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利用分子烙印手性固定相串联柱同时拆分两对对映体 被引量：33
1
作者 王进防 周良模 +2 位作者 刘学良 王俊德 商振华 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第9期1096-1098,共3页
采用复合功能单体制备了苯甲氧羰基－Ｌ－丝氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－Ｌ－Ｓｅｒ）和苯甲氧羰基－Ｌ－丙氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－Ｌ－Ａｌａ）烙印的分子烙印手性固定相。采用柱串联的方法，一次进样手性分离了苯甲氧羰基－ＤＬ－丝氨酸（Ｎ－Ｃｂ... 采用复合功能单体制备了苯甲氧羰基－Ｌ－丝氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－Ｌ－Ｓｅｒ）和苯甲氧羰基－Ｌ－丙氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－Ｌ－Ａｌａ）烙印的分子烙印手性固定相。采用柱串联的方法，一次进样手性分离了苯甲氧羰基－ＤＬ－丝氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－ＤＬ－Ｓｅｒ）和苯甲氧羰基－ＤＬ－丙氨酸（Ｎ－Ｃｂｚ－ＤＬ－Ａｌａ）两对对映体，显示了分子烙印手性固定相在多对对映体同时手性分离的发展潜力。 展开更多
关键词 分子烙印手性固定相 HPLC 对映体 手性分离
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手性药物的色谱分离进展 被引量：26
2
作者 罗维早 李章万 张志荣 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期295-298,共4页
综述了近年来手性药物色谱分离的研究进展。对手性衍生化试剂法、手性流动相添加剂法和手性固定相法的分离机理、检测方法。
关键词 手性药物 色谱分离 对映体
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高效液相色谱手性流动相添加剂分离肾上腺素类对映体 被引量：30
3
作者 李桦 胡先明 谢颖峰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期424-426,共3页
将β－环糊精、２，６－二甲基－β－环糊精、２，３，６－三甲基－β－环糊精分别作为手性流动相添加剂，较系统地研究了Ｄ，Ｌ－肾上腺素、Ｄ，Ｌ－异丙肾上腺素、Ｄ，Ｌ－麻黄碱在反相ＨＰＬＣ系统中的拆分，建立了甲基化β－环糊精... 将β－环糊精、２，６－二甲基－β－环糊精、２，３，６－三甲基－β－环糊精分别作为手性流动相添加剂，较系统地研究了Ｄ，Ｌ－肾上腺素、Ｄ，Ｌ－异丙肾上腺素、Ｄ，Ｌ－麻黄碱在反相ＨＰＬＣ系统中的拆分，建立了甲基化β－环糊精动态手性固定相法分离肾上腺素类药物对映体的方法。 展开更多
关键词 HPLC 对映体 拆分 肾上腺素 拟肾上腺素
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对我国开发手性药物的思考 被引量：25
4
作者 蒋光祖 《药学进展》 CAS 1997年第4期226-228,共3页
开发手性药物将是今后新药开发的又一热点。作者认为，我国应将研究手性制备技术，例如开发实用的不对称合成法、拓宽消旋体拆分思路、进一步发展酶工程技术以及研究无效对映体的转化等列为研究重点。为了能创制具有自主知识产权的手性... 开发手性药物将是今后新药开发的又一热点。作者认为，我国应将研究手性制备技术，例如开发实用的不对称合成法、拓宽消旋体拆分思路、进一步发展酶工程技术以及研究无效对映体的转化等列为研究重点。为了能创制具有自主知识产权的手性药物，我国还应加强药物手性与生物活性关系的研究。国家也应在这些方面给予扶持，加大投入，为进行深入、全面的研究创造条件。 展开更多
关键词 手性药物 对映体 不对称合成 药物开发
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手性化合物研究进展 被引量：15
5
作者 于平 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第9期635-638,共4页
手性对映体的生物学活性、毒性、代谢和药物素质完全不同。本文从手性基本概念出发 ,综述了手性药物。
关键词 手性化合物 研究进展 立体化学 对映体 药物 农药 中间体
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离子对色谱法分离氨基醇类对映体 被引量：20
6
作者 徐秀珠 邹莉 +1 位作者 胡明华 邵保海 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第11期1295-1298,共4页
