半抗原3-苯氧基苄基-2,2-二甲基环丙烷-1,3-二羧酸单酯的合成 被引量：4

1

作者 马兆扬 王刚垛 韩广甸 《卫生研究》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期367-368,共2页

为了建立拟除虫菊酯类杀虫剂的免疫分析方法 ,由菊酸经过氯化、酯化和氧化作用合成了半抗原(3-苯氧基苄基 - 2 ,2 -二甲基环丙烷 - 1,3 -二羧酸单酯 ) ,产物的结构经IR ,1

关键词 半抗原合成 3-苯氧基苄基-2 2-二甲基环丙烷-1 3-二羧酸单酯 杀虫剂

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农药咪鲜安环境雌激素活性的研究 被引量：5

2

作者 单晓英 李百祥 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期596-597,共2页

关键词 雌激素活性 农药 2-二甲基环丙烷-1 ANDERSEN 环境雌激素样作用 雌激素拮抗剂 雄激素拮抗剂 子宫增重试验 化学名称 抑制作用 氯苯基 杀菌剂 咪唑类 酶活性

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2,2-二甲基环丙烷甲酸的合成与拆分 被引量：16

3

作者 石晓华 周舞阗 陈新志 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期384-387,共4页

S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成西司他丁(一种肾脱氢二肽酶抑制剂)的关键中间体,今设计了一条新的2,2-二甲基环丙烷甲酸合成路线并改进了拆分工艺,它是以异戊烯酸为原料,经酸的酯化、烯键的环丙烷化、酯水解制得2,2-二甲基环丙烷甲酸... S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成西司他丁(一种肾脱氢二肽酶抑制剂)的关键中间体,今设计了一条新的2,2-二甲基环丙烷甲酸合成路线并改进了拆分工艺,它是以异戊烯酸为原料,经酸的酯化、烯键的环丙烷化、酯水解制得2,2-二甲基环丙烷甲酸,收率为44.1%。其中,环丙烷化反应用锌粉/氯化亚铜-乙酰氯作为催化剂,二溴甲烷作为环丙烷化试剂,这样可以在温和的条件下进行反应,降低成本。此外用L-肉碱草酸盐作为手性拆分试剂,经酰化、成盐、部分结晶、水解得到S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸。收率为16.7%,手性纯度大于95%。此路线工艺简单、环境友好、成本较低,易于工业化。 展开更多

关键词 S-(+)-2 2-二甲基环丙烷甲酸 手性拆分 异戊烯酸 环丙烷化

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2,2-二甲基环丙烷甲酸的合成与拆分 被引量：3

4

作者 郑振涛 佟惠娟 +1 位作者 刘天华 李工 《辽宁化工》 CAS 2007年第12期802-804,806,共4页

2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成医药和农药的一种重要中间体,目前有多种合成方法。总结了国内外不同的合成路线,包括利用手性催化剂直接合成旋光性产物,并对合成的消旋产物拆分方法也进行了综述。

关键词 2 2-二甲基环丙烷甲酸 不对称合成 拆分

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(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成 被引量：2

5

作者 武立鲲 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期491-494,共4页

甘氨酸乙酯盐酸盐经重氮化反应制得重氮乙酸乙酯,与异丁烯在自制的手性催化剂—(R,R)-(+)-2,2′-亚异丙基双(4-叔丁基-2-噁唑啉)与三氟甲磺酸亚铜的络合物催化下进行不对称环丙烷化反应,制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯,碱性条件下水... 甘氨酸乙酯盐酸盐经重氮化反应制得重氮乙酸乙酯,与异丁烯在自制的手性催化剂—(R,R)-(+)-2,2′-亚异丙基双(4-叔丁基-2-噁唑啉)与三氟甲磺酸亚铜的络合物催化下进行不对称环丙烷化反应,制得(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯,碱性条件下水解,再与氯化亚砜反应得酰氯后氨解制得(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺,总收率约27%。 展开更多

关键词 西司他丁 (S)-(+)-2 2-二甲基环丙烷甲酰胺 中间体 手性双噁唑啉配体 不对称环丙烷化 合成

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铜/中孔二氧化硅催化合成2，2-二甲基环丙烷甲酸乙酯

6

作者 郑振涛 李工 +1 位作者 佟惠娟 邓中林 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期17-20,共4页

