苯并咪唑-2-酰胺类衍生物的合成及生物活性 被引量：7

1

作者 杜建红 尹江伟 +1 位作者 夏叔泉 姜玉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期243-246,共4页

设计合成了９个苯并咪唑－２－酰胺类衍生物，经初步放射性配体－受体结合试验。

关键词 苯并咪唑 酰胺类衍生物 合成 生物活性

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去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性 被引量：6

2

作者 孙文博 刘中一 张雅林 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2013年第7期79-84,共6页

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲... 【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。 展开更多

关键词 斑蝥素 去甲斑蝥素 酰胺类衍生物 结构修饰 杀虫活性

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硫代羧酸作为酰基化试剂在有机合成应用中的研究进展

3

作者 王芸芸 《辽宁化工》 CAS 2024年第8期1253-1256,共4页

硫代羧酸是重要的药物前体、化工原料及化学中间体,其独特的化学性使得该化合物在有机合成方面得到大力发展,如可作为酰基前体合成酰胺类衍生物。阐述了硫代羧酸作为酰基前体与含氮化合物在不同条件下进行酰胺化反应合成酰胺类衍生物的... 硫代羧酸是重要的药物前体、化工原料及化学中间体,其独特的化学性使得该化合物在有机合成方面得到大力发展,如可作为酰基前体合成酰胺类衍生物。阐述了硫代羧酸作为酰基前体与含氮化合物在不同条件下进行酰胺化反应合成酰胺类衍生物的方法,对该方法存在的优缺点进行总结。 展开更多

关键词 硫代羧酸 酰基前体 含氮化物 酰胺类衍生物

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咖啡酸酰胺类衍生物的制备及其在抗衰老化妆品中的应用 被引量：2

4

作者 许晋荣 祝钧 《化学世界》 CAS CSCD 2017年第9期567-571,共5页

论述了咖啡酸的生物活性,因其溶解性低,配伍性差,制备咖啡酸酰胺类衍生物使其更好应用于化妆品中。总结了咖啡酸酰胺类衍生物的制备方法,介绍了其在抗衰老化妆品中的应用,对其在化妆品中的应用进行了展望。

关键词 咖啡酸 酰胺类衍生物 制备 抗衰老化妆品

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白藜芦醇酰胺衍生物的合成、体外抗炎活性与分子对接 被引量：2

5

作者 辛敏 王璐琼 +1 位作者 牟晓凤 赵烽 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2022年第3期308-315,共8页

设计合成了9个白藜芦醇酰胺衍生物,并对其抗炎活性进行评价。所得化合物利用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS等手段进行了结构表征;通过Griess法检测化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症介质NO的抑制活性;荧光法检测化合物对COX-2酶的... 设计合成了9个白藜芦醇酰胺衍生物,并对其抗炎活性进行评价。所得化合物利用^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS等手段进行了结构表征;通过Griess法检测化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症介质NO的抑制活性;荧光法检测化合物对COX-2酶的抑制活性;计算机模拟分子对接探索化合物与COX-2酶的相互作用模式。结果显示,化合物2、7和8对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显抑制作用,同时表现较强的COX-2酶抑制活性。其中,化合物8活性最强,其对COX-2酶的半数抑制浓度IC_(50)值为0.09μmol/L,是白藜芦醇(IC_(50)0.98μmol/L)活性的10倍,具有进一步深入研究的价值。计算机模拟分子对接结果显示,化合物8可通过B环对位羟基与COX-2酶的关键氨基酸残基Tyr385形成氢键相互作用。 展开更多

关键词 白藜芦醇 合成 酰胺类衍生物 抗炎活性 分子对接

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奥氮平衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：1

6

作者 陈煜 杨子耀 +2 位作者 胡越高 杨鸿均 尹述凡 《山东化工》 CAS 2021年第5期29-31,33,共4页

本文以奥氮平为先导物,合成7个奥氮平衍生物,该系列化合物结构经^(1)H NMR、^(13 )C NMR、MS鉴定,并对奥氮平其及其衍生物进行药理活性筛选。研究结果表明,与奥氮平相比,个别奥氮平衍生物能够提高细胞的存活率,凋亡指数也有明显降低。

关键词 奥氮平 衍生物 细胞活性 酰胺类衍生物

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对香豆酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用 被引量：1

