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红霉素的心脏电生理效应 被引量:5
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作者 王俊杰 朱宝亮 +3 位作者 朱苏红 黄延红 张静 刘玉红 《医学综述》 2009年第9期1407-1409,共3页
目的研究大环内酯类抗生素红霉素对心脏快反应动作电位的影响,初步探讨其诱发心律失常的机制。方法应用细胞内微电极技术,研究红霉素对心肌细胞快反应动作电位的影响;利用钾通道特异性阻断剂chromonal 293B和dofetilide研究红霉素对延... 目的研究大环内酯类抗生素红霉素对心脏快反应动作电位的影响,初步探讨其诱发心律失常的机制。方法应用细胞内微电极技术,研究红霉素对心肌细胞快反应动作电位的影响;利用钾通道特异性阻断剂chromonal 293B和dofetilide研究红霉素对延迟整流钾电流Ikr和Iks的影响。结果红霉素可使豚鼠心室乳头肌快反应动作电位时程和有效不应期延长,0期最大除极速率降低;在chromanol 293B作用基础上,红霉素仍可显著延长动作电位时程;在应用dofetilide完全阻断Ikr的基础上,观察到它并不延长动作电位时程。结论根据红霉素对动物心脏电生理活动的影响,初步推测其可能通过抑制钠和钾离子通道,而且是通过特异性阻断Ikr而产生诱发心律失常效应。 展开更多
关键词 红霉素 动作电位 延迟整流电流激活成分 心律失常
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药物引起心脏晚钠电流增大及致QT间期延长作用 被引量:2
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作者 杨琳 薛小临 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 2017年第1期73-76,共4页
多种药物可引起心电图QT间期延长,增加发生心律失常的可能性。研究支持阻断心脏快激活的延迟整流K电流(I_(Kr))是药物的主要作用靶点,但是磷酸肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶(A_(kt))信号转导通路在药物致QT间期延长中亦起重要的作用。酪氨... 多种药物可引起心电图QT间期延长,增加发生心律失常的可能性。研究支持阻断心脏快激活的延迟整流K电流(I_(Kr))是药物的主要作用靶点,但是磷酸肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶(A_(kt))信号转导通路在药物致QT间期延长中亦起重要的作用。酪氨酸激酶抑制剂如抗肿瘤药物尼洛替尼等可以抑制下游PI3K/Akt信号转导通路,减小I_(Kr)和缓慢激活的延迟整流K电流I_(Ks)以及L型Ca电流(I_(Ca-L)),但增大晚Na电流(I_(Na-L))。I_(Na-L)增大通过多重作用调节动作电位时程,从而增加尖端扭转型室性心动过速发生危险。研究还发现长时间(数小时)暴露于典型的IKr阻断剂多非利特、E-4031、d-索他洛尔等,亦可通过PI3K/Akt信号通路增加I_(Na-L),而I_(Na-L)的增大又可明显增强I_(Kr)阻断剂的致心律失常作用,提示I_(Kr)阻断剂作用机制的复杂性。 展开更多
关键词 电生理学 药物致心律失常 延迟整流电流激活成分 磷酸肌醇3激酶/蛋白激酶信号转导通路 晚钠电流
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