林沙星治疗急性淋病性尿道炎30例

1

作者 张用光 《实践医学杂志》 1994年第1期20-21,共2页

关键词 急性 淋病 尿道炎 林沙星 药物疗法 临床分析

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氟喹诺酮类抗菌药的临床毒性 被引量：27

2

作者 刘明亮 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2005年第3期116-120,123,共6页

胃肠道反应和中枢神经系统(CNS)反应是氟喹诺酮疗法中最常见的不良反应,其神经毒性的发病机制可能与N甲基D天门冬氨酸(NMDA)受体的活化有关。临床和动物实验均表明司帕沙星和革帕沙星的心脏毒性高于其他氟喹诺酮,二者小剂量时也能诱发Q... 胃肠道反应和中枢神经系统(CNS)反应是氟喹诺酮疗法中最常见的不良反应,其神经毒性的发病机制可能与N甲基D天门冬氨酸(NMDA)受体的活化有关。临床和动物实验均表明司帕沙星和革帕沙星的心脏毒性高于其他氟喹诺酮,二者小剂量时也能诱发QT间期延长,从而增大出现严重心率不齐的危险性。8位取代基为卤素原子的氟喹诺酮(如克林沙星)的光毒性最强。氟喹诺酮对幼龄动物的腱毒性能够影响其关节软骨的发育,故在儿科领域应严格局限于经慎重筛选的适应证(如用环丙沙星治疗儿童囊性纤维化)。氟喹诺酮还可诱发腱炎和腱破裂。总之,与大多数其他类抗菌药一样,氟喹诺酮的耐受性良好,但在治疗细菌感染时,务必认真考虑不同氟喹诺酮的特殊毒性。 展开更多

关键词 氟喹诺酮类抗菌药 N-甲基-D-天门冬氨酸 临床 中枢神经系统 QT间期延长 胃肠道反应 囊性纤维化 不良反应 发病机制 神经毒性 心脏毒性 司帕沙星 动物实验 心率不齐 克林沙星 关节软骨 环丙沙星 细菌感染 小剂量 光毒性

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氟喹诺酮炎药物的光毒性 被引量：23

3

作者 张婷 屠曾宏 《世界临床药物》 CAS 2003年第3期167-170,共4页

光毒性反应限制了药物的临床应用。氟喹诺酮类抗菌药物如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和克林沙星,尽管有较好的疗效但却均有较强的光毒性,其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％-10％。本文阐述药物的光毒性、特别是氟喹诺酮类药物光毒性... 光毒性反应限制了药物的临床应用。氟喹诺酮类抗菌药物如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和克林沙星,尽管有较好的疗效但却均有较强的光毒性,其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％-10％。本文阐述药物的光毒性、特别是氟喹诺酮类药物光毒性的研究概况。 展开更多

关键词 氟喹诺酮类药物 光毒性 氟罗沙星 洛美沙星 司帕沙星 克林沙星

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喹诺酮研究新进展 被引量：18

4

作者 王洪权 郭惠元 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 北大核心 1996年第5期367-379,共13页

众所周知,环丙沙星、氧氟沙星作为喹诺酮类的优秀代表,已成为临床上治疗各种感染性疾病的一线药物.尤其是环丙沙星,在喹诺酮市场中处于遥遥领先地位,其销售额已超过十亿美元.然而,随着它的广泛使用,其耐药菌的出现已引起了人们的关注,... 众所周知,环丙沙星、氧氟沙星作为喹诺酮类的优秀代表,已成为临床上治疗各种感染性疾病的一线药物.尤其是环丙沙星,在喹诺酮市场中处于遥遥领先地位,其销售额已超过十亿美元.然而,随着它的广泛使用,其耐药菌的出现已引起了人们的关注,加上它们本身对革兰阳性细菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原菌的活性不太理想的缺点(表1),人们一直在寻找活性更强、抗菌谱更广、药代动力学性质更优越的新喹诺酮类药物.令人高兴的是,近几年这方面的研究已取得令人瞩目的进展,更具某些特点的新喹诺酮层出不穷,本文根据一些文献对这些优于或某些方面优于环丙沙星的新品种进行总结,以便使人们对喹诺酮抗菌药的最新进展有一个概括性的了解. 展开更多

关键词 喹诺酮类 司帕沙星 克林沙星 芦氟沙星 抗菌素

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氟喹诺酮类药物的研究进展 被引量：10

5

作者 郭洪寅 《河北医药》 CAS 2003年第4期311-312,共2页

关键词 氟喹诺酮类药物 抗生素 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星 克林沙星 格雷沙星 曲伐沙星

