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奥沙利铂单药或与氟尿嘧啶-甲酰四氢叶酸联合应用治疗晚期大肠癌Ⅱ期临床试用报告 被引量：344
1
作者 孙燕 管忠震 +14 位作者 金懋林 李维廉 李丽庆 石廷章 周立中 隋广杰 许立功 宋恕平 许德凤 李容 李扬 黄富麟 张嘉庆 张和平 鞠利雅 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第3期237-240,249,共5页
目的：观察奥沙利铂治疗晚期大肠癌的临床疗效和安全性。方法：根据ＧＣＰ指导原则开展多中心Ⅱ期随机临床研究：Ａ组奥沙利铂单药１３０ｍｇ／ｍ２静脉滴注２ｈ，每３周一次；Ｂ组奥沙利铂１３０ｍｇ／ｍ２静脉滴注２ｈＤ１，加甲酰四... 目的：观察奥沙利铂治疗晚期大肠癌的临床疗效和安全性。方法：根据ＧＣＰ指导原则开展多中心Ⅱ期随机临床研究：Ａ组奥沙利铂单药１３０ｍｇ／ｍ２静脉滴注２ｈ，每３周一次；Ｂ组奥沙利铂１３０ｍｇ／ｍ２静脉滴注２ｈＤ１，加甲酰四氢叶酸钙（ＣＦ）２００ｍｇ／ｍ２＋５氟尿嘧啶３００ｍｇ／ｍ２静脉滴注４ｈＤ１到Ｄ５，每３周一次。治疗３周期后评定疗效，有效病例在４周后确认疗效。结果：共收入１１４例，在可统计近期疗效的１００例中，ＣＲ１例，ＰＲ２６例，ＳＤ３２例，ＰＤ４１例，总有效率２７０％。Ａ组３６例单药治疗有效率为１３９％；Ｂ组６４例有效率为３４４％。不良反应主要为恶心、呕吐、贫血和感觉神经毒性。对白细胞和血小板影响较小。结论：经考核奥沙利铂对大肠癌疗效和不良反应与欧洲的结果相近，和氟尿嘧啶合用疗效突出；多数病人耐受良好，是一治疗大肠癌有希望的新药。进一步考核，奥沙利铂和氟尿嘧啶联合有望成为治疗晚期大肠癌的首选方法。 展开更多
关键词 大肠肿瘤 奥沙利铂 氟尿嘧啶 药物疗法
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雷替曲塞或氟尿嘧啶/亚叶酸钙联合奥沙利铂治疗局部晚期或复发转移性结直肠癌的随机对照多中心Ⅲ期临床试验 被引量：121
2
作者 王佳蕾 李进 +12 位作者 秦叔逵 程颖 张清媛 刘天舒 杨春康 叶正宝 徐农 郑磊贞 胡春宏 张沂平 陶敏 于志坚 庄志祥 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2012年第1期6-11,共6页
目的前瞻性比较雷替曲塞或氟尿嘧啶/亚叶酸钙联合奥沙利铂治疗局部晚期或复发转移性结直肠癌的有效性和安全性。方法经病理组织学或细胞学确诊的局部晚期或复发转移性的结直肠癌患者214例,随机入试验组和对照组。试验组:雷替曲塞3mg/m2... 目的前瞻性比较雷替曲塞或氟尿嘧啶/亚叶酸钙联合奥沙利铂治疗局部晚期或复发转移性结直肠癌的有效性和安全性。方法经病理组织学或细胞学确诊的局部晚期或复发转移性的结直肠癌患者214例,随机入试验组和对照组。试验组:雷替曲塞3mg/m2静滴,第1天;奥沙利铂130mg/m2静滴,第1天。对照组:亚叶酸钙200mg/m2静滴,第1～5天;氟尿嘧啶375mg/m2静滴,第1～5天;奥沙利铂130mg/m2静滴,第1天。两方案均3周为1周期。每3个周期评价疗效,直至疾病进展或毒性不能耐受,最多治疗6周期。结果全组203例可评价疗效,214例可评价毒副反应。试验组和对照组的有效率分别为29.1%(30/103)和17.0%(17/100),差异有统计学意义(P=0.0410);疾病控制率分别为77.7%和63.0%,差异有统计学意义(P=0.0237)。试验组中位无疾病进展时间8.7个月,明显优于对照组的7.2个月,差异有统计学意义(HR=1.536,P=0.045)。试验组1～2级中性粒细胞减少(48.2%vs.29.4%,P=0.005)和转氨酶升高(49.1%vs.35.3%,P=0.041)的发生率明显高于对照组。对照组呕吐的发生率明显高于试验组(61.8%vs.40.2%,P=0.0002)。结论雷替曲塞联合奥沙利铂方案是晚期复发转移性结直肠癌有效的姑息治疗方案,有效率明显高于传统的氟尿嘧啶/亚叶酸钙联合奥沙利铂方案,毒副反应可耐受且用药方便,不用亚叶酸钙增效,值得在临床上推广应用。 展开更多
