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铂类抗肿瘤药物甲啶铂破坏性试验研究 被引量：3
1
作者 陈宏 栾春芳 +2 位作者 丛艳伟 张琪 普绍平 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期41-45,共5页
根据药品稳定性试验的要求,采用高效液相色谱分析方法研究甲啶铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性,并研究了不同p H值对甲啶铂稳定性的影响,所有溶剂均用0.9%Na Cl溶液配制。研究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶液中放置24 h含量... 根据药品稳定性试验的要求,采用高效液相色谱分析方法研究甲啶铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性,并研究了不同p H值对甲啶铂稳定性的影响,所有溶剂均用0.9%Na Cl溶液配制。研究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶液中放置24 h含量降解约7%;在0.01 mol/L Na OH溶液中放置24 h含量降解约78%;在0.3%H2O2溶液中放置24 h含量降解约49%;在0.01%Na HSO3溶液中放置24 h含量降解约9%;p H太高或者太低均不利于甲啶铂的稳定,最稳定的p H在3~5之间。结果说明,甲啶铂在碱性和氧化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定,但还原剂和酸的加入量需严格控制。 展开更多
关键词 药物化学 铂抗癌药 甲啶铂 破坏试验 稳定性 高效液相色谱
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石墨炉原子吸收分光光度法测定大鼠血浆和尿液中的赛特铂 被引量：2
2
作者 颜冬梅 马张英 +2 位作者 屠凌岚 彭小英 李文钧 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第S2期731-733,共3页
目的建立大鼠血浆和尿液中赛特铂含量测定的无火焰石墨炉原子吸收分光光度法。方法采用岛津AA-670原子吸收分光光度仪及GFA-4A石墨炉,上海电光KY-1铂空心阴极灯,检测波长265.9 nm,测定大鼠血浆和尿液中的赛特铂含量。血尿样品用Triton X... 目的建立大鼠血浆和尿液中赛特铂含量测定的无火焰石墨炉原子吸收分光光度法。方法采用岛津AA-670原子吸收分光光度仪及GFA-4A石墨炉,上海电光KY-1铂空心阴极灯,检测波长265.9 nm,测定大鼠血浆和尿液中的赛特铂含量。血尿样品用Triton X-100稀释,进样50μL。结果在浓度范围0.25 mg.L-1~10.0 mg.L-1内,样品峰面积与浓度呈良好线性关系,相关系数r2分别为血浆0.9952,尿液0.9878;加样回收率为血浆89%~112%,尿液82%~100%。结论方法简便可靠,适于生物样本中的赛特铂含量测定和动物药动学研究。 展开更多
关键词 赛特铂 大鼠 血浆 尿 原子吸收分光光度法 铂抗癌药
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铂抗癌药物顺铂破坏性试验的研究 被引量：1
3
作者 栾春芳 刘祝东 +4 位作者 普绍平 丛艳伟 高传柱 李瑞丹 彭娟 《贵金属》 CAS CSCD 2007年第S1期56-61,共6页
根据药品稳定性试验的要求,本文采用高效液相色谱法研究铂抗癌药物顺铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性。研究结果表明顺铂在0.1mol/L HCl溶液中放置10小时含量降解约8%;在0.1mol/L NaOH溶液中放置10小时含量降解约25%;在0.3%H_2O_... 根据药品稳定性试验的要求,本文采用高效液相色谱法研究铂抗癌药物顺铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性。研究结果表明顺铂在0.1mol/L HCl溶液中放置10小时含量降解约8%;在0.1mol/L NaOH溶液中放置10小时含量降解约25%;在0.3%H_2O_2溶液中放置10小时含量降解约95%;在0.01%NaHSO_3溶液中放置10小时含量降解约45%。结果说明在本试验条件下,顺铂在0.1mol/L NaOH、0.3%H_2O_2、0.01%NaHSO_3溶液中极不稳定,而在0.1mol/L HCl溶液中相对比较稳定。 展开更多
