°。在分子晶体结构中,吡咯啉环采用信封式构象,与吲哚啉环通过螺碳原子相连,两个环接近垂直构型,其二面角为88.89(10)°。 展开更多
关键词 螺[吲哚啉-3 2'-吡咯啉] 1 3-偶极反应 微波合成 晶体结构 杂环
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11β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环丙烷基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的合成
3
作者 杨冰 杨俊 +1 位作者 翁玲玲 郑虎 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第6期835-838,共4页
由泼尼松龙(Prednisolone)为原料,经甲磺酰化、甲基化、脱水、两次1,3-偶极反应以及其后的两次热分解共7步反应,以23.5%的总收率首次制得了11β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环丙烷基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮这一重要的潜在药物及化学中... 由泼尼松龙(Prednisolone)为原料,经甲磺酰化、甲基化、脱水、两次1,3-偶极反应以及其后的两次热分解共7步反应,以23.5%的总收率首次制得了11β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环丙烷基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮这一重要的潜在药物及化学中间体.实验同时发现,1,3-偶极反应及其之后的热分解反应具有高度的立体选择性和区域选择性.这种立体选择性和区域选择性通过1HNMR数据加以了证明. 展开更多
关键词 16α 17α-环丙烷基孕甾 1 3-偶极反应 热分解 立体选择性 区域选择性 药物中间体 合成
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氯化胆碱-氯化亚铜在水相中催化炔与叠氮的环加成反应 被引量：2
4
作者 赵先亮 祝巨 杨科芳 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期767-771,共5页
采用氯化胆碱(ChCl)与CuCl加热制备ChCl-CuCl离子液体,并将所制离子液体作为一类高效催化剂用于水相中炔与叠氮的环加成反应得到1,2,3-三唑。实验结果表明,与ChCl-CuCl离子液体催化剂相比,没有形成离子液体的CuCl/ChCl的活性较差;该反... 采用氯化胆碱(ChCl)与CuCl加热制备ChCl-CuCl离子液体,并将所制离子液体作为一类高效催化剂用于水相中炔与叠氮的环加成反应得到1,2,3-三唑。实验结果表明,与ChCl-CuCl离子液体催化剂相比,没有形成离子液体的CuCl/ChCl的活性较差;该反应具有宽广的底物实用性,可用于芳香和杂环炔烃,产物的收率为91%~95%;与带有吸电子基团的炔烃相比,带有给电子基团的炔烃具有更好的反应活性;在反应研究的基础上,提出了相应的反应机理;ChCl作为配体和相转移催化剂可以有效地稳定和提高Cu(Ⅰ)的催化活性。 展开更多
关键词 Huisgen环加成 1 3偶极反应 三唑 离子液体 氯化胆碱 炔
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手性催化剂噁唑硼烷酮的合成及催化诱导机理研究
5
作者 高昆 李姝丹 《化学工程师》 CAS 2004年第3期58-59,共2页
手性唑硼烷酮能够催化不对称 1,3偶极加成反应并取得很好的效果。手性唑硼烷酮以廉价易得的手性氨基酸为原料合成的一系列氮磺酰化氨基酸配体与硼烷原位制备而成 .本文主要对手性唑硼烷酮的合成 ,及其不对称诱导机理进行了探讨。
关键词 1 3偶极加成反应 手性噁唑硼烷酮 催化剂 催化诱导机理 手性氨基酸 硼烷
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3-取代三唑类抗真菌化合物的设计、合成及体外抗真菌活性
6
作者 王保刚 邹敏辉 +3 位作者 李文哲 柴晓云 俞世冲 吴秋业 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1114-1119,共6页
