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副猪嗜血杆菌病的防治探讨 被引量:3
1
作者 程建国 饶健 舒银辉 《湖北畜牧兽医》 2011年第10期21-23,共3页
副猪嗜血杆菌病作为世界范围发生的疾病,严重危害着养猪业的发展,对其进行防治具有重要的经济意义。副猪嗜血杆菌菌株中1、5、10、12、13和14型菌株毒力较强,2、4、15型菌株毒力中等,8型菌株毒力较弱。4、5、13型菌株在世界上大多数国... 副猪嗜血杆菌病作为世界范围发生的疾病,严重危害着养猪业的发展,对其进行防治具有重要的经济意义。副猪嗜血杆菌菌株中1、5、10、12、13和14型菌株毒力较强,2、4、15型菌株毒力中等,8型菌株毒力较弱。4、5、13型菌株在世界上大多数国家流行,由于在实际生产上常发生灭活疫苗免疫失败,造成了巨大的经济损失。结合国内外文献,对副猪嗜血杆菌疾病的研究现状以及其在流行病学、发病机理、临床症状、诊断与治疗、预防与免疫等方面的研究进展进行了探讨分析,为副猪嗜血杆菌的防控提供参考和借鉴。 展开更多
关键词 副猪嗜血杆菌 寡肽A蛋白 抗生素 免疫
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药物转运蛋白在药物吸收、分布和排泄中的作用及对新药研发的意义 被引量:18
2
作者 陈西敬 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期483-486,共4页
介绍了药物转运蛋白 (drugtransporter)在药物处置过程中的作用 ,探讨了其在新药开发中应用的可能性。通过对药物转运蛋白功能的了解和利用 ,可以增加口服药物的生物利用度 ,开发出对某些器官有靶向性的药物 ,或避免药物分布到某些器官... 介绍了药物转运蛋白 (drugtransporter)在药物处置过程中的作用 ,探讨了其在新药开发中应用的可能性。通过对药物转运蛋白功能的了解和利用 ,可以增加口服药物的生物利用度 ,开发出对某些器官有靶向性的药物 ,或避免药物分布到某些器官中 ,从而提高药物的疗效 ,降低其的毒副作用 ;也可以控制药物的消除速度。在药物研发过程中可以通过两种手段达到上述目的 ,一是根据需要选择与某些转运蛋白有作用或没有作用的先导化合物 ,另一个则是使用转运蛋白抑制剂。在药物研发的初始阶段 ,就开始重视其药动学特性 ,这一观念近年来已被很多人所接受。对转运蛋白的深入认识和利用 ,建立研究药物转运特性的有效方法 。 展开更多
关键词 药物转运蛋白 药物靶向性 P-糖蛋白 多药耐药蛋白 多药耐药相关蛋白 有机阴离子转运蛋白 有机阳离子转运蛋白 有机阴离子转运肽 寡肽转运蛋白
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阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠吸收机制 被引量:7
3
作者 孙勇兵 孙进 +2 位作者 施世良 许佑君 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期992-996,共5页
目的研究阿糖胞苷的5′-缬氨酸酯前体药物在大鼠小肠内的吸收情况。方法运用单向灌流模型研究药物在小肠内的吸收机制,利用高效液相色谱法测定药物和酚红在灌流液中的浓度。结果阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠渗透率是原药阿糖胞苷... 目的研究阿糖胞苷的5′-缬氨酸酯前体药物在大鼠小肠内的吸收情况。方法运用单向灌流模型研究药物在小肠内的吸收机制,利用高效液相色谱法测定药物和酚红在灌流液中的浓度。结果阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠渗透率是原药阿糖胞苷的10.6倍,在小肠内的吸收存在浓度依赖性,能够被小肠寡肽转运蛋白的专属底物头孢氨苄明显抑制。结论阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物是小肠寡肽转运蛋白的底物,在大鼠小肠内的吸收是由小肠寡肽转运蛋白介导的主动转运过程。 展开更多
关键词 阿糖胞苷 阿糖胞苷5′-缬氨酸酯盐酸盐 在体单向灌流 小肠寡肽转运蛋白 肠吸收
