肝细胞微粒体的制备和细胞色素P450氧化酶活性测定 被引量：22

1

作者 唐跃年 张顺国 +1 位作者 李岚 张宛陵 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期535-536,共2页

目的：为测定人肝细胞微粒体细胞色素Ｐ４５０氧化酶的活性。方法：用差速离心法制备３例人肝细胞微粒体。结果：细胞色素Ｐ４５０的含量为０．５２３±０．００５ｎｍｏｌ·ｍｇ－１；细胞色素ｂ５为０．２８５±０．０２... 目的：为测定人肝细胞微粒体细胞色素Ｐ４５０氧化酶的活性。方法：用差速离心法制备３例人肝细胞微粒体。结果：细胞色素Ｐ４５０的含量为０．５２３±０．００５ｎｍｏｌ·ｍｇ－１；细胞色素ｂ５为０．２８５±０．０２５ｎｍｏｌ·ｍｇ－１；氨基比林Ｎ－脱甲基酶的活力为０．５±０．６ｎｍｏｌ·ｍｇ－１；乙基吗啡Ｎ－脱甲基酶活力为０．９８±０．０８ｎｍｏｌ·ｍｇ－１。结论：Ｐ４５０酶活性影响因素较多，个体差异大。临床用药时应考虑患者的个体情况。 展开更多

关键词 肝细胞微粒体 细胞色素P450 氧化酶 酶活

下载PDF 职称材料

水飞蓟素对小鼠肝细胞微粒体及线粒体膜流动性的影响 被引量：11

2

作者 吴东方 彭仁秀 +1 位作者 叶丽萍 于萍 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期870-872,共3页

目的 :观察水飞蓟素silymarin对小鼠肝微粒体及线粒体膜流动性的影响。 方法 :以ANS ,DPH为荧光探针标记肝微粒体及线粒体膜浅层及深层 ,测定肝微粒体及线粒体膜荧光强度 (F) ,荧光偏振度 (P)及平均微粘度 ( η)。 结果 :水飞蓟素能增... 目的 :观察水飞蓟素silymarin对小鼠肝微粒体及线粒体膜流动性的影响。 方法 :以ANS ,DPH为荧光探针标记肝微粒体及线粒体膜浅层及深层 ,测定肝微粒体及线粒体膜荧光强度 (F) ,荧光偏振度 (P)及平均微粘度 ( η)。 结果 :水飞蓟素能增高肝微粒体及线粒体膜浅层流动性 ,同时能降低肝微粒体及线粒体膜深层流动性。CCl4 亦可导致肝微粒体及线粒体膜浅层流动性增加及肝微粒体及线粒体膜深层流动性降低 ,而给予水飞蓟素14 0 ,2 80mg·kg- 1后 ,能使增高的肝微粒体及线粒体膜浅层流动性降低 ,亦能使降低的肝微粒体及线粒体膜深层流动性增高。结论 展开更多

关键词 水飞蓟素 小鼠 肝细胞微粒体 线粒体膜 流动性 影响 中药

下载PDF 职称材料

CYP2C9基因多态性与合理用药研究 被引量：11

3

作者 吴逢波 陈泽莲 +1 位作者 徐珽 唐尧 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第29期2308-2309,共2页

