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[1,6-双(L-α,-二氨基丙酸)]催产素的合成 被引量:2
1
作者 吴凯群 翁玲玲 郑虎 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第4期818-821,共4页
通过7+2片段组合方式,,采用液相法合成了全新的含非蛋白质氨基酸L-α,β-二氨基丙酸(L-D ap)的催产素的类似物。合成中所需的保护氨基酸的α-氨基均采用苄氧羰基(Z)保护,L-D ap的侧链氨基采用叔丁氧羰基(Boc)保护。先用逐步增长方式采... 通过7+2片段组合方式,,采用液相法合成了全新的含非蛋白质氨基酸L-α,β-二氨基丙酸(L-D ap)的催产素的类似物。合成中所需的保护氨基酸的α-氨基均采用苄氧羰基(Z)保护,L-D ap的侧链氨基采用叔丁氧羰基(Boc)保护。先用逐步增长方式采用对硝基苯酚酯法缩合得到重要中间体七肽片段,再用叠氮法缩合得到保护九肽。Z-保护用催化氢化法脱除,Boc-保护用CF3COOH脱除。共合成了含L-D ap的新化合物8个,所有寡肽都通过了氨基酸分析以及质谱确证。 展开更多
关键词 非蛋白质氨基酸L—α β-二氨基丙酸 催产素 羰基 叔丁羰基
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3-苄氧羰基四氢噻唑-2-硫酮的晶体结构与量子化学研究 被引量:1
2
作者 李叶芝 郭纯孝 +2 位作者 胡学山 杜莉萍 黄化民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第7期1144-1147,共4页
苄氧羰酰氯与四氢噻唑-2-硫酮在三乙胺存在下反应生成了3-苄氧羰基四氢噻唑-2-硫酮.在甲醇中培养了标题化合物单晶,用X射线衍射法进行了结构表征.晶体结构属三斜晶系,P1空间群,晶体学参数:a=0.6274(2)nm... 苄氧羰酰氯与四氢噻唑-2-硫酮在三乙胺存在下反应生成了3-苄氧羰基四氢噻唑-2-硫酮.在甲醇中培养了标题化合物单晶,用X射线衍射法进行了结构表征.晶体结构属三斜晶系,P1空间群,晶体学参数:a=0.6274(2)nm,b=0.7340(3)nm,c=1.2976(4)nm;α=100.73(3)°,β=94.53(3)°,γ=103.28(3)°,Z=2,Mμ=4.30cm-1.分子中的CO与CS基团处于C(4)—N—C(1)键的同侧,为顺式.用PM3分子轨道方法研究了该化合物的电子结构,得到电荷和键序分布以及前线轨道等性质. 展开更多
关键词 羰基 四氢噻唑 硫酮 晶体结构 电子结构 ZTT
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含半胱氨酸多肽的研究——Ⅲ.牛胰岛素A链带保护基的氨端九肽的合成 被引量:2
3
作者 汪猷 季爱雪 +5 位作者 陆德培 李崇熙 施溥涛 叶蕴华 汤卡罗 邢其毅 《化学学报》 SCIE CAS 1966年第1期68-77,共10页
本文报告带保护基的牛胰岛素A链氨端九肽酯Cbz·Gly·Ile·Val·OBu^(t)-Glu·NH_(2)-Glu·Bzl-Cys·Bzl-Cys·Ala·Ac-Ser·OMe(I))和相应的九肽酰肼(Cbz·Gly·Ile·Val·Gl... 本文报告带保护基的牛胰岛素A链氨端九肽酯Cbz·Gly·Ile·Val·OBu^(t)-Glu·NH_(2)-Glu·Bzl-Cys·Bzl-Cys·Ala·Ac-Ser·OMe(I))和相应的九肽酰肼(Cbz·Gly·Ile·Val·Glu·NH_(2)-Glu·Bzl-Cys·Bzl-Cys·Ala·Ser N_(2)H_(3)(Ⅱ))与九肽酸Cbz·Gly·Ile·Val·OBut-Glu·NH_(2)-Glu·Bzl-Cys·Bzl-Cys·Ala·Ser OH(II_(a)))的合成.苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰-缬氨酰-γ-叔丁酯谷氨酸乙酯(Ⅲ)分别由已知的苄氧羰基缬氨酰-γ-叔丁酯谷氨酸乙酯经催化氢解法脱去N-保护基后与苄氧羰基甘氨酰-异亮氨酰肼(VIII)按迭氮化合物法缩合. 展开更多
关键词 保护基 牛胰岛素 缩合 催化氢解 羰基
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苄氧羰基-L-丙氨酸制备工艺研究 被引量:7
4
作者 张述林 李敏娇 吴鹏 《应用化工》 CAS CSCD 2006年第9期680-682,共3页
