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功能性含糖聚合物的研究 被引量:4
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作者 刘丽 石海婷 +2 位作者 王晓蓓 吕文慧 罗燕 《高分子通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期167-173,共7页
含糖聚合物具有良好的亲水性和生物相容性,糖单元的特异识别性又赋予了聚合物先进的生物功能性,因此近年来成为高分子科学及材料科学研究的热点。可控自由基聚合技术、"点击"化学的深入发展为合成各种结构及功能性的含糖聚合... 含糖聚合物具有良好的亲水性和生物相容性,糖单元的特异识别性又赋予了聚合物先进的生物功能性,因此近年来成为高分子科学及材料科学研究的热点。可控自由基聚合技术、"点击"化学的深入发展为合成各种结构及功能性的含糖聚合物提供了有效的途径。本文主要介绍了RAFT聚合技术、可控自由基聚合技术结合"点击"化学在合成功能性含糖聚合物方面的相关研究工作,以及我们课题组在合成刺激响应性含糖嵌段共聚物、含糖聚合物-多肽生物缀合物方面的研究。 展开更多
关键词 含糖聚合物 可控自由基聚合 生物缀合 “点击”化学
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含醛基可降解嵌段共聚物的合成及其生物缀合 被引量:1
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作者 黄建兵 肖中鹏 +1 位作者 梁晖 卢江 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期459-465,共7页
以PEO-DDMAT为大分子RAFT试剂、BPO为引发剂,调控含醛基单体4-乙烯基苯甲醛(VBA)与不饱和环缩醛单体5,6-苯基-2-亚甲基-1,3-二氧七环(BMDO)的RAFT共聚合,获得一种新型含醛基、可降解的两亲性嵌段共聚物PEO-b-poly(VBA-co-BMDO),并对不... 以PEO-DDMAT为大分子RAFT试剂、BPO为引发剂,调控含醛基单体4-乙烯基苯甲醛(VBA)与不饱和环缩醛单体5,6-苯基-2-亚甲基-1,3-二氧七环(BMDO)的RAFT共聚合,获得一种新型含醛基、可降解的两亲性嵌段共聚物PEO-b-poly(VBA-co-BMDO),并对不同单体投料比下的共聚行为进行了研究.由于聚合物主链含有酯基,可以在水中碱性条件下进行降解.细胞毒性分析表明其具有良好生物相容性.该嵌段聚合物还可以通过醛基-氨氧基"点击"反应和模型生物分子氨氧基胆固醇(H2NO-Chol)形成稳定的聚合物-生物分子缀合物,该缀合物能在水溶液中自组装成纳米胶束.结果表明PEO-b-poly(VBA-co-BMDO)可以作为聚合物载体缀合含氨氧基的药物分子,在生物医药方面有良好的应用前景. 展开更多
关键词 醛基 可降解 RAFT共聚 生物缀合
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点击化学及其在生物医学领域的应用 被引量:13
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作者 赵正达 袁伟忠 +2 位作者 顾书英 任天斌 任杰 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第2期417-426,共10页
自点击化学的概念被Sharpless提出至今,这种模块化、高效和多样性的化学反应在合成化学中得到了广泛应用。Cu(Ⅰ)催化的环加成点击反应被认为是点击化学的精髓。该反应具有区域选择性和化学选择性,并且能够在室温或生理温度下的水介质... 自点击化学的概念被Sharpless提出至今,这种模块化、高效和多样性的化学反应在合成化学中得到了广泛应用。Cu(Ⅰ)催化的环加成点击反应被认为是点击化学的精髓。该反应具有区域选择性和化学选择性,并且能够在室温或生理温度下的水介质中进行,因此点击化学近来成为生物和医学领域中最广泛使用的连接工具。本文简要介绍了点击化学的基本概念、反应机理及其优点,重点综述了其在药物开发、聚合物生物缀合物、水凝胶和微凝胶、纳米粒子、微阵列和自组装单分子等生物医学领域的应用,最后总结了目前点击化学存在的主要问题。 展开更多
关键词 点击化学 药物设计 聚合物生物缀合 纳米粒子 微阵列 自组装单分子层
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Se(IV)与藻蓝蛋白相互作用的谱学研究 被引量:3
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作者 郭振江 杨芳 +1 位作者 郑文杰 白燕 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期390-395,共6页
 用吸收、荧光、红外等谱学方法研究了藻蓝蛋白(PC)与Se(IV)的相互作用.结果表明,SeO2-3加入后,藻蓝蛋白在620nm处的特征光吸收减弱,并随Se(IV)浓度和时间的增加而降低,而278和347nm处的光吸收增强;荧光发射和荧光激发也逐渐减弱,而599...  用吸收、荧光、红外等谱学方法研究了藻蓝蛋白(PC)与Se(IV)的相互作用.结果表明,SeO2-3加入后,藻蓝蛋白在620nm处的特征光吸收减弱,并随Se(IV)浓度和时间的增加而降低,而278和347nm处的光吸收增强;荧光发射和荧光激发也逐渐减弱,而599和629nm处的2个激发峰的相对强度与对照相反.PC在475和662nm处分别出现共振散射峰.Se(IV)与PC的作用后,在595nm处出现强的共振散射峰,被指认为液相纳米硒粒子与PC生成的缀合物的共振散射峰.红外光谱图中,PC的酰胺I带为1653 2cm-1,为α螺旋,而PC-Se(0)生物缀合物的酰胺I带为1647 0cm-1,属无规则卷曲. 展开更多
关键词 Se(Ⅳ) 钝顶螺旋藻 藻蓝蛋白 光谱 生物缀合
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氮杂唑合成反应在生物缀合物研究中的应用 被引量:2
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作者 李研 巨勇 赵玉芬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1640-1646,共7页