关键词 CYP2C9基因 基因多态性 用药研究 细胞色素P450 肝细胞微粒体 基因编码蛋白 S-美芬妥英 CYP3A

原文传递

猪肝细胞微粒P_(450)体外代谢隐丹参酮的研究 被引量：7

4

作者 薛明 张彬 +6 位作者 崔颖 史彦斌 罗永红 周宗田 夏文江 赵荣材 江汉卿 《中国兽医科技》 CSCD 1999年第11期10-13,共4页

用钙离子沉淀法制备猪肝细胞微粒体Ｐ４５０ 进行了体外代谢隐丹参酮的研究。用Ｌｏｗｒｙ 法测定肝微粒体蛋白含量平均为２ ．４６０ ±０ ．６９９ ｍｇ／ ｍ Ｌ；Ｏｍ ｕｒａ 法测定猪肝微粒体Ｐ４５０ 含量平均为０ ．１７６ &#... 用钙离子沉淀法制备猪肝细胞微粒体Ｐ４５０ 进行了体外代谢隐丹参酮的研究。用Ｌｏｗｒｙ 法测定肝微粒体蛋白含量平均为２ ．４６０ ±０ ．６９９ ｍｇ／ ｍ Ｌ；Ｏｍ ｕｒａ 法测定猪肝微粒体Ｐ４５０ 含量平均为０ ．１７６ ±０ ．０５３ ｎ ｍｏｌ／ ｍ ｇ 。从Ｐ４５０加还原型辅酶Ⅱ的体外代谢系统中分离纯化了２ 个主要代谢产物，经光谱分析鉴定为丹参酮ⅡＡ 与１羟基丹参酮ⅡＡ，并比较了隐丹参酮在猪体内外的代谢差异。 展开更多

关键词 隐丹参酮 猪 肝细胞微粒体 P450 药物代谢酶

下载PDF 职称材料

体液中甘胆酸放免检测的临床意义 被引量：3

5

作者 钱洁曾 杨滔波 +2 位作者 郑晖 顾维正 周爱新 《放射免疫学杂志》 CAS 1993年第1期59-60,共2页

甘胆酸(CG)是胆固醇在肝细胞微粒体上经多种酶的作用而转化生成的,肝脏是机体合成CG的唯一的脏器,胆汁酸的肝肠循环是CG发挥生理作用和转化、排泄的主要途径,溢入体循环的只占1％以下,测定血清中CG是一种灵敏的肝功能试验。为探讨其临... 甘胆酸(CG)是胆固醇在肝细胞微粒体上经多种酶的作用而转化生成的,肝脏是机体合成CG的唯一的脏器,胆汁酸的肝肠循环是CG发挥生理作用和转化、排泄的主要途径,溢入体循环的只占1％以下,测定血清中CG是一种灵敏的肝功能试验。为探讨其临床意义,我们对一批正常人、肝胆疾病和非肝胆疾病患者血清以及部分胃液、腹水、胸水中CG进行了分析,现报道如下。 展开更多

关键词 甘胆酸 肝胆疾病 肝功能试验 肝细胞微粒体 肝肠循环 上经 正常参考值 西安核仪器厂 生理作用 试剂盒

下载PDF 职称材料

秃疮花提取物对CCl4诱导的小鼠急性肝细胞微粒体损伤的影响 被引量：3

6

作者 毛爱红 王勤 +3 位作者 王廷璞 夏晓慧 魏娟 王明辉 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期73-75,共3页

目的:探讨研究秃疮花提取物(DLE)对CCl4诱导的小鼠急性损伤肝细胞微粒体的影响。方法:小鼠灌胃给予不同剂量的DLE,连续2周。最后一次给药24h后CCl4造成急性肝损伤。制备肝细胞微粒体悬液,检测抗氧化酶SOD、CAT、GSH-Px的活性;测量肝细... 目的:探讨研究秃疮花提取物(DLE)对CCl4诱导的小鼠急性损伤肝细胞微粒体的影响。方法:小鼠灌胃给予不同剂量的DLE,连续2周。最后一次给药24h后CCl4造成急性肝损伤。制备肝细胞微粒体悬液,检测抗氧化酶SOD、CAT、GSH-Px的活性;测量肝细胞微粒体悬液中的MDA水平;观察NADPH-细胞色素C(P450)还原酶活性及ATPase活性的变化。结果:与模型组相比,不同剂量的DLE给药组肝细胞微粒体悬液中MDA含量显著减少;抗氧化酶SOD、GSH-Px活性显著增加;肝细胞微粒体NAD-PH-细胞色素C(P450)还原酶活性降低,Na+K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性显著上升。结论:DLE对CCl4诱导的小鼠肝微粒体损伤具有很好的保护作用。其作用机理与DLE具抗氧化和自由基活性清除有关。 展开更多