用L-丙氨酸(L-Ala)和苄氧羰基氯(Z-Cl)为主要原料制备苄氧羰基-L-丙氨酸,研究了原料的量比、pH值、反应温度、反应时间对收率的影响,并用红外、高效液相色谱、薄层色谱等进行产品结构表征和纯度分析。结果表明,当Z-Cl:L-Ala=1.... 用L-丙氨酸(L-Ala)和苄氧羰基氯(Z-Cl)为主要原料制备苄氧羰基-L-丙氨酸,研究了原料的量比、pH值、反应温度、反应时间对收率的影响,并用红外、高效液相色谱、薄层色谱等进行产品结构表征和纯度分析。结果表明,当Z-Cl:L-Ala=1.3:1(摩尔比),pH值为12~13,反应温度为10~20℃,反应8h,所得产品纯度大于98.5%,产率大于97%。 展开更多
关键词 羰基-L-丙氨酸 羰基 红外波谱
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2-甲酰基-3-乙酰基-4-甲基-5-苄氧羰基吡咯的合成 被引量:6
5
作者 胡炳成 吕春绪 蔡超君 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期233-236,共4页
以乙酰乙酸苄酯(1)为原料,经过亚硝化、还原、与乙酰丙酮加成环化生成2,4-二甲基-3-乙酰基-5-苄氧羰基吡咯(5),通过选择性氧化反应制得目标化合物2-甲酰基-3-乙酰基-4-甲基-5-苄氧羰基吡咯(6),反应的总收率约为34%。研究了反应条件和氧... 以乙酰乙酸苄酯(1)为原料,经过亚硝化、还原、与乙酰丙酮加成环化生成2,4-二甲基-3-乙酰基-5-苄氧羰基吡咯(5),通过选择性氧化反应制得目标化合物2-甲酰基-3-乙酰基-4-甲基-5-苄氧羰基吡咯(6),反应的总收率约为34%。研究了反应条件和氧化剂分别对化合物5合成收率和选择性氧化反应的影响。结果表明,合成化合物5的最佳反应条件为:反应介质pH值为3.8~4.0,反应温度85~90℃,锌粉与反应物1之间的摩尔比2.6:1,产物收率达到65%;化合物5中α-甲基选择性氧化反应的最佳氧化剂为硫酰氯,产物收率达到52.5%。合成产物的结构用元素分析、1HNMR、IR和MS测试技术进行了表征。 展开更多
关键词 甲酰基乙酰基甲基羰基吡咯 二甲基乙酰基羰基吡咯 加成环化 选择性
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聚-L-赖氨酸的合成与表征 被引量:5
6
作者 胡海梅 潘仕荣 +1 位作者 温玉婷 郭振寰 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期64-68,共5页
以L-赖氨酸为原料,先制备NΕ-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成NΕ-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐,并以三乙胺为引发剂,在氯仿中引发聚合,生成聚(NΕ-苄氧羰基赖氨酸),经无水溴化氢脱苄得到聚-L-赖氨酸。其聚合度由黏度法测定,化学结构由IR1... 以L-赖氨酸为原料,先制备NΕ-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成NΕ-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐,并以三乙胺为引发剂,在氯仿中引发聚合,生成聚(NΕ-苄氧羰基赖氨酸),经无水溴化氢脱苄得到聚-L-赖氨酸。其聚合度由黏度法测定,化学结构由IR1、H NMR证实,聚(NΕ-苄氧羰基赖氨酸)和聚-L-赖氨酸分子均以Α-螺旋构型存在。由本法制备的聚-L-赖氨酸可获很好的产率(>70%),其相对分子质量由单体/引发剂摩尔比控制。 展开更多
关键词 L-赖氨酸 N^E-羰基-L-赖氨酸 聚(N^E-羰基赖氨酸) 聚-L-赖氨酸 三乙胺
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聚(N~ε-苄氧羰基赖氨酸)-聚乙二醇-聚(N~ε-苄氧羰基赖氨酸)的合成及其表征 被引量:5
7
作者 杨子刚 袁建军 程时远 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期637-640,共4页
