一氧化氮供体型抗高血压药物的研究Ⅰ.C-3位具有硝酸酯和呋咱氮氧化物取代结构的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性 被引量：7

1

作者 许忻 张奕华 +2 位作者 彭司勋 季晖 李永齐 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期488-495,共8页

目的:研究C-3位一氧化氮(NO)供体取代的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗高血压药。方法:以3,4位反式苯骈吡喃为基本骨架,在C-3位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成了一系列衍生物;测定目标物... 目的:研究C-3位一氧化氮(NO)供体取代的苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗高血压药。方法:以3,4位反式苯骈吡喃为基本骨架,在C-3位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成了一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用,选择活性化合物Ⅱ1测定其经口给药对自发性高血压大鼠(SHR)尾动脉收缩压(SAP)和舒张压(DAP)的影响;采用Griess法测定目标物体外NO释放量。结果与结论:合成了16个新化合物(Ⅰ1-6;Ⅱ1-10),结构经波谱确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅱ1的抑制率与阳性药吡那地尔(PIN)相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为15.2%和12.5%,降压持续时间长于PIN。Ⅱ1的NO释放量为0.9μg/mL,NO释放量与目标物降压活性的关系尚待进一步研究。 展开更多

关键词 一氧化氮供体 硝酸酯 呋咱氮氧化物 苯骈吡喃 抗高血压 合成

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苯骈吡喃类钾通道启开剂的研究 被引量：5

2

作者 赵圣印 黄文龙 +1 位作者 高慧 彭司勋 《药学进展》 CAS 2001年第4期193-197,共5页

苯骈吡喃类钾通道启开剂具有降压、抗心肌缺血、扩张支气管等药理作用。综述近年来苯骈吡喃类钾通道启开剂在结构修饰。

关键词 钾通道启开剂 苯骈吡喃 ATP敏感钾通道 结构修饰 构效关系 降压药

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苯骈吡喃酮肟类化合物的生物活性及定量构效关系研究 被引量：5

3

作者 黄文龙 吴苏敏 +2 位作者 颜铮 吉念宁 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期326-330,共5页

根据苯骈吡喃类钾通道启开剂的构效关系，设计合成了１６个苯骈吡喃酮肟类化合物，测试体内外生物活性。

关键词 钾通道启开剂 苯骈吡喃 定量构效关系

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苯骈吡喃肟类化合物的合成及生物活性 被引量：1

4

作者 黄文龙 吴苏敏 +1 位作者 颜铮 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期193-197,共5页

苯骈吡喃类钾通道启开剂作为抗高血压药物正日益引人注目。根据现有构效关系，运用经典的药物设计方法，设计合成了２８个苯骈吡喃肟类化合物。初步药理研究表明，某些化合物有一定程度的扩血管活性。

关键词 钾通道启开剂 苯骈吡喃 扩血管活性 合成

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4-酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究 被引量：1

5

作者 颜铮 黄文龙 +2 位作者 彭司勋 华维一 吉念宁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第7期385-394,共10页

根据苯骈吡南类钾通道启开剂的构效关系,运用药物设计原理设计合成了19个4-酰氧基苯骈吡喃类化合物,测试了其体内外生物活性,并用逐步判别分析方法研究了该类化合物的构效关系。

关键词 苯骈吡喃 酰氧基 定量构效 生物活性

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二氢苯骈吡喃肟及肟酯衍生物的合成 被引量：1

6

作者 侯孝平 黄文龙 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期129-133,共5页

为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药，根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系，对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Ｆｒｉｅｓ重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应，合成了１５个苯骈... 为了寻找活性高、毒副作用小的抗高血压药，根据二氢苯骈吡喃类化合物的一般构效关系，对二氢苯骈吡喃类钾通道启开剂进行进一步的结构修饰。以对氰基酚为原料经酯化、Ｆｒｉｅｓ重排、缩合、成肟、再酯化共五步反应，合成了１５个苯骈吡喃类化合物（Ⅰａ～ｃ，Ⅱａ～ｃ，Ⅲａ～ｉ），其中１２个化合物（Ⅱ，Ⅲ）未见文献报道，结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＭＳ确证。初步的体外缩血管活性试验表明，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类化合物对所试血管收缩剂引起的血管收缩反应无抑制作用。 展开更多