关键词 结直肠癌 雷替曲塞 奥沙利铂 氟尿嘧啶 化学治疗
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高剂量大容积5－Fu腹腔化疗药代动力学和疗效实验观察 被引量：60
3
作者 卿三华 周锡庚 +2 位作者 周正端 丁长囡 姚明 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期2-5,共4页
高剂量大容积５－Ｆｕ腹腔给药后２４０分钟内腹腔液浓度是股静脉血浓度的２８８倍，门静脉血浓度是股静脉血浓度的１３．８倍，肝静脉血浓度是股静脉血浓度的３．７倍，组织中肝浓度最高，胃、结肠次之，肺、肾最低。经腹腔化疗后的腹... 高剂量大容积５－Ｆｕ腹腔给药后２４０分钟内腹腔液浓度是股静脉血浓度的２８８倍，门静脉血浓度是股静脉血浓度的１３．８倍，肝静脉血浓度是股静脉血浓度的３．７倍，组织中肝浓度最高，胃、结肠次之，肺、肾最低。经腹腔化疗后的腹腔荷人结肠癌移植瘤裸鼠对照组全部产生腹腔移植瘤，５－Ｆｕ１０和２０ｍｇ／ｋｇ组均有２／５产生腹腔移植瘤，３０ｍｇ／ｋｇ组无腹腔移植瘤产生。结果表明高剂量大容积５－Ｆｕ腹腔化疗有利于胃肠恶性肿瘤术后腹腔复发和肝转移的防治。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 腹腔 药物疗法 药代动力学 抗癌药
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肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究 被引量：40
4
作者 于波涛 张志荣 曾仁杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期700-705,共6页
目的　为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法　利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认... 目的　为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法　利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认。同时研究了前体药物的性质及稳定性。采用物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等。结果　平均粒径dav=2 40 19nm ,载药量为 2 0 5 3 %。体外释药速率符合一级动力学模型。与 5 Fu水针剂比较 ,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上。家兔体内主要药动学参数为 :Vc=0 0 4336L·kg-1,T1/ 2 β =1 2 834h ,CL =0 16 32L·h-1。结论　利用前体药物可提高药物的脂溶性 ,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向 。 展开更多
关键词 类脂纳米粒 氟尿嘧啶 靶向给药系统
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TACE术中灌注氟尿嘧啶、奥沙利铂及吡柔比星治疗原发性肝癌的临床效果分析 被引量：67
5
作者 乔彬彬 虞希祥 +3 位作者 王舒婷 郑冰汝 朱国庆 施振静 《介入放射学杂志》 CSCD 北大核心 2015年第4期349-353,共5页
