盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究 被引量：22

1

作者 邹豪 马伯良 +1 位作者 郭涛 蒋雪涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第11期862-867,共6页

目的：制备适于临睡前服用、间隔４ ｈ 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法：以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成，体外溶出度测定、体内γ闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间（ Ｔｌａｇ） ，在家犬、人体内... 目的：制备适于临睡前服用、间隔４ ｈ 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法：以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成，体外溶出度测定、体内γ闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间（ Ｔｌａｇ） ，在家犬、人体内的药代动力学研究，考察脉冲控释片在体内控时效果。结果：均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时３，４ ，５ ｈ 的脉冲片处方，体外脉冲控时４ ｈ 的ＩＶ 型脉冲片，在家犬体内和体外控时３ ｈ 的ＩＩＩ型脉冲片在受试者体内均实现给药后４ ｈ 脉冲释放。结论：脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间，而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响，实现设计中的脉冲释放，为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。 展开更多

关键词 盐酸维拉帕米 脉冲控释片 定时给药系统

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茶碱脉冲式控释片的研制 被引量：20

2

作者 杨正管 朱家壁 刘锡钧 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第11期483-485,共3页

目的：探讨茶碱脉冲式控释片的处方组成和制备工艺。方法：以体外释药时滞和释药速率为指标，经拟水平均匀设计，计算机多元回归处理，筛选较佳处方。结果：体外释药时滞仅与处方组成有关而和释放介质无关。稳定性试验表明，研制的控释... 目的：探讨茶碱脉冲式控释片的处方组成和制备工艺。方法：以体外释药时滞和释药速率为指标，经拟水平均匀设计，计算机多元回归处理，筛选较佳处方。结果：体外释药时滞仅与处方组成有关而和释放介质无关。稳定性试验表明，研制的控释片在３７℃、ＲＨ７５％的条件下保存三个月，其含量、释放特征、时滞、硬度、脆碎度均无明显变化。家兔体内初步试验提示有脉冲式释药峰。 展开更多

关键词 茶碱 均匀设计 脉冲控释片 稳定性

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维拉帕米脉冲控释片的设计和制备 被引量：8

3

作者 邹豪 马伯良 蒋雪涛 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期256-258,共3页

目的：针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点，研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米（ＶＲ）脉冲控释片。方法：全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用３种强崩解剂的不同用量，考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外... 目的：针对高血压、心绞痛常在凌晨发作的特点，研制夜间服药、凌晨释放的维拉帕米（ＶＲ）脉冲控释片。方法：全面考察影响药物释放滞后时间的因素。选用３种强崩解剂的不同用量，考察片芯崩解剂对时滞的影响。通过均匀设计实验考察外层包衣的组成和片剂的硬度，多元回归筛选最优处方，并考察不同溶出条件对控释效果的影响。结果：片芯所用的３种崩解剂以羧甲基淀粉钠的崩解性能较好，用量设计在２５％左右。外层包衣处方中ＰＥＧ６０００增加，氢化蓖麻油（ＨＣＯ）、乙烯－醋酸乙烯共聚物（ＥＶＡ）用量减少，硬度减小，释放滞后时间减少。由此确定释放滞后时间为３和５ｈ的两个基本处方。结论：ＶＲ压制包衣片在体外溶出实验中能实现脉冲释药，并能通过调节辅料用量实现不同控释效果。 展开更多

关键词 维拉帕米 迟效制剂 脉冲控释片

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盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究 被引量：5

4

作者 邹豪 郭涛 +2 位作者 蒋雪涛 隋因 周俭平 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期977-979,共3页

目的 :比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。 方法 :采用拉丁方设计 ,将志愿者 8人随机分为 3组 ,交叉口服 , 型脉冲片和片芯 ,以片芯为对照制剂 ,考察体内脉冲控释效果。结果 : 型脉冲片在体内的... 目的 :比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。 方法 :采用拉丁方设计 ,将志愿者 8人随机分为 3组 ,交叉口服 , 型脉冲片和片芯 ,以片芯为对照制剂 ,考察体内脉冲控释效果。结果 : 型脉冲片在体内的时滞为 4h,而 cmax,AU C等与片芯无明显差异 ,达到设计要求。 结论 :该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。 展开更多