关键词 铂抗癌药 顺铂 稳定性 高效液相色谱
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不同粒度的赛特铂胶囊的体外溶出度 被引量：1
4
作者 颜冬梅 屠凌岚 +2 位作者 李文钧 彭小英 沈正荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期680-682,共3页
目的:观察不同粒度的赛特铂胶囊的体外溶出度。方法:采用高效液相色谱法,按照中国药典2005年版附录转篮法,测定2种不同粒度的赛特铂胶囊的体外溶出度。结果:小颗粒胶囊(d_v=2.04μm,d_(50)=1.04μm,d_(90)=4.89μm)的溶出速度及程度明... 目的:观察不同粒度的赛特铂胶囊的体外溶出度。方法:采用高效液相色谱法,按照中国药典2005年版附录转篮法,测定2种不同粒度的赛特铂胶囊的体外溶出度。结果:小颗粒胶囊(d_v=2.04μm,d_(50)=1.04μm,d_(90)=4.89μm)的溶出速度及程度明显高于大颗粒胶囊(d_v=27.87μm,d_(50)=16.45μm,d_(90)=53.25μm)。测定转速为50r·min^(-1)时,30min 时胶囊Ⅰ的溶出为42%,胶囊Ⅱ的溶出仅18%;60min 时胶囊Ⅰ溶出83%,胶囊Ⅱ仅53%。半数溶出时间 T_(50)分别为35.82min 和42.79min。结论:药物粒度大小可影响药物的溶出速率,大颗粒赛特铂的溶出度小于小颗粒赛特铂的溶出度。 展开更多
关键词 赛特铂 颗粒大小 胶囊 溶出度 铂抗癌药
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抗肿瘤、抗癌药物
5
《国外科技资料目录（医药卫生）》 1998年第10期199-200,共2页
9832082 抗癌新药 Irinotecan hydrochlo-ride(CTP-11)[日]/浦部晶夫//诊と治.-1996,84(1).-34 冀医情9832083 新抗癌药止吐剂 AzasetroneHCL[日]/广石和正//诊と治.-1996,84(1).-79 冀医情9832084 新抗癌药止吐剂 OndansetroneHCL(Zofl... 9832082 抗癌新药 Irinotecan hydrochlo-ride(CTP-11)[日]/浦部晶夫//诊と治.-1996,84(1).-34 冀医情9832083 新抗癌药止吐剂 AzasetroneHCL[日]/广石和正//诊と治.-1996,84(1).-79 冀医情9832084 新抗癌药止吐剂 OndansetroneHCL(Zoflan )[日]/广石和正//诊と治.- 展开更多
关键词 治疗学 铂抗癌药 抗癌作用 抗癌药物 基质金属蛋白酶抑制剂 抗肿瘤效果 癌化疗 抗肿瘤物质 病理 明子
全文增补中
铂抗癌药物毒性与液相色谱保留值关系探讨
6
作者 何键 刘洋 +2 位作者 刘祝东 普绍平 李永年 《贵金属》 CAS CSCD 2007年第S1期54-55,共2页
本文通过液相色谱经优化在同一条件下测定了已知铂抗癌药物的保留值,探讨了已知铂抗癌药物的保留值与LD50(半致死量)的关系,结果除卡铂外其余铂抗癌药物的液相色谱保留值与它们的LD50(半致死量)成正相关,同时测定了一个新铂配合物的液... 本文通过液相色谱经优化在同一条件下测定了已知铂抗癌药物的保留值,探讨了已知铂抗癌药物的保留值与LD50(半致死量)的关系,结果除卡铂外其余铂抗癌药物的液相色谱保留值与它们的LD50(半致死量)成正相关,同时测定了一个新铂配合物的液相色谱保留值,推算了它的毒性,结果与测定值相当。 展开更多
关键词 铂抗癌药 液相色谱
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1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三唑-3-酰胺铂(Ⅱ)配合物的合成 被引量：6
7
作者 裴文 孙莉 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期2074-2077,共4页