运用离子对色谱法 ,以 (+) 10 樟脑磺酸为手性离子对试剂 ,在二醇柱 (Lichrospher 10 0 DIOL)上 ,分离了苯丙醇胺、美托洛尔、普萘洛尔、肾上腺素和沙丁胺醇 5种氨基醇类对映体。考察了流动相组成和化合物结构对分离选择性的影响。... 运用离子对色谱法 ,以 (+) 10 樟脑磺酸为手性离子对试剂 ,在二醇柱 (Lichrospher 10 0 DIOL)上 ,分离了苯丙醇胺、美托洛尔、普萘洛尔、肾上腺素和沙丁胺醇 5种氨基醇类对映体。考察了流动相组成和化合物结构对分离选择性的影响。选用的流动相为二氯甲烷 正戊醇 (97 3、V V、内含 2 .2× 10 - 3mol L的樟脑磺酸 ) ,流速为 0 .3mL min。苯丙醇胺、美托洛尔、普萘洛尔、肾上腺素和沙丁胺醇对映体的分离因子分别为 1.2 9、1.2 5、1.2 5、1.33和 1.2 9;它们的分离度分别为 1.5 5、1.78、1.83、1.89和 1. 展开更多
关键词 离子对色谱法 苯丙醇胺 美托洛尔 普萘洛尔 肾上腺素 沙丁胺醇 阿替洛尔 对映体 分离 氨基醇 Β-受体阻滞剂
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有机氯农药在多介质环境中迁移转化的研究进展 被引量：17
7
作者 朱优峰 徐晓白 习志群 《自然科学进展》 北大核心 2003年第9期910-916,共7页
综述了有机氯农药在多介质环境中的迁移转化、及其影响因素,介绍了有机氯农药在水生和陆生生态系统中的富集作用,手性有机氯农药的环境选择性行为,以及微生物降解研究的最新进展。
关键词 有机氯农药 迁移转化 对映体 微生物降解 环境选择性 生态系统 富集作用
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手性药物对映体的环糊精手性流动相、手性固定相HPLC法拆分 被引量：23
8
作者 谢剑炜 杨造萍 阮金秀 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期143-147,共5页
使用β环糊精（ＣＤ）作为手性流动相添加剂或手性固定相，采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬酯和盐酸卡马特灵。结果表明，３个手性药物４对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和... 使用β环糊精（ＣＤ）作为手性流动相添加剂或手性固定相，采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能药物盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬酯和盐酸卡马特灵。结果表明，３个手性药物４对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度，并结合其他结构类似的化合物，从结构—分离因子关系的角度研究了其拆分机理。详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。 展开更多
关键词 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
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手性异构体拆分方法的研究进展 被引量：13
9
作者 尹国 刘振华 +1 位作者 曾姗姗 朱国洪 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第1期57-62,共6页
综述了近年来各种色谱分离方法在手性分离中的应用及进展。其中包括气相色谱法、液相色谱法、超临界色谱法。
关键词 对映体 手性分离 评述 药物化学 分离
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环糊精毛细管区带电泳法分离6种药物对映体的研究 被引量：20
10
作者 张锴 张智超 +1 位作者 王琴孙 高如瑜 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第1期52-54,共3页
目的　采用 7种环糊精为毛细管电泳手性选择剂 ,研究 6种手性药物的对映体分离。方法　在毛细管电泳仪上 ,以正向、逆向两种区带毛细管电泳模式 ,分别研究了 4种中性环糊精和 3种高硫酸盐环糊精手性选择剂对 6种药物对映体拆分 ,以及 p... 目的　采用 7种环糊精为毛细管电泳手性选择剂 ,研究 6种手性药物的对映体分离。方法　在毛细管电泳仪上 ,以正向、逆向两种区带毛细管电泳模式 ,分别研究了 4种中性环糊精和 3种高硫酸盐环糊精手性选择剂对 6种药物对映体拆分 ,以及 pH值和有机添加剂对 2种中性衍生化环糊精分离异丙肾上腺素对映体的影响 ,并探讨了分离机制。 结果　 6种药物对映体取得很好的分离结果。结论　在毛细管电泳中 ,高硫酸盐环糊精是一种很好的手性选择剂。 展开更多
关键词 对映体 手性分离 高硫酸盐环糊精 毛细管电泳法
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关注“手性药物” 被引量：7
11
作者 苑可 戴立信 《科技术语研究》 2002年第2期46-48,共3页
