不同归经中药在生物系统发育树的分布规律及关联关系分析 被引量：6

1

作者 李佼阳 付先军 +1 位作者 李学博 王振国 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期194-200,共7页

中药药性理论是中医药理论的核心组成部分,归经理论是中药药性理论的重要组成部分,按经选药,可以提高中药用药的准确性和针对性,对指导中医临床组方用药具有重要意义。为研究中药归经在系统发育树的分布,及与科属之间的关联关系,为诠释... 中药药性理论是中医药理论的核心组成部分,归经理论是中药药性理论的重要组成部分,按经选药,可以提高中药用药的准确性和针对性,对指导中医临床组方用药具有重要意义。为研究中药归经在系统发育树的分布,及与科属之间的关联关系,为诠释和评价中药归经提供依据,本文以2 435味中药涉及的3 044种中药物种为研究对象,采用关联规则挖掘和系统发育树构建方法,分析了不同归经中药在生物系统发育树上的分布规律及其关联关系。结果发现,在研究的中药物种的频数分析中,属于植物界的物种中,归入肝经的物种最多为1 151种;属于种子植物门的,归入肝经的物种最多为1 109种;属于单子叶植物纲的,归入肺经的物种最多为110种。在关联规则挖掘的过程中,很多与同一归经关联程度高的规则分布在系统发育树的同一分支中,或者在发育树上的距离非常近,如与肾经关联程度较高的红豆杉属植物;与肝经相关程度较高的为忍冬科、茜草属;与大肠经相关程度较高的为石榴属。结果提示药性和生物的门纲科属等亲缘关系信息具有一定的关联关系,部分亲缘相同或相近生物物种的中药可能会具有某些相同的归经。这为中药新资源的药性预测和评价、中药临床配伍和精准治疗提供了新的评价指标和参考依据。 展开更多

关键词 中药 归经 系统发育树 关联规则挖掘 药性评价

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不同寒热药性海洋中药在海洋生物系统发育树的分布规律及其关联关系分析 被引量：3

2

作者 付先军 王振国 +3 位作者 王长云 李学博 王慧美 赵娇 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2189-2196,共8页

目的:海洋中药是我国中药资源宝库的重要组成部分,海洋生物资源的开发为海洋中药的发展奠定了基础,如何快速客观评价海洋中药新资源的药性已成为制约海洋中药发展和临床应用的主要瓶颈问题之一。方法:本文以613味海洋中药涉及的1 091种... 目的:海洋中药是我国中药资源宝库的重要组成部分,海洋生物资源的开发为海洋中药的发展奠定了基础,如何快速客观评价海洋中药新资源的药性已成为制约海洋中药发展和临床应用的主要瓶颈问题之一。方法:本文以613味海洋中药涉及的1 091种海洋中药物种为研究对象,采用关联规则挖掘(Association Rules Mining)和系统发育树(Phylogenetic Tree)构建方法,分析不同寒热药性海洋中药在海洋生物系统发育树上的分布规律及其关联关系。结果:不同药性的海洋中药在发育树上的分布具有很高的聚集性,来源于相同科物种的海洋中药,其药性基本也一样,很多与同一药性关联程度高的规则分布在系统发育树的同一分支中,或者在发育树上的距离非常近,如与寒性关联程度比较高的绿藻门(Chlorophyta)、红藻纲(Florideophyceae)、褐藻纲(Phaeohpyceae)等海洋植物,与热性关联程度较高的十足目(Decapoda)、软甲纲(Malacostraca)、节肢动物门(Arthropoda)等海洋动物,和平性海洋中药相关程度较高的有鳞目(Squamata)海洋鱼类。结论:以上结果提示药性和海洋生物的门纲科属等亲缘关系信息具有一定的关联关系,来源于亲缘关系相同或相近海洋生物物种的海洋中药可能会具有相同或相近的中药药性,这为海洋中药新资源的药性预测和评价提供了新的评价指标和参考依据。 展开更多

