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恩替卡韦联合阿德福韦酯与泰诺福韦酯单药在急性加重期肝炎患者中的应用分析
1
作者 王冰 《首都食品与医药》 2022年第13期53-55,共3页
目的分析恩替卡韦(ETV)联合阿德福韦酯(ADV)与泰诺福韦酯(TDF)单药在急性加重期肝炎患者中的应用价值.方法入选100例HBeAg阳性急性加重期的患者.患者接受ETV 0.5mg/d加ADV 10mg/d(n=52)或泰诺福韦酯(TDF)单药300mg/d(n=48)治疗48周.每3... 目的分析恩替卡韦(ETV)联合阿德福韦酯(ADV)与泰诺福韦酯(TDF)单药在急性加重期肝炎患者中的应用价值.方法入选100例HBeAg阳性急性加重期的患者.患者接受ETV 0.5mg/d加ADV 10mg/d(n=52)或泰诺福韦酯(TDF)单药300mg/d(n=48)治疗48周.每3个月进行一次肝肾功能、血清磷、HBV血清标志物、HBV DNA负荷和肝脏超声检查.采用t检验和χ^(2)检验比较两组的疗效、副作用.结果ETV+ADV组52例,TDF组48例,随访96周.ETV+ADV联合治疗组和TDF单药治疗组第48周HBV DNA检测不到率分别为76.9%和81.3%(P=0.631),第96周分别为92.3%和95.8%(P=0.679).ETV+ADV联合治疗组和TDF单药治疗组第48周血清谷丙转氨酶正常化率分别为84.6%和87.5%(P=0.777),第96周为92.3%和95.8%(P=0.679).但在第96周时,联合治疗组血清磷水平明显低于TDF单一治疗组(1.13±0.15 VS 1.22±0.16,P=0.004).结论ETV+ADV联合治疗和TDF单药治疗对阿德福韦耐药的慢性乙型肝炎均有效.然而,它与直到第96周的不良血清学反应有关.ETV(0.5mg/d)联合ADV(10mg/d)长期治疗乙型肝炎可能导致低磷血症和肾功能损害,因此需要定期监测血清磷酸盐、血清肌酐指标和评估表皮生长因子受体. 展开更多
关键词 恩替卡韦 阿德福韦酯 泰诺福韦酯 急性加重期肝炎
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泰诺福韦酯β-环糊精包合物的制备和研究
2
作者 张琰 王荔 范琳琳 《中国当代医药》 2009年第22期139-140,共2页
目的:制备泰诺福韦酯-β-CD包合物。方法:通过饱和水溶液法制备泰诺福韦酯-β-CD包合物,并对其工艺进行优化;采用紫外分光光度法考察包合物溶出度。结果:饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为:温度60℃、包合摩尔比为1∶1、搅拌速度1000r... 目的:制备泰诺福韦酯-β-CD包合物。方法:通过饱和水溶液法制备泰诺福韦酯-β-CD包合物,并对其工艺进行优化;采用紫外分光光度法考察包合物溶出度。结果:饱和水溶液法制备包合物的最佳工艺为:温度60℃、包合摩尔比为1∶1、搅拌速度1000r/min、搅拌时间6h;所得包合物载药量为(29.36±1.22)%,收率为(94.12±5.87)%;鉴别试验结果表明已形成包合物。结论:泰诺福韦酯包合物能显著增大药物的溶解度,为开拓应用范围、提高药效奠定了基础。 展开更多
关键词 泰诺福韦酯 包合物 饱和水溶液
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富马酸泰诺福韦酯新合成路线 被引量：12
3
作者 武卫 唐磊 +2 位作者 邓银来 顾维 张荣久 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期505-507,共3页
对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙... 对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。 展开更多
关键词 核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线
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富马酸泰诺福韦酯的合成 被引量：9
4
作者 吴燕 陈国华 +1 位作者 胡杨 张明亮 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期81-83,共3页
腺嘌呤与(R)-环氧丙烷缩合得(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,经醚化、水解得到泰诺福韦,再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、成盐制得抗病毒药富马酸泰诺福韦酯,总收率约21%。
关键词 富马酸泰诺福韦酯 抗病毒药 合成
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富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进 被引量：3
5
作者 万晓辉 石昕 《实用药物与临床》 CAS 2013年第9期828-829,共2页
目的探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺。方法以(R)-1,2-丙二醇为起始原料,经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐5步合成富马酸泰诺福韦酯。将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反应,然后用对甲苯磺酰氯进行酰化,制备甲苯磺酰氧... 目的探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺。方法以(R)-1,2-丙二醇为起始原料,经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐5步合成富马酸泰诺福韦酯。将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反应,然后用对甲苯磺酰氯进行酰化,制备甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。结果改进后的合成路线更短,反应条件温和,总收率达到27.1%。结论改进后的工艺简单,易于操作。 展开更多
关键词 富马酸泰诺福韦酯 合成工艺 改进
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泰诺福韦特戊酸酯抗鸭乙型肝炎病毒的实验研究
6
作者 王成丽 戴国俊 +2 位作者 陶建平 邢华 谢恺舟 《中国畜牧兽医文摘》 2017年第9期224-227,共4页
为了研究泰诺福韦特戊酸酯(PMPA)治疗鸭乙型肝炎的疗效。试验以无乙型肝炎病毒(DHBV)的雏鸭为阴性对照组,将人工感染DHBV的雏鸭随机分成5组,其中2组分别为阳性和阳性药物药物拉米夫对照组,其余3组为不同剂量的PMPA治疗组。用PCR方法检... 为了研究泰诺福韦特戊酸酯(PMPA)治疗鸭乙型肝炎的疗效。试验以无乙型肝炎病毒(DHBV)的雏鸭为阴性对照组,将人工感染DHBV的雏鸭随机分成5组,其中2组分别为阳性和阳性药物药物拉米夫对照组,其余3组为不同剂量的PMPA治疗组。用PCR方法检测血清中的鸭乙型肝炎病毒,ELISA法检测血清中DHBV的OD值以及甲胎蛋白浓度。研究成功构建了DHBV阳性模型,用药后第2和第3周,PMPA中剂量治疗组OD值极显著低于阳性对照组(P<0.01),且用药后第2周中剂量组OD值下降,但仍显著高于阳性药物拉米夫定组(P<0.05);经PMPA治疗后,阳性鸭DHBV个体全部转为阴性,但停药后均有不同程度的反弹。结果表明泰诺福韦特戊酸酯对DHBV具有一定的抑制作用和疗效。 展开更多
关键词 泰诺福韦特戊酸酯 鸭乙型肝炎病毒 治疗效果
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