药物对映体HPLC分离测定研究新进展 被引量：17

1

作者 彭清涛 胡文祥 谭生建 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第10期793-800,共8页

手性是宇宙间普遍特征之一。药物的手性对生理活性的影响近年来为人们关注。许多药物对映体有不同的药动学和药效学，并且往往有药理作用的显著差异。多数情况下，只有一种药物对映体有显著的药理活性，而另一种对映体活性较低或没有活... 手性是宇宙间普遍特征之一。药物的手性对生理活性的影响近年来为人们关注。许多药物对映体有不同的药动学和药效学，并且往往有药理作用的显著差异。多数情况下，只有一种药物对映体有显著的药理活性，而另一种对映体活性较低或没有活性，甚至活性相反或导致毒副反应。目... 展开更多

关键词 药物对映体 HPLC 分离 测定 间接法 直接法

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高效液相色谱法对外消旋药物的拆分 被引量：8

2

作者 周志强 张红雁 +2 位作者 于兆文 侯经国 陈立仁 《分析测试技术与仪器》 CAS 1998年第1期1-7,共7页

综述了近年来高效液相色谱法在药物对映体拆分与测定中的应用，介绍了许多有代表性的具有不同药理性能的对映异构体药物，并指出了拆分的重要意义。共引用文献３２篇。

关键词 外消旋药物 手性拆分 拆分 HPLC 药物对映体

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以高取代磺酸基环糊精为手性选择剂毛细管电泳法拆分4种药物对映体 被引量：11

3

作者 张智超 张锴 高如瑜 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2000年第6期363-366,共4页

目的 :采用新型高取代磺酸基环糊精为毛细管电泳手性选择剂 ,研究萘普生、酮洛芬、氧氟沙星和阿托品 4种药物的对映体分离。方法 :在毛细管电泳仪上 ,以逆向区带电泳模式 ,研究 3种高取代磺酸基环糊精手性选择剂对 4种药物对映体拆分的... 目的 :采用新型高取代磺酸基环糊精为毛细管电泳手性选择剂 ,研究萘普生、酮洛芬、氧氟沙星和阿托品 4种药物的对映体分离。方法 :在毛细管电泳仪上 ,以逆向区带电泳模式 ,研究 3种高取代磺酸基环糊精手性选择剂对 4种药物对映体拆分的影响 ,优化了分离条件 ,并探讨了分离机理。结果 :在优化的条件下 ,4种药物对映体取得很好的分离结果。结论 :在毛细管电泳中 ,高取代磺酸基环糊精是一种很有潜力的手性选择剂 ,值得进一步研究。 展开更多

关键词 高取代磺酸基环糊精 CZE 手性选择剂 药物对映体

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万古霉素手性固定相分离几种药物对映体 被引量：12

4

作者 李凌云 钱宝英 +1 位作者 高如瑜 王琴孙 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期83-85,共3页

采用高效液相色谱极性有机分离模式 ,在万古霉素手性固定相上 ,对阿替洛尔、噻利洛尔、卡替洛尔、沙丁胺醇、尼卡地平、异丙嗪6种药物对映体进行了手性分离 ;选用甲醇和不同比例的冰醋酸 -三乙胺为洗脱剂 ,6种药物均达到基线分离 ;研究... 采用高效液相色谱极性有机分离模式 ,在万古霉素手性固定相上 ,对阿替洛尔、噻利洛尔、卡替洛尔、沙丁胺醇、尼卡地平、异丙嗪6种药物对映体进行了手性分离 ;选用甲醇和不同比例的冰醋酸 -三乙胺为洗脱剂 ,6种药物均达到基线分离 ;研究了流动相组成、比例及流速对分离的影响。 展开更多

关键词 万古霉素 手性固定相 手性分离 药物对映体 阿替洛尔 噻利洛尔 卡替洛尔 沙丁胺醇 尼卡地平 异丙嗪

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利用二硝基苯甲酰苯基甘氨酸型手性固定相直接拆分丙卡特罗药物对映体 被引量：10

5

作者 郑文丽 宋航 +1 位作者 梁彦明 付超 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期239-241,共3页