利用三光气合成了Nε 苄氧羰基赖氨酸酸酐 (Lys(z) NCA) ,并用双端氨基聚乙二醇做引发剂 ,在DMF中引发Lys(z) NCA聚合 ,合成了聚 (Nε 苄氧羰基赖氨酸 ) 聚乙二醇 聚 (Nε 苄氧羰基赖氨酸 )三嵌段共聚物。利用IR、1HNMR、DSC和GPC... 利用三光气合成了Nε 苄氧羰基赖氨酸酸酐 (Lys(z) NCA) ,并用双端氨基聚乙二醇做引发剂 ,在DMF中引发Lys(z) NCA聚合 ,合成了聚 (Nε 苄氧羰基赖氨酸 ) 聚乙二醇 聚 (Nε 苄氧羰基赖氨酸 )三嵌段共聚物。利用IR、1HNMR、DSC和GPC对其结构进行了表征 ,结果表明 ,这种方法能够合成分子量可控、分子量分布窄 (Ip=1 0 6 )的嵌段共聚物 ,产率 95 4 % 展开更多
关键词 聚乙二醇 聚(N^E-羰基赖氨酸)三嵌段共聚物
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N-苄氧羰基氨基酸的合成 被引量:4
8
作者 杨璐 李可彬 《应用化工》 CAS CSCD 2008年第1期71-73,共3页
以甘氨酸和氯甲酸苄酯为原料,合成N-苄氧羰基甘氨酸,通过正交实验考察工艺条件对反应的影响。结果表明,最佳工艺条件为:底物摩尔比n(甘氨酸)∶n(氯甲酸苄酯)=1∶1,反应时间2 h,反应温度20℃,反应液pH值为9,收率90.2%。此法反应条件温和... 以甘氨酸和氯甲酸苄酯为原料,合成N-苄氧羰基甘氨酸,通过正交实验考察工艺条件对反应的影响。结果表明,最佳工艺条件为:底物摩尔比n(甘氨酸)∶n(氯甲酸苄酯)=1∶1,反应时间2 h,反应温度20℃,反应液pH值为9,收率90.2%。此法反应条件温和,操作简单,收率良好。 展开更多
关键词 N-羰基氨基酸 N-羰基甘氨酸 合成
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温度敏感性PNIPAM-b-PZLL-b-mPEG三嵌段共聚物的合成与自组装研究 被引量:6
9
作者 赵长稳 庄秀丽 +1 位作者 陈学思 景遐斌 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1096-1101,共6页
通过大分子引发剂引发ε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐(Lys-NCA)开环聚合和大分子缩合的方法合成了聚(N-异丙基丙烯酰胺)-b-聚(ε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乙二醇单甲醚三嵌段共聚物(PNIPAM-b-PZLL-b-mPEG).用GPC和1H-NMR对其结构进行了... 通过大分子引发剂引发ε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐(Lys-NCA)开环聚合和大分子缩合的方法合成了聚(N-异丙基丙烯酰胺)-b-聚(ε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乙二醇单甲醚三嵌段共聚物(PNIPAM-b-PZLL-b-mPEG).用GPC和1H-NMR对其结构进行了表征.用芘荧光探针法证明了该三嵌段聚合物形成胶束的性质并测定了临界胶束浓度(CMC).动态光散射(DLS)研究表明,在固定PNIPAM-b-PZLL链段长度的情况下,mPEG分子量为2000时,胶束在温度高于临界溶解温度(LCST)时发生聚集,mPEG分子量为5000时,胶束在LCST以上没有发生聚集. 展开更多
关键词 聚(N-异丙基丙烯酰胺) 聚(ε-羰基-L-赖氨酸) 聚乙二醇单甲醚 温度敏感性 胶束
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1-苄氧羰基-3-叔丁氧羰酰氨基氮杂环丁烷的合成工艺改进 被引量:5
10
作者 王贤洵 周国川 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期260-261,264,共3页
以苄胺和环氧氯丙烷为原料,经开环、关环、取代、还原、脱苄等反应合成了1-苄氧羰基-3-叔丁氧羰酰氨基氮杂环丁烷,总收率22.9%。其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。
关键词 1-羰基-3-叔丁羰酰氨基氮杂环丁烷 氯丙烷 药物合成 工艺改进
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柱前衍生高效液相色谱法测定化工废水中乙二胺 被引量:5
11
作者 李兰婷 彭振磊 +1 位作者 张育红 王川 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期950-953,共4页