目的观察评价肝动脉化疗栓塞(TACE)联合灌注奥沙利铂(OXA)、氟尿嘧啶(5-Fu)及吡柔比星(THP)方案治疗原发性肝癌的疗效和安全性。方法回顾分析采用TACE术中动脉灌注OXA/5-Fu/THP化疗药物治疗的原发性肝癌患者65例,及同期行单纯肝动脉栓塞... 目的观察评价肝动脉化疗栓塞(TACE)联合灌注奥沙利铂(OXA)、氟尿嘧啶(5-Fu)及吡柔比星(THP)方案治疗原发性肝癌的疗效和安全性。方法回顾分析采用TACE术中动脉灌注OXA/5-Fu/THP化疗药物治疗的原发性肝癌患者65例,及同期行单纯肝动脉栓塞(TAE)治疗的原发性肝癌患者21例,分为TACE组和TAE组。对TACE灌注OXA/5-Fu/THP的疗效、不良反应发生率、无进展生存时间(PFS)及总生存期(OS)进行综合评价,并与单纯肝动脉栓塞进行对比分析研究。结果 TACE联合OXA/5-Fu/THP治疗的65例患者中,客观缓解率(ORR)55.4%,疾病控制率(DCR)81.5%;患者的中位PFS时间为11.5个月,中位OS时间为18.5个月;单因素分析中,Child-Pugh A级、无门脉癌栓、无肿瘤转移、肿瘤直径小及TACE治疗次数多的患者预后较好,差异有统计学意义(P<0.05);巴塞罗那分期(BCLC)B期的患者预后优于C期的患者,差异有统计学意义(P=0.000);Cox多因素分析中门脉癌栓及肿瘤远处转移是患者预后的独立危险因素。与单纯TAE相比,TACE联合OXA/5-Fu/THP可提高患者的m PFS。结论 TACE术中动脉灌注OXA/5-Fu/THP治疗原发性肝癌的疗效较好,不良反应少。 展开更多
关键词 原发性肝癌 肝动脉化疗栓塞术 肝动脉栓塞术 吡柔比星 奥沙利铂 氟尿嘧啶
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顺铂联合5-氟尿嘧啶腔内治疗恶性胸腹腔积液的临床分析 被引量：61
6
作者 张华满 《实用肿瘤杂志》 CAS 北大核心 1997年第5期221-222,共2页
采用随机分组方法，比较顺铂加氟尿嘧啶（联合组）与单用顺铂（草药组）腔内治疗53例恶性胸、腹腔积液的临床疗效及毒副作用。结果显示，联合组有效率为92．9％（26／28），草药组有效率为60．0％（15／25）。联合组疗效明显高于单药组... 采用随机分组方法，比较顺铂加氟尿嘧啶（联合组）与单用顺铂（草药组）腔内治疗53例恶性胸、腹腔积液的临床疗效及毒副作用。结果显示，联合组有效率为92．9％（26／28），草药组有效率为60．0％（15／25）。联合组疗效明显高于单药组．两组相比，差异有显著性（P＜0．05）。两组在胸、腹痛、胃肠道反应、血像、肝肾功能改变等毒副反应方面大致相当。作者认为．该联合方案治疗恶性胸、腹腔积液疗效高，副作用小．操作简单，有一定的推广价值。 展开更多
关键词 顺铂 氟尿嘧啶 恶性肿瘤 胸腔积液 腹腔积液
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5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其释药性能 被引量：48
7
作者 何强芳 李国明 +2 位作者 巫海珍 卢志敏 李良 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期192-196,共5页
以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%～ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2... 以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂 ,以span 80和硬脂酸镁为复合乳化剂 ,真空泵油和石蜡油相混合为油相 ,通过乳液 化学交联法制备了 5 氟尿嘧啶壳聚糖微球 ,所得微球的药物包封率可达 43 6%～ 84 8% ,比文献报道的 (约 1 5 1 % )高 2～ 4倍。在Na2 HPO4 KH2 PO4缓冲溶液 (pH =7 4)和柠檬酸钠 盐酸缓冲溶液 (pH=3 9)中进行的药物释放实验表明 ,5 氟尿嘧啶与壳聚糖的质量投料比 ,戊二醛用量及释药介质的pH值均对微球的释药速率产生影响 :随着m( 5 Fu) /m(CS)比的减小 ,微球的释药速率减慢 ;随着n(CHO) /n(NH2 )比的增大 ,微球的释药速率减慢 ;在酸性条件下的缓释效果更好。IR和SEM对微球进行的结构表征和形态观察表明 ,壳聚糖与 5 氟尿嘧啶之间有比较强的分子间作用力 ,微球球形规整 ,分散性好 ,粒径分布在 1～ 5 μm之间。 展开更多
关键词 壳聚糖 氟尿嘧啶 微球 药物缓释剂