目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗... 目的合成1,2,3-三唑侧链取代三唑醇类化合物并考察其体外抗真菌活性。方法设计合成了21个三唑醇类新化合物,所得化合物结构都经过1HNMR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抗真菌活性测试。结果所合成的化合物均具有一定的体外抗真菌活性,其中化合物7{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-[N,N-(4-亚甲基-1-取代苄基-1H-1,2,3三唑)]-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.25μg/ml,是氟康唑活性的4倍,化合物Ⅵ{1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4二氟苯基)-3-(N,N-二炔丙基)-2-丙醇}对白色念珠菌的MIC80值为0.0156μg/ml,是氟康唑活性的64倍,是伊曲康唑的4倍。结论利用13偶极加成反应可以方便地在化合物中引入1,2,3-三唑基;较大的侧链结构可能不利于目标化合物活性的提高。 展开更多
关键词 合成 三唑类 抗真菌药 1 3偶极加成反应
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异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：42
7
作者 刘雄伟 周根 +6 位作者 姚震 王丹丹 刘欢欢 巩艺 刘雄利 彭礼军 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期389-392,共4页
以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采... 以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L^(-1),21.2μmol·L^(-1)和24.4μmol·L^(-1),优于顺铂(26.1μmol·L^(-1),27.2μmol·L^(-1)和25.6μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚 1 3-偶极环加成反应 亚胺叶立德 合成 抗肿瘤活性
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新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：38
8
作者 彭礼军 周根 +6 位作者 韩朔楠 刘欢欢 余章彪 杨超 周英 赵致 刘雄利 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第8期669-672,683,共5页
以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-... 以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1μmol·L-1),3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 取代靛红 亚胺叶立德 芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚 1 3-偶极环加成反应 合成 抗肿瘤活性
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双酚A二炔丙基醚与4,4′-联苯二苄叠氮的合成及聚合反应研究 被引量：11
9
作者 扈艳红 罗永红 +3 位作者 万里强 齐会民 黄发荣 杜磊 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第4期560-565,共6页
合成了两种单体双酚A二炔丙基醚与4,4′联苯二苄叠氮,研究了一种新的低温聚合体系———双酚A二炔丙基醚与4,4′联苯二苄叠氮在烘箱中的本体聚合行为.通过红外、核磁共振以及质谱、元素分析等表征了单体的结构.利用傅立叶红外技术(FTIR... 合成了两种单体双酚A二炔丙基醚与4,4′联苯二苄叠氮,研究了一种新的低温聚合体系———双酚A二炔丙基醚与4,4′联苯二苄叠氮在烘箱中的本体聚合行为.通过红外、核磁共振以及质谱、元素分析等表征了单体的结构.利用傅立叶红外技术(FTIR)跟踪了聚合反应过程中特征基团的变化,采用差示扫描量热技术(DSC)研究了聚合反应工艺及其动力学,热失重分析(TGA)考察了聚合产物的热稳定性能.通过Kissinger法和0zawa法获得了反应的一些动力学参数.结果表明,双酚A二炔丙基醚与4,4′联苯二苄叠氮易发生1,3偶极环加成聚合反应,在聚合物结构中形成三唑五元环,它们的聚合起始温度在70℃左右,聚合反应的主反应是一级反应,表观活化能ΔE=84.6kJmol,指前因子A=4.865×1010min-1.同时发现,聚合物具有较好的热稳定性能. 展开更多