在缓冲液中 ,利用 1 β D 呋喃核糖基 1,2 ,4 三唑 3 酰胺 (ribavirin)和 1 (2′ 脱氧 β D 呋喃核糖基 ) 1,2 ,4 三唑 3 酰胺 (deoxyribavirin)作为配体 ,分别与cis [Pt(DMSO) 2 Cl2 ]或K[Pt(DMSO)Cl3 ]进行配位反应 ,得到了高产... 在缓冲液中 ,利用 1 β D 呋喃核糖基 1,2 ,4 三唑 3 酰胺 (ribavirin)和 1 (2′ 脱氧 β D 呋喃核糖基 ) 1,2 ,4 三唑 3 酰胺 (deoxyribavirin)作为配体 ,分别与cis [Pt(DMSO) 2 Cl2 ]或K[Pt(DMSO)Cl3 ]进行配位反应 ,得到了高产率的 [Pt (N4,N7 ribavirin) (DMSO)Cl](1)和 [Pt(N4,N7 deoxyribavirin) (DMSO)Cl](2 )两种配合物 .1 (2′ 脱氧 β D 呋喃核糖基 ) 1,2 ,4 三唑 3 酰胺的合成是由 1 β D 呋喃核糖基 1,2 ,4 三唑 3 酰胺与 1,3 二氯 1,1,3,3 四异丙基二硅氧烷保护 ,在 1 甲基咪唑存在下与硫代苯氧基碳酰氯反应 ,再用tri n butyltinhydride和AIBN还原 ,四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液脱去保护基四步反应完成的 . 展开更多
关键词 1-β-D-呋喃核糖基-1 2 4-三唑-3-酰胺 铂(Ⅱ) 配合物 合成 铂抗癌药物
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稀世之宝——铂 被引量：2
8
作者 易莹 樊敏 李权 《化学教育（中英文）》 CAS 北大核心 2021年第21期1-6,共6页
铂是一种化学性质极其稳定的贵金属,铂、铂合金以及铂配合物在催化剂、医药、传感器等领域具有重要应用。简要介绍铂的发现史、自然分布与资源现状、铂的应用等3个方面,其中铂的应用,重点从铂基催化剂、铂合金纳米材料、发光铂配合物、... 铂是一种化学性质极其稳定的贵金属,铂、铂合金以及铂配合物在催化剂、医药、传感器等领域具有重要应用。简要介绍铂的发现史、自然分布与资源现状、铂的应用等3个方面,其中铂的应用,重点从铂基催化剂、铂合金纳米材料、发光铂配合物、铂类抗癌药物等4个方面展开介绍。 展开更多
关键词 铂 铂基催化剂 铂合金纳米材料 发光铂配合物 顺铂抗癌药物
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非对称反铂抗癌药物反-异丙胺·间羟甲基吡啶·二氯铂水解机理的理论研究 被引量：4
9
作者 叶冰 许旋 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期2431-2437,共7页
应用密度泛函理论PBE1PBE方法及CPCM模型计算具有空间位阻的非对称反铂抗癌药反-异丙胺·间羟甲基吡啶·二氯铂的水解反应机理.结果表明,由于空间效应,水分子从垂直于Pt平面四边形配位的方向进攻,其水解反应为水的H,O原子分别与... 应用密度泛函理论PBE1PBE方法及CPCM模型计算具有空间位阻的非对称反铂抗癌药反-异丙胺·间羟甲基吡啶·二氯铂的水解反应机理.结果表明,由于空间效应,水分子从垂直于Pt平面四边形配位的方向进攻,其水解反应为水的H,O原子分别与Cl,Pt原子形成平面四边形结构的协同作用结果,Pt的5d电子和Cl的3p电子分别向水的H—O反键轨道离域,O的孤对电子向Pt的价层空轨道或Pt—Cl反键轨道离域,速率决定步骤经过一个近似三角双锥的过渡态完成.随着反应的进行,离域效应增强,Pt与O作用增强,而Pt—Cl键减弱.溶剂化效应使两步水解反应的各反应物、生成物和过渡态的能量较气相时低63.6～386.3kJ/mol,单点能垒较气相反应低约17.1～36.2kJ/mol.从空间位阻较小的异丙基相反方向进攻的反应通道更易进行,其中1B和2B通道活化焓(分别为79.7和87.8kJ/mol)最小,是第一、二步水解反应的主要通道.第二步水解活化能垒远高于顺铂,两步水解活化能垒均高于对称的反铂trans-[PtCl2(i-pra)2]. 展开更多
关键词 反铂抗癌药物 密度泛函理论 水解反应 反应机理 溶剂化效应
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5G技术远程监控铂类药物生产过程的废气 被引量：1
10
作者 陈文林 金全 +3 位作者 何键 焦澄 程勇 李永年 《广州化工》 CAS 2021年第9期125-126,161,共3页