关键词 秃疮花 急性肝损伤 肝细胞微粒体

原文传递

药物代谢酶的临床意义

7

作者 薛秉文 《中国实用医刊》 1989年第3期38-39,共2页

机体内的一切代谢反应都必须有赖于酶的催化作用,药物在体内的代谢也是如此。大多数药物在人体内都要发生分子结构的改变,包括功能(活性)基团的增减、变换和分子的缩合或降解,这被称为药物的转化或药物的代谢。药物经转化后,其药理作用... 机体内的一切代谢反应都必须有赖于酶的催化作用,药物在体内的代谢也是如此。大多数药物在人体内都要发生分子结构的改变,包括功能(活性)基团的增减、变换和分子的缩合或降解,这被称为药物的转化或药物的代谢。药物经转化后,其药理作用和活性可随之发生改变。业已证明,肝、肾、肠、肺、皮肤、神经组织、胎盘等均存在使药物转化的某些非特异性酶、主要有以下三种酶系. 展开更多

关键词 药物代谢酶 药物转化 特异性酶 药理作用 活性作用 酶系 代谢反应 微粒体酶 肝微粒体 肝细胞微粒体

原文传递

肝药酶及其药物代谢 被引量：1

8

作者 吕佳瑞 张锐利 《菏泽医学专科学校学报》 1993年第4期82-83,共2页

肝药酶系指于肝细胞微粒体中的一种混合功能氧化酶系,由加单氧酶、多种分解酶和多种结合酶组成。 1 肝药酶的特点 1.1 作用专一性低 对药物、毒物、类固醇类等化合物均有代谢作用。 1.2 活性个体差异大 如对心得安、茶碱、苯妥英钠、醋... 肝药酶系指于肝细胞微粒体中的一种混合功能氧化酶系,由加单氧酶、多种分解酶和多种结合酶组成。 1 肝药酶的特点 1.1 作用专一性低 对药物、毒物、类固醇类等化合物均有代谢作用。 1.2 活性个体差异大 如对心得安、茶碱、苯妥英钠、醋氨酚、地高辛、异搏定等的霉代谢活性个体差异大,不同个体血药浓度可相差达数倍甚至数十倍之多。 1.3 有药酶诱导和抑制现象 具有增加药活性的物质称为药酶诱导剂。如苯巴比妥能加速保太松、双香豆素类、维生素K、类固醇激素。 展开更多

关键词 肝药酶 药物代谢 混合功能氧化酶 血药浓度 代谢活性 酶诱导剂 肝细胞微粒体 心得安 苯妥英钠 类固醇类

下载PDF 职称材料

胆红素研究的进展

9

作者 李存保 《内蒙古医科大学学报》 1989年第1期57-60,共4页

1826年 Tiedemann 和 Gmelin 用含有亚硝酸的硝酸处理胆色素,引起一系列颜色变化,开始了胆红素的研究。1847年Virchow 对血浆渗出中 haematoidin 的形成进行研究。1883年 Ehrlich 发现胆红素的偶氮反应,直到1923年 Fischer 和Reindel 证... 1826年 Tiedemann 和 Gmelin 用含有亚硝酸的硝酸处理胆色素,引起一系列颜色变化,开始了胆红素的研究。1847年Virchow 对血浆渗出中 haematoidin 的形成进行研究。1883年 Ehrlich 发现胆红素的偶氮反应,直到1923年 Fischer 和Reindel 证实 haematoidin 和胆红素bilirubin 是一致的.从此才开始了较为系统的胆红素的研究。 展开更多

关键词 胆红素代谢 Virchow Ehrlich FISCHER 胆红素异构体 BILIRUBIN 胆红素毒性 结合胆红素 肝细胞微粒体 咖啡因法

下载PDF 职称材料

胆红素制备的回顾与前瞻

10

作者 丁兆坤 许友卿 黄溢明 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 1989年第3期6-9,共4页

胆红素是名贵中药一人造牛黄的主要成分。它具有多种作用,能镇惊,降压,解热,促进红细胞新生,抗癌、病毒、炎症、衰老和心脏病等。自1864年Staedeler首先从胆石中分离制得胆红素起,至今已有一百多年了。然而,直至本世纪五十年代中期。

关键词 胆红素浓度 胆石 分离制 五十年代 肝细胞微粒体 胆红素异构体 偶联氧化 镇惊 最小分子量 名贵中药

下载PDF 职称材料

多种多氯联苯对大鼠肝细胞微粒体CYP1A2的竞争性抑制作用(英文)

