异丁司特缓释胶囊随机双盲双模拟治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎 被引量：4

1

作者 熊盛道 刘辉国 +1 位作者 张珍祥 徐永健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期113-115,共3页

目的 :评价异丁司特缓释胶囊治疗支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎的疗效和安全性。方法 :采用双盲双模拟随机平行对照临床试验。试验组 40例 ,口服异丁司特缓释胶囊 10mg ,bid ,疗程 6周。对照组 40例 ,口服曲尼司特胶囊 10 0mg ,tid ,... 目的 :评价异丁司特缓释胶囊治疗支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎的疗效和安全性。方法 :采用双盲双模拟随机平行对照临床试验。试验组 40例 ,口服异丁司特缓释胶囊 10mg ,bid ,疗程 6周。对照组 40例 ,口服曲尼司特胶囊 10 0mg ,tid ,疗程 6周。结果 :试验组总显效率为 6 7.5 % ,总有效率为 90 .0 %。肺功能显著改善 17例 ,中度改善 11例 ,改善 8例。治疗分数明显低于试验前 (P <0 .0 1)。IgE值治疗后比治疗前明显降低 (P <0 .0 1)。上述结果均与对照组相似。试验药物不良反应发生率为 2 7.5 % ,且多为轻度反应 ,并可耐受。结论 展开更多

关键词 异丁司特 曲尼司特 哮喘 治疗

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异丁司特药代动力学的研究 被引量：3

2

作者 曾凡波 崔小瑞 +4 位作者 周漠炯 熊友玲 张华锋 王涛 刘纪寿 《同济医科大学学报》 CSCD 2000年第3期207-208,共2页

应用高效液相色谱分离测定的方法 ,研究了犬口服异丁司特的药代动力学。回收率参数 >95 % ,检测灵敏度为 1ng/ ml,变异系数 <5 % ,口服异丁司特后吸收迅速 ,2 4h内基本消除 ,应用 AIC法对异丁司特的血药浓度 -时间曲线拟合 。

关键词 异丁司特 药代动力学 HPLC 支气管扩张药

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异丁司特的合成工艺改进

3

作者 郭志超 朱良 +1 位作者 郭伟威 夏杰 《中国石油和化工标准与质量》 2024年第16期196-198,共3页

本文首先介绍了异丁司特的概况和合成路线,然后详细论述了异丁司特的实验步骤,包括反应过程和产物纯度的提高方法,再对异丁司特的合成工艺改进进行了分析,旨在提出一种更有效的异丁司特合成工艺,进一步研究该化合物的性质和应用提供参考。

关键词 异丁司特 合成工艺 改进

原文传递

异丁司特对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞凋亡的作用及其机制 被引量：4

4

作者 徐姗 吕伟红 张洪泉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期737-740,共4页

研究异丁司特(ibudilast)对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞(eosinophil,EOS)凋亡的作用及其机制。采用卵白蛋白致敏法制备豚鼠哮喘模型。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)并进行白细胞计数及分类计数,TUNEL技术原位检测EOS凋亡,RT-PCR技术检测EOS... 研究异丁司特(ibudilast)对哮喘豚鼠气道嗜酸性粒细胞(eosinophil,EOS)凋亡的作用及其机制。采用卵白蛋白致敏法制备豚鼠哮喘模型。收集支气管肺泡灌洗液(BALF)并进行白细胞计数及分类计数,TUNEL技术原位检测EOS凋亡,RT-PCR技术检测EOS的Fas mRNA表达,酶联免疫吸附(ELISA)法测定BALF中粒细胞-巨噬细胞刺激因子(GM-CSF)及白介素-5(IL-5)的含量。结果表明,异丁司特可明显减少哮喘豚鼠的白细胞总数和EOS数目;在异丁司特剂量组,EOS凋亡细胞明显增多,Fas mRNA的表达显著增强,BALF中GM-CSF、IL-5含量显著降低,与模型组比较有显著性差异。因此,异丁司特抑制哮喘豚鼠气道EOS数目的增加、诱导EOS凋亡、增强Fas mRNA的表达、降低GM-CSF、IL-5含量可能是其拮抗哮喘的重要机制。 展开更多

