壳聚糖微球释药机制的研究 被引量：12

1

作者 徐蔚 曹毅 张纪 《昆明医学院学报》 2002年第1期7-10,共4页

为了探讨壳聚糖缓释微球的释药机制 ,制备了碳铂壳聚糖缓释微球 ,并对制备的微球进行了释药机制的研究 .结果 :制备的载药 10 %碳铂壳聚糖缓释微球的释药 80 %的时间为 14d ,形态学的观察显示初期壳聚糖缓释微球球面光整 ,表面无结晶 ,... 为了探讨壳聚糖缓释微球的释药机制 ,制备了碳铂壳聚糖缓释微球 ,并对制备的微球进行了释药机制的研究 .结果 :制备的载药 10 %碳铂壳聚糖缓释微球的释药 80 %的时间为 14d ,形态学的观察显示初期壳聚糖缓释微球球面光整 ,表面无结晶 ,在释药 14d后 98%的球形仍保持完整 ,证明壳聚糖缓释微球的刚性良好 .扫描电子显微镜检查发现 ,微球的外壳首先脱落出现“脱皮现象” ,然后药物晶体通过溶渗作用在微球表面形成众多微孔 ,将包封在微球内部的药物逐渐释放 .结论 :壳聚糖缓释微球的控释能力极强 ,其包封的碳铂药物晶体是通过溶渗作用逐渐释放出微球的 ,在 90 %的药物释出后 ,微球仍保持完整 ,显示了微球具有更大的包封药物的能力 . 展开更多

关键词 壳聚糖 碳铂 缓释剂 微球 扫描电镜 研究 超微结构

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碳铂壳聚糖微球瘤内化疗的实验研究 被引量：6

2

作者 徐蔚 张纪 《中华神经外科杂志》 CSCD 北大核心 2000年第2期88-90,共3页

目的　建立大鼠的C6胶质细胞瘤模型 ,对碳铂壳聚糖缓释微球瘤内化疗的疗效进行研究。方法　通过大鼠的C6胶质细胞瘤模型 ,用碳铂壳聚糖缓释微球进行瘤内化疗 ,检测药物的疗效和动力学分布。结果　随着药物从微球中的释放 ,药物的浓度逐... 目的　建立大鼠的C6胶质细胞瘤模型 ,对碳铂壳聚糖缓释微球瘤内化疗的疗效进行研究。方法　通过大鼠的C6胶质细胞瘤模型 ,用碳铂壳聚糖缓释微球进行瘤内化疗 ,检测药物的疗效和动力学分布。结果　随着药物从微球中的释放 ,药物的浓度逐渐上升 ;瘤心浓度最高 ,边缘次之 ,瘤旁脑组织更低 ;碳铂在肾脏及血浆内的分布是一致的 ,但较其在脑内的浓度相差甚远 (P <0 0 0 0 1) ;病理检查显示投药后肿瘤细胞的生长受到明显的抑制 ,并有明显的剂量依赖性 ,Giemsa染色肿瘤细胞出现特征性的凋亡细胞群。结论　碳铂壳聚糖缓释微球有效地克服了纯碳铂制剂的不足 ,瘤内化疗效果佳 ,全身、局部毒副反应均小 ,具有很好的临床前景。 展开更多

关键词 碳铂 壳聚糖 微球 缓释 脑胶质瘤 药物疗法

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碳铂壳聚糖缓解释微球的制备 被引量：6

3

作者 徐蔚 张纪 《军医进修学院学报》 CAS 2000年第2期92-94,共3页

碳铂由于其水溶性高、半衰期短极大地限制了它在颅脑恶性肿瘤化疗中的使用 ,为此我们选用了壳聚糖作为载体制备了碳铂壳聚糖缓释微球用于颅脑恶性肿瘤瘤内化疗。方法 :我们参照了GuptaPK的统计学处理方法 ,引入“理想函数”全面优化微... 碳铂由于其水溶性高、半衰期短极大地限制了它在颅脑恶性肿瘤化疗中的使用 ,为此我们选用了壳聚糖作为载体制备了碳铂壳聚糖缓释微球用于颅脑恶性肿瘤瘤内化疗。方法 :我们参照了GuptaPK的统计学处理方法 ,引入“理想函数”全面优化微球的制备工艺 ,得到的微球载药量大 ,粒径分布适宜 ,工艺重现性好。通过多元线性回归分析 ,我们发现壳聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大(P <0 .0 1) ,而壳聚糖的浓度与投药量的比例决定药物的包封率。结果 :在我们制备的药物包封率为 10 %的微球中的到了良好的外观性状、达两周的控释能力和很好的微球刚性 ,体外释放实验证实药物微球的释放曲线平缓无突释现象。结论 :我们制备的碳铂壳聚糖缓解微球物理性状良好 ,载药适中控释能力强 ,具有临床实际使用价值。 展开更多