关键词 手性药物 合成药物 手性匹配 分子识别 发展现状 对映体
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磷霉素应用研究的新进展 被引量：24
12
作者 张宇 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期321-328,374,共9页
分五部分综述了磷霉素研究的新进展：１．磷霉素生物合成与抗菌作用机制研究的新进展；２．磷霉素抗菌活性研究的新进展；３．磷霉素抗菌以外的作用与其应用研究的新进展；４．磷霉素临床应用研究的新进展；５．磷霉素对映体的生物活性... 分五部分综述了磷霉素研究的新进展：１．磷霉素生物合成与抗菌作用机制研究的新进展；２．磷霉素抗菌活性研究的新进展；３．磷霉素抗菌以外的作用与其应用研究的新进展；４．磷霉素临床应用研究的新进展；５．磷霉素对映体的生物活性。在第二部分中列举了敏感性测定中的影响因素，与其他抗菌药的协同作用，耐药菌与耐药机制以及对细菌生物被膜的作用等研究报道。第三部分评述了减轻其他药物毒副反应，对细胞因子的产生，增强免疫与生体防御能力，缓解过敏性疾病与炎症等作用。鉴于磷霉素作用机制特异，抗菌谱广，不与其他抗生素交叉耐药，而与多数有协同作用；磷霉素毒性低，无抗原性，具有免疫调节、抗过敏和减轻其他药物毒副反应的作用，医生们一直关注探索开发联合疗法。在第四部分中，综述了近年来对大量抗菌药物进行的并用基础研究与临床研究。同时联合用药疗法与时间差攻击疗法在治疗难控制的危重感染，如耐甲氧西林金葡菌和多重耐药性绿脓杆菌等感染方面获得了良好成绩。第五部分说明磷霉素的对映体无抗菌活性，但与磷霉素同样，具有抗菌以外的生理活性，可做为探索抗菌以外的药理活性物质的先导化合物。 展开更多
关键词 磷霉素 时间差 攻击疗法 对映体 生物活性
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高效液相色谱手性固定相法拆分克伦特罗对映体 被引量：21
13
作者 唐琴 宋航 +2 位作者 付超 雷永诚 陈先勇 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第6期755-758,共4页
以正己烷、异丙醇为流动相 ,用Whelk O1手性固定相成功拆分了药物克伦特罗对映体。出峰时间在 5min左右 ,峰形对称性好 ,完全达到基线分离 ,分离因子大于 1 .4 ,可用于该对映体药物的分析与制备分离。讨论了二元流动相中异丙醇含量及温... 以正己烷、异丙醇为流动相 ,用Whelk O1手性固定相成功拆分了药物克伦特罗对映体。出峰时间在 5min左右 ,峰形对称性好 ,完全达到基线分离 ,分离因子大于 1 .4 ,可用于该对映体药物的分析与制备分离。讨论了二元流动相中异丙醇含量及温度的变化对分离的影响 。 展开更多
关键词 克伦特罗 对映体 高效液相色谱 手性拆分 固定相 Β2受体激动剂
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手性分子的色谱分离 被引量：15
14
作者 林炳承 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期363-367,共5页
对映体(又称手性异构体,旋光异构体)的存在是自然界的一种普遍现象,在有机化学,生物化学,药物化学等领域尤为突出。就医药工业而言,已知药物中约有30％～40％是手性的,而这些手性药物中只有约20％以纯的对映体销售,剩下的大部以消旋混... 对映体(又称手性异构体,旋光异构体)的存在是自然界的一种普遍现象,在有机化学,生物化学,药物化学等领域尤为突出。就医药工业而言,已知药物中约有30％～40％是手性的,而这些手性药物中只有约20％以纯的对映体销售,剩下的大部以消旋混合物的形式进入市场。这些消旋物进入人体后,和人体内部不对称的糖,酶,蛋白质等作用,在药物运动学,药物动力学和毒性模式等代谢途径上都有明显的差别,其后果至今尚不清楚。随着生命科学,特别是生物化学和药物化学的发展,对于光学纯的物质的需要越来越大,因此,对映体的分离已引起人们普遍的关注,率先把光学纯生物药物制品投入市场已成为欧、美。 展开更多
关键词 手性分子 对映体 色谱分离
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手性药物开发战略的再认识 被引量：15
15
作者 王普善 王宇梅 《精细与专用化学品》 CAS 2004年第10期4-8,共5页
基础生物化学研究推动手性药物市场持续增长 ,2 0 0 1年单一对映体药物市场为 14 70亿美元 ,占世界药品市场 4 10 0亿美元的 36 %。预计 2 0 0 8年将突破 2 0 0 0亿美元大关 ,年增长率在 7%～ 8%。选择手性药物开发战略的重要依据是手... 基础生物化学研究推动手性药物市场持续增长 ,2 0 0 1年单一对映体药物市场为 14 70亿美元 ,占世界药品市场 4 10 0亿美元的 36 %。预计 2 0 0 8年将突破 2 0 0 0亿美元大关 ,年增长率在 7%～ 8%。选择手性药物开发战略的重要依据是手性药理学研究结果 ,同时还应综合考虑科学和经济学标准。 展开更多