关键词 双酚A二炔丙基醚 叠氮化合物 1 3-偶极环加成反应 三唑 低温固化 聚合体系 反应研究 炔丙基 双酚A 叠氮
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新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：9
10
作者 陈爽 肖乐 +5 位作者 陈智勇 杨超 巩艺 余章彪 周英 刘雄利 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第1期14-17,25,共5页
以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-... 以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L^(-1)和32.4μmol·L^(-1),接近阳性对照药顺铂。 展开更多
关键词 肌氨酸 甲醛 烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚 烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚 1 3-偶极环加成反应 合成 抗肿瘤活性
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脱镁叶绿酸-a甲酯的1,3-偶极环加成及其叶绿素衍生物的合成 被引量：8
11
作者 纪建业 李家柱 +4 位作者 王虎 李付国 韩光范 沈荣基 王进军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1714-1719,共6页
以脱镁叶绿酸-a甲酯(1)为起始原料,利用其3-位乙烯基与重氮甲烷的1,3-偶极环加成反应,得到3-位氢化吡唑取代的脱镁叶绿酸-a衍生物2,通过热裂解使得3-位吡唑基开环并重排成环丙基.碱性条件下,所生成的3-环丙基取代的卟吩3脱甲氧甲酰基后... 以脱镁叶绿酸-a甲酯(1)为起始原料,利用其3-位乙烯基与重氮甲烷的1,3-偶极环加成反应,得到3-位氢化吡唑取代的脱镁叶绿酸-a衍生物2,通过热裂解使得3-位吡唑基开环并重排成环丙基.碱性条件下,所生成的3-环丙基取代的卟吩3脱甲氧甲酰基后转化成焦脱镁叶绿酸衍生物4.选用重氮乙烷为另一偶极体与1进行1,3-偶极环加成反应,则给出2-甲基环丙基取代的立体异构体卟吩5,同样经过脱甲氧甲酰基处理,得到焦脱镁叶绿酸衍生物6.所合成新叶绿素衍生物2～6均经UV,IR,1HNMR及元素分析证明其结构. 展开更多
关键词 叶绿素-A 脱镁叶绿酸 焦脱镁叶绿酸 1 3-偶极环加成反应 光动力疗法
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1,3-二(炔丙基氧)苯与4,4'-二叠氮甲基联苯的聚合反应及聚合物性能的研究 被引量：5
12
作者 黄建智 万里强 +5 位作者 田建军 赵占峰 王晓飞 扈艳红 黄发荣 杜磊 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第22期2629-2634,共6页
研究了1,3-二(炔丙基氧)苯(BPOB)与4,4'-二叠氮甲基联苯(DAMBP)的本体聚合行为.核磁共振氢谱(1HNMR)表征了聚合物的结构,通过傅立叶红外技术(FT-IR)观察了反应过程中的基团变化情况,采用差示扫描量热技术(DSC)研究了聚合反应动力学... 研究了1,3-二(炔丙基氧)苯(BPOB)与4,4'-二叠氮甲基联苯(DAMBP)的本体聚合行为.核磁共振氢谱(1HNMR)表征了聚合物的结构,通过傅立叶红外技术(FT-IR)观察了反应过程中的基团变化情况,采用差示扫描量热技术(DSC)研究了聚合反应动力学,在较低温度(80℃)下二元叠氮与二元炔发生了1,3-偶极环加成聚合反应,生成了主链含三唑环的聚合物;利用Kissinger法和Crane法处理得到了反应的动力学参数:反应级数为0.92,反应活化能Ea为79.8kJ·mol-1,频率因子A为1.26×1010min-1.利用凝胶渗透色谱(GPC)、动态热机械分析(DMA)和热重分析方法(TGA)研究了聚合产物的性能.结果表明,聚合物的数均分子量达4.22×104,聚合物有较高的玻璃化转变温度和良好的热稳定性,玻璃化转变温度达到131℃,热分解温度(Td5)达355℃. 展开更多
