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题名酮洛芬合成方法研究进展
被引量：6
- 1
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作者
石开云
余清宝
邹晓川
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机构
重庆第二师范学院药物化学研究所
重庆第二师范学院生物与化学工程系
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2015年第8期841-848,共8页
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基金
重庆市教委科学技术研究项目资助(KJ131513)~~
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文摘
酮洛芬是优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物。在系统总结近年来酮洛芬生产工艺研究、改进与开发取得的新进展基础上,根据药物合成工艺设计原理,重点对具有一定工业化潜质的典型工艺路线进行了系统总结、对比分析和科学评价,包括2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法、2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法、3-氰甲基苯甲酸法合成酮洛芬和S-(+)-酮洛芬的不对称合成及其酶法拆分等。其中,2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法和2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法是实现规模化生产酮洛芬的可行方法,并指明了其工艺改进的主要研究方向,旨在为开发酮洛芬新工艺提供资鉴。
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关键词
酮洛芬
2-氨基二苯甲酮
3-甲基-2-二氢吲哚酮
2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈
不对称合成
综论
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Keywords
Scientific and Technological Research Program of Chongqing Municipal EducationCommission （KJ131513）
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分类号
R971
[医药卫生—药品]
R1
[医药卫生—药学]
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题名2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈的合成研究
被引量：2
- 2
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作者
郁敏
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机构
江苏省高新技术创业服务中心
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第3期185-186,共2页
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文摘
目的 :进行 2 (3 苯甲酰基苯基 )丙腈的合成研究 ,提高收率 ,降低二甲基副产物比例。方法 :采用相转移催化法以硫酸二甲酯为甲基化剂进行α 甲基化反应 ,并采用适当的后处理方法。结果 :反应主要控制在单甲基化阶段 ,且通过适当的后处理方法 ,可得产物含量较高的固体纯品。结论 :相转移催化剂能有效控制反应在单甲基化阶段 。
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关键词
2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈
相转移催化
单甲基化
药物中间体
酮基布洛芬
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Keywords
2 (3 benzoylphenyl) propionitrile
Phase transfer catalytic
Methylation
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分类号
O625
[理学—有机化学]
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题名2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈的合成
被引量：1
- 3
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作者
付中林
伍杰
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机构
武汉化工学院
湖北科兴医药化工股份有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2005年第23期25-27,共3页
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文摘
以间甲基苯甲酸甲酯为原料,经溴化、氰化、甲基化、水解和付-克反应合成了2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈,并考察了有关反应条件对溴化反应和甲基化反应的影响,获得了最佳的反应条件.在最佳反应条件下进行合成实验,所得产品2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈的总收率为56.7%,熔点52～54℃,含量98.6%.
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关键词
2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈
间甲基苯甲酸甲酯
溴化
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Keywords
2-（3-benzoylphenyl） propionitrile
m-methyl benzoic acid methyl ester
bromination
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分类号
TQ246
[化学工程—有机化工]
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题名3-苯甲酰基苯乙腈单甲基化的研究
- 4
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作者
刘志雄
贾石磊
李屹
朱娟
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机构
吉首大学化学化工学院
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出处
《精细化工中间体》
CAS
2007年第2期54-55,共2页
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基金
吉首大学人才引进资助项目(2005年)
吉首大学福特基金科技创新项目(07JDPHE056)。
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文摘
以3-苯甲酰基苯乙腈为原料,采用碳酸二甲酯进行α-甲基化反应制备2-(3苯甲酰基苯基)丙腈,使反应控制在单甲基化阶段,HPLC测定产物含量99.7%。同时探讨了催化剂的选择、反应温度、反应时间对反应的影响。
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关键词
3-苯甲酰基苯乙腈
2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈
碳酸二甲酯
单甲基化
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Keywords
3-benzoylbenzeacetonitrile
2- （3-benzoylphenyl） propionitrile
dimethyl cabonate
α-monomethylation
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分类号
O623.76
[理学—有机化学]
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