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寡肽转运蛋白PepT2及其药物转运 被引量:6
4
作者 赵东欣 薛永亮 +1 位作者 卢奎 伍江卓 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期1-8,共8页
PepT2(peptide transporter 2)是一种高亲和力、低容量的转运载体.它在人体中分布广泛,不仅能转运二、三肽,也可以识别和转运许多仿肽类药物,如β-内酰胺抗生素、血管紧张素转换酶抑制剂、贝他定等.研究表明,PepT2的转运机制不同于氨基... PepT2(peptide transporter 2)是一种高亲和力、低容量的转运载体.它在人体中分布广泛,不仅能转运二、三肽,也可以识别和转运许多仿肽类药物,如β-内酰胺抗生素、血管紧张素转换酶抑制剂、贝他定等.研究表明,PepT2的转运机制不同于氨基酸的吸收机制,其底物的仿肽结构特征影响其转运速率.本文综述了PepT2与药物相互作用的研究以及PepT2转运药物底物结构特征的研究进展. 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白 PepT2 药物转运 相互作用
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副猪嗜血杆菌oppA基因的克隆、表达及间接ELISA检测方法的建立 被引量:5
5
作者 车勇良 陈如敬 +5 位作者 江斌 王隆柏 魏宏 吴学敏 庄向生 周伦江 《福建农林大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2015年第3期282-288,共7页
采用PCR方法扩增副猪嗜血杆菌(Hps)的寡肽结合蛋白(Opp A)基因,序列测定结果表明,扩增片段全长1654 bp.将扩增片段插入表达载体p GEX-6P-1中,转化BL21进行诱导表达,SDS-PAGE电泳结果表明,重组融合蛋白大小约为87 ku,以纯化的重组蛋白Op... 采用PCR方法扩增副猪嗜血杆菌(Hps)的寡肽结合蛋白(Opp A)基因,序列测定结果表明,扩增片段全长1654 bp.将扩增片段插入表达载体p GEX-6P-1中,转化BL21进行诱导表达,SDS-PAGE电泳结果表明,重组融合蛋白大小约为87 ku,以纯化的重组蛋白Opp A作为抗原,建立Hps抗体的间接ELISA检测方法.通过试验确定最佳的反应条件为:抗原包被浓度为1.0μg·孔-1,于37℃包被1 h,待检血清的稀释度为1∶50,阳性判断标准(D450 nm)大于0.643.特异性和重复性试验结果表明,建立的间接ELISA方法具有良好的特异性和稳定性,可用于Hps抗体的检测. 展开更多
关键词 副猪嗜血杆菌 寡肽结合蛋白基因 克隆 表达 间接ELISA
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玉米寡肽转运蛋白基因(ZmOPT0212)的克隆及其生物信息学分析 被引量:4
6
作者 高慧 刘海军 +4 位作者 黄亚群 陈景堂 祝丽英 赵永锋 张祖新 《华北农学报》 CSCD 北大核心 2011年第1期99-104,共6页
根据玉米B73和水稻的寡肽转运蛋白全长序列设计引物,通过RT-PCR直接扩增的方法从玉米自交系478中克隆到了寡肽转运蛋白基因,命名为ZmOPT0212(Accession number:HM021150)。ZmOPT0212开放阅读框为2 151bp,编码716个氨基酸残基,等电点8.87... 根据玉米B73和水稻的寡肽转运蛋白全长序列设计引物,通过RT-PCR直接扩增的方法从玉米自交系478中克隆到了寡肽转运蛋白基因,命名为ZmOPT0212(Accession number:HM021150)。ZmOPT0212开放阅读框为2 151bp,编码716个氨基酸残基,等电点8.87,相对分子质量为77.4 kDa。预测由该基因转录的寡肽转运蛋白其二级结构约含43.85%的α-螺旋、13.27%的延伸链、3.91%的β-转角和38.97%的不规则卷曲,含有14个连续的疏水片断,其中12个可能构成跨膜螺旋;预测该转运蛋白不存在信号肽,亚细胞定位存在于细胞膜上。同源性和进化树的预测分析显示,ZmOPT0212蛋白与水稻、拟南芥、毛果杨和蓖麻等高等植物的寡肽转运蛋白同源性分别达到了99%,96%,92%和92%,所转运的底物除有寡肽外,还包含有金属离子、金属离子-烟草胺的螯合物等。 展开更多