关键词 1 3-偶极环加成反应 聚合反应动力学 线型聚三唑 二元叠氮:二元炔化合物
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1,3-偶极环加成合成新型4,5-二氢-2′,5′-二氧杂吡咯啉并[4,5-c]异噁唑衍生物 被引量：5
13
作者 刘方明 邓莉平 +2 位作者 邬继荣 文娜 王厚勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第5期521-524,共4页
N 取代苯基马来酰亚胺与α 氯代 1,2 ,3 三唑 4 甲醛肟和α 氯代 -喹喔啉 2 甲醛肟在三乙胺作用下通过 1,3 偶极环加成合成了一系列 4,5 二氢 2′ ,5′ 二氧杂吡咯啉并 [4 ,5 c]异唑衍生物 .化合物结构经元素分析 ,IR 。
关键词 1 3-偶极环加成反应 4 5-二氢-2′ 5′-二氧杂吡咯啉并[4 5-c]异嗯唑衍生物 合成 五元杂环化合物
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基于CuAAC反应链间自交联有机-无机杂化水性聚氨酯的合成及性能 被引量：6
14
作者 李兴建 胡静 +1 位作者 孙道兴 张宜恒 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2871-2879,共9页
利用4,4'-二羟甲基-1,4-庚二炔功能单体作为扩链剂合成了一系列炔基接枝量不同的水性聚氨酯(WPU),然后基于铜催化的叠氮-炔基环加成(CuAAC)反应,采用3-叠氮基丙基三乙氧基硅烷(APTES-N3)改性炔基功能化WPU,制备了室温链间自交联有机... 利用4,4'-二羟甲基-1,4-庚二炔功能单体作为扩链剂合成了一系列炔基接枝量不同的水性聚氨酯(WPU),然后基于铜催化的叠氮-炔基环加成(CuAAC)反应,采用3-叠氮基丙基三乙氧基硅烷(APTES-N3)改性炔基功能化WPU,制备了室温链间自交联有机-无机杂化WPU.采用红外光谱(FTIR)和核磁氢谱(1H NMR)表征了自交联有机-无机杂化WPU.探讨了APTES-N3接枝量对WPU膜性能和WPU乳液形态的影响.结果表明,随着APTES-N3含量增加,WPU膜的结晶性逐渐下降;耐水性、耐溶剂性和热稳定性逐渐增强;WPU乳液粒子黏连程度增加.当APTES-N3质量分数从0增大到12%时,WPU膜的拉伸强度从14.3MPa增加到28.6 MPa. 展开更多
关键词 铜催化的1 3-偶极环加成反应 有机-无机杂化水性聚氨酯 室温链间自交联
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一种简便的异噁唑和异噁唑啉的合成方法 被引量：4
15
作者 商永嘉 刘红梅 《安徽师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2003年第1期45-47,共3页
异唑和异唑啉是一种非常有用的合成中间体 ,我们用腈氧化物和炔丙醇或烯丙醇进行1,3-偶极环加成反应得到异唑和异唑啉 ,产物经核磁 ,红外 。
关键词 合成方法 异恶唑 异恶唑啉 腈氧化物 1 3-偶极环加成反应 液相有机合成 炔丙醇
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喹啉季铵盐二聚体吲哚嗪衍生物的合成与酸化缓蚀性能 被引量：5
16
作者 王业飞 杨震 +3 位作者 战风涛 胡松青 陈五花 丁名臣 《石油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第1期67-73,114,共8页
开发新型、高效酸化缓蚀剂是油气井酸化技术的研究重点之一。氯化苄基喹啉(BQC)是一种常用的酸化缓蚀剂,其二聚体衍生物BQD具有更高效的缓蚀性能。而BQD实际上是由其前体物质BQC经分子间1,3-偶极环加成反应而得到的一种二聚体吲哚嗪衍... 开发新型、高效酸化缓蚀剂是油气井酸化技术的研究重点之一。氯化苄基喹啉(BQC)是一种常用的酸化缓蚀剂,其二聚体衍生物BQD具有更高效的缓蚀性能。而BQD实际上是由其前体物质BQC经分子间1,3-偶极环加成反应而得到的一种二聚体吲哚嗪衍生物。参照1,3-偶极环加成反应条件,分别由溴化苯甲酰甲基喹啉季铵盐(PaQBr)及溴化乙酸乙酯基喹啉季铵盐(EAQBr)成功地合成了溴化苯甲酰甲基喹啉二聚体吲哚嗪衍生物(Di-PaQBr)和溴化乙酸乙酯基喹啉二聚体吲哚嗪衍生物(Di-EAQBr),通过增强前体季铵盐中α-H的活性提高了衍生物的产率。采用高分辨质谱(HRMS)以及核磁共振(NMR)等技术确认了两种二聚体吲哚嗪衍生物的结构,并由此证实了由两分子喹啉季铵盐经1,3-偶极环加成反应得到二聚体吲哚嗪衍生物的反应机理。通过静态失重法对比考察了两种喹啉季铵盐与相应二聚体吲哚嗪衍生物的缓蚀性能。衍生物在90℃、15%盐酸中对N80钢的缓蚀性能均明显优于相应前体物喹啉季铵盐,说明当杂环碱季铵盐转化为其二聚体吲哚嗪衍生物后,缓蚀性能可得到显著提高。 展开更多