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克林沙星与小牛胸腺DNA相互作用的光谱研究 被引量：2

6

作者 叶宝芬 钟文英 +1 位作者 郑朝华 陈玉英 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1190-1193,共4页

目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用。方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchard方程进行数据处理。采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的... 目的:研究克林沙星与小牛胸腺DNA之间的相互作用。方法:使用荧光光谱法,根据Stern-Volmer方程及Scatchard方程进行数据处理。采用离子强度的影响、紫外光谱的变化、单双链DNA作用的区别及I-猝灭等实验研究了克林沙星与小牛胸腺DNA间的相互作用模式。结果:在pH值7.0的磷酸盐缓冲液(PBS)中,克林沙星的荧光激发及发射峰分别位于273 nm和427 nm处,小牛胸腺DNA对克林沙星的荧光存在着强烈的猝灭作用,猝灭常数Kq为4.03×104mol-1.L,结合位点数为2.84。结论:克林沙星与小牛胸腺DNA间是一种沟槽作用模式。 展开更多

关键词 克林沙星 DNA 荧光光谱法 相互作用

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高效液相色谱法测定克林沙星血药浓度 被引量：6

7

作者 周梅华 郁韵秋 +5 位作者 段更利 程务本 许长江 刘骁 曹青 章怡 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期270-273,共4页

目的 :建立用高效液相色谱法测定血浆中克林沙星浓度的方法。方法 :血浆样品在酸性条件下 ,以Oasis小柱提取环丙沙星为内标 ,采用LichrosorbC18(5 μm)柱 ,流动相为乙腈 - 0 0 5mol·L-1柠檬酸三乙胺溶液 (pH 2 5 ) (2 0∶80 ) ,... 目的 :建立用高效液相色谱法测定血浆中克林沙星浓度的方法。方法 :血浆样品在酸性条件下 ,以Oasis小柱提取环丙沙星为内标 ,采用LichrosorbC18(5 μm)柱 ,流动相为乙腈 - 0 0 5mol·L-1柠檬酸三乙胺溶液 (pH 2 5 ) (2 0∶80 ) ,流速为 1 0mL·min-1,检测波长 30 0nm ,克林沙星和内标的保留时间分别为 7 1min和 4 5min。结果 :线性范围在 0 0 3～10 μg·mL-1(r=0 9998) ,最低检测浓度为 0 0 2 μg·mL-1,RSD <7%。用本法测定了 6只大鼠灌胃剂量 5 0mg·kg-1克林沙星后血浆中克林沙星的浓度经时变化过程。结论 :本方法可用于克林沙星的血药浓度测定及药代动力学研究。 展开更多

关键词 克林沙星 血药浓度 高效液相色谱法

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2,4,5-三氟苯甲酸的合成 被引量：5

8

作者 张明泉 杨郭明 +1 位作者 商志才 俞庆森 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期714-715,共2页

用2,4-二氯-5-氟苯甲酸和氯化亚砜反应得到的酰氯,经氨水酰胺化后脱水生成2,4-二氯-5-氟苄腈,再经氟代、水解制得2,4,5-三氟苯甲酸,总收率46%。

关键词 2 4 5-三氟苯甲酸 克林沙星 中间体 合成

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克林沙星酰胺衍生物的简易合成及其体内外生物活性 被引量：4

9

作者 韩海燕 陈力 +3 位作者 徐兴然 范莉 杨艳 杨大成 《中国科学：化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期461-473,共13页

通过特色羧酸与克林沙星吡咯环氨基直接反应,得到19个未见文献报道的克林沙星酰胺衍生物,产物收率52.8%～97.5%.目标分子结构得到1HNMR,13CNMR,HRMS的确证.在琼脂扩散法初筛的基础上进行MIC活性验证,进而对活性较好的化合物开展急性毒... 通过特色羧酸与克林沙星吡咯环氨基直接反应,得到19个未见文献报道的克林沙星酰胺衍生物,产物收率52.8%～97.5%.目标分子结构得到1HNMR,13CNMR,HRMS的确证.在琼脂扩散法初筛的基础上进行MIC活性验证,进而对活性较好的化合物开展急性毒性试验以及化合物稳定性实验,由此发现了抗菌活性更强、毒性更低、溶解性更大、稳定性更好的先导分子TM1-b和TM1-l,为该类分子的进一步研究奠定了基础. 展开更多