关键词 维拉帕米 药代动力学 生物利用度 脉冲控释片

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双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究 被引量：6

5

作者 张怡 屈勇 林宁 《湖北中医学院学报》 2009年第6期29-32,共4页

目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP-HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或... 目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium,DS)脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP-HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响。结论DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。 展开更多

关键词 双氯芬酸钠 脉冲控释片 压制包衣 释放度

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酒石酸美托洛尔脉冲控释片的制备及其体内外评价 被引量：5

6

作者 郭彦亮 王卫国 +1 位作者 朱春柳 甘勇 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期424-429,共6页

以酒石酸美托洛尔为模型药物,乙酸纤维素-羟丙纤维素复合材料作为控释衣膜,制备脉冲控释片。考察了该复合膜材控释衣膜的微观形态和机械性能,以及脉冲控释片在不同释放介质中的释放行为和在Beagle犬体内的药动学行为。结果显示,溶蚀后... 以酒石酸美托洛尔为模型药物,乙酸纤维素-羟丙纤维素复合材料作为控释衣膜,制备脉冲控释片。考察了该复合膜材控释衣膜的微观形态和机械性能,以及脉冲控释片在不同释放介质中的释放行为和在Beagle犬体内的药动学行为。结果显示,溶蚀后的控释衣膜表面呈现均匀微孔形态,结构完整,机械性能良好,能保证控释片在释药过程中衣膜完整不变形;所制的脉冲控释片主要遵循渗透释放机制,且体外释放行为不受释放介质pH值和食物效应的影响。体内外试验表明,本品给药后时滞约4h,血药浓度较平稳,显示了良好的脉冲控释制剂的特征。 展开更多

关键词 酒石酸美托洛尔 脉冲控释片 渗透泵 药动学 体内外相关性

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三七总皂苷控释制剂的制备及其释药特性研究 被引量：4

7

作者 吴莹 张桂芝 林宁 《湖北中医药大学学报》 2013年第2期33-36,共4页

目的制备三七总皂苷(PNS)脉冲控释片与胃漂浮控释片,并对其体外释药特性进行研究。方法以人参皂苷Rg1为指标性成分,采用HPLC法测定PNS控释制剂体外释放度,考察释药特性并进行释放机制的研究。结果PNS胃漂浮片具有良好的漂浮性能,片剂的... 目的制备三七总皂苷(PNS)脉冲控释片与胃漂浮控释片,并对其体外释药特性进行研究。方法以人参皂苷Rg1为指标性成分,采用HPLC法测定PNS控释制剂体外释放度,考察释药特性并进行释放机制的研究。结果PNS胃漂浮片具有良好的漂浮性能,片剂的平均累积释放百分率F(t)与时间t呈现良好的的线性关系(r=0.9846),其体外释药符合零级释放过程,并按Higuichi方程能很好地描述漂浮片的体外释放曲线,符合骨架型制剂的释药特点;PNS脉冲控释片在4h内其释放率小于10%,5h释放约50%,6.5h释放量可达90%,基本达到了脉冲定时释药的目的。结论 PNS胃漂浮片无明显突释现象,释药速率平稳,控释效果较好。PNS脉冲控释片能实现定时脉冲释药,并可通过调整制剂处方实现不同时滞的控释效果,达到了设计要求。 展开更多

关键词 三七总皂苷 脉冲控释片 胃漂浮片 释放度

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复方丹参脉冲控释片的制备及体外释放度考察 被引量：4

8

作者 李素娟 林宁 《中国药师》 CAS 2011年第4期513-517,共5页

目的:选用高分子材料制备复方丹参(CD)脉冲控释片,并进行体外释放度考察。方法:采用干包衣控释法制备CD脉冲控释片,应用HPLC法进行体外释放度考察。结果:HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在包衣处方组成... 目的:选用高分子材料制备复方丹参(CD)脉冲控释片,并进行体外释放度考察。方法:采用干包衣控释法制备CD脉冲控释片,应用HPLC法进行体外释放度考察。结果:HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在包衣处方组成比例不变的情况下,包衣层用量增加,释药时滞延长。结论:CD脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。 展开更多