关键词 哮喘 异丁司特 嗜酸性粒细胞 细胞凋亡

原文传递

顶空气相色谱法测定异丁司特原料药中有机溶剂的残留量 被引量：3

5

作者 付丙月 崔新强 +1 位作者 吴伟山 王金虎 《精细化工中间体》 CAS 2020年第3期69-72,76,共5页

以Agilent DB-624毛细管柱为色谱柱,程序升温,氢火焰离子化检测器,采用顶空气相色谱法。建立同时测定异丁司特原料药中乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯六种有机溶剂残留量的方法。在此色谱条件下,乙醇、二氯甲烷、正... 以Agilent DB-624毛细管柱为色谱柱,程序升温,氢火焰离子化检测器,采用顶空气相色谱法。建立同时测定异丁司特原料药中乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯六种有机溶剂残留量的方法。在此色谱条件下,乙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯这六种待测有机残留溶剂的分离度均大于1.5,空白溶剂无干扰,线性、准确度、精密度良好。该方法操作简单,重复性好,适用于异丁司特原料药中六种有机溶剂残留的同时测定。 展开更多

关键词 异丁司特 气相色谱法 顶空进样 有机溶剂残留

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白三烯受体阻滞剂和磷酸二酯酶抑制剂异丁司特 被引量：2

6

作者 温晓娜 孟舒献 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第S1期1413-1417,共5页

本文综述了新型白三烯受体阻滞剂及磷酸二酯酶抑制剂异丁司特的药理作用、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应的研究进展。异丁司特具有抗哮喘、抑制血小板聚集、保护中枢等作用。药动学研究显示其吸收迅速,容易代谢排出,耐受性... 本文综述了新型白三烯受体阻滞剂及磷酸二酯酶抑制剂异丁司特的药理作用、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应的研究进展。异丁司特具有抗哮喘、抑制血小板聚集、保护中枢等作用。药动学研究显示其吸收迅速,容易代谢排出,耐受性较好,是抗哮喘及治疗脑血管疾病的一种新型药物。 展开更多

关键词 异丁司特 磷酸二酯酶抑制剂 白三烯受体阻滞剂

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异丁司特合成工艺 被引量：2

7

作者 刘会娟 张晓卿 《山东化工》 CAS 2014年第8期29-30,共2页

异丁司特是一种白三烯受体拮抗剂,通过抑制白三烯炎性介质作用而起到抗哮喘作用,其疗效确切,不良反应较少。

关键词 异丁司特 合成 白三烯

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国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度研究 被引量：1

8

作者 杨毅梅 陈淑娟 +3 位作者 顾世芬 张斌 代宗顺 曾繁典 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第4期330-332,共3页

目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定... 目的考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法12名男性健康受试者随机分为3组 ,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20mg、国产异丁司特缓释胶囊20mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血 ,用HPLC法测定血清异丁司特浓度。结果三种制剂的Cmax 分别为 (54.9±9.7)、(60.7±9.1)、(62.2±11.5) μg·L-1,tmax 分别为 (3.8±0.8)、(3.9±0.8)、(1.75±0.34)h ,t1/2(ke)为(11.5±1.4)、(12.1±1.0)、(3.5±0.5)h ,AUC(0～t) 为(618.1±57.7)、(588.2±66.6)、(233.0±46.4)μg·h·L-1。以日本杏林公司产品作为参比制剂 ,国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度为(95.6±11.0) %。结论经双向单侧t检验 ,国产和进口缓释胶囊具有生物等效性 。 展开更多

关键词 缓释胶囊 异丁司特 相对生物利用度 药代动力学

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异丁司特对脂多糖诱导小鼠急性呼吸窘迫综合征的保护作用及机制 被引量：2

