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药物的跨膜转运机制研究进展 被引量：11
1
作者 慈小燕 崔涛 +2 位作者 武卫党 谷元 伊秀林 《药物评价研究》 CAS 2018年第6期973-979,共7页
机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯... 机体的最基本单位为细胞,药物的体内动态就是其在体内一系列跨膜转运的综合效果,因此掌握药物跨膜转运的特点和机制非常重要。以往在研究药物的跨膜过程时,多通过其理化性质来分析其跨膜能力。药物的理化性质并不是决定其跨膜能力的唯一因素,生物膜上的蛋白质在其跨膜过程中也起到了重要的、甚至是决定性的作用。主要就细胞膜的结构特点、跨膜转运机制及膜上的主要蛋白进行综述。 展开更多
关键词 跨膜转运机制 被动转运 转运体介导的跨膜转运 溶质转运体(SLC) ATP结合盒(ABC)转运体
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细胞穿透肽穿膜机制的研究进展 被引量：9
2
作者 陈茜 刘亚伟 +2 位作者 黄邵 杨勤 姜勇 《国际病理科学与临床杂志》 CAS 2009年第2期115-120,共6页
细胞穿透肽是一类少于30个氨基酸的短肽,它们能穿过细胞膜并携带各种"货物"包括小分子、蛋白、肽、核酸等进入细胞,而发挥"货物"的生物学作用。其转导机制一直是研究的热点,至今仍不明确。本文讨论直接入胞、转导... 细胞穿透肽是一类少于30个氨基酸的短肽,它们能穿过细胞膜并携带各种"货物"包括小分子、蛋白、肽、核酸等进入细胞,而发挥"货物"的生物学作用。其转导机制一直是研究的热点,至今仍不明确。本文讨论直接入胞、转导、内吞3种可能的穿膜机制及其特点。 展开更多
关键词 细胞穿透肽 跨膜转运机制 内吞
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ABC转运蛋白结构及在植物病原真菌中的功能研究进展 被引量：7
3
作者 陈道波 王教瑜 +2 位作者 肖琛闻 王艳丽 孙国昌 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第3期309-316,共8页
ABC(ATP-binding cassette)转运蛋白是最大的膜转运蛋白超家族之一,其主要功能是利用ATP水解产生的能量将底物进行逆浓度梯度运输.所有生物体都含有大量ABC蛋白.ABC蛋白位于细胞的不同空间,如细胞膜、液泡、线粒体和过氧化物酶体.通常,... ABC(ATP-binding cassette)转运蛋白是最大的膜转运蛋白超家族之一,其主要功能是利用ATP水解产生的能量将底物进行逆浓度梯度运输.所有生物体都含有大量ABC蛋白.ABC蛋白位于细胞的不同空间,如细胞膜、液泡、线粒体和过氧化物酶体.通常,ABC转运蛋白由跨膜结构域(TMD)和核苷酸结合结构域(NBD)组成,分别与底物和ATP结合.NBD执行与ATP结合和水解,是ABC转运蛋白的动力引擎,TMD识别特异性配体.大多数ABC转运蛋白最初是通过研究生物体耐药性而被发现的,包括多效耐药(PDR)和多药耐药(MDR).本文对ABC转运蛋白的结构及作用机制,以及植物病原真菌中ABC转运蛋白功能的研究进展进行综述. 展开更多
关键词 ABC转运蛋白 耐药性 跨膜转运机制 病原真菌
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α-倒捻子素在MDCK细胞模型中的跨膜转运机制 被引量：2
4
作者 陶蓉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期447-451,456,共6页
目的：建立 a-倒捻子素在培养液中高效液相色谱专属分析方法，采用MDCK细胞结合Millicell系统建立MDCK细胞模型，考察a-倒捻子素的跨膜转运过程。方法：采用HPLC—uV法，厚朴酚为内标，色谱柱RPzobaxSB—C18（150mm×4．60mm，5 μ... 目的：建立 a-倒捻子素在培养液中高效液相色谱专属分析方法，采用MDCK细胞结合Millicell系统建立MDCK细胞模型，考察a-倒捻子素的跨膜转运过程。方法：采用HPLC—uV法，厚朴酚为内标，色谱柱RPzobaxSB—C18（150mm×4．60mm，5 μm），波长312nm，甲醇和水梯度洗脱；不同时间点采集顶侧、细胞层及基底侧样本，考察其在膜两侧及细胞层的分布；采用维拉帕米及β-葡醛酸苷酶处理分别考察β-糖蛋白（p-gP）抑制剂和Ⅱ相代谢酶对药物吸收的影响。结果：该方法在0．08—10．00 μg·mL-1范围内线性良好；给药6h后，顶侧、细胞层及基底侧的药物分别占总药量的（78．2±4．5）％，（19．6±4．2）％和（2．2±1．3）％，顶侧和基底侧药物Ⅱ相代谢明显，而细胞内药物代谢相对较少且药物结合紧密，给药3h后细胞摄取达峰值；维拉帕米对a-倒捻子素吸收无影响。结论：预测a-倒捻子素具有口服生物利用度低及Ⅱ相代谢明显等特点。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 MDCK 高效液相色谱法 跨膜转运机制 生物利用度
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甘草苷体内暴露特征及体外跨膜转运机制研究 被引量：1