11

作者 陈进军 孔庆波 +1 位作者 聂芳红 Nigel J.Bunce 《中国农学通报》 CSCD 2004年第1期3-6,共4页

多氯联苯(polychlorinated biphenyls,PCBs)属于卤代芳香化合物(halogenated aromatic compounds,HACs)或二噁英类化合物(dioxin-like compounds,DLCs)的范畴。DLCs的体内代谢通常由细胞色素P450 (Cytochrome P450,CYP)超家族中1A家族... 多氯联苯(polychlorinated biphenyls,PCBs)属于卤代芳香化合物(halogenated aromatic compounds,HACs)或二噁英类化合物(dioxin-like compounds,DLCs)的范畴。DLCs的体内代谢通常由细胞色素P450 (Cytochrome P450,CYP)超家族中1A家族的一些单氧化酶参与,其中CYP1A2特异地存在于肝细胞中,它在外来化学物的肝脏毒性反应中发挥主要作用。CYP1A2可通过影响甲基试卤灵-O-脱甲基酶(methoxyresorufin-O-demethylase,MROD),而选择性地催化7-甲基试卤灵脱甲基反应。故在本试验中,我们采用未成熟SD大鼠肝细胞微粒体为试验材料,引入2,3,7,8-四氯-二苯基-并-二噁英(2,3,7,8-Tetrachlorobenzo-p-dioxin,TCDD),利用MROD荧光光谱分析法,研究了多种PCBs对7-甲基试卤灵脱甲基反应的抑制作用,进而研究了这些PCBs对CYP1A2的竞争性抑制作用。首次发现,TCDD、3,3’,4,4’-四氯联苯(3,3’,4,4’-tetrachlorobiphenyl,统一编号为PCB 77)和3,3’,4,4’,5-五氯联苯(3,3’,4,4’,5-pentachlorobiphenyl,统一编号为PCB 126)对MROD活性的抑制作用最强,由此说明了这些多氯联苯选择性地高度滞留于肝脏的原因。 展开更多

关键词 多氯联苯 大鼠 肝细胞微粒体 CYP1A2 竞争性抑制作用 细胞色素 肝毒性

下载PDF 职称材料

大鼠肝微粒体细胞色素P450 3A参与甘草次酸代谢

12

作者 杨静 彭仁琇 等 《中国药理学会通讯》 2000年第3期37-38,共2页

关键词 甘草次酸 肝细胞微粒体 代谢 细胞色素 P4503A 中药 动物实验

下载PDF 职称材料

国内几种老药新用介绍

13

作者 戴养厚 《人民军医》 北大核心 1989年第6期71-73,共3页

1.苯巴比妥治疗红霉素引起肝内胆汁淤积性黄疸红霉素最易引起肝损害,它能使大多数病人肝内胆汁淤积性黄疸,黄疸多在治疗开始后10～20天内出现,发生率为2～4%。据报道,在用红霉素每日每公斤体重400mg时,可发生转氨酶升高,但用20mg时则不... 1.苯巴比妥治疗红霉素引起肝内胆汁淤积性黄疸红霉素最易引起肝损害,它能使大多数病人肝内胆汁淤积性黄疸,黄疸多在治疗开始后10～20天内出现,发生率为2～4%。据报道,在用红霉素每日每公斤体重400mg时,可发生转氨酶升高,但用20mg时则不发生,说则肝损害与剂量有关。苯巴比妥的作用是:(1)可提高肝细胞微粒体酶的活力,特别是葡萄糖醛酸转移酶的活力,该酶能结合胆红素;(2)可提高肝细胞摄取间接胆红素的能力;(3)增强肝细胞排泄直接胆红素的作用;(4)促进胆汁分泌。因而可用于治疗红霉素引起的变态反应性肝内胆汁淤积性黄疸。蒋氏报道治愈1例,方法是:口服90～120mg/日,疗程7～10天。对高胆红素血症者,每次45～60mg,每日3次疗程7～10天。 展开更多