关键词 海洋中药 寒热药性 系统发育树 关联规则挖掘 药性评价

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海洋中药药性评价与活性发现关键技术及应用

3

作者 付先军 王振国 +6 位作者 王长云 李学博 宋旭霞 亓兴亮 周扬 于华芸 张丰聪 《中国科技成果》 2018年第3期23-25,共3页

本项目针对制约海洋中药发展，尤其是海洋中药新资源开发和创新药物研制的瓶颈关键问题，在传统中医药理论指导下，创新了海洋中药的理论体系，在分子水平构建了药性物质评价体系；建立了基于化学基因组学的药性相关网络靶标发现技术，... 本项目针对制约海洋中药发展，尤其是海洋中药新资源开发和创新药物研制的瓶颈关键问题，在传统中医药理论指导下，创新了海洋中药的理论体系，在分子水平构建了药性物质评价体系；建立了基于化学基因组学的药性相关网络靶标发现技术，并发明了一种基于斑马鱼温敏行为的中药寒热药性效应检测方法，构建了中医特色的海洋中药药性效应评价体系；创立了基于系统发育树的海洋中药药性评价与抗癌活性发现关键技术，建立了基于关联网络的非相关文献知识发现技术，创建了基于历代医家临床经验的海洋中药活性发现模式。项目推进了我国传统海洋中药的创新发展并获得国际认可，应用本项目技术及评价体系指导海洋中药的，瞄床用药和新药研发，取得重大社会经济效益。 展开更多

关键词 海洋中药 药性评价 活性发现 关键技术

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杭州地区草莓炭疽病病原鉴定及其对多菌灵和乙霉威的抗药性 被引量：38

4

作者 韩国兴 礼茜 +1 位作者 孙飞洲 李红叶 《浙江农业科学》 2009年第6期1169-1172,共4页

草莓炭疽病是草莓育苗期和移栽后为害最严重的病害之一。对来自杭州市建德和下沙草莓基地的63个菌株进行培养性状、形态学和种特异性引物PCR鉴定,表明所有的菌株均属于胶孢炭疽菌(Colletotrichumgloeosporioides(Penz.)Penz.&Sacc.... 草莓炭疽病是草莓育苗期和移栽后为害最严重的病害之一。对来自杭州市建德和下沙草莓基地的63个菌株进行培养性状、形态学和种特异性引物PCR鉴定,表明所有的菌株均属于胶孢炭疽菌(Colletotrichumgloeosporioides(Penz.)Penz.&Sacc.)。离体条件下评价了这些菌株对多菌灵和乙霉威的抗性,发现对多菌灵高抗菌株的比例达92.1%,对乙霉威高抗菌株比例高达93.7%,而同时抗这2种药剂菌株的比例高达87.3%。因此,建议杭州地区不应再使用多菌灵或甲基托布津等苯并咪唑类杀菌剂,或这类杀菌剂和乙霉威的混剂防治草莓炭疽病,以免影响防效。 展开更多

关键词 草莓 炭疽病 病原鉴定 抗药性评价

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朱砂叶螨对天然杀螨活性物质东莨菪内酯的抗性评价 被引量：14

5

作者 张永强 丁伟 王丁祯 《农药》 CAS 北大核心 2011年第3期226-228,共3页

[目的]通过室内抗药性筛选,比较了朱砂叶螨对植物源杀螨活性物质东莨菪内酯和螺螨酯的抗性发展差异。[结果]在70%的选择压力下,筛选18代,朱砂叶螨对东莨菪内酯的抗性系数基本没有变化。同期,对螺螨酯的抗药性发展速度较快,在相同选择压... [目的]通过室内抗药性筛选,比较了朱砂叶螨对植物源杀螨活性物质东莨菪内酯和螺螨酯的抗性发展差异。[结果]在70%的选择压力下,筛选18代,朱砂叶螨对东莨菪内酯的抗性系数基本没有变化。同期,对螺螨酯的抗药性发展速度较快,在相同选择压力下,筛选至14代,抗性系数达18.88。b值分析表明:这一种群中出现了抗性杂合子,而且有增多的趋势。[结论]对进一步研究东莨菪内酯的杀螨作用机理及新型杀螨剂开发具有重要的理论指导意义。 展开更多

关键词 朱砂叶螨 东莨菪内酯 抗药性评价 螺螨酯

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基于肺水肿模型探讨葶苈子升降浮沉药性 被引量：7

6

作者 王梦梦 克迎迎 +4 位作者 米汪洋 单增福 袁培培 冯卫生 郑晓珂 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第15期42-52,共11页