关键词 玉米 寡肽转运蛋白(OPT) 克隆 生物信息学分析
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在体单向肠灌流模型研究帕拉米韦拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收特性 被引量:3
7
作者 孙勇兵 涂亮星 +2 位作者 甘薇 金一 胡律江 《现代药物与临床》 CAS 2018年第11期2763-2768,共6页
目的研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性最大的衍生物。方法采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度。建立lgD预测值和lgP之间的关系。结果帕... 目的研究帕拉米韦及其拟肽类衍生物的大鼠小肠吸收机制,筛选出膜渗透性最大的衍生物。方法采用大鼠在体单向灌流法研究帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,采用高效液相色谱法测定药物和酚红的浓度。建立lgD预测值和lgP之间的关系。结果帕拉米韦拟肽类衍生物的膜渗透系数都比帕拉米韦高,其中帕拉米韦L-异亮氨酸衍生物具有最高的膜渗透性;寡肽转运蛋白(PEPT1)典型底物甘氨酰肌氨酸能显著降低帕拉米韦拟肽类衍生物的小肠吸收,而L-缬氨酸不具有这种能力。结论帕拉米韦拟肽类衍生物是PEPT1的底物,它们在大鼠小肠内的吸收是PEPT1介导的主动转运过程。 展开更多
关键词 帕拉米韦 拟肽类衍生物 在体单向灌流 寡肽转运蛋白
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基于计算机辅助水解技术的芝麻寡肽体内转运性质预测 被引量:2
8
作者 李贡宇 乔连生 +3 位作者 陈茜 陈艳昆 刘思佳 张燕玲 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期222-226,共5页
目的基于计算机辅助技术预测芝麻寡肽的体内转运性质。方法收集芝麻中主要蛋白序列,以计算机辅助技术进行蛋白模拟消化水解,将水解获得的寡肽构建虚拟结构数据库。构建寡肽转运蛋白2(Pep T2)底物的支持向量机(SVM)模型后,通过数据处理... 目的基于计算机辅助技术预测芝麻寡肽的体内转运性质。方法收集芝麻中主要蛋白序列,以计算机辅助技术进行蛋白模拟消化水解,将水解获得的寡肽构建虚拟结构数据库。构建寡肽转运蛋白2(Pep T2)底物的支持向量机(SVM)模型后,通过数据处理和参数寻优方法挑选最优模型,预测芝麻Pep T2的底物成分。结果芝麻寡肽数据库共包括346条寡肽,利用筛选获得45个描述符,创建了Pep T2底物的SVM模型,模型的准确度、灵敏度和特异性均在85%以上。经受试者工作特征(ROC)分析,其曲线下面积(AUC)>0.9。利用Pep T2底物模型预测芝麻寡肽数据库,发现36%的芝麻寡肽具有通过Pep T2转运的潜在活性。结论利用计算机辅助水解技术构建了中药芝麻寡肽数据库,以Pep T2底物SVM模型预测芝麻寡肽的体内转运性质,模型准确、稳定、灵敏、特异性高,为开展寡肽类中药成分的性质研究提供了新的方法。 展开更多
关键词 计算机辅助水解 寡肽 芝麻 支持向量机 寡肽转运蛋白2
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α-常春藤皂苷缬氨酸酯在瘦素诱导Caco-2细胞上的吸收机制研究 被引量:2
9
作者 孙勇兵 傅国强 +1 位作者 谢俊霞 张鹏 《现代药物与临床》 CAS 2014年第11期1209-1213,共5页