铂类抗癌药物是我国癌症治疗中使用的主要抗肿瘤药物,其生产过程排放的废气主要成分是王水溶解金属铂产生的氮氧化物。本文介绍了5G云智能一体化技术,通过对生产工艺过程中废气排放的分析、利用远程监控系统来实现废气的智能化处理,解... 铂类抗癌药物是我国癌症治疗中使用的主要抗肿瘤药物,其生产过程排放的废气主要成分是王水溶解金属铂产生的氮氧化物。本文介绍了5G云智能一体化技术,通过对生产工艺过程中废气排放的分析、利用远程监控系统来实现废气的智能化处理,解决了间隙排气的问题,降低了营运成本,通过5G技术实现了对废气的提前预警、提前处理,实现了达标排放的目的。 展开更多
关键词 5G技术 铂抗癌药物 废气处理
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杂环反铂(Ⅱ)抗癌药物水解反应机理的DFT研究 被引量：1
11
作者 李添 周立新 李娟 《化学研究》 CAS 2012年第5期44-51,共8页
用DFT-B3LYP方法和IEF-PCM溶剂化模型研究了反铂抗癌药物trans-[PtCl2(piperidine)(Am)](Am=2-picoline(1),3-picoline(2),4-picoline(3)),trans-[PtCl2(piperidine)(piperazine)](4),trans-[PtCl2(pipera-zine)2](5)and trans-[PtCl2(i... 用DFT-B3LYP方法和IEF-PCM溶剂化模型研究了反铂抗癌药物trans-[PtCl2(piperidine)(Am)](Am=2-picoline(1),3-picoline(2),4-picoline(3)),trans-[PtCl2(piperidine)(piperazine)](4),trans-[PtCl2(pipera-zine)2](5)and trans-[PtCl2(iminoether)2](6)的水解过程.水解反应是药物与DNA靶分子作用的关键活化步骤.全优化和表征了一水解和二水解反应经由一般的SN2路径过程所有物种的势能面稳定点.结果发现反应过程遵循已经建立的平面正方形配合物的配体取代反应理论,即取代反应通常通过一个三角双锥过渡态结构的铂配体交换反应发生.得到的过渡态结构与以前的相关工作一致,所有反应都是吸热反应;所有体系的二水解能垒都高于一水解.与顺铂相比,这些配合物都有更快的水解反应速率;并与以前类似的反铂配合物的研究做了比较.研究结果提供了这些配合物水解反应过程的详细能量变化,对理解药物与DNA靶分子的作用机理和新型反铂抗癌药物的设计有帮助. 展开更多
关键词 密度泛函理论 反铂抗癌药物 水解 过渡态 反应机理
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奥沙利铂的神经毒性机理与防治方法研究进展 被引量：40
12
作者 李明颖 徐建明 宋三泰 《中华医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第19期1365-1367,共3页
关键词 奥沙利铂 毒性机理 防治 神经 Ⅱ期临床研究 5-氟尿嘧啶 一线化疗方案 单药治疗 铂类抗癌药 复发转移性
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铂类抗癌药物展望 被引量：29
13
作者 刘伟平 张永俐 孙加林 《贵金属》 CAS CSCD 2005年第1期47-52,共6页
在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995～2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍... 在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995～2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍在进行临床研究,这些化合物为顺铂和卡铂的类似物、亲脂性配合物、口服铂(Ⅳ)配合物、多核铂配合物以及具有空间位阻的铂配合物.新的铂类抗癌药将在今后10～20年内从那些在临床研究中显示出低毒性、抗癌谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生. 展开更多
关键词 铂类抗癌药 药物 卡铂 顺铂 临床研究 奈达铂 抗癌谱 淘汰 交叉耐药性 低毒性
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铂类抗癌药物研究进展 被引量：16
14
作者 余邦良 马亚平 +4 位作者 刘全忠 苏照英 白威 周宗贞 杨柳 《海南大学学报（自然科学版）》 CAS 2005年第1期72-80,共9页
综述了铂类抗癌药物的抗癌机理、研究进展,并指出了铂类抗癌药物存在的问题以及未来的研究趋势.