5
作者 张爱杰 李偲 +6 位作者 刘羽康 张英华 谷伟玲 董世奇 樊慧蓉 谷元 司端运 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期2053-2061,共9页
目的总甘草素是甘草苷在体内的主要暴露形式,对两者在大鼠体内暴露特征及体外跨膜转运机制进行研究,为以甘草苷单体为新药的进一步开发提供依据。方法采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠给药后不同时间点血浆样品中的总甘草素浓度,并应用WinN... 目的总甘草素是甘草苷在体内的主要暴露形式,对两者在大鼠体内暴露特征及体外跨膜转运机制进行研究,为以甘草苷单体为新药的进一步开发提供依据。方法采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠给药后不同时间点血浆样品中的总甘草素浓度,并应用WinNonlin.6.3软件采用非房室模型的统计矩法计算药代动力学参数;同时测定大鼠ig给药后组织匀浆中的浓度,考察不同类型甘草素在各组织中的暴露特征;应用体外MDCK-MDR1细胞模型,研究甘草苷、甘草素的跨膜转运能力及其机制。结果 ig给药后在大鼠体内,甘草苷不呈线性动力学特征;血浆和大部分组织中主要以甘草素的II相结合产物存在,肝、子宫、卵巢、胃和肠组织中主要为游离甘草素;总甘草素暴露量排序为肠>血浆>肝>肾>肺>胃>子宫>卵巢>脂肪>心>脾>肌肉>睾丸,且不易产生组织蓄积现象;甘草素跨膜转运能力较甘草苷良好,且均不是P-gp转运体的底物。结论甘草苷不呈线性动力学吸收特征;甘草素在组织中暴露特征表现为不同组织中甘草素的存在形式和分布程度差异较大,总甘草素不易产生组织蓄积现象;两者均为被动扩散跨膜转运方式。 展开更多
关键词 甘草苷 甘草素 暴露特征 吸收动力学 组织分布 跨膜转运机制
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碳点在成骨细胞系内跨膜转运机制的研究 被引量：1
6
作者 董悦 郑嵘 +5 位作者 布文奂 刘杰 余彦衡 高旭广 孙宏晨 吴立鹏 《北京口腔医学》 CAS 2017年第2期71-75,共5页
目的探讨碳点(carbon dots,CDs)在MC3T3-E1内的跨膜转运机制与其特点。方法抗坏血酸(ascorbic acid,AA)和聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI)采用一步微波法制备出荧光CDs。使用MTT法检测CDs对MC3T3-E1增殖的影响,流式细胞术观察MC3T3-E1... 目的探讨碳点(carbon dots,CDs)在MC3T3-E1内的跨膜转运机制与其特点。方法抗坏血酸(ascorbic acid,AA)和聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI)采用一步微波法制备出荧光CDs。使用MTT法检测CDs对MC3T3-E1增殖的影响,流式细胞术观察MC3T3-E1对CDs的细胞摄取过程,同时观察时间、浓度、温度、跨膜抑制剂及能量抑制剂对CDs跨膜转运的影响。应用原子力显微镜观测在CDs跨膜转运的过程中细胞膜表面形态结构变化。结果 CDs在加入后15min被MC3T3-E1摄取,分布均匀,受时间、浓度、温度和各抑制剂影响,细胞摄取率随时间延长和剂量递增而变化。与对照组相比,低温4℃组能量抑制剂-叠氮化钠(sodium azide,SA)组细胞摄取率显著降低(P<0.01),网格蛋白抑制剂-氯丙嗪(chlorpromazine,CPZ)组细胞摄取率明显降低(P<0.05),无血清培养基(serum-free medium,SFM)组细胞摄取率显著升高(P<0.01)。在细胞摄取15min时细胞膜表面出现大小均匀的凹陷。结论 CDs在MC3T3-E1内的细胞摄取是一个时间、剂量依赖性且耗能的动态过程。血清抑制细胞摄取。CDs主要通过网格蛋白途径进入细胞。 展开更多
关键词 碳点 成骨细胞系 跨膜转运机制
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细胞穿透肽在肿瘤治疗中的研究进展 被引量：1
7
作者 周洲 朱金水 《现代肿瘤医学》 CAS 2010年第12期2497-2500,共4页
生物技术的发展使人们意识到生物大分子物质在疾病治疗中的重要作用,如DNA,RNA,肽,蛋白质等。但是,这些生物大分子的治疗效果在很大程度上取决于它们穿过细胞膜的效率。因此,人们迫切需要找到一种可以跨越细胞膜,直接将治疗性生物大分... 生物技术的发展使人们意识到生物大分子物质在疾病治疗中的重要作用,如DNA,RNA,肽,蛋白质等。但是,这些生物大分子的治疗效果在很大程度上取决于它们穿过细胞膜的效率。因此,人们迫切需要找到一种可以跨越细胞膜,直接将治疗性生物大分子物质运输到细胞内相应位置的手段。在过去几十年,人们发现一种小于30个氨基酸的短肽,能够将与之相连的生物分子在体内或体外的环境下带入细胞,称为细胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)。本文主要讨论CPPs跨膜转运体系的分类和机制,以及它在肿瘤治疗中的作用。 展开更多
关键词 细胞穿透肽 肿瘤 跨膜转运机制
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