关键词 肝细胞微粒体 肝损害 结合胆红素 每公斤体重 千地龙 慢性再障贫血 溃疡性结肠炎 锥体外系反应 黄疽 光化性痒疹

下载PDF 职称材料

乙型肝炎患者血清总胆汁酸测定的临床意义

14

作者 马登师 《实验与检验医学》 CAS 2010年第3期292-292,300,共2页

肝脏是体内合成胆汁酸的唯一器官．胆汁酸是肝细胞以胆固醇为原料．在肝细胞微粒体为主的微器官中合成的。它的生成及代谢与肝脏有着十分密切的关系．血清胆汁酸的水平是反映肝实质损伤的一个重要的标志。近来研究认为．血清总胆汁（TB... 肝脏是体内合成胆汁酸的唯一器官．胆汁酸是肝细胞以胆固醇为原料．在肝细胞微粒体为主的微器官中合成的。它的生成及代谢与肝脏有着十分密切的关系．血清胆汁酸的水平是反映肝实质损伤的一个重要的标志。近来研究认为．血清总胆汁（TBA）的测定对肝脏疾病的诊治、预后判断有着十分重要的意义． 展开更多

关键词 总胆汁酸 乙型肝炎患者 临床意义 血清 测定 肝细胞微粒体 肝脏疾病 体内合成

下载PDF 职称材料

酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用 被引量：13

15

作者 杨贵忠 袁野 +2 位作者 周岐新 杨俊卿 刘颖菊 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1634-1635,1639,共3页

目的观察酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和处理组。酮康唑处理组分别加入不同浓度的酮康唑1 ml,对照组仅加入... 目的观察酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4、1A2活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和处理组。酮康唑处理组分别加入不同浓度的酮康唑1 ml,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶3A4和1A2的相应底物(分别为睾酮和非那西丁)再孵育20 min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为6β-羟基睾酮与对乙酰氨基酚)的生成量,分别代表3A4和1A2的活性。结果细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)酮康唑的质量浓度为0.16 mg/L。而同工酶3A4的相对活性百分比随质量浓度酮康唑增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。低剂量细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比处理组与对照组比较明显降低(P<0.05),高剂量细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比处理组与对照组比较则明显升高(P<0.05)。结论酮康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用,然而对细胞色素P450同工酶1A2的活性则是低剂量有抑制作用,而高剂量有诱导作用。 展开更多

关键词 酮康唑 健康成人肝细胞微粒体 CYP3A4 CYP1A2 细胞色素P450

下载PDF 职称材料

伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2、3A4活性的作用 被引量：4

16

作者 刘振威 胡卓汉 蔡映云 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第1期11-13,共3页

目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 ... 目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg.L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性。结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P>0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg.L-1。结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用。 展开更多

关键词 伊曲康唑 健康成人肝细胞微粒体 CYP1A2 CYP3A4 细胞色素P450

下载PDF 职称材料

26种中药提取物对CYP3A4和CYP2D6代谢的抑制作用 被引量：10

17

作者 郑晓燕 《国外医学（中医中药分册）》 2005年第4期232-232,共1页

关键词 CYP2D6 CYP3A4 抑制作用 中药提取物 代谢 药物相互作用 肝细胞微粒体 甲醇提取物 细胞色素

原文传递

血清总胆汁酸测定在慢性肝脏疾病中的意义 被引量：1

18

作者 姚瑞霞 《临床医学》 CAS 2005年第1期81-81,共1页

关键词 血清总胆汁酸 慢性肝脏疾病 慢性肝病 TBA 肝细胞微粒体 肝功能检查 病检 器官 摄取 排泄

原文传递

卡托普利和低剂量阿司匹林相互作用对大鼠实验性心肌缺血及肝微粒体酶活性的影响

19

作者 吕雄文 陈卫东 +3 位作者 金涌 李常玉 马传庚 李俊 《中国药理通讯》 2003年第3期22-22,共1页

关键词 卡托普利 阿司匹林 大鼠 心肌缺血 酶活性 肝细胞微粒体 差速离心法

下载PDF 职称材料

^(13)C-美沙西丁呼气试验对肝硬化病人的临床价值分析及护理

20

作者 侯丽英 陈玉宏 《护理研究（下旬版）》 2007年第7期1938-1938,共1页

关键词 ^13C-美沙西丁呼气试验 肝硬化病人 价值分析 护理 肝细胞微粒体 临床 失代偿期 储备功能

下载PDF 职称材料