关键词 克林沙星 有机酸 缩合 抗菌活性 毒性

原文传递

克林沙星的2,4,5-三氟苯甲酸路线合成 被引量：4

10

作者 黄山 李泽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期338-340,共3页

关键词 克林沙星 2 4 5-三氟苯甲酸 合成

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恩诺沙星与其他氟喹诺酮类药联合对畜禽常见病原菌抑菌效果探讨 被引量：4

11

作者 杜昕悦 杨哲敏 +1 位作者 赵宇 黄庆洲 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第20期140-143,共4页

为了探讨恩诺沙星与其他5种氟喹诺酮类药物对畜禽常见病原菌的联合抑菌效果,试验采用简易棋盘法测定了恩诺沙星分别与左氧氟沙星、诺氟沙星、克林沙星、环丙沙星、洛美沙星对鸡源沙门氏杆菌的联合抑菌浓度(FIC)指数,恩诺沙星与克林沙星... 为了探讨恩诺沙星与其他5种氟喹诺酮类药物对畜禽常见病原菌的联合抑菌效果,试验采用简易棋盘法测定了恩诺沙星分别与左氧氟沙星、诺氟沙星、克林沙星、环丙沙星、洛美沙星对鸡源沙门氏杆菌的联合抑菌浓度(FIC)指数,恩诺沙星与克林沙星对鸡源大肠杆菌、猪源奇异变形杆菌、羊源金黄色葡萄球菌的FIC指数,同时测定了恩诺沙星与克林沙星不同配比对鸡源沙门氏杆菌的抑菌效果。结果表明:恩诺沙星分别与左氧氟沙星、诺氟沙星、克林沙星联合对鸡源沙门氏杆菌的FIC指数均为0.5,与洛美沙星、环丙沙星联合FIC指数均为1.0;恩诺沙星与克林沙星联合对鸡源大肠杆菌、羊源金黄色葡萄球菌、猪源奇异变形杆菌FIC指数分别为0.25,0.38,0.75;恩诺沙星与克林沙星按5:5、1:5、3:5、4:5配比时,各配比间抑菌圈直径差异不显著(P>0.05),但均极显著高于其他配比(P<0.01)。说明恩诺沙星与其他5种氟喹诺酮药物联合对试验畜禽常见病原菌株呈协同或相加作用,恩诺沙星与克林沙星以1:5配比时更经济。 展开更多

关键词 恩诺沙星 克林沙星 环丙沙星 大肠杆菌 奇异变形杆菌 金黄色葡萄球菌 联合抑菌浓度指数

原文传递

第四代喹诺酮类抗菌药物的研究进展 被引量：2

12

作者 李眉 《四川生理科学杂志》 1998年第3期1-4,共4页

98年5月6日至7日,10日至13日分别在法国尼斯与德国汉堡举行了第五届国际抗感染性疾病会议(5th CIPI)以及第二届欧洲化疗会议暨第七次抗菌药物和化疗会议(ECC-2＆ BI-CON-7)。会议举办了多场专题报告,并刊出上百篇论文摘要,重点对近几年... 98年5月6日至7日,10日至13日分别在法国尼斯与德国汉堡举行了第五届国际抗感染性疾病会议(5th CIPI)以及第二届欧洲化疗会议暨第七次抗菌药物和化疗会议(ECC-2＆ BI-CON-7)。会议举办了多场专题报告,并刊出上百篇论文摘要,重点对近几年来研制,开发的第四代喹诺酮类抗菌药物在抗菌活性,药代动力学性能,安全性,临床疗效及构效关系的最新研究进展进行了交流和探讨。 喹诺酮类抗菌药物的作用机理与一般抗生素或抗菌药物不同,主要是药物选择性地与细菌DNA旋转酶结合,干扰细菌的复制,转录及修复重组,使细菌不能正常代谢而被抑制或杀伤。这种特定的作用机理提示并指导药物学家对喹诺酮母环上的有关位置进行了大量的结构改造工作,在过去的十几年中研制成功了一系列氟喹诺酮类衍生物。近几年来,各国又针对第一,二代喹诺酮类抗菌药物对G^+球菌和厌氧菌的活性较弱的缺点。 展开更多

关键词 环丙沙星 抗菌药物 氟喹诺酮类 克林沙星 肺炎链球菌 左氧氟沙星 曲伐沙星 抗菌活性 斯帕沙星 格帕沙星

全文增补中

克林沙星血药浓度的高效液相色谱法及应用 被引量：2

13

作者 郁韵秋 周梅华 +3 位作者 段更利 程务本 许长江 刘骁 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期162-163,共2页