目的:基于葶苈子药性沉降,根据“病位在里者宜沉降”的治则,建立病位在里的肺水肿模型,结合病势趋向的改变,验证葶苈子药性“沉降”的科学性,以期初步阐释中药升降浮沉药性的科学内涵。方法:选择60只雄性SD大鼠,随机分为假手术组、模型... 目的:基于葶苈子药性沉降,根据“病位在里者宜沉降”的治则,建立病位在里的肺水肿模型,结合病势趋向的改变,验证葶苈子药性“沉降”的科学性,以期初步阐释中药升降浮沉药性的科学内涵。方法:选择60只雄性SD大鼠,随机分为假手术组、模型组(20 mg·kg^(-1))、阳性药地塞米松组(0.075 mg·kg^(-1))、葶苈子低、中、高剂量(1.167、2.334、4.668 g·kg^(-1))组并通过胸膜腔注射1%角叉菜胶(2 mL·kg^(-1))建立肺水肿模型,检测肺水肿评价指标(肺剖检、胸腔渗出液量、白细胞数量、肺湿重/干重比、肺含水量及肺通透性),确定葶苈子干预肺水肿的最佳剂量;检测与机体气机调节密切相关的五大系统(中枢系统、呼吸系统、循环系统、消化系统、泌尿系统)相关指标,观察葶苈子干预对肺水肿大鼠病势趋向的改变,确定其升降浮沉之性;并观察各组大鼠苏木素-伊红(HE)染色切片、炎症细胞种类和数目等,初步探究葶苈子改善肺水肿的作用机制。结果:与假手术组比较,胸腔积水量和胸腔积水中白细胞渗出量显著增加(P<0.01),肺湿重/干重比、肺含水量及肺通透性显著升高(P<0.01),并出现咳嗽、喘促、呼吸困难、弓背现象,少量大鼠鼻子湿润,鼻孔出现泡沫状液体等症状,剖检时肺出现体积增大或伴有瘀血,气管处出现大量粉红色泡沫状液体;与模型组比较,葶苈子可减少大鼠胸腔积水量和胸腔积水中白细胞渗出量,降低肺脏器系数、肺湿重/干重及肺含水量,改善肺组织水肿出血等,且以葶苈子中剂量治疗肺水肿效果最佳(P<0.01);对于呼吸系统,与假手术组比较,模型组大鼠咳嗽潜伏时间、引喘潜伏时间明显减少(P<0.05,P<0.01),咳嗽次数和喘息次数显著增加(P<0.01),与模型组比较,葶苈子低、中、高剂量组均显著增加咳嗽潜伏期、引喘潜伏期,减少咳嗽次数、喘息次数(P<0.01);对于泌尿系统,与假手术组比 展开更多

关键词 升降浮沉 葶苈子 肺水肿 利水消肿 药性评价体系

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中药新药成药性评价关键药理学问题探讨 被引量：6

7

作者 杜冠华 张莉 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 2017年第3期432-438,共7页

近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括... 近年来,中国中药新药的研发取得了巨大进步,但中药新药成药性评价仍存在内容不明确、关键技术缺乏等问题。如何做好中药成药性评价是决定中药新药研发成败的关键环节。本文认为中药新药成药性评价的核心内容是有效性和安全性评价,包括评价指标选择、适应症定位、物质基础分析、作用机制探讨、药代动力学研究、安全性评价等在内的关键技术是中药新药成药性评价的重要药理学问题。采用多种现代成药性评价技术,正确认识中药新药的概念,把握药物内涵的本质和传统中药理论的思想精华,有助于中药新药研发。 展开更多

关键词 中药新药 成药性评价 药理学 评价技术

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固定化药靶蛋白中药活性成分定向筛选研究进展

8

作者 寸思迪 张子龙 +5 位作者 王云杉 龙凯花 赵雪 王静 李倩 赵新锋 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期858-866,共9页

中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向... 中药活性成分筛选及作用评价一直是破解药物发现周期长和成功率低等瓶颈问题的核心突破口和重要技术支撑。作者团队创新亲和色谱原理,将药靶蛋白定向固定于色谱担体表面,制备了系列高活性功能化色谱固定相,并提出了固定化药靶蛋白定向筛选中药功效成分的新观点。主要综述了作者团队近五年在固定化药靶蛋白色谱固定相制备技术、中药活性成分定向筛选技术以及活性成分早期成药性评价色谱技术等方面的工作,并对固定化药靶蛋白在中药活性成分定向筛选方面的研究进行了展望。 展开更多