目的构建寡肽转运蛋白(PEPT1)高表达的Caco-2细胞系,并用于α-常春藤皂苷缬氨酸酯吸收机制的研究。方法0.2 nmol/L瘦素诱导Caco-2细胞7 d以增加细胞上PEPT1的表达量。通过在瘦素诱导Caco-2细胞上进行吸收抑制实验,研究α-常春藤皂苷缬... 目的构建寡肽转运蛋白(PEPT1)高表达的Caco-2细胞系,并用于α-常春藤皂苷缬氨酸酯吸收机制的研究。方法0.2 nmol/L瘦素诱导Caco-2细胞7 d以增加细胞上PEPT1的表达量。通过在瘦素诱导Caco-2细胞上进行吸收抑制实验,研究α-常春藤皂苷缬氨酸酯的吸收机制。结果相对于未经诱导的Caco-2细胞,α-常春藤皂苷缬氨酸酯在诱导的Caco-2细胞上摄取量提高了5.33倍,提示PEPT1的表达量增加了。结论α-常春藤皂苷缬氨酸酯的吸收是由PEPT1介导的。 展开更多
关键词 α-常春藤皂苷缬氨酸酯 瘦素 寡肽转运蛋白 CACO-2细胞
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胶孢炭疽菌寡肽转运蛋白CgOPT2的生物学功能 被引量:2
10
作者 张楠 胡坚 +1 位作者 柳志强 李晓宇 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期3387-3393,共7页
胶孢炭疽菌是一种病原菌,它可以引起炭疽病进而侵扰多种农作物,造成相当严重的经济损失。因此为了进一步地了解这个病菌的分子致病的机理,本研究从胶孢炭疽菌当中克隆出一个新的寡肽转运蛋白基因,并将它命名为CgOPT2,通过对生物信息学... 胶孢炭疽菌是一种病原菌,它可以引起炭疽病进而侵扰多种农作物,造成相当严重的经济损失。因此为了进一步地了解这个病菌的分子致病的机理,本研究从胶孢炭疽菌当中克隆出一个新的寡肽转运蛋白基因,并将它命名为CgOPT2,通过对生物信息学的分析我们发现这个基因编码一个990个氨基酸的蛋白,含有15个跨膜区,共同地组成了OPT结构域。为了得到此基因的敲除突变体,我们就可以采用同源重组的办法,通过把突变体还有野生型的各项进行表格的对比处理,一般来说,突变体具体表现为生长缓慢,菌丝比较稀疏而且它的疏水性增强,孢的产量低,对H_2O_2和SDS更为敏感,致病力更为减弱。通过上述的结果可以发现,CgOPT2主要参与对胶孢炭疽菌的营养发育调控,分生孢子的产生、致病性还有氧化应激反应等。 展开更多
关键词 胶孢炭疽菌 寡肽转运蛋白 分生孢子化 致病性
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商陆寡肽转运蛋白基因PaOPT的cDNA全序列克隆及表达分析 被引量:2
11
作者 金力 郑宏春 柴团耀 《中国科学院研究生院学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期316-323,共8页
从垂序商陆(Phytolacca americana)的重金属镉胁迫下商陆幼苗叶片的正反向抑制性消减杂交文库(SSH文库)中,获得商陆寡肽转运蛋白基因的EST序列.利用RACE的方法克隆到该基因的全序列cDNA(PaOPT,GenBank注册HQ647015).PaOPT基因在进化中... 从垂序商陆(Phytolacca americana)的重金属镉胁迫下商陆幼苗叶片的正反向抑制性消减杂交文库(SSH文库)中,获得商陆寡肽转运蛋白基因的EST序列.利用RACE的方法克隆到该基因的全序列cDNA(PaOPT,GenBank注册HQ647015).PaOPT基因在进化中的地位分析表明:它可能属于OPT3基因家族.利用实时荧光定量PCR的方法,分析PaOPT的组织表达特异性以及商陆种子成熟及萌发过程的表达模式.结果表明,该基因是一个在种子中特异性表达的基因,预测它对植物的生长发育有着重要的作用. 展开更多
关键词 商陆 寡肽转运蛋白 表达模式
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寡肽转运蛋白(PepT1)的研究进展 被引量:2
12
作者 韩迪 韩兴鹏 +2 位作者 郑健 李树威 于涛 《生命科学研究》 CAS CSCD 2017年第6期542-546,共5页
寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1;solute carrier family 15 member 1,SLC15A1)是一种主要存在于小肠上皮细胞的质子依赖型转运蛋白质,转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽以及与二肽、三肽结构类似的一些化合... 寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1;solute carrier family 15 member 1,SLC15A1)是一种主要存在于小肠上皮细胞的质子依赖型转运蛋白质,转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽以及与二肽、三肽结构类似的一些化合物。PepT1的研究有助于促进药物生物利用度的提高,对于肿瘤的治疗也具有十分重要的意义。现主要从PepT1的晶体结构、靶向前药、转运底物、相互作用的蛋白质及PepT1的疾病应答机制等几方面展开综述。 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白1(PepT1) 晶体结构 靶向前药 转运底物 蛋白质互作 应答机制
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药物传递靶蛋白寡肽转运蛋白1的研究进展 被引量:2
13
作者 杨少林 李焕德 +2 位作者 彭珍珍 熊友健 赵绪元 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第25期2382-2385,共4页
目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据。方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容。结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上... 目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据。方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容。结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,它们可能参与肽转运的调控,且其上的His-57是最关键的组氨酸残基,可能是转运蛋白发挥吸收功能时最关键的结合位点;其对大多数的二肽和三肽有高亲和性,能转运某些特定四肽,但不能转运更长的肽段;其转运机制为主动转运;其底物为二肽、三肽化合物等,但不包括氨基酸和四肽以上的大分子;其主要介导口服给药的肽类及肽类似物相关药物的相互作用。结论:虽然现国内有关PEPT1的研究才刚起步,但由于PEPT1具有底物丰富,能够转运亲脂性的、带电荷的以及不同大小的药物分子的特点,使其将会成为设计前药很好的靶蛋白。 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白1 分布 结构 功能 转运机制 底物 相互作用 研究进展
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金属胁迫下灵芝寡肽转运蛋白基因家族的转录表达 被引量:2
14
作者 何茂兰 沈柯宇 +1 位作者 秦澎 向泉桔 《微生物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期2120-2127,共8页
【目的】寡肽转运蛋白(Oligopeptide transporters,OPTs)通过细胞质膜,将细胞外环境中的物质转入细胞内,从而参与各种生理活动。植物中OPTs蛋白参与金属运输和分配,从而促进植物对金属的利用和适应,但真菌中OPTs是否参与这一过程的相关... 【目的】寡肽转运蛋白(Oligopeptide transporters,OPTs)通过细胞质膜,将细胞外环境中的物质转入细胞内,从而参与各种生理活动。植物中OPTs蛋白参与金属运输和分配,从而促进植物对金属的利用和适应,但真菌中OPTs是否参与这一过程的相关报道较少。探究OPTs是否在灵芝对金属的适应过程中发挥作用。【方法】以灵芝荣保1号为材料,利用平板实验分析不同浓度的Cu2+、Fe2+和Se4+对菌丝体生长和生物量的影响,并采用实时荧光定量PCR分析不同金属离子胁迫下,两个培养阶段(15 d和30 d)灵芝寡肽转运蛋白基因(OPTs)的转录表达水平。