以甘氨酸、无水乙醇和异丁烯等为原料,经酯化、重氮化、环丙烷化三步反应合成2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯。采用中孔二氧化硅(CFG)负载铜离子为催化剂,探讨了环丙烷化的反应温度、反应时间、负载铜与非负载铜及催化剂用量对收率的影响。... 以甘氨酸、无水乙醇和异丁烯等为原料,经酯化、重氮化、环丙烷化三步反应合成2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯。采用中孔二氧化硅(CFG)负载铜离子为催化剂,探讨了环丙烷化的反应温度、反应时间、负载铜与非负载铜及催化剂用量对收率的影响。结果表明,当反应温度50℃,反应时间130min时,铜氨络离子与CFG交换后经100℃处理过的Cu/CFG其催化活性最高,收率38.9%;而以铜盐为催化剂时,收率10.4%。催化剂负载后可降低铜盐用量,而且Cu/CFG易于分离,可再生使用。 展开更多

关键词 2 2-二甲基环丙烷甲酸乙酯 环丙烷化 铜/中孔二氧化硅

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(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺合成研究进展

7

作者 李佶辉 赵婷 常东亮 《广州化学》 CAS 2014年第2期57-65,78,共10页

西司他丁是目前临床上广泛使用的广谱抗菌药泰能的重要组分,(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成西司他丁的关键中间体,目前已有多种合成方法见诸文献。综述了近年来(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的各种合成方法,对其进行了简要评述,并对今... 西司他丁是目前临床上广泛使用的广谱抗菌药泰能的重要组分,(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成西司他丁的关键中间体,目前已有多种合成方法见诸文献。综述了近年来(S)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的各种合成方法,对其进行了简要评述,并对今后的发展方向进行了展望。 展开更多

关键词 西司他丁 (S)-2 2-二甲基环丙烷甲酰胺 (S)-2 2-二甲基环丙烷甲酸

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Cu-CFG和Cu-MCM-41催化合成2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯 被引量：1

8

作者 郑振涛 佟惠娟 李工 《江苏工业学院学报》 2008年第3期6-9,共4页

以甘氨酸、无水乙醇和异丁烯等为原料,经酯化、重氮化、环丙烷化3步反应合成2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯。对无机铜盐催化剂进行了改性,采用孔径较大的二氧化硅(CFG)或介孔分子筛(MCM-41)为载体,用离子交换法制备的Cu-CFG和Cu-MCM-41为催... 以甘氨酸、无水乙醇和异丁烯等为原料,经酯化、重氮化、环丙烷化3步反应合成2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯。对无机铜盐催化剂进行了改性,采用孔径较大的二氧化硅(CFG)或介孔分子筛(MCM-41)为载体,用离子交换法制备的Cu-CFG和Cu-MCM-41为催化剂,考察了反应温度、反应时间等对产率的影响。实验表明,反应温度为50℃,反应时间为130 min的条件下,铜氨配离子与CFG交换后的Cu-CFG催化剂活性最高,产率为38.9%。而Cu-MCM-41或铜盐为催化剂时,催化活性较低。Cu-CFG催化剂反应后容易分离,可再生使用。 展开更多

关键词 2 2-二甲基环丙烷甲酸乙酯 Cu-CFG Cu-MCM-41

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西司他丁关键中间体的合成研究进展 被引量：1

9

作者 崔天放 姜军强 奥志华 《科技导报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第35期74-79,共6页

S-(+)2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成医药和农药的重要中间体,其合成方法主要分为化学合成法和生物催化法。综述了国内外2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成及拆分方法,并对各种合成方法进行分析对比,其中生物催化合成技术因具有高选择性、高... S-(+)2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成医药和农药的重要中间体,其合成方法主要分为化学合成法和生物催化法。综述了国内外2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成及拆分方法,并对各种合成方法进行分析对比,其中生物催化合成技术因具有高选择性、高催化效率和环境友好等优点而日益受到重视。生物催化合成法克服了化学合成工艺的缺陷,符合原子经济和可持续发展,具有广阔的发展前景。 展开更多