关键词 苯骈吡喃 钾通道启开剂 降压药 酯化 合成

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6-氯代苯骈吡喃类化合物的合成

7

作者 周虹云 《中国药业》 CAS 2008年第8期27-28,共2页

钾离子通道启开剂大多为苯骈吡喃类化合物。它们具有明显的舒血管活性且很可能成为有前途的抗高血压药物。笔者对发现较早的钾离子通道启开剂cromakalim进行结构修饰的研究时,根据苯骈吡喃类化合物的构效关系,以cromakalim为先导化合物... 钾离子通道启开剂大多为苯骈吡喃类化合物。它们具有明显的舒血管活性且很可能成为有前途的抗高血压药物。笔者对发现较早的钾离子通道启开剂cromakalim进行结构修饰的研究时,根据苯骈吡喃类化合物的构效关系,以cromakalim为先导化合物,设计并合成了4个苯骈吡喃类衍生物,以期望获得抗高血压活性更强,副作用更小的化合物,经元素分析(IR,HNMR,MS)确证其中2个化合物均未见文献报道。 展开更多

关键词 苯骈吡喃 钾离子通道启开刺 抗高血压

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苯骈吡喃类化合物的合成及其降压活性

8

作者 颜铮 彭司勋 +1 位作者 黄文龙 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第3期129-133,共5页

苯骈吡喃类钾通道启开剂具有很强的血管扩张作用,可望成为较理想的抗高血压药物。为寻找活性高、毒副作用小的新型降压药,结合某些中草药有效成分的结构特征,设计合成了11个苯骈吡喃类化合物,药理初筛表明具有心血管活性。

关键词 苯骈吡喃 钾通道启开剂 降压药

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药物生物利用度的定量构动关系研究 被引量：9

9

作者 周鲁 左之利 +2 位作者 苏怡 赵蔡斌 夏昆华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第2期81-84,共4页

目的　确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的关联关系 ,以得到一种能够对药物的生物利用度进行定量预测的模型 ,对药物的生物利用度进行预测。方法　计算药物分子的理化、量化参数 ,并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物... 目的　确定药物分子结构与药物的生物利用度之间的关联关系 ,以得到一种能够对药物的生物利用度进行定量预测的模型 ,对药物的生物利用度进行预测。方法　计算药物分子的理化、量化参数 ,并用神经网络对药物分子的理化、量化参数与药物的生物利用度进行关联。结果　利用得到的关联关系预测了药物的生物利用度 ,预测结果令人满意。结论　根据所用的方法 ,利用药物分子的理化。 展开更多

关键词 药物设计 生物利用度 分析结构 定量构动关系 参数计算 神经网络 苯骈吡喃类化合物

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3,4-二酰氧基苯骈吡喃类化合物的合成及生物活性 被引量：8

10

作者 颜铮 黄文龙 +1 位作者 彭司勋 华维一 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期97-105,共9页

苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压... 苯骈吡喃类钾通道启开剂为研究抗高血压药物开辟了新途径。前胡丙素具有类似结构，为寻找活性高毒副作用小的降压药物，结合二者结构特征，设计合成了２４个３，４二酰氧基苯骈吡喃类化合物，药理初筛表明某些化合物有一定程度的降压活性。 展开更多

关键词 苯骈吡喃类 降压活性 合成 生物活性

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钯配合物催化邻-溴苯基丙烯酸酯分子内烯基化反应的研究-香豆素的新法合成 被引量：1

11

作者 曹丽薇 贝浼智 华林根 《分子催化》 EI CAS CSCD 1991年第4期296-300,共5页

本文研究了钯配合物催化邻-溴苯基丙烯酸酯分子内烯基化反应制取2H-1-苯骈吡喃-2-酮(香豆素),考察了催化剂、配位体、反应温度和反应时间对反应产物产率的影响,并对产物分布的生成机理进行了讨论。

关键词 钯 溴苯基 丙烯酸酯 苯骈吡喃酮

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2-甲基-2-取代-7-羟基-2,3-二氢-4H-1-苯骈吡喃-4-酮及其 被引量：4

12

作者 季海涛 张万年 +4 位作者 张珉 周有骏 朱杰 朱驹 吕加国 《药学学报》 CSCD 北大核心 2000年第2期108-114,共7页

目的:对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法:设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、1HNMR谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用13CNMR谱、MSEI谱和高分... 目的:对自行设计的抗真菌先导化合物进行衍生物合成和抗真菌活性研究,以验证设计思想,检验模建结果的可靠性。方法:设计合成18个化合物,所有目标化合物经元素分析、1HNMR谱和红外光谱确证,部分化合物还进一步用13CNMR谱、MSEI谱和高分辨质谱确证。用8种人类致病真菌对所有目标化合物测试体外最小抑菌浓度值。结果:合成的18个化合物中,14个(JS1b～d,JS2a～d,JS3a～b,JS4a～d和JS5c)为新化合物。结论:对所合成的化合物进行抗真菌活性测试,结果表明设计合成的衍生物的抗真菌活性变化规律与设计思想吻合,从配体角度验证了模建的靶酶三维结构的可靠性,检测了活性位点力场的分布。 展开更多