【结果】Cu2+、Fe2+和Se4+三个金属离子在实验使用的浓度范围内抑制灵芝菌丝体的生长量和生物量,且在相同处理条件下的生长量与生物量的变化趋势相同。荧光定量PCR结果显示,除未检测到转录本的3个基因(OPT7、OPT8和OPT9),其余10个基因均表现出了差异性表达模式。在培养前期(15 d),有6个寡肽转运蛋白基因(OPT1、OPT3-6和OPT10)的相对表达量在Cu2+的胁迫下发生上调,而在Fe2+和Se4+的胁迫下,所有的OPTs基因的表达量均被下调。在培养后期(30 d),Se4+胁迫下的OPTs基因的表达量仍旧被下调,而Cu2+和Fe2+的胁迫下表达量均显著上调。【结论】金属能够在不同的程度上影响灵芝的生长量和生物量,同时寡肽转运蛋白基因对这些金属胁迫在转录水平上做出了响应,表明寡肽转运蛋白基因可能在灵芝对金属的适应过程中发挥作用。 展开更多
关键词 生长量 生物量 寡肽转运蛋白基因 金属胁迫
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副猪嗜血杆菌寡肽结合蛋白(OPPA)的序列分析及分子结构模拟 被引量:1
15
作者 周伦江 车勇良 +5 位作者 江斌 陈如敬 王隆柏 魏宏 吴学敏 庄向生 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期839-843,861,共6页
通过研究副猪嗜血杆菌(Haemophilus parasuis,Hps)寡肽结合蛋白(Oligopeptide Binding Protein A,OppA)的生物学特性,为副猪嗜血杆菌亚单位疫苗的研制奠定基础。本试验设计了1对特异性引物,应用PCR方法来扩增副猪嗜血杆菌肽聚糖相关脂... 通过研究副猪嗜血杆菌(Haemophilus parasuis,Hps)寡肽结合蛋白(Oligopeptide Binding Protein A,OppA)的生物学特性,为副猪嗜血杆菌亚单位疫苗的研制奠定基础。本试验设计了1对特异性引物,应用PCR方法来扩增副猪嗜血杆菌肽聚糖相关脂蛋白的全基因序列,并进行克隆和测序。并且采用生物信息学方法,对Hps的oppA基因核苷酸及其对应氨基酸序列进行比对,选取其中的血清学5型分离株,对其OppA蛋白的分子结构、理化性质及结构功能域、蛋白质二级结构等重要参数进行了预测和分析,并对OppA蛋白的三级结构进行了同源建模。PCR扩增出1 638bp的目的片段;测序结果显示出不同血清型Hps之间oppA基因核苷酸序列相似性有一定的差异,而所对应的氨基酸序列却差异更小;OppA蛋白的理论等电点为6.45,偏弱酸性;OppA蛋白的二级结构以α螺旋、不规则卷曲和β片层为主要构件;Hps的OppA蛋白的氨基酸序列与鼠疫耶尔森氏菌2Z23蛋白的同源性为57.20%,以2Z23蛋白结构为模板成功构建了Hps的OppA蛋白三维结构分子模型,该OppA蛋白三维结构中与2Z23蛋白相似,也有3个结构域,在疏水口袋中有1条5肽结构。Hps的OppA蛋白的成功模建为OppA蛋白功能的深入研究提供了参考依据。 展开更多
关键词 副猪嗜血杆菌 寡肽结合蛋白 序列分析 分子结构模拟
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罗格列酮对脓毒症大鼠空肠短肽载体的调控机制研究 被引量:1
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作者 刘丽平 郭鸿 +5 位作者 尹超 张磊 侯启亮 张斌 刘健 李斌 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期557-560,共4页
目的探讨罗格列酮对脓毒症大鼠空肠短肽载体(PepT1)表达的调控作用及其机制。方法健康成年SD大鼠48只,随机分为盲肠结扎穿刺(CLP)组(C组)、假手术组(S组)、罗格列酮组(R组)、罗格列酮+胰岛素组(RI组)、CLP+胰岛素组(CI组)和正常对照组(N... 目的探讨罗格列酮对脓毒症大鼠空肠短肽载体(PepT1)表达的调控作用及其机制。方法健康成年SD大鼠48只,随机分为盲肠结扎穿刺(CLP)组(C组)、假手术组(S组)、罗格列酮组(R组)、罗格列酮+胰岛素组(RI组)、CLP+胰岛素组(CI组)和正常对照组(N组),每组8只。