关键词 复方丹参 脉冲控释片 制备 释放度

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酮洛芬薄膜包衣脉冲控释片的制备 被引量：4

9

作者 李彩艳 李新亮 《山西医科大学学报》 CAS 2016年第2期132-138,共7页

目的研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片。方法采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜。通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化。... 目的研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片。方法采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜。通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化。结果单因素考查表明崩解剂、致孔剂、包衣增重对释药时滞有明显影响,采用星点设计效应面法得到的最优处方为:片芯处方KPF 50 mg(25%),MCC 40 mg(20%),乳糖70 mg(35%),L-HPC 40 mg(20%);包衣液处方为Eudragit L100与EC比例是65∶35,PEG6000 15%,包衣增重9.0%。其体外释放时滞为3.75 h,释药时间为0.5 h。结论酮洛芬薄膜包衣片能实现脉冲释药,达到定时速释的要求。 展开更多

关键词 酮洛芬 脉冲控释片 释药 星点设计效应面法

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盐酸维拉帕米脉冲控释片的理化性质研究 被引量：2

10

作者 邹豪 蒋雪涛 郭涛 《解放军药学学报》 CAS 2000年第5期236-239,共4页

目的 :考察脉冲控释片的理化性质 ,研究其脉冲释药机理。方法 :以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方为模型 ,采用差热分析、电镜扫描结果阐述药物释放滞后时间产生机理 ,用水渗透率建立脉冲控释片控时效果的表达方法。结果 :差... 目的 :考察脉冲控释片的理化性质 ,研究其脉冲释药机理。方法 :以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方为模型 ,采用差热分析、电镜扫描结果阐述药物释放滞后时间产生机理 ,用水渗透率建立脉冲控释片控时效果的表达方法。结果 :差热分析、电镜扫描结果与药物释放滞后时间产生相符 ,用水渗透率研究脉冲控释片的控时效果的拟合效果较好。结论 :脉冲控释片的理化性质与其脉冲释药机理有一定相关性。 展开更多

关键词 盐酸维拉帕米 脉冲控释片 差热分析 渗透率

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盐酸川芎嗪脉冲控释片的研究 被引量：2

11

作者 岳红坤 朱云云 《石家庄学院学报》 2008年第3期25-28,共4页

以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素为包衣材料,采用干包衣法制备盐酸川芎嗪脉冲控释片,通过释放度试验考察处方及工艺因素对脉冲片体外释放的影响规律.可知崩解剂的用量和包衣材料中致孔剂的用量为影响药物体外释放的主要因素,可以根据需... 以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素为包衣材料,采用干包衣法制备盐酸川芎嗪脉冲控释片,通过释放度试验考察处方及工艺因素对脉冲片体外释放的影响规律.可知崩解剂的用量和包衣材料中致孔剂的用量为影响药物体外释放的主要因素,可以根据需要调节药物的释放时滞,盐酸川芎嗪脉冲控释片在体外具有脉冲释放特性. 展开更多

关键词 盐酸川芎嗪 脉冲控释片 体外释放度

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硝苯地平脉冲控释片在Beagle犬体内的药动学 被引量：2

12

作者 白炜 盛惟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期844-846,共3页

目的:以硝苯地平为模型药物,利用脉冲控释的原理,对Beagle犬体内药动学进行探讨。方法:以Beagle犬为试验对象进行药动学研究。建立一种具有较高灵敏度和精密度的高效液相-紫外检测法测定血浆中硝苯地平的浓度。试验组给予脉冲控释片组,... 目的:以硝苯地平为模型药物,利用脉冲控释的原理,对Beagle犬体内药动学进行探讨。方法:以Beagle犬为试验对象进行药动学研究。建立一种具有较高灵敏度和精密度的高效液相-紫外检测法测定血浆中硝苯地平的浓度。试验组给予脉冲控释片组,对照组给予普通片。采用交叉试验设计,测定Beagle犬在空腹状态下服用脉冲控释片和普通片的体内药-时曲线。采用3P97药动学软件对血药浓度-时间数据进行分析,并求出系列药动学参数。结果:药动学研究表明,定时脉冲片的tlag、tmax和MRT与普通片相比差异有极显著性。结论:硝苯地平定时脉冲片可在体内,延迟释药,其释药行为与普通片差异有显著性。 展开更多