关键词 碳铂 壳聚糖 缓释剂 微球

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碳铂加足叶乙甙治疗晚期肺癌的近期疗效 被引量：8

4

作者 陈黎 韩振海 +3 位作者 周登峰 王者海 张燕 牛作兴 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期253-254,共2页

顺铂(DDP)是目前世界上治疗恶性肿瘤的重要药物之一。但是,由于严重的消化道反应和肾、耳神经毒性限制了它在临床上的应用范围。八十年代初国外开始研究第二代铂络化合物——碳铂(Carboplatin CBDCA),经临床前及临床研究该药抗瘤谱广,... 顺铂(DDP)是目前世界上治疗恶性肿瘤的重要药物之一。但是,由于严重的消化道反应和肾、耳神经毒性限制了它在临床上的应用范围。八十年代初国外开始研究第二代铂络化合物——碳铂(Carboplatin CBDCA),经临床前及临床研究该药抗瘤谱广,对多数肿瘤的抗肿瘤活性与顺铂相似,且尚未发现类似顺铂对肾和高频区听力的损伤。恶心呕吐等消化道反应较轻. 展开更多

关键词 碳铂 足叶乙甙 肺癌 晚期 疗效

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碳铂壳聚糖缓释微球制备时的粒径控制 被引量：5

5

作者 徐蔚 曹毅 张纪 《昆明医学院学报》 2001年第3期30-34,共5页

为了探讨碳铂缓释微球的制备及其粒径的控制方法 ,采用壳聚糖作为碳铂药物的载体 ,以化学交联技术 ,经戊二醛交联固化可得到结构较为致密 ,球形及载药量均较为理想的微球 .药物的理化品质、载体的机能、骨架的类型、药物在微球中的位置... 为了探讨碳铂缓释微球的制备及其粒径的控制方法 ,采用壳聚糖作为碳铂药物的载体 ,以化学交联技术 ,经戊二醛交联固化可得到结构较为致密 ,球形及载药量均较为理想的微球 .药物的理化品质、载体的机能、骨架的类型、药物在微球中的位置及分布、药物与骨架的相互作用、骨架的空隙度及孔道的弯曲度对药物均有不同的影响 .结果表明 :碳铂缓释微球粒径的控制是其成药的关键 ,参照GuptaPK的统计学处理方法 ,引入“理想函数”全面优化微球的制备工艺 ,得到的微球载药量大 ,粒径分布适宜 ,工艺重现性好 .通过多元线性回归分析 ,发现壳聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大 (P <0 0 1) ,而壳聚糖的浓度与投药量的比例决定药物的包封率 . 展开更多

关键词 碳铂 缓释微球 粒径 制药 壳聚糖 抗癌药

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碳铂颈动脉给药的临床前药理 被引量：6

6

作者 陈东玲 姜丰 朱金娜 《中华神经外科杂志》 CSCD 北大核心 1993年第5期281-283,共3页

我们用 G422小鼠胶质瘤株作了顺铂和碳铂的药效比较;用大鼠作了不同给药途径脑摄取药物的比较,其结果是:碳铂与顺铂对 G422小鼠胶质瘤的生长抑制率接近;大鼠颈动脉与股静脉灌注碳铂10mg/kg,用无火焰原子吸收光度法检测脑组织与血浆中铂... 我们用 G422小鼠胶质瘤株作了顺铂和碳铂的药效比较;用大鼠作了不同给药途径脑摄取药物的比较,其结果是:碳铂与顺铂对 G422小鼠胶质瘤的生长抑制率接近;大鼠颈动脉与股静脉灌注碳铂10mg/kg,用无火焰原子吸收光度法检测脑组织与血浆中铂,结果于血脑屏障开放后颈动脉给药,30分钟灌注侧脑半球铂含量为116.46±8.8μg/g,比对侧提高8倍,未经血脑屏障开放颈动脉给药鼠,30分钟灌注侧半球铂量为75.45±1.65μg/g,比对侧提高3倍,同时间的血浆铂均低于脑组织铂含量10倍,股静脉给药后4小时,脑组织铂已检测不到,而颈动脉给药鼠的灌注侧半球铂含量仍可达5.26±0.48μg/g。大鼠颈动脉与股静脉给药的药代动力学均呈二室开放模型,参数分别为:分布相半衰期T_(1/2)α;动脉:2.86分钟;静脉:3.32分钟;消除相半衰期 T_(1/1)β;动脉:80.10分钟;静脉:136.00分钟。 展开更多