关键词 铂类抗癌药 药物研究 抗癌机理 研究进展 综述 问题 未来 研究趋势
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铂类抗癌药毒性及其与药物化学结构的关系 被引量：7
15
作者 宇文利霞 孔应利 时绘绘 《临床合理用药杂志》 2017年第6期107-108,共2页
铂类药物作为高效抗癌药被广泛应用于临床治疗中,然而各种铂类药物均有明显的剂量限制性毒性,成为限制其应用的主要原因。本文主要分析铂类药物毒性及其与药物化学结构的关系,对近年来的相关文献进行了综述。
关键词 铂类抗癌药 药物毒性
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药竹罐疗法在防治奥沙利铂神经毒性反应中的应用 被引量：5
16
作者 华燕 《护理研究（中旬版）》 2012年第6期1594-1595,共2页
奥沙利铂是继顺铂和卡铂之后的第3代铂类抗癌药,疗效更好,毒性更低,具有骨髓抑制轻微、胃肠道反应小、无肾毒性与耳毒性等优点,且与顺铂和卡铂无交叉耐药,抗癌谱更广。奥沙利铂与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合方案已成为大肠癌辅助化疗的标准... 奥沙利铂是继顺铂和卡铂之后的第3代铂类抗癌药,疗效更好,毒性更低,具有骨髓抑制轻微、胃肠道反应小、无肾毒性与耳毒性等优点,且与顺铂和卡铂无交叉耐药,抗癌谱更广。奥沙利铂与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合方案已成为大肠癌辅助化疗的标准方案和防止复发转移性大肠癌的一线化疗方案。 展开更多
关键词 神经毒性反应 奥沙利铂 罐疗法 转移性大肠癌 应用 防治 一线化疗方案 铂类抗癌药
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奥沙利铂神经系统副作用护理干预的现状研究 被引量：4
17
作者 李临英 谭雪敏 《护理实践与研究》 2010年第10期103-105,共3页
关键词 奥沙利铂 神经系统副作用 护理干预 转移性大肠癌 5-氟尿嘧啶 一线化疗方案 铂类抗癌药 胃肠道反应
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亲水作用色谱法(HILIC)的方法开发策略及其在铂类抗癌药分析中的应用 被引量：4
18
作者 秦智莹 任光辉 +5 位作者 谭雅男 王永涵 赵娣 李宁 卢杨 陈西敬 《药学研究》 CAS 2018年第11期654-658,共5页
亲水作用色谱法解决了大多数极性化合物的色谱分离问题,其已成为包括铂类抗癌药在内的许多极性化合物的色谱分离的首选。亲水作用色谱法在极性化合物的分离与检测、药代动力学研究等的应用均日益广泛。如何高效地完成亲水作用色谱的方... 亲水作用色谱法解决了大多数极性化合物的色谱分离问题,其已成为包括铂类抗癌药在内的许多极性化合物的色谱分离的首选。亲水作用色谱法在极性化合物的分离与检测、药代动力学研究等的应用均日益广泛。如何高效地完成亲水作用色谱的方法开发是药物分析科学家和药代动力学科学家都面临的重要问题,然而目前还没有专门的文献对此进行系统化的整理和研究。本文以此为切入点,围绕亲水作用色谱法方法开发中的固定相选择、流动相筛选、p H值与洗脱的优化等方面,综述了亲水作用色谱(HILIC)的方法开发策略,以及其在铂类抗癌药分析中的应用。 展开更多
关键词 亲水作用色谱 方法开发 极性化合物 铂类抗癌药
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奥沙利铂对大肠癌化疗敏感性的实验观察 被引量：3
19
作者 覃运荣 姚清深 +3 位作者 李致文 俸小平 苏贞栋 黄羽 《中国肿瘤临床与康复》 2007年第2期106-107,共2页
关键词 晚期大肠癌 化疗敏感性 奥沙利铂 实验观察 外科手术 铂类抗癌药 人类健康 恶性肿瘤
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新铂类抗癌药异丙铂的研究进展 被引量：3
20
作者 任士君 李凤琴 《国外医学（肿瘤学分册）》 北大核心 1991年第4期230-233,共4页
铂类化合物的研究正日益受到国内外学者的重视。异丙铂为第二代铂类化合物,抗瘤活性与顺铂相当,抗瘤谱类似,毒副作用明显低于顺铂,目前作为有希望的抗肿瘤药物正试用于Ⅰ,Ⅱ期临床。本文综述了异丙铂近几年的研究进展。
关键词 铂类抗癌药 异丙铂
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