用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5... 用手性源(R) 苯基甘氨酸,采用非对称合成方法制备了3,5 二硝基苯甲酰 (R) 苯基甘氨酸手性固定相(DNB PGCPS),利用它直接拆分了丙卡特罗药物的部分对映体,取得了良好的拆分效果。以不同比例的异丙醇 正己烷(体积比分别为20∶80,10∶90,5∶95,2∶98)为流动相,对丙卡特罗进行了拆分,其分离因子α的范围为1 54～1 67。此外,还测试了不同流动相组成对分离效果的影响,考察了液固吸附色谱保留值方程lnk=a+cCb+blnCb中保留因子k和分离因子α与强极性洗脱剂组分b的浓度Cb的关系,对拆分机理进行了讨论。 展开更多

关键词 二硝基苯甲酰-苯基甘氨酸型手性固定相 手性拆分 丙卡特罗 药物对映体 高效液相色谱法 Β2受体兴奋剂 手性药物

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氟西汀和西替利嗪对映体的双动态吸附毛细管电色谱手性分离 被引量：9

6

作者 姜廷福 梁冰 +3 位作者 李菊白 师彦平 李辰 欧庆瑜 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期68-70,共3页

建立了以海美溴铵 (hexadimethrinebromide,HDB)为阳离子表面活性剂 ,并以磺化 β_环糊精(SO3_β_CD)为手性选择剂的双动态吸附毛细管电色谱;考察了背景电解质 pH和浓度、环糊精种类和浓度对分离的影响 ,对分离条件进行了优化 ,并对手... 建立了以海美溴铵 (hexadimethrinebromide,HDB)为阳离子表面活性剂 ,并以磺化 β_环糊精(SO3_β_CD)为手性选择剂的双动态吸附毛细管电色谱;考察了背景电解质 pH和浓度、环糊精种类和浓度对分离的影响 ,对分离条件进行了优化 ,并对手性识别机理进行了探讨 ;实验结果表明在含0.1g/LHDB和20mmol/LSO3_β_CD的20mmol/LTris-H3PO4(pH3.00)的体系中 ,氟西汀和西替利嗪对映体在较短的时间内达到良好分离。 展开更多

关键词 毛细管电色谱 手性分离 氟西汀 西替利嗪 药物对映体 抗抑郁药 抗变态反应药物

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酰胺型手性固定相直接拆分克仑特罗对映体 被引量：9

7

作者 宋雅茹 王德发 +3 位作者 杨亦平 吴红 牛丽萍 侯冬岩 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期118-120,共3页

将酰胺型手性固定相用于正相高效液相色谱直接拆分 β2 受体兴奋剂克仑特罗。讨论了三元流动相中正己烷、1,2 二氯乙烷和甲醇含量的变化以及柱温和流速对分离的影响 ;优化了实验条件 :流动相为V(正己烷 )∶V(二氯乙烷 )∶V(甲醇 ) =5 4... 将酰胺型手性固定相用于正相高效液相色谱直接拆分 β2 受体兴奋剂克仑特罗。讨论了三元流动相中正己烷、1,2 二氯乙烷和甲醇含量的变化以及柱温和流速对分离的影响 ;优化了实验条件 :流动相为V(正己烷 )∶V(二氯乙烷 )∶V(甲醇 ) =5 4∶38∶8,柱温为 17℃ ,流速为 1 0mL/min ;并对拆分的机理加以探讨。方法简单、快速。 展开更多

关键词 高效液相色谱 酰胺 手性固定相 克仑特罗 对映体拆分 Β2受体兴奋剂 药物对映体

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以L-谷氨酰胺为手性选择剂毛细管电泳 拆分几种药物旋光对映体 被引量：5

8

作者 李关宾 林秀丽 +2 位作者 主沉浮 吴培 关亚风 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第10期1287-1290,共4页