建立了化工废水中乙二胺含量的柱前衍生高效液相色谱分析方法。利用N-(苄氧羰基氧基)琥珀酰亚胺(CBZ-OSu)与乙二胺在80℃下反应5 min后,由高效液相色谱-二极管阵列检测器进行分离检测,色谱分析时间为5 min。色谱柱为Waters Xbridge C18(... 建立了化工废水中乙二胺含量的柱前衍生高效液相色谱分析方法。利用N-(苄氧羰基氧基)琥珀酰亚胺(CBZ-OSu)与乙二胺在80℃下反应5 min后,由高效液相色谱-二极管阵列检测器进行分离检测,色谱分析时间为5 min。色谱柱为Waters Xbridge C18(150×4.6 mm,5μm);流动相为60%乙腈水溶液;1.0 m L/min流速下,等度洗脱;210 nm波长处检测。结果表明,乙二胺质量浓度在0.60~100 mg/L范围内,与对应的峰面积呈现良好的线性关系,相关系数为0.9989;方法的检测限为0.17 mg/L(S/N=3),定量限为0.58 mg/L(S/N=10);实际样品的加标回收率为95.5%~102.1%,相对标准偏差为0.14%;已用于测定化工废水中乙二胺。 展开更多
关键词 乙二胺 N-(羰基基)琥珀酰亚胺 柱前衍生 高效液相色谱
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聚乳酸-b-聚(N~ε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乙二醇的合成与表征 被引量:2
12
作者 向莉 龙凤 +3 位作者 阳科 樊俊兵 向建南 朱明强 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第6期788-792,共5页
用端氨基聚乳酸做引发剂,在DMF中引发Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸酐(Lys(Z)-NCA)聚合,合成了端氨基聚(Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乳酸两嵌段共聚物.以端羧基聚乙二醇经NHS活化与端氨基聚(Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乳酸偶联,合成了聚(乳... 用端氨基聚乳酸做引发剂,在DMF中引发Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸酐(Lys(Z)-NCA)聚合,合成了端氨基聚(Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乳酸两嵌段共聚物.以端羧基聚乙二醇经NHS活化与端氨基聚(Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸)-b-聚乳酸偶联,合成了聚(乳酸-b-Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-b-乙二醇)三嵌段聚合物.利用IR、1H-NMR、GPC和TEM对它们的结构、形态进行了表征,结果表明,所合成的分子量可控、分子量分布窄(Mw/Mn=1.07)的嵌段共聚物,酰化反应产率达70%以上.同时聚乙二醇和Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸被引入到聚乳酸主链中,在聚合物侧链脱保护后有望改善聚乳酸的细胞亲和性。 展开更多
关键词 聚乳酸-b-聚(Nε-羰基-L-赖氨酸)-b-聚乙二醇三嵌段聚合物 聚乙二醇 聚乳酸 聚Nε-羰基-L-赖氨酸 Nε-羰基-L-赖氨酸酸酐(Lys(Z)-NCA)
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盐酸缬更昔洛韦合成条件的研究
13
作者 黄桂基 《广东化工》 CAS 2023年第15期39-42,19,共5页
以更昔洛韦为原料,经单乙酰化,缩合,水解,氢化还原四个步骤合成盐酸缬更昔洛韦,并讨论了反应时间,反应温度,投料比例等因素对反应的影响,通过单因素试验和正交试验,改进了反应条件,提高了产率,总收率达到37.62%。
关键词 盐酸缬更昔洛韦 更昔洛韦 羰基-L-缬氨酸 氢化 正交试验
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等离子体引发聚合制备片段印迹聚合物及应用研究
14
作者 刘强 赵飞 +1 位作者 王亚萍 王爱香 《当代化工研究》 CAS 2023年第11期122-124,共3页