介绍了利用1,3-偶极环加成反应合成氮杂三唑和氮杂四唑的设计方法和反应特点,以及氮杂唑类化合物的合成在生物缀合物研究中的应用.
关键词 1 3-偶极环加成反应 氮杂唑 生物缀合
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蛋白质-聚合物缀合物化学及其生物材料应用进展
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作者 颜静 张雪 +3 位作者 李学装 钟丰璘 张秋禹 闫毅 《高分子通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期108-118,共11页
蛋白质-聚合物缀合物是通过非共价作用或共价键对蛋白质进行修饰得到的,可以有效调控蛋白质的稳定性和功能性.由于聚合物结构的可设计性和蛋白质功能的多样性,蛋白质-聚合物缀合物在生物材料方面有着广泛的应用前景.本文主要总结了蛋白... 蛋白质-聚合物缀合物是通过非共价作用或共价键对蛋白质进行修饰得到的,可以有效调控蛋白质的稳定性和功能性.由于聚合物结构的可设计性和蛋白质功能的多样性,蛋白质-聚合物缀合物在生物材料方面有着广泛的应用前景.本文主要总结了蛋白质-聚合物缀合物的制备方法,并基于近年来国内外的相关文献综述了其研究新进展. 展开更多
关键词 生物缀合 蛋白质 聚合物 生物材料
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Chemically modified siRNAs and their conjugates
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作者 陈玥 王晓峰 +2 位作者 黄野 张礼和 杨振军 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2012年第1期5-20,共16页
Stability, specificity, and pharmacokinetic properties are some of the challenges facing RNAi therapeutics. In this review, the progresses in chemically modified siRNAs and siRNA conjugates are summarized. The proper ... Stability, specificity, and pharmacokinetic properties are some of the challenges facing RNAi therapeutics. In this review, the progresses in chemically modified siRNAs and siRNA conjugates are summarized. The proper modification of siRNA with nucleoside analogues, construction of siRNA conjugates, and reliable prediction of the property based on those strategies for a given siRNA sequence would certainly be an essential part of the solution to these challenges. 展开更多
关键词 SIRNA Chemical modified siRNA Conjugated siRNA
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熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗炎活性 被引量:15
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作者 谭娟 黄微 +1 位作者 陈善龙 岳源 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期938-946,共9页
以熊果酸、对羟基苯乙酮和芳醛为原料,合成了一系列熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,均未见文献报道,其结构均通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行确认。通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶大鼠足跖肿胀炎症模型,探讨了熊果酸衍生物... 以熊果酸、对羟基苯乙酮和芳醛为原料,合成了一系列熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,均未见文献报道,其结构均通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行确认。通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶大鼠足跖肿胀炎症模型,探讨了熊果酸衍生物-查耳酮缀合物的体内抗炎作用。结果表明,熊果酸衍生物-查耳酮缀合物皆有抗炎活性,部分化合物的活性与熊果酸相比均有提高。其中,1-烯-3-氧代熊果酸-查耳酮缀合物(6a^6g)的抗炎活性强于3-氧代熊果酸-查耳酮(5a^5g)和3-烯熊果酸-查耳酮(7a^7g)缀合物。 展开更多
关键词 熊果酸衍生物-查耳酮缀合 生物 抗炎
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齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用研究 被引量:3
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作者 朱林卉 唐初 +1 位作者 杨光忠 徐婧 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2013年第2期204-208,217,共6页