关键词 药靶蛋白定向固定 中药活性成分 定向筛选 早期成药性评价

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2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究

9

作者 唐霞霞 李文艺 +4 位作者 李鹏 王彬 陆宇 黄海洪 李刚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期987-996,共10页

本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合... 本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、8q和9f的抗结核活性较强(MIC=0.2~0.4μg·mL^(-1))。另外,活性化合物无明显细胞毒性和心脏毒性风险,化合物8h和8q具有良好的肝微粒体代谢稳定性,对肝药酶CYP 3A4/5和CYP 2C9无明显抑制作用,适用于结核病治疗的联合用药方案。 展开更多

关键词 2-芳基取代苯并硫代吡喃酮 设计合成 抗结核活性 初步成药性评价

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藠头霜霉病对多种常规防治药剂抗药性评价

10

作者 易俊 吴凌 +2 位作者 龚新姿 甘觉 周尚泉 《中文科技期刊数据库（全文版）农业科学》 2024年第4期0153-0156,共4页

为全面评价湘阴县常规防治藠头霜霉病6种药剂抗性水平,通过培育经接种了霜霉病菌的敏感型藠头苗和当地常规种植并感染了霜霉病菌的藠头进行6种药剂喷雾防治效果比较,建立回归方程,计算抗性指数。结果表明,霜霉病原菌对25%嘧菌酯悬浮剂和... 为全面评价湘阴县常规防治藠头霜霉病6种药剂抗性水平,通过培育经接种了霜霉病菌的敏感型藠头苗和当地常规种植并感染了霜霉病菌的藠头进行6种药剂喷雾防治效果比较,建立回归方程,计算抗性指数。结果表明,霜霉病原菌对25%嘧菌酯悬浮剂和68%精甲霜锰锌水分散粒剂的抗药性较低,可以交替使用防治藠头霜霉病;而75%百菌清可湿性粉剂、50%多菌灵可湿性粉剂和80%代森锰锌可湿性粉剂已经对藠头霜霉产生中等抗性,尽量少用或不用。 展开更多

关键词 藠头霜霉病 防治药剂 抗药性评价

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表面增强拉曼光谱在细菌耐药性评价方面的研究进展

11

作者 黄梓萱 李芷瑶 +3 位作者 朱怡亭 张桐 文有青 王海霞 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期550-558,549,共10页

细菌耐药性问题引发全球关注。表面增强拉曼光谱技术(SERS)凭借灵敏度高、检测速度快等优势在评价细菌耐药性应用方面备受关注。本文首先总结了与细菌耐药性评价相关的SERS基底及检测方法,然后对SERS光谱技术在耐药菌和敏感菌鉴定、细... 细菌耐药性问题引发全球关注。表面增强拉曼光谱技术(SERS)凭借灵敏度高、检测速度快等优势在评价细菌耐药性应用方面备受关注。本文首先总结了与细菌耐药性评价相关的SERS基底及检测方法,然后对SERS光谱技术在耐药菌和敏感菌鉴定、细菌生物膜成膜性分析与评价及抗菌药物敏感性筛查方面的应用进行总结,最后对SERS技术在细菌检测方面的一些瓶颈问题展开了讨论。希望本文能为SERS技术在细菌耐药性评价方面的应用提供方法指导和思路借鉴。 展开更多

关键词 表面增强拉曼光谱 耐药性评价 纳米基底 快速筛查

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噁唑烷酮类抗菌药物研究进展 被引量：4

12

作者 胡宇华 赵欣彤 +2 位作者 李天磊 吴松 张文轩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3276-3291,共16页