关键词 碳铂 大鼠 药代动力学 抗癌药

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碳铂和顺铂毒性的比较 被引量：6

7

作者 刘雪莉 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期18-22,共5页

1969年Roseuberg等发现铂类化合物有抗肿瘤活性,1972年,国家癌症研究所(NCI)推荐顺铂(cis-diammine dich-loroplatinum Ⅱ)进行临床试验,结果证实该药对多种癌症均有显著疗效,但肾脏、耳、胃肠道等毒性较大,近年来合成了一系列新的铂类... 1969年Roseuberg等发现铂类化合物有抗肿瘤活性,1972年,国家癌症研究所(NCI)推荐顺铂(cis-diammine dich-loroplatinum Ⅱ)进行临床试验,结果证实该药对多种癌症均有显著疗效,但肾脏、耳、胃肠道等毒性较大,近年来合成了一系列新的铂类化合物,其中碳铂(car-boplatin)疗效与顺铂相仿。 展开更多

关键词 顺铂 病人 大鼠 腹腔注射 碳铂 毒性 毒力

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碳铂腹腔给药HPLC测定法及犬的药代动力学研究 被引量：4

8

作者 王娟 马淑清 +3 位作者 云佩茹 郭连兴 王晓斌 陈峻青 《实用肿瘤学杂志》 CAS 1997年第1期4-6,共3页

应用高压液相色谱(HPLC)法对6只犬腹腔内灌注碳铂(30mg/kg),不同时间取腹腔液、门静脉、外周血测定总铂浓度。结果表明,4小时内腹腔浓度最高,峰值浓度及平均浓度分别为外周血浓度的139倍和64倍,门静脉浓度为外周血浓度的13.3倍和6.5倍.... 应用高压液相色谱(HPLC)法对6只犬腹腔内灌注碳铂(30mg/kg),不同时间取腹腔液、门静脉、外周血测定总铂浓度。结果表明,4小时内腹腔浓度最高,峰值浓度及平均浓度分别为外周血浓度的139倍和64倍,门静脉浓度为外周血浓度的13.3倍和6.5倍.证明腹腔给药可大大提高腹腔、门静脉及肝脏浓度,减低到达体循环量。对有效地杀灭腹腔亚临床转移、门静脉癌栓、防治肝转移十分重要,并对控制术后复发、医源性转移颇有意义。 展开更多

关键词 碳铂 药代动力学 消化道肿瘤 腹腔药物疗法 HPLC

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碳铂类似物的合成、表征及对大鼠W-256肉瘤的抑制作用 被引量：4

9

作者 冯骏才 黄哲媛 +5 位作者 倪亚萍 董艳红 唐雯霞 籍秀娟 刘晓梅 王龙贵 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1989年第3期10-14,共5页

合成了十八种〔PtA_2X〕·yH_2O,其中A分别为NH_3、CH_3NH_2、1/2乙二胺和1/2(2,3-二甲基-2,3-丁二胺),X分别为1,1-环丙烷二羧酸根(CPrDCA)、2-甲-1,1-环丙烷二羧酸根(2-M-CPrDCA)、2-甲-1,1-环丁烷二羧酸根(2-M-CBDCA)、1,2-环戊... 合成了十八种〔PtA_2X〕·yH_2O,其中A分别为NH_3、CH_3NH_2、1/2乙二胺和1/2(2,3-二甲基-2,3-丁二胺),X分别为1,1-环丙烷二羧酸根(CPrDCA)、2-甲-1,1-环丙烷二羧酸根(2-M-CPrDCA)、2-甲-1,1-环丁烷二羧酸根(2-M-CBDCA)、1,2-环戊烷二羧酸根(CPDCA)和1,1-环已烷二羧酸根(CHDCA),并进行了表征。测定了配合物抑制大鼠W-256肉瘤的活性,发现配合物〔Pt(NH_3)_2X〕系列按X不同有以下的活性次序:CPrDCA>2-M-CPrDCA>CPDCA>CBDCA(碳铂)≥2-M-CBDCA。 展开更多

