该试验基于活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶(ACE)作用的成分。瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获1 000以上的部分得GLP,GLP经活性跟踪测定,DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化...该试验基于活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶(ACE)作用的成分。瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获1 000以上的部分得GLP,GLP经活性跟踪测定,DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得GLP-1-1,并对GLP-1-1进行HPGPC分析、单糖组成测定和ACE抑制活性检测。结果显示,采用活性跟踪方法,从瓜蒌皮中得到一种具有ACE抑制作用的均一低聚糖GLP-1-1,相对分子质量为1 367,主要由阿拉伯糖、甘露糖和葡萄糖组成,3种单糖的摩尔比为0.2∶4.3∶10.0,GLP-1-1表现出较强的ACE抑制活性,其IC_(50)为(113.4±8.6)mg·L^(-1)。从瓜蒌皮中成功分离到具有ACE抑制作用的低聚糖,该发现为瓜蒌皮的化学物质基础提供依据。展开更多
目的分析基于活性导向分离茯苓中具有抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移的成分并探索其分子机制。方法茯苓经醇提去除小分子成分,水提醇沉淀后得茯苓多糖(PPS),PPS经DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯...目的分析基于活性导向分离茯苓中具有抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移的成分并探索其分子机制。方法茯苓经醇提去除小分子成分,水提醇沉淀后得茯苓多糖(PPS),PPS经DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后活性跟踪得PPS10-2,并对PPS10-2进行高效凝胶渗透色谱(HPGPC)法分析、单糖组成测定和活性及机制探索。结果PPS抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移,采用活性跟踪方法,从茯苓中得到活性均一多糖PPS10-2,相对分子量为5761D,主要由鼠李糖∶阿拉伯糖∶葡萄糖组成,三种单糖的摩尔比为10.0∶3.3∶7.0,PPS和PPS10-2表现出较强的抑制MDA-MB-231细胞迁移能力,并且PPS和PPS10-2均是通过抑制特异富含AT序列结合蛋白(SATB)-1的表达来抑制MDA-MB-231细胞迁移能力,推测PPS中可能是PPS10-2为主要成分发挥该作用。结论从茯苓中成功分离到具有抑制MDA-MB-231细胞迁移的多糖,该功效可能是通过抑制SATB-1基因表达实现,该发现为PPS的抗乳腺癌研究提供依据。展开更多
目的采用活性导向分离法分离蓝萼香茶菜中具有TDO(色氨酸2,3双加氧酶)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜经水提醇沉后得粗多糖XPS,XPS经活性跟踪测定、DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS5-1,并...目的采用活性导向分离法分离蓝萼香茶菜中具有TDO(色氨酸2,3双加氧酶)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜经水提醇沉后得粗多糖XPS,XPS经活性跟踪测定、DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS5-1,并对XPS5-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定、氨基酸组成分析和TDO抑制活性检测。结果采用活性跟踪方法,从蓝萼香茶菜中得到一种具有TDO抑制作用的均一糖蛋白成分XPS5-1,相对分子量为3170 Da,糖类部分主要由鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖组成,三种单糖的摩尔比为:10.0:3.5:0.9,氨基酸主要谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸组成,摩尔比为:30.2:21.6:48.2,XPS5-1表现出较强的TDO抑制活性,其IC50为14.02±0.8 mg/L。结论从蓝萼香茶菜中成功分离到具有TDO抑制作用的糖蛋白,为蓝萼香茶菜的化学物质基础研究提供了依据。展开更多
An organic layer prepared from the seed of Aceriphyllum rossii was studied to identify the active compounds for protein tyrosine phosphatase 1B（PTP1B） inhibition.Bioassay guided fractionation resulted in the isolati...An organic layer prepared from the seed of Aceriphyllum rossii was studied to identify the active compounds for protein tyrosine phosphatase 1B（PTP1B） inhibition.Bioassay guided fractionation resulted in the isolation of PTP1B inhibitory activity of triterpenes（1-4）.These four compounds were identified as aceriphyllic acid C（1）,aceriphyllic acid D（2）,aceriphyllic acid E（3） and aceriphyllic acid F（4）.The isolated 1-4 compounds inhibited PTP1B with IC50 values ranged from（2.1±1.5） μmol/L to（11.2±2.5） μmol/L.Kinetic analysis of PTP1B inhibition by aceriphyllic acid C（1） and aceriphyllic acid D（2） suggested that oleanane-type triterpenes inhibited PTP1B activity in a mixed-type manner.展开更多
文摘目的分析基于活性导向分离茯苓中具有抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移的成分并探索其分子机制。方法茯苓经醇提去除小分子成分,水提醇沉淀后得茯苓多糖(PPS),PPS经DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后活性跟踪得PPS10-2,并对PPS10-2进行高效凝胶渗透色谱(HPGPC)法分析、单糖组成测定和活性及机制探索。结果PPS抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移,采用活性跟踪方法,从茯苓中得到活性均一多糖PPS10-2,相对分子量为5761D,主要由鼠李糖∶阿拉伯糖∶葡萄糖组成,三种单糖的摩尔比为10.0∶3.3∶7.0,PPS和PPS10-2表现出较强的抑制MDA-MB-231细胞迁移能力,并且PPS和PPS10-2均是通过抑制特异富含AT序列结合蛋白(SATB)-1的表达来抑制MDA-MB-231细胞迁移能力,推测PPS中可能是PPS10-2为主要成分发挥该作用。结论从茯苓中成功分离到具有抑制MDA-MB-231细胞迁移的多糖,该功效可能是通过抑制SATB-1基因表达实现,该发现为PPS的抗乳腺癌研究提供依据。
基金The Scientific Research Foundation for the Returned Overseas Chinese Scholars(Grant No.20091590)State Education Ministry and Key Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain & Functional Molecules(Yanbian University),Ministry of Education,China(Grant No.201003)
文摘An organic layer prepared from the seed of Aceriphyllum rossii was studied to identify the active compounds for protein tyrosine phosphatase 1B（PTP1B） inhibition.Bioassay guided fractionation resulted in the isolation of PTP1B inhibitory activity of triterpenes（1-4）.These four compounds were identified as aceriphyllic acid C（1）,aceriphyllic acid D（2）,aceriphyllic acid E（3） and aceriphyllic acid F（4）.The isolated 1-4 compounds inhibited PTP1B with IC50 values ranged from（2.1±1.5） μmol/L to（11.2±2.5） μmol/L.Kinetic analysis of PTP1B inhibition by aceriphyllic acid C（1） and aceriphyllic acid D（2） suggested that oleanane-type triterpenes inhibited PTP1B activity in a mixed-type manner.