关键词 克林沙星 喹诺酮类 血药浓度 高效液相色谱法

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第4代喹诺酮类药物的进展回顾与合理应用 被引量：1

14

作者 张石革 陈瑞红 梁建华 《中国全科医学》 CAS CSCD 2003年第8期678-680,共3页

关键词 喹诺酮类药物 临床应用 第4代喹诺酮类药物 格帕沙星 吉米沙星 曲伐沙星 克林沙星 合理用药

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反相高效液相色谱法测定盐酸克林沙星片中克林沙星的含量 被引量：1

15

作者 黄开合 胡耀平 +2 位作者 祝昱 田华 李元宏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期405-407,共3页

目的　建立盐酸克林沙星片中克林沙星含量的测定方法。方法　反相高效液相色谱法。色谱柱为ALLTIMAC185 μ( 4 .6mm× 2 5 0 ) ,流动相为 [0 .0 5mol/L枸橼酸 1mol/L醋酸铵 ( 77∶1) ,三乙胺调 pH =4 .0 ] 乙腈 ( 82∶18) ,检测... 目的　建立盐酸克林沙星片中克林沙星含量的测定方法。方法　反相高效液相色谱法。色谱柱为ALLTIMAC185 μ( 4 .6mm× 2 5 0 ) ,流动相为 [0 .0 5mol/L枸橼酸 1mol/L醋酸铵 ( 77∶1) ,三乙胺调 pH =4 .0 ] 乙腈 ( 82∶18) ,检测波长为2 97nm。结果　平均回收率为 99.36 % ,RSD为 0 .4 5 % (n =9)。日内精密度为 0 .2 2 % (n =3) ,日间精密度为 0 .2 8% (n =3)。结论　反相高效液相色谱法测定盐酸克林沙星片中克林沙星的含量准确、灵敏、专属性强。 展开更多

关键词 盐酸克林沙星片 克林沙星 反相高效液相色谱法

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氟喹诺酮药物格林沙星抗体制备及其icELISA方法建立 被引量：2

16

作者 吕书为 雷红涛 +6 位作者 唐秋实 周丽君 王睿娇 卢蓝蓝 王弘 沈玉栋 孙远明 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第6期187-193,共7页

目的：制备格林沙星多克隆抗体并建立间接竞争酶联免疫吸附分析方法（icELISA）。方法：采用碳二亚胺法将格林沙星偶联于牛血清白蛋白（BSA）作为免疫原,免疫新西兰大白兔获多克隆抗体;采用活泼脂法分别将格林沙星、克林沙星、加替沙星... 目的：制备格林沙星多克隆抗体并建立间接竞争酶联免疫吸附分析方法（icELISA）。方法：采用碳二亚胺法将格林沙星偶联于牛血清白蛋白（BSA）作为免疫原,免疫新西兰大白兔获多克隆抗体;采用活泼脂法分别将格林沙星、克林沙星、加替沙星、培氟沙星和沙拉沙星偶联于卵清白蛋白（OVA）,制备5种包被抗原并做性能比较;建立icELISA方法并对其灵敏度和特异性进行评价。结果：成功制备了免疫原和包被抗原及抗体,抗体效价最高达64 000倍。以克林沙星-OVA作异源包被,建立的icELISA方法灵敏度最高,半抑制药物浓度（IC50）为9.14 ng/mL,检测限（IC10）为0.9 ng/mL,检测范围（IC20~IC80）为2.3~36.4 ng/mL,与其他喹诺酮类药物无明显交叉反应。结论：首次制备出格林沙星抗体并建立间接竞争酶联免疫吸附检测方法,该法灵敏度高、特异性强,为分析生物样品中格林沙星含量的测定提供了1种新的方法。 展开更多

关键词 格林沙星 多克隆抗体 酶联免疫吸附分析方法 异源包被

原文传递

克林沙星在大鼠体内的药代动力学和生物利用度 被引量：1

17

作者 周梅华 郁韵秋 +3 位作者 段更利 程务本 许长江 刘骁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期134-136,共3页