以Ｌ－谷氨酰胺为手性选择剂，建立了对普萘洛尔、慢心律、心律平、苯丙哌酮、异丙肾上腺素、氯胺酮、山莨菪碱、洛贝林、布比卡因、苯海索等１０种手性药物对映体的毛细管电泳快速分离方法，在含有６０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｌ－谷氨酰胺，６... 以Ｌ－谷氨酰胺为手性选择剂，建立了对普萘洛尔、慢心律、心律平、苯丙哌酮、异丙肾上腺素、氯胺酮、山莨菪碱、洛贝林、布比卡因、苯海索等１０种手性药物对映体的毛细管电泳快速分离方法，在含有６０ｍｍｏｌ／Ｌ Ｌ－谷氨酰胺，６０ｍｍｏｌ／Ｌ硼砂（ｐＨ＝９．２５）的缓冲溶液中，１０种手性药物在１１ｍｉｎ内达到基线分离。并对分离机理作了初步探讨。 展开更多

关键词 手性分离 药物对映体 L-谷氨酰胺 毛细管电泳

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β-环糊精流动相和手性配位交换HPLC法分离药物对映体 被引量：6

9

作者 蔡小淦 姚彤炜 +1 位作者 潘莉 宗俭 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第5期36-38,共3页

目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC,方法:以β-环糊精和手性配位交换剂为流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英、美芬妥英、叔丁喘安、氯噻酮、氧氟沙星等5种手性药物对映体.结果:测得结果各对... 目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC,方法:以β-环糊精和手性配位交换剂为流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英、美芬妥英、叔丁喘安、氯噻酮、氧氟沙星等5种手性药物对映体.结果:测得结果各对映体之间均能得到较好的分离.以β-环糊精为流动相添加剂法测得4种手性药物对映体的分离度(R)在1.10～1.86之间,各对映体的理论板数(n)在1642～2022之间.以手性配位交换法测得氧氟沙星两对映体的R为2.10,n为2560和 2600.并于制备柱上分离获得两对映体的纯品.结论:本法无需特殊设备,可在常规高效液相仪上进行手性药物的分离测定,操作简便、手性添加剂的种类多,适用范围广。 展开更多

关键词 药物对映体 分离 Β-环糊精 手性配位交换 HPLC

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高效毛细管电泳同时拆分外消旋头孢他啶及头孢曲松钠 被引量：5

10

作者 王荣 陈立仁 +3 位作者 贾正平 谢景文 胡晓丽 李永民 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1070-1073,共4页

用毛细管电泳 β 环糊精 (β CD)添加剂法同时拆分外消旋头孢他啶及头孢曲松钠 ,主要考察了影响分离和测定的因素 :(β CD浓度 ,背景电解质的pH值 ,分离电压和毛细管的柱温。通过优化得到了毛细管电泳手性分离头孢他啶及头孢曲松钠对映... 用毛细管电泳 β 环糊精 (β CD)添加剂法同时拆分外消旋头孢他啶及头孢曲松钠 ,主要考察了影响分离和测定的因素 :(β CD浓度 ,背景电解质的pH值 ,分离电压和毛细管的柱温。通过优化得到了毛细管电泳手性分离头孢他啶及头孢曲松钠对映体的实验方法 ,在 2 80nm处进行紫外检测 ,分离温度为 2 5℃ ,压力进样 6s ,分离电压为 2 8kV ,背景缓冲液含 5 0mmol L磷酸二氢钠、0 .0 4mmol Lβ 环糊精 (β CD)、3.0 mmol L(三羟甲基 )氨基甲烷 (Tirs) ,pH为 7.15的条件下 ,头孢他啶及头孢曲松钠同时能达到基线分离。对其拆分机理进行了探讨。 展开更多

关键词 高效毛细管电泳 手性折分 头孢他啶 头孢曲松钠 手性药物 药物对映体

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手性固定相在高效液相色谱中的应用研究进展 被引量：4

11

作者 谷焕鹏 胡升芳 高明堂 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2005年第18期1421-1423,共3页