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结肠定位壳聚糖包衣氟尿嘧啶脂质体的制备、形态与体外释放 被引量：50
8
作者 魏农农 陆彬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期53-56,共4页
目的　探讨药物结肠定位壳聚糖包衣脂质体的制备、形态及其在体外释药特性。方法　用罗丹明B异硫氰酸 (RBITC)和Bodipy PC分别标记壳聚糖和磷脂 ,用前体脂质体方法制备氟尿嘧啶脂质体 ,利用激光扫描共聚焦显微镜观察壳聚糖包衣脂质体的... 目的　探讨药物结肠定位壳聚糖包衣脂质体的制备、形态及其在体外释药特性。方法　用罗丹明B异硫氰酸 (RBITC)和Bodipy PC分别标记壳聚糖和磷脂 ,用前体脂质体方法制备氟尿嘧啶脂质体 ,利用激光扫描共聚焦显微镜观察壳聚糖包衣脂质体的形态 ;考察壳聚糖包衣脂质体在人工胃液、人工肠液和人工结肠液中的释放。结果脂质体包衣前后粒径分别为 2 0 71和 2 75 0 μm。壳聚糖能较好地包覆脂质体 ;3种脂质材料不同的包封率分别为 99% ,6 1% ,72 %。未包衣的脂质体在人工胃液中 4h已释放完全 ,而包衣脂质体在人工胃液 4h释放 6 3% ,在人工肠液中 8h仅释放 6 8% ,但在人工结肠液中释药明显加快 ,t1 2 为 3 6 3h。结论　结肠定位壳聚糖包衣脂质体制备可行 ,在人工结肠液中 ,体外释放符合Higuchi方程。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 壳聚糖 前体脂质体 包衣脂质体 激光扫描共聚焦显微镜 形态 体外释放 抗肿瘤药物
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肝素盐水间断静脉推注预防化疗性静脉炎的效果观察 被引量：52
9
作者 陈岱佳 谢德荣 +4 位作者 谢雪霞 陈丽容 梁佩仲 吴琛 陈紫玲 《护理学杂志（综合版）》 2002年第2期109-110,共2页
目的降低大肠癌病人大剂量醛氢叶酸 +氟尿嘧啶持续静脉滴注 48h所致静脉炎的发生率。方法将 5 5例晚期大肠癌病人随机分为对照组 2 0例和观察组 35例 ,对照组于持续滴注期间每 4h推注 0 .9%氯化钠注射液10 ml,拔针前再推注 2 0 ml冲管... 目的降低大肠癌病人大剂量醛氢叶酸 +氟尿嘧啶持续静脉滴注 48h所致静脉炎的发生率。方法将 5 5例晚期大肠癌病人随机分为对照组 2 0例和观察组 35例 ,对照组于持续滴注期间每 4h推注 0 .9%氯化钠注射液10 ml,拔针前再推注 2 0 ml冲管。观察组于持续滴注期间每 4h推注肝素盐水稀释液 (肝素钠 12 5 0 0 U +0 .9%氯化钠注射液 2 5 0 ml) 10 m l,拔针前推注 2 0 ml冲管。结果观察组静脉炎发生率 2 5 .7% (9/ 35 ) ,对照组 90 .0 % (18/ 2 0 ) ,两组比较 ,χ2 =2 1.0 46 ,P<0 .0 1,差异有极显著性意义 ;观察组未发生 、 度静脉炎。结论肝素盐水稀释液能有效降低大剂量醛氢叶酸 /氟尿嘧啶持续滴注 48h所致静脉炎的发生率 ,减轻静脉炎的严重程度。 展开更多
关键词 大肠癌 氟尿嘧啶 静脉推注 肝素盐水 化疗性静脉炎 临床疗效
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腹腔内应用重组人血管内皮抑制素联合氟尿嘧啶治疗恶性腹水的初步探讨 被引量：51
10
作者 何义富 孙玉蓓 +9 位作者 陈健 徐腾云 王刚 王勇 杜建平 陈曼萍 江丰收 胡长路 季楚舒 胡冰 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2009年第3期252-255,共4页