关键词 酸化 缓蚀剂 喹啉季铵盐 杂环碱 吲哚嗪衍生物 1 3-偶极环加成反应
原文传递
1,3-偶极环加成反应在叠氮推进剂中的应用 被引量：5
17
作者 陈炉洋 唐承志 +1 位作者 李忠友 陈中娥 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期469-472,共4页
在介绍1,3-偶极环加成反应的基础上,综述了该反应在聚叠氮基缩水甘油醚（GAP）侧基改性、叠氮化合物固化以及在GAP推进剂中的应用情况。指出了1,3-偶极环加成反应对水分不敏感,使用该方法可以在45~65℃进行推进剂固化,解决固化体系与高... 在介绍1,3-偶极环加成反应的基础上,综述了该反应在聚叠氮基缩水甘油醚（GAP）侧基改性、叠氮化合物固化以及在GAP推进剂中的应用情况。指出了1,3-偶极环加成反应对水分不敏感,使用该方法可以在45~65℃进行推进剂固化,解决固化体系与高能组分的相容性问题,获得感度较低的推进剂;同时也指出该法将体积较大的基团引入侧链中,使推进剂力学性能不够理想,提出了在调节交联密度及其规整性的基础上改善性能的建议。 展开更多
关键词 有机化学 GAP推进剂 叠氮化合物 1 3-偶极环加成反应 GAP三唑聚合物 固化
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8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物的合成及其杀线虫活性 被引量：5
18
作者 陆青 沈巧英 +2 位作者 孙璐 王佳毅 宋恭华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第4期760-767,共8页
基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度... 基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%. 展开更多
关键词 氮杂双环 杀线剂 5-羟色胺 1 3-偶极环加成反应
原文传递
1-苄基-5-苯基-1,2,3-三氮唑的合成 被引量：4
19
作者 刘瑛 黄华伟 《精细化工中间体》 CAS 2006年第1期30-31,共2页
以氯化苄和叠氮化钠为原料,通过叠氮化反应,制得叠氮苄,反应收率达到95.2%。苯乙炔和叠氮苄,通过1,3-偶极环加成反应制得1-苄基-5-苯基-1,2,3-三氮唑,收率26%。该反应是原子经济的绿色化学反应。
关键词 叠氮苄 1 3-偶极环加成反应 1 2 3-三氮唑 合成
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非对映立体专一性合成二芳基取代环丙烷氨基酸及晶体结构 被引量：4
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作者 潘成学 苏桂发 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2006年第3期64-67,共4页
室温下对氯苯基重氮甲烷与(Z)-2-苯基-4-苯亚甲基-5(4H)口-恶唑酮经1,3-偶极环加成反应,以82%的产率得到环加成物,再经醇解开环、水解去保护得到顺-2-(4-氯苯基)-反-3-苯基-r-1-氨基环丙烷羧酸,产率56%。环加成产物的晶体结构及其粗产物... 室温下对氯苯基重氮甲烷与(Z)-2-苯基-4-苯亚甲基-5(4H)口-恶唑酮经1,3-偶极环加成反应,以82%的产率得到环加成物,再经醇解开环、水解去保护得到顺-2-(4-氯苯基)-反-3-苯基-r-1-氨基环丙烷羧酸,产率56%。环加成产物的晶体结构及其粗产物的GC-M S测定结果表明,对氯苯基重氮甲烷与口恶唑酮的环加成反应是非对映立体专一性的。 展开更多
关键词 二芳基取代环丙烷氨基酸 1 3-偶极环加成反应 晶体结构
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