关键词 铂配合物 碳铂 抗癌药 环烷二羧酸

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碳铂壳聚糖微球对胶质瘤细胞作用的形态学研究 被引量：3

10

作者 徐蔚 张纪 《军医进修学院学报》 CAS 2000年第3期178-180,共3页

目的 :在体外培养C6胶质瘤细胞时加入自制的碳铂壳聚糖缓释微球 ,通过形态学观察确定肿瘤细胞与药物的互动关系。方法 :利用相差显微镜进行动态观察 ,并辅以扫描电镜进行形态学的观察。结果 :通过观察我们发现药物微球球面光整 ,表面无... 目的 :在体外培养C6胶质瘤细胞时加入自制的碳铂壳聚糖缓释微球 ,通过形态学观察确定肿瘤细胞与药物的互动关系。方法 :利用相差显微镜进行动态观察 ,并辅以扫描电镜进行形态学的观察。结果 :通过观察我们发现药物微球球面光整 ,表面无结晶 ,释药 2周后球体坍塌率小于 2 % ;而在扫描电镜下微球的超微结构观察显示微球的外壳首先脱落出现“脱皮现象” ,然后药物晶体通过溶渗作用在微球表面形成众多的微孔 ,而在此后的过程中药物球体大致保持完整 ,球体坍塌率小于 2 %。Giemsa染色及扫描电镜均可观察到明显的肿瘤细胞的凋亡现象 ,而且具有明显的浓度依赖性和距离依赖性 ,流式细胞仪计数以确认凋亡细胞群的存在。结论 :我们的碳铂壳聚糖微球的药物控释机制是药物晶体从载体结构中通过溶渗作用逐渐释放的 ,药物微球的刚性极佳。药物微球具有明显的抑制肿瘤生长的作用 。 展开更多

关键词 碳铂 缓释剂 微球 壳聚糖 胶质瘤 形态学

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抗肿瘤药碳铂的实验和临床研究 被引量：3

11

作者 王奇璐 王采 孙燕 《医学研究杂志》 1988年第11期1-6,共6页

碳铂[Cisdiammine-1,1-cyclobu-tane,dicarboxylate Platinum（Ⅱ）],又名顺双氨-1,1-环丁烷双羧酯铂（Ⅱ）、Carboplatia、JM-8、CBDCA等,是第二代新型抗癌铂化合物,其分子式为C6H12N2O4Pt,分子量为371.26,其结构式如下:

关键词 碳铂 剂量 用药量 DDP 小细胞肺癌 临床研究 神经毒性 广泛期

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反相色谱法定量抗癌铂络合物 被引量：2

12

作者 黄天木 金宜纫 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期48-52,共5页

研究了O.D.S.填充柱,纯水流动相,尿苷为内标和UV-210nm检测定量二氯二氨合铂(Ⅱ)(顺铂)和顺式-1,1-环丁二羧酸二氨合铂(Ⅱ)(碳铂)的方法。不同的O.D.S.填充柱都能适用于这一分析。顺铂、碳铂及其杂质的回归方程的相关系数都大于0.999,... 研究了O.D.S.填充柱,纯水流动相,尿苷为内标和UV-210nm检测定量二氯二氨合铂(Ⅱ)(顺铂)和顺式-1,1-环丁二羧酸二氨合铂(Ⅱ)(碳铂)的方法。不同的O.D.S.填充柱都能适用于这一分析。顺铂、碳铂及其杂质的回归方程的相关系数都大于0.999,可用归一化百分计算法算出各自的含量。用此方法测定顺铂和碳铂的回收率分别为100.29％和99.86％,相对变异系数分别为0.9％和0.8％(n=5),检出限4.4和4.3ng/ml。 展开更多

关键词 抗癌药 反相色谱 碳铂 铂络合物

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顺铂、樟脑胺氯乙酸铂及碳铂对染色体损伤的比较 被引量：2

13

作者 王龙贵 刘晓梅 籍秀娟 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期217-220,共4页

以CHL细胞为材料,比较了顺铂(DDP)、碳铂(JM 8)和樟脑胺氯乙酸铂(CCP)的细胞毒作用和对CHL细胞的染色体损伤。实验表明,这三种铂络合物都有较强的细胞毒作用,其中顺铂最强而CCP最弱。DDP,JM-8和CCP的IC^(90)(±SD)分别为0.68±0... 以CHL细胞为材料,比较了顺铂(DDP)、碳铂(JM 8)和樟脑胺氯乙酸铂(CCP)的细胞毒作用和对CHL细胞的染色体损伤。实验表明,这三种铂络合物都有较强的细胞毒作用,其中顺铂最强而CCP最弱。DDP,JM-8和CCP的IC^(90)(±SD)分别为0.68±0.21,4.4±0.6,10.8±1.5μmol/L。在微核及染色体畸变实验中,观察到在药物浓度小于或等于IC_(90)时,这三种化合物诱发的微核及染色体损伤相当,但药物浓度增加时,CCP所诱发的微核及染色体畸变均大于DDP而JM-8最轻。 展开更多