9

作者 杨春辉 宋媛 林强 《内科急危重症杂志》 2020年第6期508-512,共5页

目的:探讨异丁司特(AV-411)对脂多糖(LPS)诱导的急性呼吸窘迫综合征(ARDS)小鼠的保护作用及作用机制。方法:将24只BALB/c小鼠随机分为正常组、模型组及治疗组,每组8只。模型组和治疗组小鼠尾静脉注射LPS诱导建立ARDS小鼠模型,造模成功... 目的:探讨异丁司特(AV-411)对脂多糖(LPS)诱导的急性呼吸窘迫综合征(ARDS)小鼠的保护作用及作用机制。方法:将24只BALB/c小鼠随机分为正常组、模型组及治疗组,每组8只。模型组和治疗组小鼠尾静脉注射LPS诱导建立ARDS小鼠模型,造模成功后治疗组小鼠给予15 mg/kg AV-411灌胃,正常组及模型组小鼠用等量生理盐水灌胃,3组均3次/d,治疗15 d后处死。经苏木素-伊红(HE)染色观察3组小鼠肺组织病理变化;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测3组小鼠肺泡灌洗液中白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-10(IL-10)等炎症因子水平;采用实时定量聚合酶链反应(qRT-PCR)及免疫蛋白印迹(WB)检测AV-411对组织Toll样受体4(TLR4)表达影响及3组小鼠肺组织中IL-1β、TNF-α、IL-10、核因子κB的抑制蛋白α(IκB-α)的mRNA及蛋白表达水平。结果:治疗组小鼠肺泡、肺泡隔结缔组织炎性细胞浸润较模型组显著减少;与模型组比较,治疗组小鼠肺组织中TLR4蛋白及TLR4 mRNA表达水平显著降低,肺泡灌洗液中IL-1β、TNF-α水平显著降低,IL-10、IκB-α水平升高;肺组织IL-1β、TNF-α的mRNA及蛋白表达量显著降低(均P<0.05)。结论:AV-411可能通过诱导ARDS小鼠肺组织TLR4表达降低,抑制IκB-α蛋白降解及相关炎症因子表达,发挥对ARDS小鼠的治疗作用。 展开更多

关键词 异丁司特 急性呼吸窘迫综合征 脂多糖 TOLL样受体4

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异丁司特微丸包衣工艺研究 被引量：1

10

作者 王学颖 《天津药学》 1999年第1期68-69,共2页

用正交设计对异丁司特微丸包衣应用液的浓度、羟丙基甲基纤维素（HPMC）和乙基纤维基素的比例及包衣物总用量3个因素溶出速率进行考察。结果表明：包衣物用量对溶出速率影响最大，包衣液应用浓度对溶出速率不明显。以14．0％包衣量．HPM... 用正交设计对异丁司特微丸包衣应用液的浓度、羟丙基甲基纤维素（HPMC）和乙基纤维基素的比例及包衣物总用量3个因素溶出速率进行考察。结果表明：包衣物用量对溶出速率影响最大，包衣液应用浓度对溶出速率不明显。以14．0％包衣量．HPMC：EC为0．43．包衣应用液浓度1．8％为选定工艺。 展开更多

关键词 异丁司特 微丸 包衣工艺

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异丁司特的合成工艺改进

11

作者 崔新强 张彬 +3 位作者 李新志 孔祥雨 段崇刚 刘文涛 《精细化工中间体》 CAS 2023年第4期35-38,共4页

以硫酸羟胺与发烟硫酸反应得到羟胺-O-磺酸,然后与2-甲基吡啶、氢碘酸合成1-氨基-2-甲基吡啶碘化物,最后与异丁酰氯反应合成异丁司特。优化条件下,总收率47.4%,纯度99.2%。产品结构经质谱、核磁确证。该工艺原料廉价易得,生产成本低,环... 以硫酸羟胺与发烟硫酸反应得到羟胺-O-磺酸,然后与2-甲基吡啶、氢碘酸合成1-氨基-2-甲基吡啶碘化物,最后与异丁酰氯反应合成异丁司特。优化条件下,总收率47.4%,纯度99.2%。产品结构经质谱、核磁确证。该工艺原料廉价易得,生产成本低,环境污染小,操作简单,适合工业化生产。 展开更多

关键词 羟胺-O-磺酸 异丁司特 合成

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白三烯受体拮抗剂——异丁司特治疗哮喘的临床研究 被引量：1

12

作者 林燕萍 张金铭 庞立 《天津医药》 CAS 北大核心 2001年第9期572-573,共2页

支气管哮喘的病理特征是气道慢性炎症,糖皮质激素作为抗炎治疗已被广泛应用.近年来自三烯受体拮抗剂也开始用于临床,为了研究其疗效及安全性,我们对80例应用该药的哮喘病人进行了观察.