关键词 抗真菌活性 4H-1-苯骈吡喃-4-酮 衍生物 合成

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3，4─二酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究 被引量：2

13

作者 颜铮 黄文龙 +2 位作者 彭司勋 华维一 吉念宁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1996年第4期235-242,共8页

根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系，结合前胡丙素的结构特征，设计合成了１８个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，测试体内外生物活性。

关键词 药物化学 苯骈吡喃类 定量构效关系 化学药理学

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2H-苯骈吡喃类化合物的简便合成方法 被引量：3

14

作者 黄邦洲 朱天民 +2 位作者 于学君 金玑珠 吴世晖 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第6期552-554,共3页

2 H-苯骈吡喃(2 H-1-benzopyranes,1)又称色烯(chrom-3-ene),是一类天然有机化合物的基本骨架。许多包烯类化合物具有生物活性和光致变色效应,因此它们的合成方法一直是合成化学家感兴趣的课题。本文报道一种简便合成2 H-苯骈吡喃基本... 2 H-苯骈吡喃(2 H-1-benzopyranes,1)又称色烯(chrom-3-ene),是一类天然有机化合物的基本骨架。许多包烯类化合物具有生物活性和光致变色效应,因此它们的合成方法一直是合成化学家感兴趣的课题。本文报道一种简便合成2 H-苯骈吡喃基本骨架的新方法,并用此法合成了从 Ageratum 属植物中分离得到的2,2-二甲基-6,7-二甲氧基苯骈吡喃(2)。 展开更多

关键词 2H-苯骈吡喃 色烯 选择性加成 合成

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昆明山海棠化学成分研究 被引量：2

15

作者 谢晨琼 吴瑾瑾 +2 位作者 奚学军 李祥 陈建伟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2794-2797,共4页

目的研究昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum根中的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,采用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定获得的化合物结构。结果从昆明山海棠根乙醇提取物的二氯甲... 目的研究昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum根中的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,采用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定获得的化合物结构。结果从昆明山海棠根乙醇提取物的二氯甲烷部位分离得到6个化合物,分别鉴定为2-(5',7'-二甲氧基-2',2'-二甲基-2H-苯骈吡喃-6'-)-3-甲酰基-5,6-二甲氧基-苯骈呋喃(1)、3(R)-(4',5'-二羟基)-2',5,7-三甲氧基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-异黄酮(2)、3'-香叶草基-5,7,2',5'-四羟基异黄酮(3)、β-谷甾醇棕榈酸酯(4)、甘油山嵛酸酯(5)、β-谷甾醇(6)。结论化合物1为新化合物,命名为毛秔子梢素C;化合物2~5为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 昆明山海棠 2-(5' 7'-二甲氧基-2' 2'-二甲基-2H-苯骈吡喃-6'-)-3-甲酰基-5 6-二甲氧基-苯骈呋喃 毛秔子梢素C 3'-香叶草基-5 7 2' 5'-四羟基异黄酮 甘油山嵛酸酯

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The Chemical Constituents from the Roots of Bupleurum chinense 被引量：1

16

作者 李青翠 梁鸿 +2 位作者 赵玉英 张如意 张礼和 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1997年第3期53-55,共3页

从柴胡（ＢｕｐｌｅｕｒｕｍｃｈｉｎｅｎｓｅＤＣ）的根部分离得到６个化合物，根据其性质及波谱特征鉴定为二十四烷酸（１），碳三十醇（２），α菠甾醇（３），柴胡色原酮（４），富马酸（５）和琥珀酸（６）。

关键词 柴胡 色原酮 2-羟甲基-5-羟基-7-甲氧基-4H-苯骈吡喃-4-酮

全文增补中

萘骈苯骈吡喃酮类活性化合物研究进展

17

作者 侯加波 王乂 +1 位作者 刘培培 朱伟明 《中国海洋药物》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期52-58,共7页