本文以N-苄氧羰基-D-谷氨酸为模板分子,以丙烯酰胺为单体,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,利用辉光放电电解等离子体代替传统化学引发剂引发聚合制备印迹聚合物。扫描电镜结果表明等离子体引发制得的分子印迹聚合物粒径小、表面积大,用... 本文以N-苄氧羰基-D-谷氨酸为模板分子,以丙烯酰胺为单体,N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,利用辉光放电电解等离子体代替传统化学引发剂引发聚合制备印迹聚合物。扫描电镜结果表明等离子体引发制得的分子印迹聚合物粒径小、表面积大,用于微囊藻毒素测定,结果令人满意。 展开更多
关键词 等离子体引发 片段印记 N-羰基-D-谷氨酸 微囊藻毒素LR
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聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物的合成及其表征 被引量:4
15
作者 胡海梅 潘仕荣 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期623-629,共7页
以L-赖氨酸为原料,先制备Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐[Lys-(Z)-NCA]。以聚乙二醇单甲醚(MPEG)为原料,制备了端氨基聚乙二醇单甲醚(MPEG-NH2),并以此为大分子引发剂,在氯仿中引发Lys-(Z)-NCA开环聚... 以L-赖氨酸为原料,先制备Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐[Lys-(Z)-NCA]。以聚乙二醇单甲醚(MPEG)为原料,制备了端氨基聚乙二醇单甲醚(MPEG-NH2),并以此为大分子引发剂,在氯仿中引发Lys-(Z)-NCA开环聚合,经无水溴化氢脱苄,合成不同组成和分子量的聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物。用IR1、H-NMR、GPC、DSC等对共聚物结构进行了表征。结果表明:MPEG-NH2引发Lys-(Z)-NCA开环聚合得到的是嵌段共聚物,通过1H-NMR谱计算得到了共聚物MPEG-PLL-1、MPEG-PLL-2、MPEG-PLL-3、MPEG-PLL-4中PLL链段的摩尔分数分别为0.553、0.795、0.848、0.861,共聚物数均分子量(Mn)分别为2.3×104、6.1×104、8.6×104、9.5×104。 展开更多
关键词 L-赖氨酸 N'-羰基-L-赖氨酸 聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物 开环聚合 生物降 解聚合物
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帕尼培南关键中间体的合成 被引量:4
16
作者 杨建国 方惠珍 +2 位作者 黄卫莲 金庆平 刘丹 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期508-510,共3页
目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论... 目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论以对硝基苄醇为起始原料经6步反应得到目标化合物,结构经IR、1H-NMR、MS谱图数据确证,比旋光度值与文献报道一致。改进后的工艺总收率为37.2%,各步反应操作简便,条件温和,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺改进 帕尼培南中间体 (S)-1-[N-(对硝基羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷 化学合成
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N-苄氧羰基-L-丝氨酸苄酯的合成 被引量:1
17
作者 于荣华 刘艳玲 +1 位作者 乔浩 刘存礼 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1245-1248,共4页