关键词 西司他丁 2 2-二甲基环丙烷甲酰胺 不对称合成 拆分 生物催化

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2,2-二甲基环丙烷甲酰基硫脲化合物的合成与表征

10

作者 韩文先 《化工管理》 2012年第S1期54-54,56,共2页

环丙烷结构单元具备良好的生物活性,许多具有环丙烷结构的化合物是生物代谢的中间体,广泛应用于医药和农药行业。酰基硫脲化合物是多种农药的活性中间体,在农药中得到广泛地应用。本文以2,2-二甲基环丙烷甲酸为先导化合物,经过酰氯化和... 环丙烷结构单元具备良好的生物活性,许多具有环丙烷结构的化合物是生物代谢的中间体,广泛应用于医药和农药行业。酰基硫脲化合物是多种农药的活性中间体,在农药中得到广泛地应用。本文以2,2-二甲基环丙烷甲酸为先导化合物,经过酰氯化和硫脲化,在保留2,2-二甲基环丙烷甲酸基本结构的基础上引入了高活性基团(酰基、硫脲基团结合)和含氮杂环2-氨基吡啶,希望通过改变化合物的结构来实现活性叠加,得到结构新颖的酰基硫脲类化合物,并通过元素分析和核磁共振氢谱分析,确认该新化合物的结构。 展开更多

关键词 2 2-二甲基环丙烷甲酸 生物活性 酰基硫脲 合成

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3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基-N-(3-吡啶)环丙烷甲酰胺的合成及生物活性 被引量：1

11

作者 柯灵珠 申屠慧超 +1 位作者 孙娜波 周银飞 《浙江树人大学学报（自然科学版）》 2010年第3期26-28,共3页

以3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(1)为起始原料,通过酰氯化反应得到酰氯,再以三乙胺为缚酸剂,与3-吡啶胺反应得到新化合物3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基-N-(3-吡啶)环丙烷甲酰胺(4),其结构均经IR、1HNMR、M... 以3-(2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯)-2,2-二甲基环丙烷甲酸(1)为起始原料,通过酰氯化反应得到酰氯,再以三乙胺为缚酸剂,与3-吡啶胺反应得到新化合物3-(2-氯-3,3,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基-N-(3-吡啶)环丙烷甲酰胺(4),其结构均经IR、1HNMR、MS表征.初步的生物活性测定结果表明,该化合物具有一定的杀虫、抑菌活性. 展开更多

关键词 功夫菊酯 3-(2-氯-3 3 3-三氟-1-丙烯)-2 2-二甲基环丙烷甲酸 合成 生物活性

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新型含偕二甲基环丙烷的4-甲基-1,2,4-三唑硫醚化合物的合成、生物活性及三维定量构效关系(3D-QSAR)研究 被引量：8

12

作者 虞友培 段文贵 +3 位作者 林桂汕 康国强 王晓宇 雷福厚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1647-1657,共11页

为了探寻有效的新型生物活性分子,通过多步反应设计并合成了一系列新型含偕二甲基环丙烷的4-甲基-1,2,4-三唑硫醚衍生物,通过UV-Vis,FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析等方法对所有目标化合物的结构进行了表征.初步测定了目标化合物的抑菌和除... 为了探寻有效的新型生物活性分子,通过多步反应设计并合成了一系列新型含偕二甲基环丙烷的4-甲基-1,2,4-三唑硫醚衍生物,通过UV-Vis,FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析等方法对所有目标化合物的结构进行了表征.初步测定了目标化合物的抑菌和除草活性.生物活性结果显示,在质量浓度为50μg/mL时,有2个化合物对苹果轮纹病菌表现出明显的抑菌活性,优于阳性对照百菌清.此外,在质量浓度为100μg/mL时,有4个化合物对油菜胚根生长表现出优异的抑制活性,优于阳性对照丙炔氟草胺.为了开发出更有效的抗苹果轮纹病菌化合物,使用比较分子力场分析(CoMFA)方法对目标化合物的抗苹果轮纹病菌活性进行了初步的三维定量构效关系(3D-QSAR)分析,建立了一个合理有效的3D-QSAR模型(r^2=0.985, q^2=0.509). 展开更多

关键词 偕二甲基环丙烷 3-蒈烯 1 2 4-三唑硫醚 生物活性 三维定量构效关系(3D-QSAR)

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