利奈唑胺是第一个由FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药,能有效地治疗各类革兰阳性菌感染,适应症包括血液感染、皮肤及软组织感染、社区及医院获得性肺炎等,已逐渐成为临床上常用的抗菌药物之一。除了随后上市的磷酸泰地唑胺(tedizolid phos... 利奈唑胺是第一个由FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药,能有效地治疗各类革兰阳性菌感染,适应症包括血液感染、皮肤及软组织感染、社区及医院获得性肺炎等,已逐渐成为临床上常用的抗菌药物之一。除了随后上市的磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate,TR701)和康泰唑胺(contezolid,MRX-I),目前还有多个噁唑烷酮类抗感染候选药物处于临床研究。本文对已上市和处于临床试验的噁唑烷酮抗菌药物做了简要的介绍,并对近期噁唑烷酮类药物的结构优化研究进展进行了总结。 展开更多

关键词 抗耐药菌感染 噁唑烷酮类抗菌药 结构优化 构效关系 成药性评价

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温里祛寒中药方剂抗寒活性成分筛选及药效学验证

13

作者 卫贺 苗艳丰 +3 位作者 张静 李照雪 王晓琴 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第4期488-497,共10页

目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析... 目的基于中医“治寒以热”辨证理论和温里祛寒方剂温中散寒的功效,对温里祛寒方中抗寒活性成分筛选并进行体外药效学验证。方法基于大数据分析温里祛寒方剂药材分布特性;通过系统药理学方法进行活性成分的虚拟筛选和关键靶点的富集分析。建立体外BCPAP细胞低温联合缺氧模型,通过代表成分的细胞活力及调控活性氧水平、抗凋亡/坏死情况进行体外药效学验证。结果共收集到温里祛寒方剂147方,涉及中药材153味,药性主要为温/热、辛/苦,归脾肾肝经,具有生热、发散风寒之功效;药材中的化学成分主要参与细胞对外界物质及环境刺激的反应、体温调节等生物过程和HIF-1信号通路、细胞凋亡、甲状腺激素合成等信号通路的调节。体外药效学结果显示,代表成分阿魏酸、姜黄素、肉桂醛、6-姜酚、甘草苷能够有效抑制低温联合缺氧诱导BCPAP细胞活力的降低,改善细胞氧化应激水平和凋亡/坏死情况(P<0.05)。分子对接结果显示活性成分与关键蛋白具有良好的结合活性(结合能<-5.0 kcal·mol^(-1))。结论温里祛寒方剂及其活性成分能够帮助机体应对低温刺激,其抗寒作用与改善包括甲状腺在内的神经内分泌系统损伤相关。 展开更多

关键词 温里祛寒方剂 大数据 成药性评价 抗寒 缺氧损伤 BCPAP细胞 分子对接

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抗凝血活性分子的研究进展

14

作者 绳康佳 高妍 +1 位作者 包涛 王嗣岑 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1103-1116,共14页

血栓诱发的心脑血管疾病的发病率在世界范围内不断增长,严重威胁人类健康。研究表明,形成血栓的三个因素分别为血流缓慢、血液高凝状态以及血管损伤。根据血栓形成的机制,抗血栓药物被分为三类,包括抗凝剂、血小板抑制剂和纤维蛋白溶解... 血栓诱发的心脑血管疾病的发病率在世界范围内不断增长,严重威胁人类健康。研究表明,形成血栓的三个因素分别为血流缓慢、血液高凝状态以及血管损伤。根据血栓形成的机制,抗血栓药物被分为三类,包括抗凝剂、血小板抑制剂和纤维蛋白溶解剂。由于凝血系统和抗凝血系统在血栓形成的过程中扮演着重要的作用,因此受到了越来越多的关注。目前,具有抗凝活性的新型化合物正不断涌现,一定程度上缓解了早期获批血栓治疗药物临床应用的一些问题,如出血风险高、起效慢、治疗窗口窄等。本文首先阐述了凝血机制以及血栓形成的原因和机制,然后主要总结了近年来研究报道的抗凝血活性化合物及潜在的抗血栓候选物,并对部分化合物的化学结构-药理活性关系进行了分析,以期促进开发具有抗凝血生物活性的分子,用于治疗血栓性疾病。 展开更多

