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漆酶:一种新型靶标在农业杀菌剂开发中的潜在应用
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作者 路星星 孙腾达 +4 位作者 徐欢 杨新玲 刘西莉 张晓鸣 凌云 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期290-300,共11页
目前杀菌剂分子设计多依赖于已知的靶标蛋白,但重复针对相同靶标使用杀菌剂,无疑会增大有害生物对药剂的交互抗性风险。因此,基于新的作用靶标开发新型作用机制的杀菌剂,可以有效解决病原菌对现有杀菌剂的抗性难题。漆酶是二羟基萘黑色... 目前杀菌剂分子设计多依赖于已知的靶标蛋白,但重复针对相同靶标使用杀菌剂,无疑会增大有害生物对药剂的交互抗性风险。因此,基于新的作用靶标开发新型作用机制的杀菌剂,可以有效解决病原菌对现有杀菌剂的抗性难题。漆酶是二羟基萘黑色素生物合成途径中的关键酶,目前许多研究表明其缺失可使真菌生长发育及致病侵染受到影响,可作为农用杀菌剂潜在靶标进行系统研究。本文介绍了漆酶的结构与功能,并着重介绍了近几年有漆酶抑制活性的化合物作为潜在杀菌剂的研究进展,可为更多新型漆酶抑制剂作为杀菌剂的研究提供指导。 展开更多
关键词 漆酶 杀菌剂靶标 漆酶抑制剂 抑菌活性 氨基硫脲衍生物
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含1,2,3,4-四氢异喹啉片段磺酰肼和酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究 被引量：3
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作者 徐欢 吴鸿飞 +7 位作者 张晓鸣 路星星 孙腾达 亓悦 林誉凡 杨新玲 张莉 凌云 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第2期725-733,共9页
为了发现以漆酶作为潜在靶标的农用杀菌剂候选化合物,以天然产物四氢喹啉衍生物4-甲基-N’-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫代羰基)苯磺酰肼(4bg)为先导,引入活性片段1,2,3,4-四氢异喹啉,设计合成了14个未见文献报道的磺酰肼类和9个酰肼类化合物... 为了发现以漆酶作为潜在靶标的农用杀菌剂候选化合物,以天然产物四氢喹啉衍生物4-甲基-N’-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫代羰基)苯磺酰肼(4bg)为先导,引入活性片段1,2,3,4-四氢异喹啉,设计合成了14个未见文献报道的磺酰肼类和9个酰肼类化合物.目标物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,2-甲基-N’-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-碳硫酰基)苯磺酰肼(4b)对苹果腐烂病菌(V.mali)和油菜菌核病菌(S.sclerotiorum)均表现出显著的抑菌活性,EC_(50)分别为4.81,1.57μg/mL,优于先导化合物4bg.同时,5-甲基-N’-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-碳硫酰基)吡嗪-2-甲酰肼(5i)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌(B.cinerea)、稻瘟病菌(M.oryzae)、小麦赤霉病菌(F.graminearum)均表现较好的抑菌活性(EC_(50)=12.88~28.65μg/mL).此外,在50μg/m L浓度下,化合物4b和5i表现出一定的漆酶抑制活性(37.07%,35.49%),与阳性对照半胱氨酸(43.10%)相当.通过分子对接的方法分析了化合物4b和5i与漆酶蛋白的结合模式,为化合物进一步改造提供参考. 展开更多
关键词 漆酶抑制剂 1 2 3 4-四氢异喹啉 (磺)酰肼类 抑菌活性 分子对接
原文传递
新型含氟吡唑酰肼类化合物的设计合成与生物活性研究 被引量：2
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作者 王长凯 孙腾达 +6 位作者 张学博 杨新玲 路星星 徐欢 石发胜 张莉 凌云 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1527-1536,共10页
漆酶在微生物体内具有重要的生理功能,是一种潜在的作用靶标.为了寻找具有漆酶高抑制活性的化合物,以4-氯肉桂醛缩氨基硫脲(PMDD-5Y)为先导化合物,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个未见文献报道的含二氟甲基吡唑的肉桂醛酰肼类... 漆酶在微生物体内具有重要的生理功能,是一种潜在的作用靶标.为了寻找具有漆酶高抑制活性的化合物,以4-氯肉桂醛缩氨基硫脲(PMDD-5Y)为先导化合物,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了15个未见文献报道的含二氟甲基吡唑的肉桂醛酰肼类衍生物,其结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.漆酶抑制活性测试结果表明,所制备的化合物均具有良好的活性,其中N'-((Z)-3-(3,4-二氯苯基)-3-苯基烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰肼(5l)和N'-((Z)-3-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯丙亚基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-^(1)H-吡唑-4-甲酰肼(5m)的IC50值分别为0.069和0.063 mmol/L,明显优于先导化合物PMDD-5Y(IC50=0.553 mmol/L)和对照药剂半胱氨酸(IC_(50)=0.298 mmol/L).离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/mL的浓度下,具有较好漆酶抑制活性的化合物对苹果腐烂病菌(V.mali)、小麦赤霉病菌(F.graminearum)和稻瘟病菌(M.grisea)有一定的抑菌活性.对稻瘟病菌(M.grisea)的活体实验表明,化合物5l在200μg/mL时的治疗活性为78.55%,表现出一定的活体防治效果.进一步通过分子对接研究发现,高漆酶抑制活性化合物5l与漆酶蛋白有较好的蛋白结合模式. 展开更多
关键词 漆酶 漆酶抑制剂 含氟吡唑片段 分子对接 抑菌活性
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