C、CI、S组大鼠术前30min给予等量生理盐水灌胃;R、RI组CLP前30min给予罗格列酮(20mg/kg)灌胃;RI、CI组在CLP后150min经股静脉注射胰岛素(10U/kg);N组大鼠未做任何处理。6组大鼠分别于术前30min及术后30、60、90、120、150min测空腹血糖,并在150min时取动脉血和近端空肠待检。采用紫外分光光度法测定血清D-乳酸水平,ELISA法检测血清IL-6、TNF-α、IL-10水平变化,Western blotting检测空肠PepT1表达。结果术前给予罗格列酮可降低脓毒症大鼠呼吸频率、外周血中性粒细胞水平及CLP术后血糖,降低血清炎性因子TNF-α、IL-6、IL-10水平以及D-乳酸水平,增加基础状态下和胰岛素刺激下的PepT1表达。结论罗格列酮可通过降低炎性因子水平而提高脓毒症时空肠肠黏膜PepT1的表达。 展开更多
关键词 脓毒症 胰岛素 罗格列酮 寡肽转运蛋白
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基于寡肽转运蛋白的氟苯尼考肠吸收特性研究
17
作者 陈洋 王悦力 +7 位作者 陈诗奇 李楠鑫 张伟 舒刚 徐傅能 李昊欢 林居纯 符华林 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期1240-1248,共9页
本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响... 本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响;以寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的典型底物甘氨酰肌氨酸来考察PepT1对氟苯尼考吸收的影响,计算氟苯尼考的药物吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(P_(eff))。结果表明,所建立的FF含量测定方法准确度、精密度均符合检测要求。FF低(50μg·mL^(-1))、中(75μg·mL^(-1))、高(100μg·mL^(-1))3个浓度下的Ka(μg·h^(-1)·cm^(-2)值分别为1.48±0.02、1.73±0.14、1.90±0.07,低浓度与中高浓度组间均具有显著性差异(P<0.05);有效渗透系数P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))分别为84.12±2.40、101.28±4.57、110.64±5.70,3个组别均具有显著性差异(P<0.05),FF跨肠道吸收的Ka与P_(eff)在试验所用浓度范围内随浓度增加而增加。添加高浓度(100μg·mL^(-1))甘氨酰肌氨酸(GlySar)后,P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))值为97.2±5.30,与未添加组相比具有显著性差异,加入PepT1典型底物后,氟苯尼考的吸收显著性下降。结果说明,氟苯尼考的吸收方式不是只有简单扩散,PepT1可能作为主动转运蛋白参与了氟苯尼考的跨肠道吸收过程。 展开更多
关键词 氟苯尼考 肠道吸收 大鼠在体肠循环灌流 寡肽转运蛋白
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寡肽转运蛋白PEPT2的遗传药理学研究进展 被引量:1
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作者 贾菲菲 谭志荣 周宏灏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第23期1869-1873,共5页
目的介绍寡肽转运蛋白2(PEPT2)的结构、分布、底物和基因多态性研究与临床研究现状,为进行深入的遗传药理学以及转化医学的研究奠定基础。方法查阅国外相关文献,进行整理和归纳。结果与结论现有文献研究发现寡肽转运蛋白2的底物具有结... 目的介绍寡肽转运蛋白2(PEPT2)的结构、分布、底物和基因多态性研究与临床研究现状,为进行深入的遗传药理学以及转化医学的研究奠定基础。方法查阅国外相关文献,进行整理和归纳。结果与结论现有文献研究发现寡肽转运蛋白2的底物具有结构特异性,且肾脏寡肽转运蛋白2的基因多态性具有功能意义,这将为多肽类药物的研发及遗传药理学理论指导个体化药物治疗等提供参考。 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白2 基因多态性 遗传药理学 个体化用药