关键词 高效液相色谱法 手性固定相 应用研究进展 药物对映体 手性化合物 对映体分离 非对映异构体 实验技术 手性色谱

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生物体液中药物对映体的分析 被引量：4

12

作者 罗毅 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期58-64,共7页

生物体液中药物对映体的分析罗毅（北京军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０）药物的手性对药理学的影响一直是人们关注的对象。随着科学技术的发展，人们已从药物对映体的药动学研究中获得了大量结果，表明药物对映体具有不... 生物体液中药物对映体的分析罗毅（北京军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０）药物的手性对药理学的影响一直是人们关注的对象。随着科学技术的发展，人们已从药物对映体的药动学研究中获得了大量结果，表明药物对映体具有不同的药动学和药效学［１～３］。即使... 展开更多

关键词 药物 手性 生物体液 药物对映体 免疫测定法

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手性药物的药代动力学 被引量：4

13

作者 王娅莉 王乐 赵铭 《河北化工》 2005年第4期11-13,共3页

手性药物对映体在体内的手性环境中表现出强烈的立体选择性,对映体之间表现出不同的药动学和药效学性质。研究手性药物对映体的药动学差异,讨论吸收、分布、代谢、排泄4个环节中的药动学差异,对影响这些差异的因素逐一分析。

关键词 手性药物 药代动力学 药物对映体 立体选择性 药动学 药效学

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HPLC法在分离和测定药物对映体中的应用 被引量：3

14

作者 程增江 杨造萍 《国外医学（药学分册）》 1992年第1期32-36,共5页

由于许多药物对映体之间在药理、毒理和临床疗效等方面存在较大差异,因此建立快速而灵敏的分离和测定对映体化合物的方法十分重要。本文综述了HPLC法在药物对映体分离和测定中常用的方法,包括使用手性衍生化试剂、手性流动相添加剂和手... 由于许多药物对映体之间在药理、毒理和临床疗效等方面存在较大差异,因此建立快速而灵敏的分离和测定对映体化合物的方法十分重要。本文综述了HPLC法在药物对映体分离和测定中常用的方法,包括使用手性衍生化试剂、手性流动相添加剂和手性固定相,并讨论了近年来这些方法在药物对映体的纯度测定、制备、分离,以及在药动学研究中分离和测定生物样品中药物对映体方面的应用。 展开更多

关键词 高效液相色谱 药物分析 药物对映体

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体内药物分析中的手性拆分方法 被引量：4

15

作者 裴琳 余秀莲 +2 位作者 王亮 祝波 仲娜 《山东医药工业》 2002年第1期33-34,共2页

　综述了近年来药物对映体的手性拆分方法在体内药物分析中的进展情况 ,介绍了气相色谱、高效液相色谱。

关键词 药物对映体 体内药物分析 手性拆分方法

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全苯异氰酸酯化环糊精固定相对手性药物的拆分 被引量：5

16

作者 周婕 王艳芝 张振中 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期355-357,共3页

采用分步法制备了全苯异氰酸酯化β-环糊精键合硅胶手性固定相,并采用高效液相色谱分析技术对外消旋氟西汀、帕罗西汀、萘普生、普萘洛尔和阿普洛尔进行了拆分。实验结果发现,5种手性药物在自制的手性固定相上均获得基线分离,并且得到... 采用分步法制备了全苯异氰酸酯化β-环糊精键合硅胶手性固定相,并采用高效液相色谱分析技术对外消旋氟西汀、帕罗西汀、萘普生、普萘洛尔和阿普洛尔进行了拆分。实验结果发现,5种手性药物在自制的手性固定相上均获得基线分离,并且得到了最佳的色谱条件:帕罗西汀、萘普生为甲醇-0.15%TEAA(体积比35∶65,pH=4.0);氟西汀为甲醇-0.15%TEAA(体积比30∶70,pH=4.0);普萘洛尔、阿普洛尔为甲醇-0.15%TEAA(体积比40∶60,pH=5.0)。 展开更多

关键词 环糊精衍生物 手性固定相 药物对映体 拆分 高效液相色谱

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手性离子液体拆分对映体技术研究进展 被引量：4

17

作者 崔兴 于飞 +2 位作者 朱海 吴可君 何潮洪 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1229-1240,共12页