7

作者 王东 苗新月 +1 位作者 郭晓丹 祝钧 《化学世界》 CAS CSCD 2020年第5期305-311,共7页

对香豆酸为肉桂酸母核结构,具有多种生物活性,但由于溶解性、稳定性较差,在化妆品中应用受限.对香豆酸酰胺类衍生物是其在自然界中主要存在形式之一,具有良好的稳定性.从对香豆酸酰胺类衍生物的结构出发,综述了其制备方法.介绍了对香豆... 对香豆酸为肉桂酸母核结构,具有多种生物活性,但由于溶解性、稳定性较差,在化妆品中应用受限.对香豆酸酰胺类衍生物是其在自然界中主要存在形式之一,具有良好的稳定性.从对香豆酸酰胺类衍生物的结构出发,综述了其制备方法.介绍了对香豆酸及其酰胺类衍生物的抗氧化、抗炎、抑制酪氨酸酶、抗菌等生物活性与其在化妆品中的应用. 展开更多

关键词 对香豆酸 酰胺类衍生物 制备 化妆品 应用

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白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究 被引量：1

8

作者 匡洪涛 温授惠 +4 位作者 曹健康 徐梦彤 安琪 牟晓凤 赵烽 《滨州医学院学报》 2020年第2期136-139,共4页

目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结... 目的对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。 展开更多

关键词 白藜芦醇 结构修饰 酰化反应 酰胺类衍生物 抗炎活性

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大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

9

作者 吴玉宇 梁馨文 +7 位作者 苏子钦 陈超 高田田 邱敏 胡继亮 刘强 张建龙 刘玮炜 《合成化学》 CAS 2023年第9期665-672,共8页

以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f... 以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。 展开更多

关键词 大黄素 活性拼接 香豆素噻唑 酰胺类衍生物 抗菌活性 哈氏弧菌

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烟酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用

10

作者 梅子坤 罗天骥 +1 位作者 宋京九 祝钧 《化学世界》 CAS 2023年第1期57-64,共8页

烟酸作为人体必需的13种维生素之一,参与人体中脂质的代谢、组织呼吸的氧化过程和糖类的分解。但过量的烟酸会导致红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等,因此在化妆品中的应用受限。烟酸酰胺类衍生物是其在自然界中的主要存在形式之一,... 烟酸作为人体必需的13种维生素之一,参与人体中脂质的代谢、组织呼吸的氧化过程和糖类的分解。但过量的烟酸会导致红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等,因此在化妆品中的应用受限。烟酸酰胺类衍生物是其在自然界中的主要存在形式之一,具有良好的稳定性。综述了烟酸酰胺类衍生物的制备方法。对烟酸酰胺类衍生物的抗氧化、美白、抗炎、抑菌的生物活性及其在化妆品中的应用进行了归纳,为烟酸衍生物的开发及其作为化妆品的新原料提供参考。 展开更多

关键词 烟酸 酰胺类衍生物 制备 化妆品 应用

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薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗肿瘤活性和细胞毒性研究 被引量：1

11

作者 曾倩倩 孙贝贝 +4 位作者 罗卓玛 陈峰 杨学军 杨鸿均 冯豫川 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1455-1463,共9页

本研究设计并合成了15个新的薯蓣皂苷元衍生物,其结构都通过1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS鉴定。所有衍生物采用MTT法对A431和H1975两种细胞株进行体外抗肿瘤活性试验。初步的生物活性测试表明,大多数衍生物都显示出不同程度的抗肿瘤活性。

关键词 薯蓣皂苷元 结构修饰 酰化反应 抗肿瘤活性 酰胺类衍生物

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申嗪酰胺类衍生物对禽传染性支气管炎病毒的抑制作用

12

作者 蔡智超 吴清来 方守国 《畜牧兽医科学（电子版）》 2019年第10期1-4,共4页

申嗪霉素及其衍生物具有抑菌和抗癌活性。该文检测了17种申嗪酰胺类衍生物对Vero细胞的毒性和9种该类衍生物禽传染性支气管炎病毒(IBV)复制的影响。结果表明,浓度为10μg/mL时,9种衍生物SQXA-01、02、06、08、09、11、12、14、16对Vero... 申嗪霉素及其衍生物具有抑菌和抗癌活性。该文检测了17种申嗪酰胺类衍生物对Vero细胞的毒性和9种该类衍生物禽传染性支气管炎病毒(IBV)复制的影响。结果表明,浓度为10μg/mL时,9种衍生物SQXA-01、02、06、08、09、11、12、14、16对Vero细胞无毒性,而其他8种衍生物均产生不同程度的毒性;在最大无毒浓度下,SQXA-02、06和16在2种处理方式下均具有较高的抗IBV活性,而SQXA-01、08、09、11、12在B方式处理下具有较高的抗IBV活性(相对抑制率>80%),而在A方式处理下活性较低。该研究结果为进一步研究衍生物抗病毒的机制和药物研发提供了理论支持。 展开更多