关键词 顺铂 CCP 碳铂 染色体畸变

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碳铂的临床应用及评价 被引量：2

14

作者 汪明明 翟速南 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期131-132,共2页

碳铂是继顺铂之后的第二代金属铂抗癌药。其作用机理与顺铂类似,主要作用于癌细胞的DNA,产生核蛋白的过磷酸化,抑制癌细胞的分裂繁殖。临床药动学研究表明,从静脉给药后血药浓度呈双时相:α-半衰期为24～49min。

关键词 碳铂 抗肿瘤

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介绍几种最新的抗癌药物 被引量：2

15

作者 蔡筱英 秦惠基 《医药导报》 CAS 1995年第4期179-180,共2页

本文介绍几种最新的治疗头颈部癌、宫颈癌、乳腺癌、急性淋巴细胞性白血病和膀胱癌的药物,包括作用机制、临床应用、口服剂量、注射剂量及毒副作用等。

关键词 碳铂 表阿霉素 鬼臼甲叉甙 长春瑞宾 抗癌药

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碳铂的临床药代动力学 被引量：2

16

作者 蒋学华 廖工铁 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期42-46,共5页

碳铂(卡铂、Carboplatin、Paraplatin、CBDCA、JM8)是铂类抗癌药的第二代产品,由Cleare等于1980年发现其抗癌活性,英国于1986年3月率先上市。

关键词 碳铂 药代动力学

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抗癌药物碳铂中微量银的测定 被引量：1

17

作者 方卫 赵云昆 《贵金属》 EI CAS CSCD 北大核心 1997年第2期42-44,共3页

在５％ＨＮＯ３介质中，用石墨炉原子吸收法测定抗癌药物碳铂中微量Ａｇ，检测范围为０～０２μｇ／ｍｌ，可测定００００ｘ～０００ｘ％含量的Ａｇ，测定误差±１０％。

关键词 银 碳铂 分光光度法 抗癌药物 原子吸收法

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2-甲基-1,1-环丙烷二羧酸根乙二胺合铂(Ⅱ)的晶体结构和振动光谱的简正坐标分析 被引量：1

18

作者 倪亚萍 李重德 +2 位作者 冯骏材 唐雯霞 周忠远 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第6期561-568,共8页

测定2-甲基4-1-环丙烷二羧酸根乙二胺合铂(II)([PtenMCPDA])的晶体结构.晶体属正交晶系,空间群为Pn2_1a,晶胞参数:a=0.9075(4),b=1.0247(4),c=11.394(5)nm;分析Patterson函数,找到原子坐标,经差值Fourier合成得到全部非氢原子坐标,用最... 测定2-甲基4-1-环丙烷二羧酸根乙二胺合铂(II)([PtenMCPDA])的晶体结构.晶体属正交晶系,空间群为Pn2_1a,晶胞参数:a=0.9075(4),b=1.0247(4),c=11.394(5)nm;分析Patterson函数,找到原子坐标,经差值Fourier合成得到全部非氢原子坐标,用最小二乘法修正,最终R因子为0.0706.采用U-B力场进行了[Pten MCPDA]的分子简正坐标分析.振动基频的计算值与观测值相符合,两者平均偏差6.67cm^(-1),最大误差16.1cm^(-1),证实了振动光谱的归属. 展开更多

关键词 PtenMCPDA 晶体结构 碳铂 振动光谱

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碳铂的临床药代动力学研究 被引量：1

19

作者 张玫 周际昌 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期120-122,共3页

关键词 碳铂 抗癌药 药代动力学

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碳铂经动脉导管治疗恶性脑瘤的临床药理 被引量：1

20

作者 陈东玲 李明 +4 位作者 姜丰 石祥恩 王小平 甲戈 王忠诚 《中华神经外科杂志》 CSCD 北大核心 1994年第3期173-174,共2页

碳铂经动脉导管治疗恶性脑瘤的临床药理陈东玲，李明，姜丰，石祥恩，王小平，甲戈，王忠诚碳铂抗肿瘤谱与顺铂近似。但对消化系统、肾脏与神经系统的毒性却明显低于顺铂（１，２），国外已用于复发性胶质瘤的治疗（３）。经动脉插管于... 碳铂经动脉导管治疗恶性脑瘤的临床药理陈东玲，李明，姜丰，石祥恩，王小平，甲戈，王忠诚碳铂抗肿瘤谱与顺铂近似。但对消化系统、肾脏与神经系统的毒性却明显低于顺铂（１，２），国外已用于复发性胶质瘤的治疗（３）。经动脉插管于眼动脉上端给药治疗恶性脑瘤尚未见报... 展开更多

关键词 碳铂 动脉导管疗法 脑肿瘤

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