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新型苯基噻吩-2-基甲酮类化合物的合成及其对人脐静脉内皮细胞的保护活性 被引量：1
1
作者 孔亮 冯秀娥 +2 位作者 高洁 李静 李青山 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1185-1190,共6页
合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示... 合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好。初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因。 展开更多
关键词 苯基(噻吩-基)甲酮 合成 人脐静脉内皮细胞 保护活性
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苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用
2
作者 冯秀娥 孔亮 李青山 《山西医科大学学报》 CAS 2019年第8期1149-1154,共6页
目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中... 目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道。化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC 50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC 50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC 50为13.6μmol/L)。结论设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c。 展开更多
关键词 苯基噻吩-2-基甲酮 氯酚 蛋白酪氨酸激酶 抑制剂
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