关键词 手性药物 对映体 销售额 市场分析 活性 分子结构 L-氨基酸
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高效液相色谱手性流动相添加法拆分奥昔布宁对映体 被引量：21
16
作者 郭娜 高新星 +1 位作者 徐国防 郭兴杰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期259-261,共3页
采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下... 采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下,奥昔布宁对映体的分离度为1.54,检测限为1.0ng。该方法简便,重复性好,比手性固定相法更加经济。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 奥昔布宁 对映体 羟丙基-Β-环糊精 流动相添加剂
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高效液相色谱手性固定相法分离酸性化合物对映体 被引量：15
17
作者 蔡小军 徐秀珠 +2 位作者 张大同 何红梅 潘春秀 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期134-138,共5页
在自制的涂敷型纤维素三 (3,5 二甲基苯基氨基甲酸酯 ) (CDMPC)和Pirkle型 (S ,S) Whelk O1两种手性柱上 ,对 6种酸性化合物 (西替立嗪、外消旋萘普生、托品酸、布洛芬、酮洛芬以及 2 ,2 二苯环丙烷羧酸 )进行了对映体分离。考察了... 在自制的涂敷型纤维素三 (3,5 二甲基苯基氨基甲酸酯 ) (CDMPC)和Pirkle型 (S ,S) Whelk O1两种手性柱上 ,对 6种酸性化合物 (西替立嗪、外消旋萘普生、托品酸、布洛芬、酮洛芬以及 2 ,2 二苯环丙烷羧酸 )进行了对映体分离。考察了在流动相正己烷中 ,不同的醇类添加剂、酸性添加剂对手性分离的影响 ,研究了溶质的体积大小及空间立体结构因素对手性分离的影响 。 展开更多
关键词 酸性化合物 对映体 手性分离 高效液相色谱 手性固定相 手性识别机理
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手性污染物与环境安全 被引量：18
18
作者 刘维屏 徐超 周珊珊 《环境化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期247-251,共5页
本文就手性污染物在生命过程中对映体的差异作了简要评述,分析了手性污染物对映体的毒性差异及机理.同时指出了手性污染物今后研究的发展趋势.
关键词 手性污染物 对映体 急性毒性 致癌 内分泌干扰
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手性氨基酸对映体的拆分 被引量：13
19
作者 方岩雄 王亚莉 +1 位作者 熊绪杰 张焜 《广东工业大学学报》 CAS 2002年第3期7-10,共4页
综述了近年来各种dl—氨基酸拆分方法的最新研究进展和应用现状及发展趋势 重点介绍了酶法拆分和膜分离法拆分。
关键词 DL-氨基酸 手性拆分 旋光纯 对映体 酶法 膜分离法 化学拆分 医药学 抗生素 诱导结晶法
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三种三唑类杀菌剂对映体生物活性的研究 被引量：17
20
作者 杨丽萍 李树正 +1 位作者 李煜昶 高如瑜 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第2期67-70,共4页
采用高效液相色谱法 (HPL C)拆分了戊唑醇 (tebuconazole)、粉唑醇 (flutriafol)和己唑醇(hexaconazole) 3种杀菌剂的外消旋体 ,并且制备了对映体的纯品。以花生褐斑病菌 Cercosporaarachidicola、番茄早疫病菌 Alternaria solani、油... 采用高效液相色谱法 (HPL C)拆分了戊唑醇 (tebuconazole)、粉唑醇 (flutriafol)和己唑醇(hexaconazole) 3种杀菌剂的外消旋体 ,并且制备了对映体的纯品。以花生褐斑病菌 Cercosporaarachidicola、番茄早疫病菌 Alternaria solani、油菜菌核病菌 Sclerotinia sclerotiorum、苹果轮斑病菌Alternaria mali、甜菜褐斑病菌 Cercospora beticola等 5种植物病原菌为供试菌 ,采用琼脂稀释法测定了 3种杀菌剂的外消旋体及对映体的生物活性 ,比较了对映体之间抗菌活性的差异。结果表明 :(- ) -戊唑醇的抗菌活性优于 (+ ) -戊唑醇 ;(+ ) -粉唑醇的抗菌活性优于 (- ) -粉唑醇 ;(- ) -己唑醇的抗菌活性优于 (+ ) 展开更多
关键词 杀菌剂 对映体 抗菌活性 植物病原菌
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