关键词 白三烯受体 白三烯拮抗剂 哮喘 抗哮喘药 异丁司特

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HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特浓度 被引量：1

13

作者 周红华 马仁玲 濮社班 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期527-528,共2页

目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特的浓度。方法:以非那西丁为内标,色谱条件:Lichro-spher C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.5%乙酸水-甲醇(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min-1,质谱检测。结果:异丁司特在2-200ng·... 目的:建立HPLC-MS法测定人血浆中异丁司特的浓度。方法:以非那西丁为内标,色谱条件:Lichro-spher C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.5%乙酸水-甲醇(20:80)为流动相,流速为1.0mL·min-1,质谱检测。结果:异丁司特在2-200ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),最低定量浓度为1.0ng·mL-1。方法平均回收率为99.37%,提取回收率均大干95%,日内与日间RSD均小于5%。结论:本法快速简便、灵敏准确,适宜人血浆中异丁司特的浓度测定。 展开更多

关键词 异丁司特 液相色谱—质谱联用(HPLC—MS) 血药浓度

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高效液相色谱法测定异丁司特缓释胶囊含量和有关物质 被引量：1

14

作者 莫肇江 李美芳 王铁杰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期766-767,共2页

目的：建立异丁司特缓释胶囊中异丁司特含量测定的高效液相色谱法。方法：采用高效色谱法，以Dikma Technologies十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；甲醇-水（70：30，V／V）为流动相；流速为1．0mL·min^-1... 目的：建立异丁司特缓释胶囊中异丁司特含量测定的高效液相色谱法。方法：采用高效色谱法，以Dikma Technologies十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；甲醇-水（70：30，V／V）为流动相；流速为1．0mL·min^-1；柱温为室温；检测波长为319nm。结果：方法的精密度和稳定性均良好；异丁司特浓度在0．5～50mg·L^-1内，峰面积与浓度呈良好线性关系（r=0．9999），平均回收率为99．8％，精密度RSD为1．25％，n=5；在有关物质测定时，异丁司特与其相邻的杂质峰的分离度符合要求。结论：方法准确、专属性强、重现性好，可用于异丁司特缓释胶囊的质量控制。 展开更多

关键词 异丁司特 高效液相色谱法 含量测定

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异丁司特治疗支气管哮喘的临床疗效 被引量：1

15

作者 刘勉 司一民 马洪杰 《实用医学杂志》 CAS 2007年第23期3764-3765,共2页

目的:评价白三烯受体拮抗剂异丁司特治疗支气管哮喘的临床疗效及其安全性。方法:观察72例支气管哮喘患者用药前后临床症状、肺功能指标、实验室指标及不良反应。结果:患者治疗后哮喘症状评分明显减少,无症状天数明显增加。治疗后的FEV1... 目的:评价白三烯受体拮抗剂异丁司特治疗支气管哮喘的临床疗效及其安全性。方法:观察72例支气管哮喘患者用药前后临床症状、肺功能指标、实验室指标及不良反应。结果:患者治疗后哮喘症状评分明显减少,无症状天数明显增加。治疗后的FEV1值较治疗前明显改善(P<0.0001),平均PEF值较治疗前有显著的改变(P<0.001),不良反应主要为胃肠道反应且较轻微。结论:异丁司特可改善支气管哮喘患者的肺功能,减轻症状,不良反应轻微,临床疗效良好。 展开更多

关键词 哮喘 白三烯拮抗剂 肺功能 异丁司特

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最近世界首次上市或注册新药

16

作者 付恩厚 《医药导报》 CAS 1990年第5期42-44,共3页

白三烯受体拮抗剂异丁司特杏林公司在日本上市了异丁司特（ibudilast,ketas）的胶囊剂,用于治疗支气管哮喘和脑血管障碍。据称,异丁司特为白三烯受体拮抗剂,对哮喘有治疗作用。还报道它可增强前列腺素PGI₂活性,... 白三烯受体拮抗剂异丁司特杏林公司在日本上市了异丁司特（ibudilast,ketas）的胶囊剂,用于治疗支气管哮喘和脑血管障碍。据称,异丁司特为白三烯受体拮抗剂,对哮喘有治疗作用。还报道它可增强前列腺素PGI₂活性,可以提高脑血流。该药的补偿价每胶囊61.10日元（0.45美元）。预计上市第一年的销售额为20亿日元,第三年可达30亿日元。 展开更多