关键词 抗凝血活性 抗血栓活性 成药性评价 小分子活性物质 构效关系

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水飞蓟宾丹酚酸衍生物的制备及成药性研究

15

作者 罗西 安子正 +2 位作者 周雯 李硕 张慕军 《天津中医药》 CAS 2023年第7期925-933,共9页

[目的]使水飞蓟宾(SLB)通过酯化缩合反应对其进行分子结构改造,生成丹酚酸酯衍生物,并对其成药性进行初步研究。[方法]将水飞蓟宾分别与丹参活性成分迷迭香酸(RA)和丹参素(DSS),采用酯化缩合反应依次得到水飞蓟宾迷迭香酸酯(RA-SLB)和... [目的]使水飞蓟宾(SLB)通过酯化缩合反应对其进行分子结构改造,生成丹酚酸酯衍生物,并对其成药性进行初步研究。[方法]将水飞蓟宾分别与丹参活性成分迷迭香酸(RA)和丹参素(DSS),采用酯化缩合反应依次得到水飞蓟宾迷迭香酸酯(RA-SLB)和水飞蓟宾丹参素酯(DSS-SLB),通过氢谱、碳谱和质谱确证了丹酚酸酯衍生物的结构,比较了丹酚酸酯衍生物与水飞蓟宾溶解度差异,并对其进行抗肝损伤作用研究、脂肪肝的保护作用等的成药性评价。[结果]与水飞蓟宾相比,丹酚酸酯衍生物溶解度显著提高,并且在水中的稳定性良好。与刀兰球蛋白引起急性免疫性肝损伤模型组相比,RA-SLB的低剂量组对血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)含量升高均有显著降低作用,差异具有统计学意义(P<0.05),DSS-SLB组对刀兰球蛋白引起的肝损伤在实验中有改善肝功能的趋势,但与模型组比较无统计学差异(P>0.05)。与DL-乙硫氨酸诱导脂肪肝模型组相比,RA-SLB组能显著降低肝组织中的三酰甘油(TG)含量(P<0.05),其他各给药组对TG含量的升高无显著影响,差异无统计学意义(P>0.05)。[结论]RA-SLB具有显著的保护肝损伤及改善脂肪肝活性作用,具有很好的成药前景。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 迷迭香酸 丹参素 缩合反应 成药性评价 慢性肝炎 肝纤维化

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三种类药性评价方法的比较研究

16

作者 高伟 陈静芬 《数理医药学杂志》 2005年第2期151-152,共2页

化合物类药性评价已成为国外新药发现研究战略的新组分。对自行研制的数据库 Drug-likeness Database中的内容进行了三种方法的类药性评价 ,结果五倍率法类药性评价效果最好 ,Ghose法次之 ,Oprea法较差。

关键词 类药性评价 五倍率法 Ghose法 Oprea法 评价方法

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葡聚糖木炭吸附法测定多肽类候选药物的血浆蛋白结合率 被引量：1

17

作者 张莉 江程 +4 位作者 陈思敏 姚婷 向宁铃 苏梦翔 狄斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期522-529,共8页

由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7... 由于某些多肽类药物在半透膜上具有非特异性吸附或者在血浆中的稳定性较差,在测定其蛋白结合率时不能适用于经典的平衡透析法和超滤法。运用葡聚糖木炭吸附法结合液质联用技术,基于候选药物吸附至葡聚糖木炭的初始速率动力学原理,选择7条具有相同氨基酸序列、不同构型的磷酸化六肽为研究模型肽,测定了其在大鼠血浆中的蛋白结合率,总结了影响多肽候选药物蛋白结合率变化的氨基酸位点规律。研究结果表明,葡聚糖木炭吸附法作为一种血浆蛋白结合率测定的补充方法,适用于传统实验技术无法测定的多肽或者有机候选药物。 展开更多

关键词 多肽药物 血浆蛋白结合率 葡聚糖木炭吸附法 成药性评价 液相色谱-质谱联用

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基于三维培养下的肿瘤细胞恶性研究

18

作者 郭振超 张天柱 《自然科学》 2016年第2期132-136,共5页

为了认识肿瘤侵袭转移的规律,干预治疗改善肿瘤的恶性,肿瘤细胞的科学研究已竞相采用三维培养技术。三维细胞培养与传统的二维培养方法相比,更能模拟接近机体内细胞生存的真实环境。作为一种更为方便、有用的技术,目前在三维培养条件下... 为了认识肿瘤侵袭转移的规律,干预治疗改善肿瘤的恶性,肿瘤细胞的科学研究已竞相采用三维培养技术。三维细胞培养与传统的二维培养方法相比,更能模拟接近机体内细胞生存的真实环境。作为一种更为方便、有用的技术,目前在三维培养条件下模拟体内肿瘤细胞微环境研究肿瘤细胞的恶性分化、侵袭转移、化学靶向治疗和耐药性评价已经成为生物医药领域的研究热点。 展开更多