目的　研究克林沙星在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法　HPLC法测定大鼠ig和iv克林沙星后的血药浓度 ,计算药动学参数和生物利用度。色谱柱为C18柱 (5 μm) ,流动相为乙腈 0 0 5 mol·L-1柠檬酸三乙胺液(pH 2 5 ) (2 0∶80 ... 目的　研究克林沙星在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法　HPLC法测定大鼠ig和iv克林沙星后的血药浓度 ,计算药动学参数和生物利用度。色谱柱为C18柱 (5 μm) ,流动相为乙腈 0 0 5 mol·L-1柠檬酸三乙胺液(pH 2 5 ) (2 0∶80 ) ,流速为 1 0 mL·min-1,检测波长 30 0nm。结果　克林沙星 0 1- 2 0 μg·mL-1呈良好线性关系 ,在大鼠体内的药动学过程符合一室模型 ,大鼠ig 5 0和 10 0mg·kg-1后 ,Cmax和AUC均与剂量呈正比 ,T1/ 2 与剂量无关 ;绝对生物利用度 (F)为 42 %。结论　克林沙星 5 0 - 10 0mg·kg-1的吸收和消除呈一级动力学特征 。 展开更多

关键词 克林沙星 高效液相色谱法 药代动力学 生物利用度

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大鼠血浆中克林沙星的RP-HPLC测定 被引量：2

18

作者 许茜 张建新 +1 位作者 石南宁 周小羽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第7期316-318,共3页

以反相 HPL C法测定了大鼠血浆中克林沙星浓度 ,采用 Spherisorb- C1 8柱 ,以达诺沙星作内标 ,离子对溶液 -乙腈 (90∶ 10 )为流动相 ,方法回收率高 ,结果准确。克林沙星在大鼠体内代谢符合一室模型 ,其峰浓度及 AUC与剂量具有线性关系。

关键词 克林沙星 RP-HPLC 测定 血液 药物浓度 大鼠

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克林沙星在体内外的抗菌活性 被引量：2

19

作者 童明庆 戴传箴 +1 位作者 张锦英 赵旺胜 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期463-465,共3页

目的 :对克林沙星的抗菌活性进行研究。方法 :克林沙星的最小抑菌浓度 (MIC)检测采用试管肉汤稀释法 ,其半数有效量 (ED50 )的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果 :克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的MIC90 为0 .0 ... 目的 :对克林沙星的抗菌活性进行研究。方法 :克林沙星的最小抑菌浓度 (MIC)检测采用试管肉汤稀释法 ,其半数有效量 (ED50 )的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果 :克林沙星对嗜麦芽窄食单胞菌以外的全部实验菌的MIC90 为0 .0 3～ 2 .0mg·L-1,低于单次口服克林沙星 2 0 0mg在血浆中的峰浓度 (2 .5mg·L-1) ;克林沙星的MIC值为环丙沙星的 1/ 8～ 1/ 2 ,ED50 为环丙沙星的 1/ 3～ 1。结论 :克林沙星体内体外的抗菌活性较环丙沙星为优 ,是一个广谱高效的新喹诺酮类抗菌药。 展开更多

关键词 克林沙星 最小抑菌浓度 半数有效量

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克林沙星与5种抗生素对鸡致病性大肠埃希菌体外联合抗菌效果 被引量：2

20

作者 崔丽娜 张振杰 +1 位作者 常维山 牛钟相 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期793-796,共4页

目的探讨克林沙星与5种抗生素对鸡致病性大肠埃希菌体外联合抗菌效果。方法采用微量稀释法和棋盘法,测定了克林沙星和甲氧苄啶(TMP)分别与磷霉素钠、头孢拉定、哌拉西林、痢菌净和多黏菌素5种抗菌药物的联合用药对鸡致病性大肠埃希菌和... 目的探讨克林沙星与5种抗生素对鸡致病性大肠埃希菌体外联合抗菌效果。方法采用微量稀释法和棋盘法,测定了克林沙星和甲氧苄啶(TMP)分别与磷霉素钠、头孢拉定、哌拉西林、痢菌净和多黏菌素5种抗菌药物的联合用药对鸡致病性大肠埃希菌和标准质控菌(ATCC25922)的最小抑菌浓度(MIC)及分级抑菌浓度(FIC)指数。结果分别得到7种抗生素对鸡致病性大肠埃希菌的MIC值,显示均有抗菌效能;在鸡致病性大肠埃希菌的体外抗菌效果中,克林沙星与磷霉素钠、多黏菌素和痢菌净联合用药表现为协同作用,与哌拉西林为相加作用,与头孢拉定为无关作用;TMP与多黏菌素和痢菌净为协同作用,与磷霉素钠和头孢拉定为相加作用,与哌拉西林为无关作用。结论该体外研究为临床合理应用克林沙星提供了试验依据。 展开更多

关键词 克林沙星 鸡致病性大肠埃希菌 联合抗菌效果

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