采用荧光光谱法和分子对接法,研究了两种齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理.首先,采用荧光光谱法研究了缀合物和α-葡萄糖苷酶的结合反应,并测定了结合常数及相关的热力学参数;然后使用sybyl 8.0软件研究... 采用荧光光谱法和分子对接法,研究了两种齐墩果酸衍生物与查耳酮的缀合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理.首先,采用荧光光谱法研究了缀合物和α-葡萄糖苷酶的结合反应,并测定了结合常数及相关的热力学参数;然后使用sybyl 8.0软件研究了缀合物与α-葡萄糖苷酶的分子对接.结果表明:缀合物和α-葡萄糖苷酶的相互作用导致α-葡萄糖苷酶发生内源荧光淬灭,属于静态淬灭机制.缀合物1与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为42.91和75.42,结合位点均为0.53;缀合物2与α-葡萄糖苷酶在20℃和37℃下结合常数分别为59.88和92.87,结合位点分别为0.5和0.63.缀合物与α-葡萄糖苷酶的结合中氢键和范德华力起重要作用,缀合物能与α-葡萄糖苷酶活性位点结合,作用力主要依靠缀合物酯羰基上的氧原子与酶结构中氨基酸上的氢所形成氢键. 展开更多
关键词 齐墩果酸衍生物与查耳酮缀合 Α-葡萄糖苷酶 荧光光谱法 分子对接
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熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 王玉英 熊慧 《海峡药学》 2017年第2期268-272,共5页
目的设计、合成喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物。方法以喹喔啉熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到喹喔啉熊果酸得到了一系列喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,并通过MTT法测试其抗癌活性。结果合成了6个喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,其... 目的设计、合成喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物。方法以喹喔啉熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到喹喔啉熊果酸得到了一系列喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,并通过MTT法测试其抗癌活性。结果合成了6个喹喔啉熊果酸-查耳酮缀合物,其结构均通过1H NMR,13C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对MCF-7、PC-3、GBC-823和KB细胞均有抑制活性,尤其是对MCF-7细胞的抑制活性与熊果酸相比均有提高,其中化合物5(IC50=14.2μmol·L^(-1)),6(IC50=15.3μmol·L^(-1))和7(IC50=10.6μmol·L^(-1))对MCF-7细胞的抑制活性甚至强于临床上应用的药物他莫昔芬(IC_(50)=15.9μmol·L^(-1))。同时,这些缀合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A没有毒性。结论本研究为开发高效、低毒的的熊果酸衍生物提供了信息和依据。 展开更多
关键词 熊果酸衍生物-查耳酮缀合 合成 抗肿瘤活性
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杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物抑制血清素合成及促骨形成作用
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作者 吉璐宏 赵庭波 《医药导报》 CAS 2017年第6期630-635,共6页
目的探讨杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法、酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒和荧光实时定量聚合酶链反应(PCR)测试杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对RBL-2H... 目的探讨杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性。方法采用高效液相色谱(HPLC)法、酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒和荧光实时定量聚合酶链反应(PCR)测试杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对RBL-2H3细胞中血清素合成的关键酶色氨酸羟化酶-1(TPH-1)的抑制率、TPH-1蛋白含量及mRNA的表达。构建去势大鼠骨质疏松症模型(OVX),并将骨质疏松大鼠随机分为给药组、甲状旁腺激素组、模型对照组和假手术组,给药35 d后采用HPLC法测定血清和小肠中血清素水平。采用噻唑蓝(MTT)法测定杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对成骨细胞促进活性。结果在RBL-2H3细胞中,杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合物对TPH-1的抑制呈剂量依赖性,抑制率为20.4%~92.5%,缀合物7在10μmol·L^(-1)浓度有最高抑制率(92.5%),TPH-1蛋白含量为51 ng·m L^(-1),较对照组(216 ng·m L^(-1))显著降低,TPH-1mRNA表达也降低。与假手术组比较,模型对照组血清和小肠中血清素水平明显增高(P<0.05),给予缀合物后大鼠血清和小肠中血清素水平却明显降低,缀合物7给药后血清和小肠血清素分别为232,155 ng·m L^(-1),较模型对照组1 050和783 ng·m L^(-1)明显降低。缀合物能够促进乳小鼠成骨细胞增殖。结论该研究为开发新型、高效、低毒的具有抗骨质疏松症的齐墩果酸衍生物提供信息和依据。 展开更多
关键词 杂环齐墩果酸衍生物-阿司匹林缀合 齐墩果酸 阿司匹林 血清素 骨质疏松
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