目的:观察腹腔内注入抗肿瘤新药重组人血管内皮抑制素注射液(恩度)联合氟尿嘧啶(5-FU)治疗恶性腹水的近期疗效和安全性。方法:经细胞学检查确诊的恶性腹水肿瘤患者36例(食管癌1例、胃癌10例、结直肠癌15例、肝细胞癌和胰腺癌各5例),接... 目的:观察腹腔内注入抗肿瘤新药重组人血管内皮抑制素注射液(恩度)联合氟尿嘧啶(5-FU)治疗恶性腹水的近期疗效和安全性。方法:经细胞学检查确诊的恶性腹水肿瘤患者36例(食管癌1例、胃癌10例、结直肠癌15例、肝细胞癌和胰腺癌各5例),接受腹腔内注入恩度联合5-FU的方案治疗,其中5-FU1.0g以及恩度60mg匀速缓慢腹腔注入,每周重复1次;恩度治疗前和治疗中进行腹水VEGF的测定。按照WHO腹水评价标准评价近期疗效,参照Karnofsky评分(KPS)变化评价生活质量(QOL),按照NCI CTC 3.0版的药物毒性分级标准评价化疗不良反应。用药1周期即可评价不良反应以及近期疗效。结果:全组36例患者中,接受恩度的周期数为2～4,中位周期数为3,总共完成的周期数为102个。获得CR 4例,PR 13例,即客观有效率(RR)47.2%(17/36);腹水缓解持续时间10～105天,中位缓解时间51天。而QOL改善率为55.6%(20/36)。32例患者治疗前腹水VEGF水平异常升高,根据其治疗后VEGF水平下降的比例将患者分为VEGF下降≥25%组和VEGF下降<25%组,前者有效率和生活质量改善率明显比后者高(P值分别为0.003和0.002)。3～4级不良反应主要与化疗药物有关,包括白细胞下降5.6%(2/36)、血小板下降2.8%(1/36)、恶心呕吐5.6%(2/36)以及腹泻2.8%(1/36)。结论:腹腔内恩度联合5-FU治疗恶性腹水是一种安全、可行的治疗手段,具有较好的近期疗效,并能改善生活质量,其作用机制可能与抑制腹水VEGF的水平有关,值得临床进一步深入观察。 展开更多
关键词 重组人血管内皮抑制素/恩度 氟尿嘧啶 恶性腹水 抗肿瘤血管形成
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短肽5－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：25
11
作者 罗毅 卓仁禧 范昌烈 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1994年第4期545-547,共3页
短肽５－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词氨基酸，短肽，５－氟尿嘧啶，抗肿瘤活性５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物，但由于其... 短肽５－氟尿嘧啶前体药物的合成及其抗肿瘤活性研究罗毅，卓仁禧，范昌烈（武汉大学化学系，武汉，４３００７２）关键词氨基酸，短肽，５－氟尿嘧啶，抗肿瘤活性５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）是一种治疗癌症的广谱性抗代谢药物，但由于其毒副作用较大，从而限制了它在临床上... 展开更多
关键词 氨基酸 短肽 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性
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TACE联合奥沙利铂、氟尿嘧啶、亚叶酸钙肝动脉化疗治疗中晚期原发性肝癌 被引量：48
12
作者 高嵩 朱旭 +1 位作者 杨仁杰 郭建海 《介入放射学杂志》 CSCD 北大核心 2012年第5期377-383,共7页
目的评价肝动脉化疗栓塞术(TACE)联合奥沙利铂(OXA)/氟尿嘧啶(5-Fu)/亚叶酸钙(CF)方案肝动脉化疗治疗中晚期原发性肝癌(HCC)的可行性、疗效和安全性。方法 2008年7月至2010年12月,经组织病理活检诊断或临床诊断为不可切除且无远处转移的... 目的评价肝动脉化疗栓塞术(TACE)联合奥沙利铂(OXA)/氟尿嘧啶(5-Fu)/亚叶酸钙(CF)方案肝动脉化疗治疗中晚期原发性肝癌(HCC)的可行性、疗效和安全性。方法 2008年7月至2010年12月,经组织病理活检诊断或临床诊断为不可切除且无远处转移的HCC 50例患者入组,TACE术后经留置导管实施肝动脉灌注化疗(HAIC),方案:OXA 60～75 mg/m2,第0～4小时泵入;CF 200 mg/m2,第4～6小时泵入;5-Fu 1～1.5 g/m2,第6～24小时泵入。