关键词 申嗪酰胺类衍生物 禽传染性支气管炎病毒 细胞毒性 抑制作用

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绿原酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究 被引量：12

13

作者 张希 许旭东 +1 位作者 田瑜 尚海 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期937-942,共6页

目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG... 目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1~B5、C1~C5,其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明,10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果,其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性,且活性优于阳性对照药顺铂,所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用,且均优于阳性对照药顺铂。结论10个绿原酸衍生物均为新化合物,部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 绿原酸 苯甲酰胺衍生物 苯乙酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

原文传递

含1,3,4-噻二唑的吡啶联吡唑乙酰胺类化合物的合成及除草活性 被引量：7

14

作者 胡燕红 何海琴 +2 位作者 刘幸海 翁建全 谭成侠 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期114-118,共5页

以乙酰丙酮、溴乙酸乙酯和2,6-二氯吡啶为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化及缩合等反应,得到9个未见文献报道的吡啶联吡唑乙酰基类化合物B1~B9。其结构均经核磁共振氢谱和质谱表征。初步生物活性测定表明:在150 g/hm^2的处... 以乙酰丙酮、溴乙酸乙酯和2,6-二氯吡啶为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化及缩合等反应,得到9个未见文献报道的吡啶联吡唑乙酰基类化合物B1~B9。其结构均经核磁共振氢谱和质谱表征。初步生物活性测定表明:在150 g/hm^2的处理剂量下,大部分目标化合物表现出一定的除草活性,其中化合物B2、B3、B6和B8对苘麻Abutilon theophrasti Medicus、反枝苋Amaranthus retroflexus和凹头苋Amaranthus lividus L.生长的抑制率接近100%。 展开更多

关键词 1 3 4-噻二唑 吡啶联吡唑 乙酰胺类衍生物 合成 除草活性

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β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用 被引量：6

15

作者 林伟 肖苏龙 杨铭 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期277-279,共3页

关键词 β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物 DNA 抗肿瘤药 药理学 合成

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N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性 被引量：5

16

作者 冯娟 李建其 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1376-1382,共7页

为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在前期研究发现活性结构A和B的基础上,设计合成了N-(2-氨基-4-吡啶)苯甲酰胺类(A类)化合物和N-(2-氨基-3-吡啶)苯甲酰胺类(B类)化合物各16个。32个目标化合物的结构经1HNMR及HR... 为寻找具有抗肿瘤活性的新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在前期研究发现活性结构A和B的基础上,设计合成了N-(2-氨基-4-吡啶)苯甲酰胺类(A类)化合物和N-(2-氨基-3-吡啶)苯甲酰胺类(B类)化合物各16个。32个目标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDACs活性研究表明,除Ⅴ-20、Ⅴ-21外,其余30个化合物在200μmol·L-1下均表现出一定的抑酶活性。对各肿瘤细胞株的体外抗增殖作用研究表明,化合物Ⅴ-30、Ⅴ-31、Ⅴ-32对Hut78、Jurkat E6-1、A549、K562及MDA-MB-435s5种肿瘤细胞具有良好的抑制活性。 展开更多