以苄氧羰基氯、L-丝氨酸为原料,合成了N-苄氧羰基-L-丝氨酸。通过正交实验考察了反应温度、pH、原料的摩尔比、相转移催化剂对N-苄氧羰基-L-丝氨酸收率的影响。优化反应条件后N-苄氧羰基-L-丝氨酸收率为93.2%。N-苄氧羰基-L-丝氨酸和苄... 以苄氧羰基氯、L-丝氨酸为原料,合成了N-苄氧羰基-L-丝氨酸。通过正交实验考察了反应温度、pH、原料的摩尔比、相转移催化剂对N-苄氧羰基-L-丝氨酸收率的影响。优化反应条件后N-苄氧羰基-L-丝氨酸收率为93.2%。N-苄氧羰基-L-丝氨酸和苄溴反应生成了目标产物-N-苄氧羰基-L-丝氨酸苄酯,重点探讨了酯化过程中缚酸剂、原料的投料顺序及产品后处理对目标产物收率的影响。选择具有催化作用的三乙胺为缚酸剂,用质量分数10%的亚硫酸氢钠对产品进行后处理使N-苄氧羰基-L-丝氨酸苄酯的色谱纯度达98.5%。通过红外、核磁、熔点、旋光度等对目标产品进行了结构表征,用高效液相色谱对产品的纯度进行了测定。 展开更多
关键词 N-羰基-L-丝氨酸 羰基 四丁基硫酸氢铵 三乙胺 精细化工中间体
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(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸的合成研究
18
作者 姚转乐 封利民 +1 位作者 姚逸伦 樊学忠 《应用化工》 CAS CSCD 2010年第1期46-48,共3页
以2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸、磺酰氯为起始原料,在一定条件下经过反应、处理,得到(顺式或反式)即(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸。通过红外、核磁共振对其结构进行了表征。较佳工艺条件:原料摩... 以2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸、磺酰氯为起始原料,在一定条件下经过反应、处理,得到(顺式或反式)即(Z或E)-4-氯-2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺-3-氧代丁酸。通过红外、核磁共振对其结构进行了表征。较佳工艺条件:原料摩尔比n(2-对硝基苄氧羰基甲氧亚胺基-3-氧代丁酸):n(磺酰氯)=1:1.4,在50-55℃反应5-6h,反应完调节体系pH值为6.5±0.1,顺式、反式异构体产品分离效果达到99%以上,收率分别是24%和48%,纯度均为98%。 展开更多
关键词 2-对硝基羰基亚胺基-3-代丁酸 (Z或E)-4-氯-2-对硝基羰基亚胺-3-代丁酸 合成
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N-杂环-3-N′-苄氧羰基-β-氨基丁酰胺的合成和结构表征 被引量:3
19
作者 臧洪俊 李正名 +2 位作者 韩亮 王宝雷 赵卫光 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第6期669-672,共4页
以具有诱导抗性的 β 氨基丁酸 (BABA)为先导化合物 ,合成了 8个新的N 杂环 3 N′ 苄氧羰基 β 氨基丁酰胺类化合物 ,所有新化合物经元素分析、1 HNMR确证 。
关键词 N-杂环-3-N’-羰基-β-氨基丁酰胺 合成 结构 诱导抗性 抗病激活剂
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抗HIV蛋白酶抑制剂安普那韦的合成 被引量:2
20
作者 高玲玲 初秋亭 +1 位作者 王娟娟 张关永 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期103-106,共4页
建立了一条合成抗HIV蛋白酶抑制剂Amprenavir(安普那韦)的路线。以(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇为起始原料,经过环氧化、开环取代、胺的酰化、催化氢解还原、胺解等五步反应生成最终产物安普那韦。主要特点在于采用催... 建立了一条合成抗HIV蛋白酶抑制剂Amprenavir(安普那韦)的路线。以(2S,3R)-N-苄氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇为起始原料,经过环氧化、开环取代、胺的酰化、催化氢解还原、胺解等五步反应生成最终产物安普那韦。主要特点在于采用催化氢解还原法,将脱除苄氧羰基保护基和硝基还原成氨基一步完成,使工艺更简单。 展开更多
关键词 抗HIV蛋白酶抑制剂 安普那韦 催化氢解 (2S 3R)-N-羰基-3-氨基-1-氯-4-苯基-2-丁醇
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