摘要
合成了13个具有新型结构的苯基(噻吩-2-基)甲酮类化合物,其中3个化合物(9b,10b,11b)未见文献报道,目标化合物的结构均经ESI-MS、1H NMR和13C NMR等技术手段进行了确证。对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)氧化损伤保护活性的结果显示,对位甲氧基以及两个氯原子取代的活性较好。初步构效关系表明,苯基噻吩甲酮母环上取代基的位置、数目、类型是影响化合物活性的主要原因。
Thirteen phenyl （thiophen-2-yl）methanone derivatives were designed and synthesized by classic synthetic methods, in which compounds 9b, 10b and lib are new. All target structures were confirmed by ESI-MS, 1H NMR and 13C NMR. Their in vitro cytoprotective activities against H202-induced injury on human umbilical vein endothelial cells（HUVECs） were tested. And the results show that p-methoxy groups and two chlorine atoms substituted on the phenyl ring express preferable protective activity. The preliminary structure- activity relationships results show that the position, number and type of substituents on the core structure have remarkable effects on protective activities against H2O2-induced injury on HUVECs.
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第10期1185-1190,共6页
Chinese Journal of Applied Chemistry
基金
国家"863"计划项目(2013AA092903)
山西省自然科学基金资助项目(2013011060-2)
山西医科大学科技创新基金资助项目(01201116)
山西医科大学博士启动基金资助项目(B03201213)
山西省高等学校大学生创新创业训练项目(2013116)~~
关键词
苯基(噻吩-基)甲酮
合成
人脐静脉内皮细胞
保护活性
phenyl （thiophen-yl） methanone, synthesis, human umbilical vein endothelial cells, cytoprotective activity