关键词 组蛋白去乙酰化酶 N-(氨基吡啶)苯甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

原文传递

可聚合单体N,N-二甲基丙烯酰乙二胺的合成条件研究 被引量：3

17

作者 李志成 梁红 +2 位作者 石彩静 安会勇 陈平 《化工科技》 CAS 2012年第2期25-28,共4页

利用丙烯酸和苯甲酰氯合成丙烯酰氯(AC),AC再与N,N-二甲基乙二胺(DMAEA)合成可聚合单体N,N-二甲基丙烯酰乙二胺。通过红外光谱和核磁共振谱证实产物的结构。考察原料的物质的量比、不同缚酸剂的用量与浓度、稀释N,N-二甲基乙二胺和丙烯... 利用丙烯酸和苯甲酰氯合成丙烯酰氯(AC),AC再与N,N-二甲基乙二胺(DMAEA)合成可聚合单体N,N-二甲基丙烯酰乙二胺。通过红外光谱和核磁共振谱证实产物的结构。考察原料的物质的量比、不同缚酸剂的用量与浓度、稀释N,N-二甲基乙二胺和丙烯酰氯的二氯甲烷的量、加料顺序对产品收率的影响,得出适宜的实验条件为:n(DMAEA)∶n(AC)=1∶1.2,缚酸剂w(NaOH)=25%的用量为25mL,稀释N,N-二甲基乙二胺和丙烯酰氯的二氯甲烷的量分别为80mL和45mL,加料顺序为先加N,N-二甲基乙二胺的二氯甲烷溶液,再加缚酸剂。在上述条件下,产品最高收率可达83%。 展开更多

关键词 可聚合单体 N N-二甲基乙二胺 N N-二甲基丙烯酰乙二胺 丙烯酰胺类衍生物

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含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物合成及抗菌活性

18

作者 刘莹 徐勇 田立 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第1期81-91,共11页

以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL... 以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)浓度下,测试了所有产物对3种常见植物细菌(水稻白叶枯细菌(Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Psa)、柑橘溃疡病菌(Xac))的体外抗菌活性。由于化合物Ⅳ_(d)在两个浓度时对3种细菌抑菌率普遍高于其他16个化合物,且对水稻白叶枯细菌(Xoo)的抑菌率高达100%,明显高于化合物Ⅳ_(d)对另外2种细菌的抑菌率,因此对化合物Ⅳ_(d)进行了抗水稻白叶枯细菌(Xoo)作用机制研究。结果表明:大部分目标化合物对三种病菌都具有一定的抑制活性,其中化合物Ⅳ_(d)表现出较好的抑菌作用。在菌体浓度为10~8CFU/mL,化合物Ⅳ_(d)对Xoo的最低抑菌浓度(MIC)为100μg·mL^(-1),化合物Ⅳ_(d)可通过改变Xoo细胞膜的通透性,在一定程度上破坏菌体的细胞膜,使病原菌细胞内的蛋白质发生泄露,并且化合物Ⅳ_(d)浓度越高,对细胞膜通透性的影响越大;当目标化合物Ⅳ_(d)浓度达到2MIC时,可显著降低3种关键菌体胞内酶活性,从而影响Xoo菌体正常的能量代谢,起到抑菌作用。 展开更多

关键词 喹唑啉 苯甲酰胺类衍生物 合成 抗菌活性 抑菌机制

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几种N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物的合成与表征 被引量：4

19

作者 沈俊菊 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第4期385-387,401,J004,共5页

以卤代苯酚为原料 ,用氯磺酸 /氯化亚砜将其转化为卤代邻羟基苯磺酰氯 ,后者再分别与 4 氨基二苯酮或 4 氨基二苯醚类化合物在二甲苯中回流反应 ,合成了 5种N 芳基 邻羟基苯磺酰胺类衍生物 ,其结构经元素分析。

关键词 卤代邻羟基苯磺酰氯 N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物 抗肝片吸虫病药物 合成

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硼氢化钠选择性还原乙酰乙酰苯胺至不饱和烯胺和β-羟基酰胺 被引量：3

20

作者 陈翠 徐松森 刘卫兵 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1890-1894,共5页

以乙酰乙酰苯胺类化合物为原料,在硼氢化钠与碱存在的条件下,通过对羰基的直接还原并进一步脱水,成功地构建出了α,β-不饱和烯酰胺类衍生物;而在硼氢化钠与三氯化铁的条件下,羰基只能还原成羟基,并且以极高的收率得到相应还原产物,其... 以乙酰乙酰苯胺类化合物为原料,在硼氢化钠与碱存在的条件下,通过对羰基的直接还原并进一步脱水,成功地构建出了α,β-不饱和烯酰胺类衍生物;而在硼氢化钠与三氯化铁的条件下,羰基只能还原成羟基,并且以极高的收率得到相应还原产物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR得到了确认,并提出了可能的反应机理. 展开更多

关键词 乙酰乙酰苯胺 α β-不饱和烯酰胺类衍生物 羰基还原 硼氢化钠

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