每4～6周一疗程,直至疗效评价CR(mRECIST 1.1标准)或出现肝功能Child-Pugh C级、远处转移及不可耐受的不良反应。术后观察患者不良反应,定期复查实验室指标及增强CT或MRI评估疗效,定期随访。结果全部50例患者共进行232次TACE联合OXA、5-Fu、CF方案HAIC治疗。疗效评价:CR10例;PR 21例;SD 6例;PD 13例;客观有效率(ORR)为74%;疾病控制率(DCR)为62%。患者中位随访时间为17.1个月(2.6～37.1个月),中位疾病无进展生存(PFS)为9.3个月,中位总生存时间(OS)为21.4个月,累计1年、2年生存率为76%、44%。用Log-rank检验行单因素分析:肝功能Child-Pugh A级(P=0.006)、无肿瘤血管侵犯(P=0.003)、总胆红素值<34.2μmol/L(P=0.023)的患者预后好于对照组。Cox模型多因素分析:肿瘤血管侵犯(P=0.045)是患者独立预后不良因素。患者Ⅲ～Ⅳ度不良反应少见,仅有2例发生Ⅲ度神经毒性,无留置导管相关并发症。结论 TACE联合OXA/5-Fu/CF方案HAIC治疗无远处转移且不可切除的HCC,疗效肯定,安全性好。 展开更多
关键词 原发性肝癌 化疗栓塞 奥沙利铂 氟尿嘧啶 亚叶酸钙 肝动脉化疗
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血管生成抑制剂YH-16联合氟尿嘧啶抑制结直肠癌肝转移的研究 被引量：42
13
作者 周志伟 万德森 +6 位作者 王国强 任镜清 卢震海 唐绍贤 叶燕丽 陈功 林素暇 《中华胃肠外科杂志》 CAS 2006年第2期161-164,共4页
目的探讨血管生成抑制剂YH-16和氟尿嘧啶(5-FU)联合应用对结直肠癌肝转移的抑制作用。方法用MTT方法测定血管生成抑制剂YH-16和5-FU对血管内皮细胞和结肠癌细胞的IC50;建立小鼠肝转移模型,随机分为对照组、YH-16组(又分为低、中、高剂量... 目的探讨血管生成抑制剂YH-16和氟尿嘧啶(5-FU)联合应用对结直肠癌肝转移的抑制作用。方法用MTT方法测定血管生成抑制剂YH-16和5-FU对血管内皮细胞和结肠癌细胞的IC50;建立小鼠肝转移模型,随机分为对照组、YH-16组(又分为低、中、高剂量3组)和5-FU组及联合治疗组(YH-16加5-FU),术后2周观察各组小鼠肝转移瘤数目、原发灶大小和毒性反应,并检测肝转移瘤血管内皮生长因子(VEGF)的表达和肿瘤微血管密度(MVD)。结果YH-16对结肠癌细胞的IC50是血管内皮细胞的3.38倍,而5-FU对两种细胞的IC50差别不大。高剂量YH-16组、5-FU组和联合治疗组肝转移瘤数目明显低于对照组,而联合治疗组又低于高剂量YH-16组和5-FU组(均P<0.05)。YH-16各剂量组的脾原发瘤体积与对照组比较均P>0.05,差异无统计学意义;而5-FU组和联合治疗组则小于对照组(均P<0.05)。YH-16的毒性明显低于5-FU(P<0.05),且两者联合使用其毒性与单用5-FU比较,差异无统计学意义(P>0.05)。5-FU组和联合治疗组肝转移瘤组织中VEGF的表达明显降低,中、高剂量YH-16组和5-FU组及联合治疗组肝转移瘤组织中的MVD计数明显降低(均P<0.05)。结论血管生成抑制剂YH-16明显抑制结直肠癌肝转移,YH-16与5-FU联合应用对结直肠癌肝转移的抑制具有协同作用。 展开更多
关键词 血管生成抑制剂 氟尿嘧啶 结直肠肿瘤 肝转移
原文传递
5-氟尿嘧啶-聚α,β(2-羟乙基)-DL-天冬酰胺的合成及体内释放的研究 被引量：24
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作者 朱卡琳 汤谷平 +2 位作者 陈启琪 张晓东 周淑青 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第12期906-909,共4页