手性离子液体作为离子液体家族的重要一员,不仅拥有蒸汽压低、热稳定性好、较好的结构可调性等优良性能,同时具备较高的手性识别能力,近年来受到国内外学者的密切关注,将其作为手性选择剂广泛应用于对映体拆分领域,展现出良好的效果。... 手性离子液体作为离子液体家族的重要一员,不仅拥有蒸汽压低、热稳定性好、较好的结构可调性等优良性能,同时具备较高的手性识别能力,近年来受到国内外学者的密切关注,将其作为手性选择剂广泛应用于对映体拆分领域,展现出良好的效果。针对近年来手性离子液体在液相色谱、毛细管电泳、气相色谱、液液萃取等领域对映体拆分方面的研究进展进行综述,对其拆分机理进行比较分析,指出现阶段手性离子液体在对映体拆分应用中存在的问题,并对其发展前景进行了展望。 展开更多

关键词 手性离子液体 对映体拆分 药物对映体 氨基酸对映体

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手性药物拆分试剂的研究进展 被引量：4

18

作者 房政钰 邢逞 +2 位作者 胡堃 龚宁波 吕扬 《中国药师》 CAS 2021年第2期339-343,共5页

手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行... 手性药物是指分子结构中存在手性中心(不对称中心)的药物,彼此之间互为实物与镜像的对映异构体。手性不同,药物对映体之间的理化性质和生物活性可能存在显著差异,进一步影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,因此需要对手性药物进行拆分以保证药效,减少不良反应,提高安全性。手性拆分试剂是指含有手性识别位点且能够拆分手性分子的化合物,它们对于手性药物的拆分具有重要意义,常见的手性拆分试剂有环糊精、淀粉衍生物、纤维素衍生物、蛋白类、脂肪酶、金属有机骨架、大环抗生素、冠醚类等。本文将结合近5年手性拆分试剂的研究与应用,探讨手性拆分机制,分析拆分能力影响因素,为手性拆分试剂的选择和开发提供参考。 展开更多

关键词 手性药物 药物对映体 手性拆分试剂 手性中心

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羧甲基-β-环糊精为手性选择剂拆分盐酸尼卡地平等6种药物对映体 被引量：4

19

作者 胡艳丽 赵旻 +3 位作者 郭雯雯 张丽娟 徐淑英 郭兴杰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期114-119,共6页

目的建立高效毛细管电泳法分离盐酸尼卡地平等6种药物对映体。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,30 mmol.L-1磷酸盐缓冲液作为背景电解质,手性选择剂为羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)。结果在最佳条件下,盐酸尼卡地平、盐酸曲马多、酮康唑... 目的建立高效毛细管电泳法分离盐酸尼卡地平等6种药物对映体。方法采用未涂层熔融石英毛细管柱,30 mmol.L-1磷酸盐缓冲液作为背景电解质,手性选择剂为羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD)。结果在最佳条件下,盐酸尼卡地平、盐酸曲马多、酮康唑、氧氟沙星、阿替洛尔、盐酸特布他林的分离度(R)分别为3.44、1.50、2.37、7.50、1.83和2.80。结论 CM-β-CD对6种药物对映体均有较好的对映体选择性。该分离方法操作简单,重现性好。 展开更多

关键词 毛细管电泳 羧甲基-β-环糊精 药物对映体 手性分离

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环境介质中手性药物对映体分离分析及环境行为研究进展 被引量：3

20

作者 刘瑞霞 李佳熹 刘晓玲 《环境工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期3341-3351,共11页

综述了国内外环境介质中手性药物的分离分析方法以及环境行为研究进展,对比了几种主要的对映体分离方法,对手性固定相的种类及特性、分离原理、影响因素和发展趋势作了简要介绍,探讨了药物对映体在污水处理工艺和天然水环境中的降解或... 综述了国内外环境介质中手性药物的分离分析方法以及环境行为研究进展,对比了几种主要的对映体分离方法,对手性固定相的种类及特性、分离原理、影响因素和发展趋势作了简要介绍,探讨了药物对映体在污水处理工艺和天然水环境中的降解或转化规律等环境行为,介绍了药物对映体特性在污染物源解析中的应用。 展开更多

关键词 环境介质 药物对映体 分离检测方法 环境行为

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