关键词 硝苯地平 脉冲控释片 药动学

原文传递

灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学研究 被引量：2

13

作者 洪正飞 谭建玲 林宁 《湖北中医药大学学报》 2013年第5期30-32,共3页

目的研究灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学。方法采用液-液萃取法制备血样供试品,应用HPLC法测定制剂中灯盏乙素的血药浓度并进行药动学研究。结果灯盏花素脉冲控释片在家兔体内呈二室模型分布,其主要药动学参数:k a=1.4230 h... 目的研究灯盏花素脉冲控释片在家兔体内的药物动力学。方法采用液-液萃取法制备血样供试品,应用HPLC法测定制剂中灯盏乙素的血药浓度并进行药动学研究。结果灯盏花素脉冲控释片在家兔体内呈二室模型分布,其主要药动学参数:k a=1.4230 h-1,α=1.2042 h-1,β=0.5546 h-1,t1/2(a)=0.49 h,t1/2(α)=0.58 h,t1/2(β)=1.25 h,k21=1.0387 h-1,k12=0.0771 h-1,k10=0.6430 h-1,V c=2.71 L,V=3.14 L,CL=1.74 L/h,AUC0→∞=34.46μg·h/mL,T lag=1.06 h,MRT=4.20 h。结论灯盏花素脉冲控释片在兔体内经过一定时间以脉冲式释放药物,达到了延时释药的设计要求,且体内外释药过程具有一定的相关性。 展开更多

关键词 灯盏花素 灯盏乙素 脉冲控释片 药物动力学

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丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究 被引量：2

14

作者 屈勇 张怡 林宁 《湖北中医学院学报》 2010年第6期24-27,共4页

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处... 目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。 展开更多

关键词 丹参素 脉冲控释片 释放度 时辰药理学

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尼莫地平固体分散体脉冲控释片的制备 被引量：2

15

作者 李菲 王道艳 +3 位作者 王建筑 郭丰广 郝吉福 曹娟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第18期1450-1453,共4页

目的:制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片。方法:采用有机溶剂蒸发法制备尼莫地平-聚维酮固体分散体(NMP-PVPk30-SD);将NMP-PVP-SD采用粉末直接压片法压片;以乙基纤维素(EC)为包衣材料,EudragitL30D-55为致孔剂,采用滚转包衣法制备尼莫... 目的:制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片。方法:采用有机溶剂蒸发法制备尼莫地平-聚维酮固体分散体(NMP-PVPk30-SD);将NMP-PVP-SD采用粉末直接压片法压片;以乙基纤维素(EC)为包衣材料,EudragitL30D-55为致孔剂,采用滚转包衣法制备尼莫地平固体分散体脉冲控释片;通过体外释放度试验,考察膨胀剂、衣层组成及厚度对控释片释药行为的影响。结果:NMP-PVP=1∶4制成的固体分散体30 min体外溶出度达80%,膨胀剂比例为20%、包衣液组成EC-Eud-ragitL30D-55=4∶20、包衣增重为3.7%的脉冲控释片体外延迟释放时间T10为4.5 h。结论:采用固体分散体制备技术将尼莫地平进行处理后通过调整片芯中膨胀剂的用量、包衣液组成和衣层厚度,可以得到具有良好脉冲释药效果的控释片。 展开更多

关键词 尼莫地平 固体分散体 脉冲控释片 时滞

原文传递

莫达非尼脉冲控释片在人体内γ-闪烁显像示踪研究 被引量：1

16

作者 王爱华 郭涛 《中国药师》 CAS 2005年第5期358-360,共3页

目的:研究莫达非尼脉冲控释片的体内过程。方法:采用γ-闪烁显像示踪技术观察脉冲片在胃肠道转运和崩解释药情况。结果:本实验制备的口服脉冲控释片在人体内实现了脉冲释药。结论:莫达非尼脉冲控释片在人体内具有脉冲释药特征。