萘骈苯骈吡喃酮是一类由萘环和苯环分别在α,β-和γ,δ-稠合的六元不饱和内酯类化合物,多数与糖形成C-苷或O-苷;此类化合物具有良好的细胞毒或抗菌活性。迄今为止,报道了49个此类化合物,涉及26篇文献。本文综述了这49个萘骈苯骈吡喃酮... 萘骈苯骈吡喃酮是一类由萘环和苯环分别在α,β-和γ,δ-稠合的六元不饱和内酯类化合物,多数与糖形成C-苷或O-苷;此类化合物具有良好的细胞毒或抗菌活性。迄今为止,报道了49个此类化合物,涉及26篇文献。本文综述了这49个萘骈苯骈吡喃酮类化合物的结构、生物和化学来源及其生物活性。表明链霉菌是萘骈苯骈吡喃酮类化合物的主要来源,已从链霉菌的次生代谢产物中分离鉴定了31个天然的萘骈苯骈吡喃酮类化合物;其良好的生物活性吸引化学家对其进行结构修饰和改造,得到了18个化学衍生物,其中1个已进入治疗乳腺癌的II期临床研究;萘骈苯骈吡喃酮可能是一类重要的抗肿瘤或抗菌药物先导化合物。 展开更多

关键词 链霉菌 萘骈苯骈吡喃酮 化学衍生 生物活性

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NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对自发性高血压大鼠的降压作用及体外NO释放活性 被引量：1

18

作者 李永齐 季晖 +3 位作者 庄佩 许忻 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期359-362,共4页

目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心... 目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR);采用Griess法测定Ⅱ-7体外NO释放量.结果:Ⅱ-7在6.0 mg/kg的剂量下一次性及连续7 d经口给药,均可非常显著地降低SHR的SAP和DAP(P＜0.01),一次性给药在降压的同时显著增加SHR的HR值(P＜0.05).体外NO释放试验结果显示,Ⅱ-7在体外能缓慢且稳定地释放NO,2.5～5.0 h内维持在较恒定的水平(0.265～0.284μg/mL).结论:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7单次及重复灌胃7 d均能明显降低SHR的血压,降压作用具有一定的剂量相关性,其在体外能缓慢稳定地释放NO. 展开更多

关键词 NO供体型苯骈吡喃类化合物 自发性高血压大鼠 降压 一氧化氮

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药物对映体含量测定的核磁共振法研究──Ⅱ．3，4－环氧－3，4－二氢－2，2－二甲基－6－乙酰胺基－7－硝基－二氢－1－苯骈吡喃

19

作者 沈文斌 王庆锋 廖海平 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 1996年第5期299-302,共4页

报道了位移试剂Ｅｕ（ＦＯＤ）３、Ｅｕ（ＨＦＣ）３，存在下３，４－环氧－３，４－二氢－２，２－二甲基－６－乙酰胺基－７－硝基－二氢－１－苯骈吡喃（Ⅰ）的镧诱导位移（ＬＩＳ）值；在手性位移试剂Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在下，观察... 报道了位移试剂Ｅｕ（ＦＯＤ）３、Ｅｕ（ＨＦＣ）３，存在下３，４－环氧－３，４－二氢－２，２－二甲基－６－乙酰胺基－７－硝基－二氢－１－苯骈吡喃（Ⅰ）的镧诱导位移（ＬＩＳ）值；在手性位移试剂Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在下，观察到５－Ｈ和８－Ｈ明显的对映体位移差值（△△δ），据此，可对化合物Ⅰ直接进行对映体的定量分析。当Ｅｕ（ＨＦＣ）３：Ⅰ为０．９５５（０．７０５）（摩尔比）时，８－Ｈ（５－Ｈ）的（＋）和（－）对映体两峰峰谷高度为峰高的３．５％（７．１％），即当对映体之一的含量不低于３．５％（７．１％）时，可对化合物Ⅰ的对映体含量进行精确的直接测定。 展开更多

关键词 苯骈吡喃类 钾通道开放剂 核磁共振 对映体

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二氢苯骈吡喃酮Mannich反应的副反应

20

作者 侯孝平 黄文龙 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期71-73,共3页

以Ｍａｎｎｉｃｈ反应拟合成３－胺甲基－４－羟基取代的苯骈吡喃化合物（Ⅲ），得到ＤｉｅｌｓＡｌｄｅｒ缩合产物（Ⅳａ）和（Ⅳｂ），初步探索了反应条件并确定了所得产物的结构。

关键词 MANNICH反应 二氢苯骈吡喃酮 抗高血压药

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