以５氟尿嘧啶为模型药物，将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚α，β（２羟乙基）ＤＬ天冬酰胺上制成高分子载体药物，药物接入率达３７１％（ｗ／ｗ）。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大... 以５氟尿嘧啶为模型药物，将药物以共价键的形式键合于生物降解型高分子材料聚α，β（２羟乙基）ＤＬ天冬酰胺上制成高分子载体药物，药物接入率达３７１％（ｗ／ｗ）。用红外和差热分析法对载体药物进行了表征。以纯种大白兔为实验动物，把载体药物制成混悬型和棒状型两种剂型，进行药物体内释放实验。结果表明：以棒状型药物给药在一定程度上可以降低释药初期的“爆释”现象，为进一步临床应用提供了重要依据。 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 天冬酰胺 体内释放 合成 高分子载体
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5—氟尿嘧啶在青光眼滤过术后抗瘢痕形成的临床效果 被引量：40
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作者 熊小玲 蒋幼芹 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期86-89,共4页
关键词 氟尿嘧啶 青光眼
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5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：17
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作者 毛曼君 田 陈耀祖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1998年第3期395-398,共4页
将４种稳定氮氧自由基引入５－氟尿嘧啶，合成了１０个新的５－氟尿嘧啶（Ｆｕ）自旋标记衍生物２ａ－８．经元素分析、ＩＲ、ＵＶ、ＭＳ和ＥＳＲ确定了其组成和结构．化合物对ＫＢ、ＨＣＴ－８和Ａ２７８０细胞毒性实验结果表明，化合... 将４种稳定氮氧自由基引入５－氟尿嘧啶，合成了１０个新的５－氟尿嘧啶（Ｆｕ）自旋标记衍生物２ａ－８．经元素分析、ＩＲ、ＵＶ、ＭＳ和ＥＳＲ确定了其组成和结构．化合物对ＫＢ、ＨＣＴ－８和Ａ２７８０细胞毒性实验结果表明，化合物２ａ和３ａ的抗癌活性高于５－Ｆｕ，与ＨＣＦＵ的活性相当． 展开更多
关键词 氟尿嘧啶 自旋标记 衍生物 抗癌活性 氟尿嘧啶
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新辅助化疗在局部晚期宫颈癌中的疗效观察 被引量：36
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作者 陈慧君 吴绪峰 +1 位作者 梁川 李晓兰 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期226-229,共4页
目的:探讨术前新辅助化疗对局部晚期宫颈癌治疗的疗效。方法:以40例Ⅰb～Ⅱb期局部晚期宫颈癌患者为实验组,予顺铂、丝裂霉素、氟尿嘧啶化疗1～2个疗程,随后行根治性手术;以31例同期同条件直接给予根治性手术的患者为对照组,随访3年,比... 目的:探讨术前新辅助化疗对局部晚期宫颈癌治疗的疗效。方法:以40例Ⅰb～Ⅱb期局部晚期宫颈癌患者为实验组,予顺铂、丝裂霉素、氟尿嘧啶化疗1～2个疗程,随后行根治性手术;以31例同期同条件直接给予根治性手术的患者为对照组,随访3年,比较两组患者的淋巴结转移率、复发率及生存时间。结果:实验组患者化疗有效率为70.00%,实验组患者的淋巴结转移率及复发率均显著低于对照组(P值均<0.05);实验组患者的无瘤生存时间及术后生存时间则显著长于对照组(P=0.0136,P=0.0108)。实验组患者中化疗有效者的淋巴结转移率及复发率均显著低于化疗无效者(P值均<0.05);化疗有效者的无瘤生存时间及术后生存时间则显著长于化疗无效者(P=0.0116,P=0.0172)。结论:局部晚期宫颈癌术前新辅助化疗可缩小肿瘤体积、降低淋巴结转移率及复发率、延长患者生存时间,是有效的治疗方法。PMF方案是术前新辅助化疗的有效方案。 展开更多