关键词 异丁司特 支气管哮喘 治疗作用 前列腺素 脑血流 内源性抑郁症 血钙过多 胶囊剂 抗菌药 西酞普兰

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异丁司特缓释胶囊治疗支气管哮喘临床研究

17

作者 唐振川 《泰山医学院学报》 CAS 2006年第5期482-485,共4页

关键词 异丁司特 支气管哮喘

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异丁司特原料及片剂含量测定方法的研究

18

作者 陈继建 潘锡强 《中国药房》 CAS CSCD 2001年第12期750-751,共2页

目的 :研究高效液相色谱法和紫外分光光度法测定异丁司特原料及片剂的含量。方法 :高效液相色谱法和紫外分光光度法 ,在318nm波长处测定。结果 :高效液相色谱法测定异丁司特的线性范围为10～50μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 8 ... 目的 :研究高效液相色谱法和紫外分光光度法测定异丁司特原料及片剂的含量。方法 :高效液相色谱法和紫外分光光度法 ,在318nm波长处测定。结果 :高效液相色谱法测定异丁司特的线性范围为10～50μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 8 % ,RSD为2 1 % ;紫外分光光度法测定异丁司特的线性范围为4～12μg/ml(r=1.0000,n=5) ,平均回收率为101 6 % ,RSD为2 1 %。结论 :两种方法均准确、简单、快速 。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 紫外分光光度法 异丁司特

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异丁司特的临床安全性及体内药物浓度研究

19

作者 张伟 戴丹萍 +1 位作者 金海英 方雪期 《海峡药学》 2013年第4期277-279,共3页

目的通过对异丁司特安全性及体内药物浓度进行评价,为临床用药提供参考。方法 24位健康志愿者(男女各半)分成两组,每日口服40mg异丁司特或安慰剂首日单剂量20mg,从第三天开始每日2次,每次20mg,连续给药12d,期间对异丁司特血药浓度和临... 目的通过对异丁司特安全性及体内药物浓度进行评价,为临床用药提供参考。方法 24位健康志愿者(男女各半)分成两组,每日口服40mg异丁司特或安慰剂首日单剂量20mg,从第三天开始每日2次,每次20mg,连续给药12d,期间对异丁司特血药浓度和临床不良反应进行了观察分析。结果异丁司特给药后约4h血药浓度达到峰值,平均稳态血浆浓度为60ng·mL-1。受试者对异丁司特耐受性良好,用药相关的不良反应主要包括多汗,头痛和恶心,无严重不良反应发生。结论异丁司特在较大剂量给药时安全性良好。 展开更多

关键词 异丁司特 不良反应 血药浓度 安全性 耐受性

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高效液相色谱法测定异丁司特的血药浓度

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作者 温晓娜 焦建杰 +4 位作者 肖向茜 孔雁军 董伟林 张才丽 娄建石 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期593-595,共3页

目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中异丁司特浓度的方法。方法 :采用YWG C18色谱柱 ,以甲醇 0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (6 5∶35 ,用磷酸调pH值 3.5 )为流动相 ,检测波长 2 2 5nm ,流速 1.0mL·min-1,进样量 5 0 μL ,内标... 目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中异丁司特浓度的方法。方法 :采用YWG C18色谱柱 ,以甲醇 0 .0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (6 5∶35 ,用磷酸调pH值 3.5 )为流动相 ,检测波长 2 2 5nm ,流速 1.0mL·min-1,进样量 5 0 μL ,内标物为桂利嗪。 结果 :异丁司特标准曲线在 2～ 12 0 μg·L-1范围内线性关系良好 (r =0 .995 6 ) ,最低检测浓度为 2 μg·L-1,平均回收率为10 0 .2 % ,RSD为 4 .7% (n =5 )。结论 :该法操作简便 ,灵敏 ,准确度高 ,适用于异丁司特血药浓度的测定和药动学的研究。 展开更多

关键词 异丁司特 高效液相色谱法 血药浓度

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