关键词 莫达非尼 脉冲控释片 γ-闪烁显像示踪 胃肠道转运 崩解释药

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法莫替丁脉冲控释片的研制 被引量：1

17

作者 汤韧 刘辉 《医药导报》 CAS 2007年第10期1196-1198,共3页

目的制备法莫替丁脉冲控释片。方法以脉冲控释片在人工胃液和人工肠液中的释放度为指标,采用正交设计进行处方筛选和优化。结果按优化处方成功制备法莫替丁脉冲控释片。释放度实验表明,4 h内有一个速释过程,经约8 h的时滞后,又产生一个... 目的制备法莫替丁脉冲控释片。方法以脉冲控释片在人工胃液和人工肠液中的释放度为指标,采用正交设计进行处方筛选和优化。结果按优化处方成功制备法莫替丁脉冲控释片。释放度实验表明,4 h内有一个速释过程,经约8 h的时滞后,又产生一个符合H iguch i动力学模型的释药过程。结论该制剂体外释药具有脉冲释药特点,有利于提高消化性溃疡疾病的治疗效果。 展开更多

关键词 法莫替丁 脉冲控释片 正交设计

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血塞通脉冲控释片的处方优化 被引量：1

18

作者 周金彩 龙红萍 +2 位作者 杨栋梁 何蓉 任娜 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第7期611-613,共3页

目的:优化血塞通脉冲控释片的处方。方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,... 目的:优化血塞通脉冲控释片的处方。方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,优化血塞通脉冲控释片的处方。结果:最佳处方为片芯崩解剂用量为15%,包衣增重百分率为9%,包衣液组成为Eudragit L100∶EC=1.5∶1(m/m);在该处方条件下,血塞通脉冲片的体外释药时滞为6 h左右,然后迅速脉冲式释药。结论:所选处方合理,制备的血塞通脉冲控释片能达到设计要求,体外试验可达到脉冲释药时滞效果。 展开更多

关键词 血塞通 脉冲控释片 时滞 体外释放度

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盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究 被引量：14

19

作者 范田园 魏树礼 +1 位作者 严文伟 丁武孝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期221-225,共5页

目的　以盐酸地尔硫为 (diltiazemhydrochloride,DIL)模型药物 ,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法　以乙基纤维素和丙烯酸树脂 (EudragitL)为包衣材料 ,采用薄膜包衣法 ,制备含盐酸地尔硫6 0mg的脉冲控释片。... 目的　以盐酸地尔硫为 (diltiazemhydrochloride,DIL)模型药物 ,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法　以乙基纤维素和丙烯酸树脂 (EudragitL)为包衣材料 ,采用薄膜包衣法 ,制备含盐酸地尔硫6 0mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验 ,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响 ;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理 ;以高效液相色谱法测定 8名受试者的体内血药浓度 ,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果　片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T1 0 为 4 4h ,释放至最大的时间Trm 为 8 0h ,脉冲释放时间Trm - 1 0 为 3 6h ;其体内的延迟释放时间Tlag为 4 9h ,达峰时间Tmax为 8 0h ,从开始释放到达峰的时间Tpsi为 3 1h。脉冲控释片的相对生物利用度为 10 5 %。结论　盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。 展开更多

关键词 爆破型脉冲控释片 盐酸地尔硫ZHUO 药代动力学

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单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片的研究 被引量：8

20

作者 孙学惠 郭涛 +3 位作者 宋洪涛 隋因 刘涛 张丽萍 《解放军药学学报》 CAS 2005年第4期258-261,共4页

目的制备单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片(ISMN-5-PRT)并考察体外释药的影响因素和家犬体内药动学。方法采用压制包衣技术制备ISMN-5-PRT,考察体外影响因素、释药机理,并进行家犬体内药动学和生物利用度研究。结果硬度、包衣层用量、溶出... 目的制备单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片(ISMN-5-PRT)并考察体外释药的影响因素和家犬体内药动学。方法采用压制包衣技术制备ISMN-5-PRT,考察体外影响因素、释药机理,并进行家犬体内药动学和生物利用度研究。结果硬度、包衣层用量、溶出介质粘度对时滞影响显著。药物除少部分通过扩散释放外,主要是通过包衣层的不断溶蚀、破裂后释放。体外ISMN-5-PRT在约3h后开始释药,4h内释药大于80%;家犬体内定时脉冲释放片和普通片的Tmax分别为5.3±0.4、1.4±0.5h,Camx分别为288±47、302±69ng·ml-1,相对生物利用度为111.5%±8.6%。结论ISMN-5-PRT在体内外均具有脉冲释药特征。 展开更多

关键词 单硝酸异山梨酯 定时脉冲控释片 释药机理 药物动力学 生物利用度

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