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寡肽转运蛋白1在肿瘤靶向治疗研究中的应用进展 被引量:1
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作者 简序 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2020年第1期70-74,共5页
寡肽转运蛋白1(PEPT1)是一种具有转运小分子肽功能的载体蛋白。PEPT1在多种肿瘤中表达,并能靶向转运小肽类物质进入肿瘤细胞。以PEPT1为载体可特异性地将抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞,减少药物对正常组织的毒副作用,最大程度地发挥药效。此... 寡肽转运蛋白1(PEPT1)是一种具有转运小分子肽功能的载体蛋白。PEPT1在多种肿瘤中表达,并能靶向转运小肽类物质进入肿瘤细胞。以PEPT1为载体可特异性地将抗肿瘤药物递送至肿瘤细胞,减少药物对正常组织的毒副作用,最大程度地发挥药效。此外PEPT1还可介导小肽类肿瘤放射性示踪剂和肿瘤光动力治疗分子的转运,为肿瘤诊断和光动力治疗提供了新思路。从PEPT1在肿瘤中的表达,PEPT1介导抗肿瘤药物、肿瘤放射性示踪剂和肿瘤光动力治疗分子的靶向递送等几个方面综述了近年来PEPT1在肿瘤靶向治疗研究中的应用进展,并对其应用前景进行展望。 展开更多
关键词 肿瘤 分子靶向治疗 寡肽转运蛋白1
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人寡肽转运体1转染MDCK细胞与转染HeLa细胞的比较研究 被引量:1
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作者 罗敏 傅晓钟 +4 位作者 肖涛 张文政 李静 陈雅 刘亭 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期280-284,共5页
目的筛选出更适宜的转染受体细胞,提高构建人寡肽转运体1(human peptide transporter 1,hPepT1)高表达细胞系的效率。方法利用Lipofectamine^(TM) 2000转染试剂将pcDNA3.1(+)-hPepT1质粒分别转染进MDCK细胞与HeLa细胞,并进行单克隆细胞... 目的筛选出更适宜的转染受体细胞,提高构建人寡肽转运体1(human peptide transporter 1,hPepT1)高表达细胞系的效率。方法利用Lipofectamine^(TM) 2000转染试剂将pcDNA3.1(+)-hPepT1质粒分别转染进MDCK细胞与HeLa细胞,并进行单克隆细胞的挑选和扩大培养。通过qRT-PCR与Western blot技术来检测两种受体细胞中hPepT1 mRNA与蛋白的表达水平,并利用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)对两种单克隆转染细胞的hPepT1典型底物甘氨酰肌氨酸(Glysar)摄取能力进行考察。结果 MDCK细胞与HeLa细胞转染后,hPepT1 mRNA与蛋白表达水平以及Glysar的摄取能力均明显高于其野生型细胞(P<0.05);虽然Glysar在HeLa细胞中的摄取量高于MDCK细胞,但MDCK-hPepT1细胞中hPepT1 mRNA与蛋白表达水平以及Glysar的摄取能力却高于HeLa-hPepT1细胞。结论在hPepT1稳定高表达转染细胞模型的构建中,为提高hPepT1的转染效率,从而获得更高效的转染细胞模型,以MDCK细胞作为转染的受体细胞可能是更为适宜的选择。 展开更多
关键词 马丁-达比犬肾上皮细胞 子宫颈癌细胞 寡肽转运蛋白1 稳定转染 qRT-PCR Western BLOT Glysar摄取
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