关键词 新辅助化疗 宫颈癌 顺铂 丝裂霉素 氟尿嘧啶
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中晚期胃癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂37例 被引量：33
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作者 魏国 毕建威 +3 位作者 申晓军 聂明明 薛绪潮 方国恩 《中国肿瘤》 CAS 2007年第4期286-288,共3页
[目的]评价中晚期胃癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂的疗效。[方法]112例Ⅲb期胃癌分三组:治疗组1为37例,术中即时低渗温热腹腔化疗联合腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂,治疗组2为38例,术中即时低渗温热腹腔化疗联合术后早期腹腔化疗,对照组... [目的]评价中晚期胃癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂的疗效。[方法]112例Ⅲb期胃癌分三组:治疗组1为37例,术中即时低渗温热腹腔化疗联合腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂,治疗组2为38例,术中即时低渗温热腹腔化疗联合术后早期腹腔化疗,对照组为37例。[结果]三组病例腹腔化疗的并发症比较均无显著性差异,治疗组1消化道反应的发生率(2.70%)低于治疗组2(21.05%,P<0.05)。三组病例1年生存率无显著性差异,治疗组1的2年生存率(70.27%)明显高于对照组(40.54%,P<0.05),但与治疗组2(55.26%)比较无显著性差异。[结论]中晚期胃癌术中腹腔内植入氟尿嘧啶缓释剂是一种有效且毒副反应轻的腹腔化疗方法。 展开更多
关键词 胃肿瘤 腹腔化疗 氟尿嘧啶 缓释剂
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植入用缓释氟尿嘧啶治疗胃肠道肿瘤安全性研究 被引量：34
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作者 任统伟 王润莲 +5 位作者 张敏 袁航 肖正红 王春燕 乔彦华 赵红 《肿瘤学杂志》 CAS 2007年第4期309-310,共2页
[目的]评价缓释氟尿嘧啶(中人氟安)植入的安全性。[方法]114例胃肠道肿瘤随机分为3组:腹腔肿瘤内或肿瘤术后可能有微小转移瘤灶区域内直接植入缓释氟尿嘧啶联合全身化疗(治疗组);肿瘤术后腹腔内常规局部化疗联合全身化疗(对照组1);单纯... [目的]评价缓释氟尿嘧啶(中人氟安)植入的安全性。[方法]114例胃肠道肿瘤随机分为3组:腹腔肿瘤内或肿瘤术后可能有微小转移瘤灶区域内直接植入缓释氟尿嘧啶联合全身化疗(治疗组);肿瘤术后腹腔内常规局部化疗联合全身化疗(对照组1);单纯全身化疗(对照组2)。[结果]3组化学性腹膜炎、粘连性肠梗阻发生无显著性差异(P>0.05);治疗组静脉炎的发生率低于对照组。[结论]胃肠道肿瘤内或肿瘤术后腹腔植入缓释氟尿嘧啶联合全身化疗是一种安全、方便的治疗方法。 展开更多
关键词 缓释剂 氟尿嘧啶 胃肠道肿瘤 腹腔化疗
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顺铂、氟尿嘧啶在胃癌化疗中的应用 被引量：34
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作者 唐成德 徐弘 《国外医学（肿瘤学分册）》 北大核心 1999年第4期234-236,共3页
近年，顺铂应用于胃癌的化疗在日本进行了广泛的研究，小剂量顺铂联合氟尿嘧啶，被认为有可能成为胃癌化疗的标准联合疗法。本文介绍此联合疗法两制剂间生物化学修饰的作用机制、用药剂量、给药时间等方面的研究和应用。
关键词 胃癌 药物疗法 顺铂 氟尿嘧啶
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