关键词 三维细胞培养 肿瘤微环境 肿瘤细胞恶性 耐药性评价

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基于正常大鼠物质能量代谢状况探讨怀菊花的寒热药性 被引量：7

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作者 米汪洋 杨翠兰 +5 位作者 克迎迎 王梦梦 单增福 李亚格 冯卫生 郑晓珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期799-807,共9页

目的建立寒热药性对正常动物影响的评价系统,通过探讨怀菊花Chrysanthemi Flos对正常大鼠物质、能量代谢的影响,评价怀菊花的寒热药性。方法SD雄性大鼠适应性喂养1周,随机分为对照组、黄柏组、黄连组、黄芩组、花椒组、干姜组、肉桂组... 目的建立寒热药性对正常动物影响的评价系统,通过探讨怀菊花Chrysanthemi Flos对正常大鼠物质、能量代谢的影响,评价怀菊花的寒热药性。方法SD雄性大鼠适应性喂养1周,随机分为对照组、黄柏组、黄连组、黄芩组、花椒组、干姜组、肉桂组及怀菊花组。每天上午9:00给药,对照组给予矿泉水,各给药组给予其水煎提取物,不间断给药9d后,水合氯醛麻醉后处死动物,摘取肝脏备用。检测各组大鼠体质量、肛温,末次给药后检测大鼠5 min内的自主活动次数。ELISA法检测物质能量代谢相关指标GS、PEPCK、HK、PFK-1、PK、PYGL、ICD、PDHC、ACC、malonyl-CoA、HSL、GK、HMGR、GDH、UCPs、CCR、COX、ADK、ATPs、ATP的水平。Werstern blotting法检测腺苷酸活化蛋白激酶(adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)信号通路关键蛋白的表达。结果在正常动物实验中,典型寒性中药黄柏、黄连、黄芩能够显著降低大鼠肛温、自主活动次数以及PEPCK、PFK-1、PK、PYGL、ICD、PDHC、HSL、GK、HMGR、GDH、UCPs、CCR、COX、ADK、ATPs的水平(P<0.05、0.01),显著升高malonyl-Co A的水平(P<0.05、0.01),显著抑制磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶α(p-AMPKα)蛋白的表达(P<0.05);而典型热性中药花椒、干姜、肉桂能够显著升高大鼠肛温、自主活动次数以及PEPCK、PFK-1、PK、PYGL、ICD、PDHC、HSL、GK、HMGR、GDH、UCPs、CCR、COX、ADK、ATPs的水平(P<0.05、0.01),显著降低ACC、malonyl-Co A的水平(P<0.05、0.01),极显著促进p-AMPKα蛋白的表达(P<0.01)。怀菊花能够显著降低大鼠肛温以及PEPCK、HK、PFK-1、PYGL、ICD、PDHC、HSL、GK、GDH、CCR、ADK的水平(P<0.05、0.01),极显著抑制p-AMPKα蛋白的表达(P<0.01),表现与典型寒性中药相同的趋势。结论怀菊花能够显著降低正常大鼠物质能量代谢水平,与典型寒性中药趋势相同,这与《中国药典》记载的菊花药性"微寒"相符,故基于正常动物物质能� 展开更多

关键词 寒热药性 怀菊花 物质能量代谢 药性研究评价系统 腺苷酸活化蛋白激酶信号通路

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香果黄胸蓟马抗药性评价

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《中国果业信息》 2023年第5期56-56,共1页

据《农药》2023年第4期《海南百香果黄胸蓟马对5种常用杀虫剂的抗药性监测》(作者吴朝波等)报道,为研究海南6地区百香果黄胸蓟马对5种常用杀虫剂的抗药性,采用浸叶法和叶管药膜法进行室内生物活性测定。

关键词 百香果 黄胸蓟马 抗药性监测 浸叶法 常用杀虫剂 抗药性评价 叶管药膜法 农药

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